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玻璃离子粘固剂在口腔正畸中的应用
在口腔粘接材料中玻璃离子粘固剂是后起之秀.Wilson和Kent于1972年成功研制了玻璃离子粘固剂(glass ionomercement),其基本成分是聚丙烯酸水溶液和氟铝硅玻璃粉(SiO2-Al2O3-CaF2-AlPO4-Na3A1F6),它被称为传统型(conventional)玻璃离子粘固剂.其后,人们对这种材料不断改进,生产出树脂改良型(resin-modified)玻璃离子粘固剂,即在粘固剂中加入树脂成分,当玻璃离子粘固剂发生固化反应时,树脂单体也发生聚合反应,树脂基质包裹玻璃离子颗粒,从而改善了其机械性能.根据固化方式可将玻璃离子粘固剂分为化学固化型和可见光固化型.
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一种新型根尖充填材料的理化性能及细胞相容性研究
目的 制备一种新型根尖充填材料并对其理化性及细胞相容性进行研究.方法 采用天然羟基磷灰石、磷酸四钙、聚丙烯酸、柠檬酸及柠檬酸钠等材料制备成新型根尖充填材料样品,进行傅立叶红外光谱分析、X-射线衍射分析、固化时间及抗压强度等理化性能测试；并通过细胞培养,采用甲基噻唑基四唑(MTT)法和直接接触法检测材料的细胞相容性.结果 新型根尖充填材料的主要成分为羟基磷灰石及羧酸钙盐；其固化时间为(8.77 ±0.64) min;抗压强度为(28.87±3.88) MPa;材料的细胞毒性分级为O级或Ⅰ级,荧光显微镜观察发现L929在材料表面黏附、生长良好.结论 新型根尖充填材料具有良好的理化性能及细胞相容性,具有良好的临床应用前景.
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多聚磷酸钠与聚丙烯酸双向调控单层重组胶原模型的仿生矿化
目的 探讨多聚磷酸钠(sodium tripolyphosphate,STTP)与聚丙烯酸对单层重组Ⅰ型胶原模型的仿生矿化诱导作用,为STTP与聚丙烯酸在牙本质和骨胶原矿化诱导的扩展应用提供依据.方法 采用牛表皮Ⅰ型胶原在圆形盖玻片与透射电镜镍网表面建立单层重组胶原模型.联合应用组样本经含STTP与聚丙烯酸的模拟体液-硅酸盐水门汀树脂矿化系统诱导矿化.在矿化诱导第12、24、48和72h取出联合应用组样本(每个时间点样本量为18),用扫描电镜和透射电镜定性分析胶原微观形态学变化,并与矿化诱导72h、不含STTP和聚丙烯酸的空白组(样本量为18),以及仅含STTP或聚丙烯酸的对照组(STTP组、聚丙烯酸组,样本量均为18)进行比较.结果 空白组和2个对照组均未见胶原纤维内矿化现象.联合应用组在STTP与聚丙烯酸的协同诱导下矿化12 ～24 h后,重组胶原纤维表面可见纳米级球形电子致密物沉积;随着矿化时间延长,纤维表面无定形电子致密物逐渐消失,代之以胶原纤维内呈高度迭序排列的磷灰石纳米微晶,使纤维呈现典型的周期性横纹结构.结论 在模拟体液-硅酸盐水门汀树脂存在的情况下,联合应用STTP和聚丙烯酸能成功诱导磷灰石纳米微晶在不含非胶原蛋白的重组胶原内有序沉积,实现胶原纤维内矿化.
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稳定化巯基化聚合物PAA-Cys-6MNA的合成与促渗透功能研究
本文拟针对传统巯基化聚合物稳定性差的缺点制备稳定化巯基化聚合物并对其促渗透功能进行研究.以聚丙烯酸(PAA)为模板,加入L-半胱氨酸(Cys)合成巯基化聚合物PAA-Cys;用6,6′-二硫二烟酸与PAA-Cys反应生成PAA-Cys-6MNA,即在PAA-Cys的巯基上接入保护基6-巯基烟酸(6MNA).生成的PAA-Cys-6MNA命名为稳定化巯基化聚丙烯酸.采用Ellmann's试剂法测定PAA-Cys中游离巯基的含量,谷胱甘肽还原法测定PAA-Cys-6MNA中6MNA的偶联率;采用Franz扩散池法研究PAA-Cys和PAA-Cys-6MNA在离体小肠上对模型药物异硫氰酸荧光素-右旋糖酐(FD4)的促渗透功能以及保护基的引入对传统巯基化聚合物PAA-Cys稳定性的改善作用;采用共聚焦荧光显微镜观察聚合物对细胞间紧密连接的影响.结果表明,PAA-Cys和PAA-Cys-6MNA均能促进FD4在离体小肠的渗透作用;引入保护基后,聚合物的促渗透功能不再受到贮存pH值及空气氧化的影响;共聚焦荧光显微镜观察到罗丹明-鬼笔环肽标记的Caco-2细胞间紧密连接蛋白微丝的分布受到影响.综上,稳定化巯基化聚丙烯酸维持了传统巯基化聚丙烯酸的促渗透功能,提高了稳定性,其促渗透机制可能与影响细胞间紧密连接蛋白的分布有关.
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载三氧化二砷pH值响应介孔二氧化硅纳米粒的制备及体内外评价
目的 制备聚丙烯酸(PAA)修饰氨基改性介孔二氧化硅(MSNs)载三氧化二砷(ATO)纳米粒(PAA-ATO-MSNs),并考察其理化性质、体外释药特性及大鼠体内药动学行为.方法 共沉淀法制备氨基改性MSNs,静电吸附载入ATO,PAA酸碱共轭制备PAA-ATO-MSNs.采用透射电镜、小角粉末衍射仪、氮气吸脱附仪、红外光谱仪、热重分析仪、激光粒度仪等考察其理化性质;高速离心法结合电感耦合等离子发射光谱(ICP)测定其包封率及载药量;选用磷酸盐缓冲液(PBS)(pH 5.0、6.0和7.4)作为释放介质,透析袋法考察其体外释药特性;大鼠尾iv给药后,考察ATO体内药动学行为.结果 制备的PAA-ATO-MSNs透射电镜下外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(158.60±1.32) nm,Zeta电位为(-28.40±0.34)mV,包封率和载药量分别为(40.95±3.21)％和(11.42±1.75)％.体外释药具有pH值响应性,累积释药量随pH值减小而增大.药动学研究表明,与ATO原料药和ATO-MSNs相比,PAA-ATO-MSNs给药后ATO的t1/2p显著延长,AUC显著增大(P＜0.01).结论 PAA-ATO-MSNs体外释药具有明显的pH值响应性及缓释特性,能明显改善ATO大鼠体内药动学行为,该载体作为ATO肿瘤靶向递药系统具有较好的应用前景.
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Angiopep-2修饰的载三氧化二砷介孔二氧化硅脂质囊纳米递药系统的构建及体外评价
目的 以聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)接枝的介孔二氧化硅纳米粒(mesporous silica nanoparticles,MSN)为核(PAA-MSN),采用薄膜水化法自组装形成Angiopep-2(氨基酸残基序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)修饰的功能化MSN脂质囊纳米粒(ANG-LP-PAA-MSN).通过Angiopep-2与血脑屏障(blood brain barrier,BBB)和脑胶质瘤细胞上高表达的低密度脂蛋白相关受体1(LRP-1)特异性地识别、结合,旨在增加水溶性药物三氧化二砷(arsenic trioxide,As2O3)跨血脑屏障并靶向脑胶质瘤能力.方法 采用透射电子显微镜(TEM)、热重分析仪(TGA)等考察递药系统的理化性质和载药量,透析袋法考察其不同pH (pH 6.0、7.4)环境下的释药特征;噻唑蓝(MTr)比色法考察递药系统对人脑微毛细血管内皮细胞(HBMEC)和脑胶质瘤细胞(C6)毒性;通过构建体外BBB细胞模型研究载体对As2O3跨膜转运能力的影响.结果 该载药纳米粒(ANG-LP-PAA-MSN@As2O3)呈圆整的“核-壳”结构,分散性与稳定性良好,载药量为6.32％;PAA接枝后的递药系统突释现象显著改善并表现出pH响应特性;脂质囊包裹以后的递药系统显著提高了生物安全性,同时增加了药物的跨BBB转运率;体外抗肿瘤活性结果表明ANG-PAA-LP-MSN@As2O3具有较好的体外抗脑胶质瘤效果.结论 该智能靶向递药系统能够有效增加As2O3跨BBB转运,增加药物在脑胶质瘤部位的聚集,并实现肿瘤部位pH响应释放药物.
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表面改性对光学镜膜增透防雾效果的影响
背景:利用防雾材料本身的电极性,采用逐层涂膜法对光学镜片进行表面改性,以提高膜层透光和防雾性能是当前国内外研究的新热点.目的:通过表面改性的方法研制透光和防雾效果良好的光学防雾膜.方法:将聚丙烯酸、阳离子聚丙烯酰胺和硅酸钠通过逐层涂膜法构建丙烯酸/聚丙烯酰胺-硅酸钠亲水防雾膜,烘干后得到稳定的纳米膜层结构,并进行透光率、亲水性和硬度的测量.结果与结论:实验制得的防雾膜层在200 nm波长附近,其透光率高于92.9%,在波长为700～800 nm区域内,透光率达到98.1%,提示该膜层具有良好的透光性;水滴在接触膜层表面230 ms后完全分散,显示为高亲水性.制得的涂膜烘干后形成稳定的膜层结构,"铅笔法"测得硬度达到4H.因此,采用逐层涂膜法制备防雾膜方法简单,防雾性及稳定性好,提高了光学镜片的整体质量.
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眼用氟尿嘧啶的制备及体外评价
目的:应用滴入分散法制备眼用氟尿嘧啶一壳聚糖纳米粒(5一Fu-CS-NP),并对其体外释放进行考察.方法:将壳聚糖、聚丙烯酸与氟尿嘧啶通过滴入分散法形成聚电解质络合物制备5-Fu-CS-NP.考察纳米粒粒径、包封率、载药量以及体外释药特性.结果和结论:5一Fu-CS-NP平均粒径为(144.6士3.1)nm,包封率为84.5%,载药量为3.91%.5-Fu-CS-NP有较好的缓释作用,能在3～7 d内持续释放药物.在pH值7.2～7.4的生理范围内释放速率变化不大.
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黏膜黏附材料在阴道给药中的应用
黏膜黏附材料使阴道黏膜给药系统更具有局部浓度高,作用时间长,减少给药次数和总量等优点.本文在讨论黏膜黏附机制的基础上,综述了聚丙烯酸类、纤维素类及壳聚糖等各种黏附材料在阴道给药中的应用及安全性评价.
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玻璃酸及卡波姆有效降低滴眼剂中防腐剂不良反应的作用
玻璃酸(hyaluronic acid,HA)是一种酸性黏多糖,存在于人体关节等部位.卡波姆(carbomer)是聚丙烯酸交联聚合物.
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丁桂凝胶基质的配方优化筛选
目的:筛选丁桂凝胶膏剂的佳配方.方法:应用正交试验法,以初黏力、持黏力、剥离强度为指标,考察所有组分在不同配比时丁桂凝胶膏剂的性能.结果:佳的基质配比为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶67).结论:该凝胶膏剂的配方有效、稳定.
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卡波姆和聚卡波菲在药剂学中应用的新进展
卡波姆(Carbomer)和聚卡波菲(Polycarbophil)为聚丙烯酸类化合物,均被载入美国药典,早由美国Goodrich公司生产,其商品名分别为卡波普(Carbopol)和Noveon Polycarbophil,并且被广泛应用于药剂学领域.本文主要介绍卡波姆和聚卡波菲在药剂学领域新的研究进展.
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玻璃酸钠在眼用溶液中的作用
早在20世纪70年代就发现眼局部给药治疗眼病,虽针对性强、全身毒副作用小,但因结膜囊内的体积小及泪液的稀释作用,使药物存留量小,作用时间短,限制了药效的发挥.合成高分子聚合物如纤维素的衍生物、聚丙烯酸(PAA)、聚乙烯醇(PVA)及聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等增加滴眼液的黏度,可延长药液在眼内的滞留时间从而提高疗效.然而合成高分子物质的溶液多为牛顿流体,黏度随浓度的增大而提高,当黏度增大到一定程度,会使眼睑不易眨动,且对眼睛有刺激作用[1].
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以β-环糊精-聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯吡咯烷酮聚合物为载体制备胶束的可行性研究
目的:研究两亲性共聚物-环糊精-聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯吡咯烷酮聚合物(β-CD-PPP)作为载体制备胶束的可行性.方法:以长春西汀为模型药物、β-CD-PPP为载体,采用溶剂挥发法制备长春西汀载药胶束,考察其粒径分布、临界胶束浓度、红外表征、形态特征和在不同pH释放介质中的体外释放度.结果:制得的载药胶束载药量为(21.41±0.43)％,包封率为(54.50±1.38)％,平均粒径为86.2 nm,单分散性分布,临界胶束浓度为2.66×10-8g/L,大部分药物被包裹在胶束中,胶束离子均表现出较良好的圆形,在pH 1.0、4.2、6.8、7的释放介质中累积释放度分别为99％(96 h)、96％(216 h)、81％(216 h)、76％(216 h).结论:-CD-PPP具有较低的临界胶束浓度和较高的载药量,且能缓慢释放药物,具有pH依赖性,可作为新型给药载体.
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卡波姆在眼用制剂中的应用分析
卡波姆(Carbomer,Carbopol)又名卡波普,是一种合成的非线性高分子聚丙烯酸交联树脂(聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇与丙烯酸交联聚合物的共聚物),目前广泛用于制药、日用化工等领域,本文着重简要介绍卡波姆在眼用制剂中的应用.
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利用不同成孔剂制备快速响应型pH敏感水凝胶
本实验利用5种成孔剂制备了可用作泪点栓子材料的快速响应型pH敏感聚丙烯酸凝胶,这五种成孔剂分别是聚乙二醇400(PEG-400)、壳聚糖、壳聚糖明胶聚合物、CaCO3和Na2CO3.试验测定了添加成孔剂对凝胶溶胀速率的影响,并讨论了各种成孔剂的作用机理及效果,后研究了作用效果较好的三种成孔剂添加量对凝胶溶胀速率即溶胀比的影响.结果证明PEG-400作用效果好,使凝胶在5 min左右即可完成95%以上的形变.在30 ml的体系里PEG-400、聚合物及Na2CO3的适添加量分别为1、0.8、1 ml,可以满足用做泪点栓子材料的要求.
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pH敏感性羟乙基甲壳素/聚丙烯酸水凝胶的制备及其释药性能研究
用氯乙醇对甲壳素进行醚化改性,得到水溶性羟乙基甲壳素(Hydroxyethyl chitin, HECH),用化学交联法制备了由聚丙烯酸(PAA)和HECH复合的互穿网络(IPN)水凝胶.溶胀实验表明:该水凝胶在人工肠液(pH7.4,I=0.1)中的溶胀度远大于在人工胃液(pH1.4,I=0.1)中的溶胀度, 凝胶的溶胀度随着温度的升高而增大;以该凝胶制备了双氯芬酸钾缓释体系,释放实验表明该凝胶具有较好的缓释性能.
