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替硝唑注射液药理毒理研究综述
替硝唑为国外20世纪60年代开发的硝基咪唑类衍生物.我国于20世纪90年代初合成该药,是继甲硝唑后研制成功的一种抗感染药物,用于治疗厌氧菌感染及原虫感染性疾病,其疗效较甲硝唑强2~4倍,毒副作用低,口服吸收好,起效快,作用时间长,适应症广,不良反应明显比甲硝唑低.
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奥硝唑片治疗口腔科厌氧菌感染性疾病的疗效观察
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,是新一代广谱抗厌氧菌的新药,具有抗菌活性高,人体内半衰期长,组织渗透性好等特点,与甲硝唑与替硝唑相比临床疗效更好、不良反应更轻微,在国外已被广泛地应用于临床,本试验通过对比研究,旨在观察和评价奥硝唑片与对照药替硝唑片的生物等效性和安全性.
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注射用头孢他啶与注射用奥硝唑存在配伍禁忌
注射用头孢他啶,用于敏感革兰氏阴性杆菌所至败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染等,对种消化球菌、消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性,为白色或类白色结晶性粉末.注射用奥硝唑为第三代硝基咪唑类衍生物,适用于敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,为类白色至微黄色冻干块状物或粉末.两种药都可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后静脉滴注,我们在临床工作中发现,此两种药物存在配伍禁忌,现报告如下.
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注射用阿洛西林钠与奥硝唑注射液存在配伍禁忌
阿洛西林钠为半合成青霉素,对革兰阳性菌和阴性菌及铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用,主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染.奥硝唑注射液为第三代硝基咪唑类衍生物,用于术前预防感染和术后厌氧菌感染的治疗.但在实际工作中,我们发现上述2种药物在配伍时出现乳白色沉淀,现报道如下.
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多潘立酮的作用机制及临床应用新进展
多潘立酮(吗丁啉)是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,结构上与丙基甲酮苯基相似。它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂,不易通过血脑屏障而进入大脑。多潘立酮作用于血脑屏障外的化学受体触发区,因此几乎不作用于中枢神经系统;多潘立酮选择性阻断多巴胺2(DA2)受体,主要作用于周围神经系统。由于DA2受体也同样是胃肠道的主要受体,因此DA2受体拮抗剂可减少多巴胺介导的胃平滑肌松弛。在胃肠道中,多潘立酮作为一种促动力药,能增加消化道的动力。 目前,世界上已有58个国家在应用多潘立酮。今年,在美国可能获准将其用于治疗有糖尿病性胃轻瘫症状的患者。因此,对于临床工作者而言,了解多潘立酮与其他促动力药的异同之处是非常重要的。 一、 药代动力学 关于人类多潘立酮药代动力学的大部分资料,来源于20世纪80年代早期的一些研究。那时,多潘立酮经常通过静脉或肌肉给药,这些途径目前不再被推荐。美国正在研究通过口服给药后多潘立酮的药代动力学。 1.吸收及生物利用度:多潘立酮可被很快吸收。与胃肠组织具有较高的亲和力,已经发现多潘立酮在食管、胃和小肠也具有较高浓度。多潘立酮达血浆峰值浓度的时间在口服给药后和直肠给药时分别为30 min和约1 h。 多潘立酮的生物利用度因给药途径不同而变化很大。口服给药为13%~17%,可能因首过效应及肠壁代谢不同而有差异。重复口服给药不会引起该药在体内的蓄积。餐后90 min服用,药物的生物利用度可增加到23%。相反,服用西咪替丁、碳酸氢钠后,因胃内呈碱性而导致多潘立酮的生物利用度下降。
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奥硝唑在母乳中的药物动力学及合理哺乳时间
奥硝唑(OrnidazoLe)为第三代硝基咪唑类衍生物,对毛滴虫、阿米巴虫、厌氧菌有良好的疗效,妇产科用于治疗或预防产后盆腔感染,与甲硝唑、替硝唑相比,具有疗效更高、疗程更短、体内分布更广的优势[1,2].
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奥硝唑不良反应1例报告分析
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物,本品通过其分子中的硝基,在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,导致微生物死亡,从而发挥其抗微生物作用[1]。自20世纪70年代上市以来,由于其良好的抗厌氧菌和抗原生质(如滴虫等)感染作用,临床应用日趋广泛[2]。可广泛治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病。目前,作为抗厌氧菌的首选,硝基咪唑类药物非常广泛。奥硝唑与第一代(甲硝唑)和第二代(替硝唑)硝基咪唑类药物相比,具有较高的抗菌活性,并且在临床应用过程中,奥硝唑的临床治愈率也明显高于其他两药。另外,奥硝唑的耐受性好,甲硝唑、替硝唑在动物实验中被证实有致癌、致畸作用,而奥硝唑则没有,并且奥硝唑其他不良反应也较少[3]。本院硝基咪唑类药物的应用也比较广泛,相比较而言,甲硝唑、替硝唑价格便宜,治疗效果也很好,但不良反应发生率高。奥硝唑虽然价格高,但不良反应发生率低,用药相对较安全。但是随着使用的增多,奥硝唑也出现了一些少见并值得重视的不良反应,本文把发生在本院的1例不良反应报告如下,为临床合理使用奥硝唑提供参考。
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奥硝唑制剂的研究及临床应用进展
奥硝唑(Ornidazole,ONZ)是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌作用和抗滴虫作用且不良反应较少[1].与同类药物替硝唑相比,其抗菌活性强,半衰期长,临床疗效确切.近年来,随着临床需求扩大,奥硝唑的临床新制剂日渐增多,并取得了满意疗效.为此,笔者查阅近年相关文献,按剂型将所收集的奥硝唑医院制剂的制备及临床应用情况报告如下.
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灭滴灵制剂及临床应用现状
灭滴灵,又名替硝唑(tinidazole,TNZ),是新一代硝基咪唑类衍生物,对脆弱类杆菌、拟杆菌等致病厌氧菌及滴虫、阿米巴原虫等病原微生物均有强大的抑制杀灭作用[1].近年来替硝唑广泛应用于临床,取得了满意的临床效果.为了提高药物的选择性,增加疗效,减少不良反应,此类药物新制剂的研究进展甚快.本文就替硝唑制剂开发及其临床应用作一简要概述.
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注意:服药有禁忌
甲硝唑甲硝唑俗称灭滴灵,为人工合成的咪唑类衍生物,原为抗滴虫病药,后发现其对阿米巴虫及厌氧菌均有强大的杀灭作用.现在发现它被用来治疗多种疾病的同时,也会产生很多不良反应.
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高效液相色谱法测定奥硝唑片的含量
奥硝唑是第三代硝基咪唑类衍生物,对本品的含量测定方法常采用紫外分光光度法[1,2],有文献报道采用高效液相色谱法[3],本文参考有关文献[4]建立了测定奥硝唑片含量的高效液相色谱法,结果可靠.
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UV法测定奥硝唑分散片的含量
奥硝唑是一种继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌作用和抗滴虫作用,国外已广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫感染引起的各种疾病.本文采用紫外分光光度(UV)法测定含量,结果表明,本法简便、迅速、结果准确.
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多潘立酮易致泌乳反应
多潘立酮(吗丁啉)是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂,能直接作用于胃肠壁,可增加胃肠道蠕动和张力,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠的运动,同时也增加食道的蠕动和食道下端括约肌张力,抑制恶心、呕吐.临床主要用于功能性消化不良、糖尿病性胃轻瘫(胃病)、胃食管反流病(GERD)、帕金森病等疾病的辅助治疗.
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奥硝唑氯化钠注射液与几种头孢菌素类药物配伍稳定性分析
奥硝唑(Ornidazole)是继甲硝唑、替硝唑之后研制出的第3代硝基咪唑类衍生物.该药抗菌、杀虫活性高,体内半衰期(t1/2)长,组织渗透性好.其抗微生物作用是通过其分子中硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物死亡.广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾滴虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病[1].在我院临床应用中多与头孢菌素类合用治疗各种混合性感染疾病.现以各代代表药物为例分别讨论合用后的配伍稳定性.
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多潘立酮的不良反应
多潘立酮(Domperidone)又名吗丁林,是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,结构上与丙基甲酮苯基相似.它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂,不易通过血-脑脊液屏障而进入大脑.是一种新的胃动力药,具有增强胃蠕动、促进胃排空的作用.
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注射用兰索拉唑与奥硝唑氯化钠注射液存在配伍禁忌
兰索拉唑是日本武田公司开发的第二代质子泵抑制剂[1,2],本药在胃黏膜壁细胞酸性环境下转变为活性型的代谢物,与质子泵的SH基结合,抑制该酶的活性,从而能抑制胃酸的分泌,临床上广泛用于与酸相关胃病和幽门螺旋杆菌感染的治疗.奥硝唑是第三代硝基咪唑类衍生物,具有抗菌和抗原虫活性强、半衰期长、组织渗透性好、体内分布广等特点[3].本院消化内科于2014年3月份在临床应用中发现1例注射用兰索拉唑与奥硝唑氯化钠注射液存在配伍禁忌的不良事件,现报道如下.
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奥硝唑外用剂型研制与应用
奥硝唑(ornidazole,0NZ)又名1-(2'-羟基-3'-氯-丙烷)2-甲基-5-硝基咪唑,是继甲硝唑和替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌和抗原虫(如滴虫等)作用.
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多潘立酮的临床新应用
多潘立酮(又名吗丁啉)是一种合成的苯丙咪唑类衍生物.它是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂,主要作用于上消化道的胃肠壁,能增加食管下端括约肌张力,防止胃食管反流;增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心和呕吐,而不影响胃液分泌.它是一种强力促动力药,但不同于其他促动力药,无胆碱性活性,且不受阿托品抑制作用的影响.此药主要作用于周围神经系统,不易通过血脑屏障而进入大脑,故对脑内多巴胺受体无抑制作用,因而无锥体外系等神经、精神副反应.
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多潘立酮的药理、药效及临床应用
多潘立酮(Domperidone商品名:吗丁啉)是比利时Janson公司研制开发的胃动力和止吐药,用于治疗功能性、器质性、感染性等恶心、呕吐和非溃疡性消化不良.该药于1978年首先在比利时上市,目前已在世界各国广泛使用.它是一种合成的苯丙咪唑类衍生物,结构上与丙基甲酮苯基相似,具有抗呕吐作用,是多巴胺受体拮抗剂,不易通过血脑屏障.我国于1986年引进该品,由西安杨森公司独家进口原料生产制剂销售.
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氨曲南与奥诺星存在配伍禁忌
氨曲南是一种白色或类白色粉末抗生素,常用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染.奥诺星是奥硝唑注射液的商品名,是一种无色注射液,为硝基咪唑类衍生物,具有抗厌氧菌的作用.我院普外科手术后病人常联合使用这两种抗生素.在临床工作中,笔者发现当连续静脉输入氨曲南和奥诺星时,输液管及输液瓶内药液会出现浅红色,当即停止输液, 重新更换输液器及药液并观察病情变化, 病人未发生输液不良反应.