首页 > 文献资料
-
稳定化巯基化聚合物PAA-Cys-6MNA的合成与促渗透功能研究
本文拟针对传统巯基化聚合物稳定性差的缺点制备稳定化巯基化聚合物并对其促渗透功能进行研究.以聚丙烯酸(PAA)为模板,加入L-半胱氨酸(Cys)合成巯基化聚合物PAA-Cys;用6,6′-二硫二烟酸与PAA-Cys反应生成PAA-Cys-6MNA,即在PAA-Cys的巯基上接入保护基6-巯基烟酸(6MNA).生成的PAA-Cys-6MNA命名为稳定化巯基化聚丙烯酸.采用Ellmann's试剂法测定PAA-Cys中游离巯基的含量,谷胱甘肽还原法测定PAA-Cys-6MNA中6MNA的偶联率;采用Franz扩散池法研究PAA-Cys和PAA-Cys-6MNA在离体小肠上对模型药物异硫氰酸荧光素-右旋糖酐(FD4)的促渗透功能以及保护基的引入对传统巯基化聚合物PAA-Cys稳定性的改善作用;采用共聚焦荧光显微镜观察聚合物对细胞间紧密连接的影响.结果表明,PAA-Cys和PAA-Cys-6MNA均能促进FD4在离体小肠的渗透作用;引入保护基后,聚合物的促渗透功能不再受到贮存pH值及空气氧化的影响;共聚焦荧光显微镜观察到罗丹明-鬼笔环肽标记的Caco-2细胞间紧密连接蛋白微丝的分布受到影响.综上,稳定化巯基化聚丙烯酸维持了传统巯基化聚丙烯酸的促渗透功能,提高了稳定性,其促渗透机制可能与影响细胞间紧密连接蛋白的分布有关.
-
经皮给药系统的研究进展
经皮给药系统是目前国内外药学工作者研究的重点,也是目前国内新药研究的主要方向之一.主要从经皮给药系统的特点及优势、经皮给药制荆及促渗方法的研究和进展3个方面进行了综述,并对经皮给药系统的发展前景进行了展望,说明经皮给药系统具有广阔的发展前景,并有利于实现我国的中药现代化.
-
白芥子挥发油促进冬病夏治方经皮渗透研究
目的 研究白芥子挥发油对冬病夏治方中多个有效成分的促进透皮吸收作用.方法 采用体外透皮试验,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,以冬病夏治方各中药中的有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷作为模型药物,HPLC法测定各模型药物透过量,观察白芥子挥发油(0.5%、2%、5%)对各模型药物的经皮促渗透作用.结果 白芥子挥发油浓度较低时(0.5%)对各模型药物无明显的促进经皮渗透作用,随着浓度的增大,白芥子挥发油(2%,5%)可显著促进有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷经皮渗透吸收,且呈浓度依赖性,即浓度越大,促透效果越好.结论 白芥子挥发油能促进冬病夏治方中有效成分延胡索乙素、细辛脂素、盐酸麻黄碱、黄芩苷经皮渗透吸收,白芥子作为处方中君药起到了治疗与促进药物渗透双重作用,从而达到增效的目的.
-
中药经皮给药制剂促渗透研究策略与应用
目的:研究中药经皮给药系统中的关键环节——促渗透技术.方法:从药物传递系统理论入手,综合运用物理、化学等方法比较分析影响中药经皮给药制剂中成分渗透的诸多影响因素.结果:要提高中药的透皮吸收效果,需充分考虑皮肤、主成分性质、剂型以及穴位等因素的复合作用,综合运用渗透促进剂和超声导入等物理辅助方法.结论:促渗透方法是研究中药经皮给药制剂的核心,这一研究将有助于充分发挥中药经皮给药制剂的独特优势.
