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非那西丁及其代谢产物对乙酰氨基酚的高效液相色谱测定
目的建立非那西丁及其代谢产物对乙酰氨基酚的高效液相色谱测定方法.方法色谱柱:Nova-PakR C18(3.9 mm×150 mm,5μm);流动相为甲醇水溶液,其梯度洗脱程序为:17%(体积分数,下同)甲醇(保持5 min)→80%甲醇(10 min)→17%甲醇(12 min);检测波长254 nm.结果非那西丁、对乙酰氨基酚线性范围分别为0.687~87.920 μg/mL(r=0.9999,n=5),0.423~54.200μg/mL(r=0.9997,n=5).低、中、高三种浓度的平均方法回收率非那西丁为96.9%(n=5),对乙酰氨基酚为95.1%(n=5); 日内,日间精密度(RSD)均小于6%(n=5).结论本研究为非那西丁的药物代谢研究提供了一种测定方法.
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高效液相色谱内标法测定氧氟沙星胶囊的含量
氧氟沙星胶囊为第3代喹诺酮类广谱抗菌药物,对呼吸系统、泌尿系统、消化系统等的感染均有疗效.目前其含量测定方法四国药典均未收载,我国部颁标准(试行)采用外标法测定其含量.本文试采用以非那西丁为内标测定其含量,线性关系和精密度均好,结果准确、快速.
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紫外褶合光谱法测定安痛定复方成分
目的不经分离同时测定安痛定复方成分的含量.方法以紫外褶合光谱为基础,结合PLS法,利用计算机信息处理技术的褶合曲线分析法.结果安痛定复方成分中非那西丁、氨基比林和苯巴比妥三组分的平均回收率及相对标准偏差(RSD)分别为99.73%,0.84;99.35%,0.73%;100.3%,1.85%.结论该方法操作简便,可用于安痛定复方成分的质量监控.
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HPLC测定复方乙酰水杨酸片中3组分的含量
目的 同时测定复方乙酰水杨酸片中乙酰水杨酸、咖啡因、非那西丁的含量.方法 采用HPLC,色谱柱:Symmetry C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为pH6.5的磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(78:22),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为270 nm.结果 3组分分别在8.80~70.42 μ·mL-1(r=0.999 9)、1.42~11.34 μ·mL-1(r=0.999 9)、6.12~48.92 μg·mL-1(r=0.999 9)内成良好线性关系,平均回收率分别为101.2%(RSD=0.7%,n=6)、99.1%(RSD=0.8%,n=6)、100.3%(RSD=0.7%,n=6).结论 本法可不经分离,直接测定复方乙酰水杨酸片中3组分的含量.
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HPLC法测定大鼠血浆、微粒体中非那西丁与其代谢物含量及其应用
细胞色素P450 1A2亚家族是近年来药物代谢研究领域的热点之一,与许多药物的相互作用有关[1].非那西丁是CYP1A2酶的特异性底物,被广泛选择作为底物用于体内外测定酶活性[2].本研究建立大鼠血浆、微粒体中非那西丁与其代谢物对乙酰氨基酚含量的HPLC测定方法,并对血浆样品进行方法学考察,为进一步确证药物及化学异物对CYP1A2酶活性的影响提供可靠的方法学基础.同时,应用所建立的方法以体内、体外方式评价了甘草水提液对CYP1A2的影响.
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HPLC法测定去痛片中4种成分的含量
目的:建立HPLC法同时测定去痛片中4种组分的方法。方法色谱柱为Kromasil C18(100×4.6mm,3.5μm);柱温30℃;以0.05mol?L-1磷酸二氢钾溶液(pH为7.0±0.1)∶甲醇(55∶45)为流动相;流速为0.7mL?min-1;检测波长为220nm。结果4种组分可完全分离,线性关系良好,咖啡因、苯巴比妥、氨基比林、非那西丁的加样回收率分别为:98.68%、98.21%、101.99%、99.80%,RSD均小于1.2%。结论本方法操作简单,结果准确可靠,可以有效地用于控制去痛片的药品质量。
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合理使用解热镇痛药
解热镇痛药是一类具有退热和减轻慢性钝痛作用的药物.抗炎镇痛药又称非甾体抗炎药,它们有可靠的抗炎作用和不同程度的镇痛解热作用,在有炎症时镇痛效果更为明显,起效迅速,可以减轻炎症肿胀,且由于缓解了疼痛后,改善了肢体、器官和组织的功能,常用于慢性关节炎和某些伴有疼痛和发炎的软组织疾病的治疗.常用的药物有对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯芬酸、吲哚美辛、氨基比林、非那西丁、异丙氨替比林等.
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正确认识药品不良反应
药品是人类防病治病的有力武器,为促进社会发展、进步,保障人类身心健康起到了积极的作用.但同时也应看到,药品也是双刃剑,有时也给人类的健康带来危害.上个世纪国外报道的重大药害事件有几十起,累计至少死亡2万余人,伤残万余人.从沙利度胺(反应停)致海豹肢畸形、非那西丁致严重肾脏损害,到西立伐他汀引起致死性横纹肌溶解,严重危害了人体甚至下一代的身体健康.血的教训和生命的代价使世界各国逐渐认识到了药品的安全性问题,从上世纪六十年代开始,纷纷设立机构,建立制度,不断加强对药品上市后的不良反应监测.近几年来,在党和政府的大力推动下,我国药品不良反应监测的法律体系、组织体系和技术体系日趋健全,但同时仍然存在对药品不良反应缺乏正确认识的现象.
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基于分光光度法测定血液中非那西丁与扑热息痛含量的肝脏储备功能评估
目的:建立基于分光光度法测定非那西丁与扑热息痛含量的肝脏储备功能评估方法。方法筛选分光光度测定的显色体系,确定大吸收波长,分析不同因素对显色体系的影响,优化非那西丁与扑热息痛水解的佳条件,后对技术体系进行应用性验证。结果建立了利用分光光度测定样品中非那西丁和扑热息痛含量的技术体系,即样品加入3 mol/L盐酸水解30 min,加入0.02%1,2-萘醌-4-磺酸钠、1%十六烷基三甲基溴化铵及2%NaOH(或3%Na2CO3)(比例为1∶6∶1∶2或3),分别于500 nm和570 nm下测定吸光值,计算各自浓度。该技术测定血浆样品中非那西丁与扑热息痛时的分辨率和重复性与高效液相色谱法相当。结论利用分光光度技术测定血液中非那西丁与扑热息痛含量,二者比值具有评估肝脏储备功能价值。
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镇痛药莫常用
在我们的家庭药箱中,镇痛药是常备的药物之一,如阿司匹林、保泰松、非那西丁等.这些我们俗称"止疼药"的药品,在我们头痛脑热或者组织阵痛时服用,可以减轻疼痛感.不过,镇痛药也是有副作用的,在日常生活中不宜常用.
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超高效液相色谱法测定去痛片中4种成分的含量
目的 建立去痛片中氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥的超高效液相色谱(UPLC)分析方法.方法 将供试品用流动相超声提取,采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),以0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇(55∶45,V/V)为流动相,检测波长为214 nm,流速为0.2 ml/min,柱温为30 ℃,进样体积为5μl.外标法峰面积定量.结果 4种成分在4 min内完成分离,线性范围为0.6μg/ml ~ 210 μg/ml,标准曲线的线性关系良好,相关系数(r)为0.999 2 ~0.999 5.检出限(S/N =3)为0.012 6 ng~0.035 7 ng,平均回收率为97.0%~100.3%,RSD为1.15%~1.55%.2批样品含量测定结果均符合国家标准规定.结论 经验证,该方法简便、快速、分离效果好、灵敏度高,准确性和稳定性好,在日常检测中可大大降低检测成本,缩短检测周期,适用于去痛片中4种成分的含量测定.
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以非那西丁为探针采用高效液相色谱法快速测定细胞色素P450 1A2的酶活性
目的 建立一种快速、高效的以非那西丁作为探针药物评价细胞色素P450 1A2(CYP1A2)酶活性的高效液相色谱-紫外检测方法.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(50 mm×4.6 mm I.D.,5μm);流动相为乙腈-水(含0.01%七氟丁酸),梯度洗脱,流速2.0 ml·min-1;检测波长为244 nm.非那西丁与人CYP1A2酶在37℃温孵适当时间后,加入50 μl乙腈终止反应,10 000 g离心后取上清液进样分析测定.结果 对乙酰氨基酚的保留时间为2.85 min,线性范围为1.00~200 μmol·L-1(r=0.999 9),低定量限(LLOQ)为1.00 μmol·L-1,回收率为99.8%~102.3%;非那西丁的睬留时间为3.68 min,线性范围为1.00~200 μmol·L-1(r=0.999 9),低定量限(LLOQ)为1.00 μmol·L-1,回收率为98.3%~101.1%.两者的日内、日间相对标准偏差均小于15%,温孵体系中的其他内源性物质不干扰测定.结论 该方法快速、稳定、灵敏度高,适合体外非那西丁及其代谢物对乙酰氨基酚的测定,可应用于体外CYP1A2酶活性的评价及酶动力学的研究.
关键词: 高效液相色谱法 非那西丁 对乙酰氨基酚 细胞色素P4501A2 -
探针药物法评价大鼠体内甘草配伍大戟、甘遂和芫花对细胞色素CYP1A2活性的影响
目的:研究甘草与大戟、甘遂和芫花配伍禁忌的CYP1 A2酶活性机制.方法:大鼠随机分为8组,对照组(Ⅰ)、甘草组(Ⅱ)、大戟组(Ⅲ)、大戟+甘草组(Ⅳ)、甘遂组(Ⅴ)、甘遂+甘草组(Ⅵ)、芫花组(Ⅶ)和芫花+甘草组(Ⅷ),各组大鼠连续10d灌胃上述提取液,于第11天灌胃给予大鼠探针药物非那西丁溶液(10 mg·kg-1).用HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中的非那西丁,并对其药动学参数进行统计学分析.结果:甘草、甘遂对CYP1 A2有诱导作用,大戟、芫花对CYP1 A2无显著性影响,甘草与大戟、甘遂和芫花配伍后均表现出了对CYP1A2的诱导作用.结论:对酶活性的诱导作用可能会加速大戟、甘遂和芫花中有效成分的代谢,而使功效降低;或促使大戟、甘遂和芫花中所含前毒性成分转化成为毒性成分,导致对机体毒性作用的增强,揭示了其配伍增毒、减效的内在机制.
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茵栀黄注射液等28种中药制剂对大鼠体外CYP1A2的作用
目的:观察茵栀黄注射液等28种中药制剂对大鼠CYP1A2的作用.方法:以非那西丁为探针,通过研究其体外转化率的变化评价受试中药制剂对大鼠CYP1A2的影响.结果:清开灵注射液、茵栀黄注射液、穿心莲注射液使非那西丁的体外转化率分别为(255.87±32.33) pmol· min -1· mg-1、(204.01±43.60 ) pmol·min-1 ·mg-1、(220.15±48.39) pmol·min-1·mg-1,显著低于对照组(432.68±69.71)pmol·min-1 · mg-1 (P<0.05).3种药物的IC50分别为3.55,2.43,2.49 mL·(100mL)-1.结论:清开灵注射液、茵栀黄注射液、穿心莲注射液体外对大鼠CYP1A2有抑制作用,且呈浓度依赖性.
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六味地黄丸对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性的影响
目的:考察六味地黄丸对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性的影响.方法:大鼠灌胃分别给予生理盐水、西咪替丁、苯巴比妥钠和六味地黄丸7 d后,腹腔注射非那西丁,不同时间点采集血样,用HPLC法测定血浆中探针药物非那西丁的浓度,用DAS软件估算其药动学参数.结果:生理盐水组、西咪替丁组、苯巴比妥钠组和六味地黄丸组探针药物的t1/2分别为(93.5±9.2),(161.7±11.0),(85.4±9.0),(67.0±6.7)min.结论:六味地黄丸对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性有一定的诱导作用.
关键词: 六味地黄丸 肝微粒体代谢酶P450 非那西丁 -
高效液相色谱法测定复方乙酰水杨酸片中咖啡因与非那西丁的含量
目的:建立高效液相色谱法测定复方乙酰水杨酸片中咖啡因与非那西丁的含量.方法:采用AT Chrom C18柱(200 mm× 4.6 mm,5μm);以0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇(73:27)为流动相;检测波长为265 nm;流速为1.0mL·min-1;室温操作.结果:咖啡因在7.425~29.70 mg·L-1的范围内呈线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.99%,RSD为0.3%;非那西丁在32.77~131.1 mg·L-1的范围内呈线性关系,r=0.999 9,平均回收率为100.04%,RSD为0.2%.结论:该法简便、准确可靠,可用于该药的质量控制.
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紫外分光光度法同时测定小儿复方苯巴比妥片剂中的4组分
目的:建立小儿复方苯巴比妥片剂中4组分含量的检测方法.方法:采用紫外分光光度法,不经分离,直接测定4组分的含量.结果:可同时测定模拟样和复方小儿苯巴比妥片剂试样中阿司匹林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥的各自含量.平均回收率分别为99.0%, 98.9%, 99.8%和101%.相对标准偏差(RSD)分别为2.0%, 2.0%, 2.9%和2.2%.结论: 本法简便、快速、可靠,可用于复方药物质量的监控.
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1例大剂量退热散过敏病人的皮肤护理
解热镇痛药是常见的致敏药物之一[1].退热散为复方解热镇痛药,主要成分阿斯匹林(0.023 g),非那西丁(0.162 g),咖啡因(0.035 g).服用大剂量退热散致过敏,国内报道甚少.曾有文献报道1例口服退热散3包致死病例[2].我科于2001年1月收治1例误服退热散6包致过敏的病人,经及时正确处理和精心护理取得较好效果.现将护理体会报道如下.
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反相高效液相色谱法检测非那西丁血药浓度
目的:观察采用反相高效液相色谱法进行非那西丁血药浓度检测的效果。方法选取健康人空白血浆为对象,将非那西丁、硫酸阿托品加入其中,观察和研究方法的精密度、线性和回收率。结果检测范围在4~64μg/mL,r=0.9997,线性关系良好,日内变异系数在低浓度时为1.28%,中浓度时为1.13%,高浓度时为0.89%,日间变异系数在低浓度、中浓度、高浓度时分别依次为2.16%、1.62%、2.11%;低浓度加样回收率为(98.52±2.46)%,中浓度加样回收率为(102.31±2.12)%,高浓度加样回收率为(102.85±1.61)%。结论临床非那西丁血药浓度的检测可以通过反相高效液相色谱法实现,具有较高的监测灵敏度,操作简便,快捷。
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胶束动电毛细管色谱法分离测定去痛片中的4种组分
目的建立一种用胶束动电毛细管色谱法测定去痛片中各组分含量的方法.方法用硼酸·氢氧化钠·十二烷基磺酸钠为缓冲液进行分离,以茶碱为内标,254 nm为测定波长.结果样品中咖啡因、氨基比林、非那西丁、苯巴比妥等4组分完全分离且呈良好线性关系,其加样回收率为98.26%~101.87%.结论本方法简便、准确,可作为该制剂各组分含量的测定方法.