中国新药杂志
Chinese Journal of New Drugs 중국신약잡지
- 主管单位： 国家食品药品监督管理局
- 主办单位： 中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
- 影响因子： 1.03
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1003-3734
- 国内刊号： 11-2850/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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半合成青霉素类抗生素阿扑西林的合成改进
目的:优化半合成青霉素类抗生素阿扑西林的合成路线.方法:以D-天门冬氨酸和阿莫西林三水酸为原料,经过6步反应形成产物.结果:经过IR,1H-NMR和13C-NMR分析,证明产物是阿扑西林.结论:本方法原料易得,反应条件温和,成本低,易于放大生产.
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基于指纹图谱运用均匀设计优化腰痛宁胶囊提取方法的研究
目的:应用均匀设计优化腰痛宁指纹图谱所需供试品溶液的提取条件.方法:按U10(105)均匀设计法提取腰痛宁样品,提取样品溶液经HPLC法分析,按峰面积大小分4类,按指纹峰无歧视原则赋予不同的权重系数,对所得综合指标进行软件处理,优化基于指纹峰样品的提取条件.结果:采用加热回流法.用三氯甲烷40 mL提取1次,残渣再用含2.5%甲酸的甲醇溶液40 mL提取1次,提取时间均为85 min,分别将二者水浴蒸干,用甲醇溶解,合并,定容至10 mL量瓶中.结论:确定了腰痛宁指纹图谱供试品的佳提取条件,并提供基于指纹图谱样品提取的研究模式.
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洛索洛芬钠缓释泡腾片的制备及体外释放特性
目的:研究洛索洛芬钠缓释泡腾片的处方、工艺和体外释放特性.方法:采用单因素考察法和正交试验结合优选较佳的处方和工艺;采用智能药物洛出仪(浆法)-HPLC法测定体外释放度.结果:优化后的处方和工艺为:淀粉300 g,微粉硅胶22.5 g,羧甲基纤维素钠7.5 g,泡腾剂(柠檬酸:碳酸氢钠为0.76:1)400 g,甜味剂、矫味剂共380 g,洛索洛芬钠明胶微球390 g,酸碱分别制粒,共制1 000片,压片压力为5 kN左右.体外释药符合Higuchi方程,具有明显的缓释效果.结论:采用优化后的工艺制备洛索洛芬钠缓释泡腾片方法可行.
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沙蚕蛋白酶对血小板聚集及血液流变学的影响
目的:探讨沙蚕蛋白酶的抗血小板聚集作用及对血液流变学的影响.方法:利用二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸及胶原诱导大鼠血小板聚集,测定血小板大聚集率;采用股静脉注射高分子右旋糖酐建立大鼠高黏滞血症模型,检测血液流变学指标.结果:沙蚕蛋白酶可抑制诱导剂ADP,花生四烯酸及胶原引起的大鼠血小板聚集,降低其大聚集率;可降低大鼠全血黏度,对血浆黏度、红细胞沉降率及红细胞压积均无影响.结论:沙蚕蛋白酶具有显著的血小板聚集抑制作用及改善血液流变学特性.
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刺芒柄花素调节血脂代谢及改善动脉粥样硬化病变的实验研究
目的:研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用.方法:利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用.通过高脂饲料喂养金黄地鼠21 d,建立实验性高脂血症动物模型.给予不同剂量的刺芒柄花素,28 d后测定血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白一胆固醇(HDL-C)含量.组织切片HE染色观察肝脏病变,胸主动脉硬化情况.结果:刺芒柄花素可以在一定程度上降低高脂血症金黄地鼠血清TC,TG和LDL-C,升高HDL-C;改善肝脂肪化、减轻炎性细胞浸润;抑制胸主动脉壁内膜下泡沫细胞形成和中膜平滑肌增生.结论:刺芒柄花素具有调节体内血脂代谢,抑制肝脏脂肪沉积和预防动脉粥样硬化效果.
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土荆芥油自微乳化制剂的制备及其评价
目的:本实验研制土荆芥油自徼乳化制剂(MTH-SMEDDS),并对制剂进行质量评价.方法:以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方,制备土荆芥油正、负电荷自微乳化制剂,并进行了自乳化时间、乳剂的形态、粒径分布、Zeta电位、含量、稳定性等质量评价.结果:终选出MTH-SMEDDS佳处方为:土荆芥油(40%),辛酸甘油三酯(10%),聚山梨酯-80(50%),苯甲酸(2%).MTH-SMEDDS的平均粒径为30 nm,自微乳化时间<1 min.结论:该自微乳化给药制剂粒径较小呈正态分布,稳定性良好.
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小鼠经口给予纳米雄黄后砷的药动学特点
目的:研究纳米雄黄与传统水飞雄黄中砷在小鼠体内的药动学行为差异,为新药的研发及临床用药提供一定的实验基础.方法:以140只小鼠为研究对象,随机分为两组,每组70只,分别单次灌胃2.062 mg·mL-1的纳米雄黄和水飞雄黄混悬液0.5 mL,于服药后不同时间点摘眼球采血,用电感耦合等离子体质谱仪(ICP-MS)测得血中砷元素浓度,计算主要药动学参数.结果:纳米雄黄组与传统水飞雄黄组中砷的药代动力学参数经统计学分析均有显著差异(P<0.05).纳米雄黄中砷达峰时间早、峰浓度高、药时曲线下面积(AUC)大,前者砷的消除半衰期较长,吸收速率常数较大.结论:纳米雄黄组在达峰时间、峰浓度、AUC等方面优于传统雄黄组.纳米雄黄组与传统水飞雄黄组相比,砷吸收快,消除慢,药物在体内维持时间长,说明雄黄经过纳米化后,其药动学特性发生明显变化,吸收速率增大而消除速率减小.
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α-细辛醚的黏胶分散型经皮贴剂研究
目的:研究α-细辛醚黏胶分散型经皮贴剂制备及其体外释放及透皮性质.方法:采用EudragitE100为压敏胶材料制备α-细辛醚黏胶分散型贴剂,并筛选出佳贴剂处方,进行黏附性和释放试验研究,并用Franz扩散池体外评价不同透皮促渗剂对皮肤的渗透情况.结果:所筛选得到药物黏胶分散型贴剂对皮肤无刺激性,合用油酸和肉豆蔻酸异丙酯可显著提高贴剂的透皮效果,药物大渗透速率为(1.41±0.20)μg·cm-2·h-1.结论:以Eudragit E100为压敏胶材料,油酸、肉豆蔻酸异丙酯为联合促渗剂,制得的α-细辛醚的黏胶分散型经皮贴剂,有望满足临床的治疗要求.
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注射用赖氨匹林的稳定性预测
目的:预测注射用赖氨匹林的稳定性,为临床提供贮存期依据.方法:采用恒温加速法对注射用赖氨匹林不同时间不同温度的含量和有关物质(水杨酸)进行考察,采用HPLC方法定量分析.通过数学拟合,确定动力学方程,求出各个温度下的速度常数K值.再根据Arrhenius指数规律,得到速度常数K随温度变化的规律,由此规律向低温外推得到室温下的K值,预测注射用赖氨匹林在常温下的稳定性.结果:注射用赖氨匹林的含量下降符合一级动力学模型,有关物质(水杨酸)增加符合一级动力学模型.注射用赖氨匹林在25℃时的t0.9为4.59年.结论:运用经典恒温加速法,通过HPLC法同时测定注射用赖氨匹林中阿司匹林和有关物质(水杨酸)含量,预测注射用赖氨匹林的稳定性.方法简便、快速、准确、专属性强.
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噬菌体裂解酶:抗菌作用与药物开发研究
近几十年来,抗生素的滥用导致致病菌耐药性问题日益严重,已经对人类健康造成极大威胁.噬菌体裂解酶作为一种新的治疗手段开始受到人们关注.裂解酶是噬菌体在感染宿主菌末期表达的蛋白质,它通过水解细菌细胞壁的肽聚糖使子代噬菌体释放.已有实验证明裂解酶在体外能高效且特异性地杀死细菌.文中结合作者的研究工作,综述了噬菌体裂解酶的抗菌机制、结构特征、抗菌作用以及利用基因工程手段制备重组噬菌体裂解酶等方面的研究进展,并探讨了噬菌体裂解酶作为新型抗菌药物的研究开发重点与应用前景.
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盐酸戊乙奎醚的药动学研究进展
盐酸戊乙奎醚是我国自主研发的一类抗胆碱新药,具有多方面药理作用,如戒毒、离体子宫松弛、肝损伤保护作用、肾损伤保护作用、前脑缺血再灌注损伤的保护作用,同时其临床应用也较多,用于胃肠道疾病、眼科疾病、呼吸道疾病、中枢神经系统疾病、麻醉、泌尿生殖道疾病、肾绞痛及膀胱刺激症、抗感染性休克、抗胆绞痛等.文中就其药动学研究做一综述,包括其拆分研究、动物体内的药动学、动物体内的分布、人体内的药动学,为其进一步开发提供参考.
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胸腺五肽结构修饰进展
胸腺五肽(TP5)由胸腺生成素活性中心的5个氨基酸组成,作为免疫平衡调节剂广泛应用于临床.TP5在体内稳定性差、易被酶解、半衰期极短,导致其所具有的生物活性在临床应用中难以充分发挥.通过结构修饰研发TP5衍生物,提高产物的体内抗酶解能力及生物利用度,更好地发挥其生物活性,是研发新型高效免疫平衡调节剂的重要方向.文中针对TP5进行结构修饰的研究进展,包括氨基酸序列的调整与取代、端基化学修饰与肽键替换、反转类似物及环肽的设计与合成、TP5偶合物的研制等.
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复方丹参滴丸及阿司匹林对老年ACS患者血小板聚集功能及PKB活性变化的影响
目的:探讨复方丹参滴丸对老年冠状动脉综合征(ACS)患者血小板聚集功能及蛋白激酶B(PKB)的活性变化的影响.方法:ACS患者48例,随机分2组,即复方丹参滴丸(CRS)组和阿司匹林(AS)组;26例健康老年人作为对照组(NC组).ACS患者在常规抗凝治疗的同时给予抗血小板治疗,印CRS组给予复方丹参滴丸30粒口服;AS组给予阿司匹林300 mg口服.于用药前10 rain及用药后3.5,6,24 h测定血小板聚集率(PLTAR)、血小板蛋白激酶B的活性变化(PKBA).结果:所有老年ACS患者血小板大聚集率均较NC组明显增加(P<0.01);胞膜蛋白激酶B(PKB)表达较对照组明显增高(P<0.01);而胞浆PKB表达则显著降低(P<0.01).口服CRS和AS后6 h血小板大聚集率较用药前降低明显(P<0.01).但24 h时CRS对血小板聚集仍有较强的抑制作用,而AS已不明显.口服CRS 6h后ACS组患者血小板胞膜PKB活性较用药前明显下降(P<0.01);而胞浆PKB表达则已明显升高.AS组二指标虽有所变化,但用药前后比较无显著差异.结论:老年ACS患者体内血小板处于活化状态,复方丹参滴丸能有效抑制血小板活化,作用优于AS,为抗血小板治疗提供新选择.
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氟比洛芬酯注射液复合舒芬太尼对烧伤术后镇痛效果的观察
目的:观察氟比洛芬酯注射液复合舒芬太尼对烧伤切痂植皮术后镇痛效果.方法:将烧伤切痂植皮术患者48例随机分为2组,观察组负荷剂量为氟比洛芬酯100 mg,镇痛泵用药为凯纷100 mg+舒芬太尼50μg+0.9%氯化钠溶液稀释至100 mL;对照组负荷剂量为0.9%氯化钠溶液10 mL,镇痛泵用药为舒芬太尼50μg+0.9%氯化钠溶液稀释至100 mL.比较两组患者术后镇痛效果.结果:两组患者均获得满意的镇痛效果,除48 h外,各时段观察组的镇痛效果比对照组好,差异有统计学意义(P<0.05).结论:在烧伤切痂植皮术后,氟比洛芬酯复合舒芬太尼术后自控镇痛较单纯舒芬太尼在镇痛效果上更优,安全有效.
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氨酚羟考酮治疗中重度癌痛的临床观察
目的:观察氨酚羟考酮片对中重度癌痛的镇痛效果和不良反应.方法:口服氨酚羟考酮对52例中重度癌痛患者进行止痛治疗,每次1～2粒,每日3～4次,间隔4～6 h 1次.服用大剂量24 h后进行止痛效果评估.结果:氨酚羟考酮对于恶性肿瘤引起的中度和重度急慢性疼痛的总有效率可达80.8%(42/52).对中度急慢性疼痛的有效率94.1%(32/34),明显高于重度急慢性疼痛的有效率55.6%(10/18)(P<0.05).结论:氨酚羟考酮对中度癌痛有良好的镇痛效果.
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氨酚羟考酮片用于阿片类药物辅助镇痛的临床观察
目的:了解氨酚羟考酮片用于阿片类药物辅助治疗的疗效及不良反应.方法:采用随机对照试验,选择中、重度癌痛患者应用阿片类药物未控或耐受的患者共66例,其中试验组32例,给予氨酚羟考酮片每次1片,q6h,疗程1周;对照组34例给予阿片类药物加量30%～50%.结果:氨酚羟考酮对阿片类药物疼痛未控或耐受的患者总有效率可达100%,不良反应发生率低.阿片类药物加量组有效率97.1%,两组问未见统计学差异.结论:氨酚羟考酮用于阿片类药物辅助镇痛疗效好,不良反应低并且可以耐受.
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复方丹参滴丸对急性冠脉综合征患者经皮冠脉介入治疗后心肌微循环的研究
目的:运用心肌声学造影(myocardial contrast echocardiography,MCE)技术探讨急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)患者经皮冠脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)前后给予复方丹参滴丸后心肌微循环的改变.方法:选取急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)和不稳定心绞痛(unstable angina,UA)患者120例,分直接PCI、择期PCI和不稳定心绞痛PCI丹参滴丸治疗组,并为每组设立相应的对照组,每组20例,通过心肌声学造影技术观察复方丹参滴丸对心肌微循环的影响.结果:直接PCI、择期PCI和不稳定心绞痛PCI丹参滴丸治疗组患者心肌造影剂灌注的开始时间(AT)、灌注达峰时间(APT)均小于相应的对照组(P<0.05).直接PCI、择期PCI和不稳定心绞痛PCI丹参滴丸治疗组患者心肌造影剂灌注的峰值强度(PI)、振幅(A)和振幅×曲线上升斜率(A×β)均大于相应的对照组(P<0.05).结论:复方丹参滴丸能有效地改善急性冠脉综合征患者PCI术后心肌微循环障碍,对心肌具有一定的保护作用.
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注射用盐酸帕洛诺司琼健康人体药动学研究
目的:研究注射用盐酸帕洛诺司琼在健康受试者体内的药动学特征.方法:健康受试者静脉给与帕洛诺司琼,采集血样利用HPLC/MS测定药物浓度,进行数据分析计算药动学参数.结果:健康受试者静脉给与帕洛诺司琼0.25 mg后,C0为(1.54±0.46)ng·mL-1,t1/2为(41.90±11.90)h,AUC0-t为(11.39±4.54)h·ng·mL-1,AUC0 →∞.为(14.44±5.45)h·ng·mL-1,Vd为(18.75±4.28)L·kg-1,CL为(5.68±2.56)mL·min·kg-1.结论:帕洛诺司琼体内分布广,清除较慢,体内半衰期长.健康受试者静脉注射帕洛诺司琼个体间存在着差异,性别问无差异.
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口服氨酚羟考酮治疗中重度晚期癌症患者内脏痛的疗效和安全性评价
目的:评价口服氨酚羟考酮治疗中重度晚期癌症患者内脏痛的疗效和安全性.方法:采用随机对照试验,将70例中重度晚期癌症内脏痛患者随机分为试验组和对照组,试验组口服氨酚羟考酮片(n=35),对照组口服缓释吗啡片(n=35);分别于用药后d 1,3,7观察两组患者的镇痛效果和不良反应.结果:两组患者均获得良好的镇痛疗效,并且不良反应发生率较低.结论:氨酚羟考酮对于中重度晚期癌症内脏痛有良好的镇痛效果.
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氨酚羟考酮治疗中重度癌痛不良反应的临床观察
目的:观察氨酚羟考酮治疗中重度癌痛患者的不良反应.方法:选取60例中重度癌痛患者,予以口服氨酚羟考酮片,每次1片,q6h,连用7 d.结果:氨酚羟考酮常见的不良反应有头晕(7例)、嗜睡(1例)、胃部不适(2例)、恶心呕吐(2例)和便秘(2例).结论:氨酚羟考酮不良反应发生率较低,是临床药物治疗中重度癌痛的一个较好的选择.
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阿雷地平药理作用和临床研究进展
阿雷地平是一种新型的1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有高效降压作用,起效缓慢、作用持久,能有效改善脑血流量,特别适合治疗老年人高血压.现对其药效学、药动学、临床研究及不良反应等做一综述.
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中药专利申请的探讨
专利制度具有保护和鼓励发明创造,打破技术封锁,促进新技术成果的推广应用,推动科学技术进步和创新,促进国民经济发展的作用.专利在药物研究过程中不仅能起到很好的保护作用,对药物市场开发也起着积极作用,可以促进和保护新药的自主研制与开发.本文介绍我国专利制度和中医药专利保护基本状况,中药专利申请主题,以及中药专利申请趋势三方面内容,旨在让中医药人员对中药专利有初步了解,以便及时对研究成果申请专利,保护自己的合法权益,促进和保护新药的自主研制与开发.
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药物靶标开发中涉及的专利问题分析
现代各种组学和高通量筛选技术为人们带来了大量潜在的药物靶标.生物制药公司和研发机构为保证在药物靶标的开发中获得大限度的投资回报,往往对药物靶标申请专利保护.尽管如此,药物靶标开发中仍然有许多专利问题尚未明确.本文采用定性与定量的研究方法,对药物靶标开发中涉及的问题进行分析,并提出我国应采取的药物靶标专利策略.
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仿制"已在国外上市化学药品"过程中需要特别关注的问题
目前,在国内化学药品的申报和审评中,仿制"已在国外上市药品"的新药占有较大的比重,其中既有国外近十年内获准上市的品种,也有已在国外上市十多年甚至数十年的品种,其上市背景不同,研发基础差异很大.本文从药品评价的角度,对该类研发中的关键问题进行分析,阐明研发中应该考虑的诸多问题,旨在提高该类药品的研发水平,提高研发效率.
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指导原则解读系列专题(八)化学药物分析方法验证的内容和评价
分析方法验证是质量控制研究工作重要的组成部分,是确认方法科学、可行的过程,只有经过验证并确认可行的方法才能用于药品的质量控制.本文针对分析方法验证工作的实质,结合具体的审评实践,对化学药物分析方法验证的内容和评价中需要关注的问题进行了归纳与分析,以期能对研发者进行分析方法验证工作有所帮助.
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盐酸莫西沙星与头孢曲松钠联合阿奇霉素治疗中重度老年社区获得性肺炎的疗效与成本-效果分析
目的:对盐酸莫西沙星与头孢曲松钠联合阿奇霉素治疗中重度老年社区获得性肺炎进行疗效观察及成本一效果评价.方法:选取本院100例中重度老年社区获得性肺炎住院患者,随机分成盐酸莫西沙星组50例和头孢曲松钠联合阿奇霉素组50例,观察两组疗效并进行成本-效果分析.结果:盐酸莫西沙星组和头孢曲松钠联合阿奇霉素组总成本分别为2 305.52元和2 477.79元;总有效率分别为90.00%和84.00%(P>0.05);成本-效果比分别为25.62和29.50;药物不良反应发生率分别为8.00%和10.00%(P>0.05).结论:盐酸莫西沙星的治疗方案为中重度老年社区获得性肺炎治疗的较好方案.
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4例住院患者抗生素使用的药学监护
对肺炎并肾病综合症、孕妇肺炎并支气管哮喘、急性支气管炎和肺癌并肝转移各1例住院患者实行全程药学监护,分析抗生素使用情况,及时给出选药建议和剂量调整的依据,使患者用药更加安全、有效和合理.
