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蛇床子素固体分散体分散片的处方优化及其体内外质量评价
目的:优化蛇床子素固体分散片的处方并考察其体内外释药特性.方法:以崩解时限、硬度的综合评分为指标,通过正交试验优选蛇床子素固体分散片的处方.采用RP-HPLC比较蛇床子素固体分散片和原料药体内外释药特性的差异.结果:佳处方为蛇床子素固体分散体43.5％,微晶纤维素40％,交联聚维酮12％,低取代羟丙基纤维素4％,微粉硅胶0.5％;崩解时间(80.5±3.8)s,硬度(4.4±0.4)kg,分散均匀性好、混悬性好.分散片体外释药参数T50(药物溶出50％时间)和Td(药物溶出63.2％时间)分别为0.013,1.37 min,均明显优于原料药.固体分散片的达峰时间(tmax)1.00 h,达峰浓度(Cmax) 37.42 mg·L-1,药时曲线下面积(AUC0-t)43.04 mg·L-1·h.结论:蛇床子素固体分散片具有分散均匀、有效成分溶出速率快的特性,能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度.
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HPLC法测定康乐洗液中蛇床子素的含量
目的:建立康乐洗液中蛇床子素的含量测定方法.方法:高效液相色谱法.采用Symmetry c18柱(3.9 mm×150mm,5μm),流动相为乙腈.水(65:35),检测波长为322 nm.结果:此方法线性关系良好,平均加样回收率为99.88%.结论:此方法简便、准确,可用于测定康乐洗液中蛇床子素的含量.
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蛇床子素抑制TGF-β1诱导的肺成纤维细胞增殖和胶原合成的机制研究
目的:探讨蛇床子素对转化生长因子-β1 (TGF-β1)诱导的小鼠肺成纤维细胞(MLF)增殖、胶原合成和表型转化的影响并探讨机制.方法:使用乳酸脱氨酶(LDH)试剂盒、细胞增殖-毒性(CCK-8)试剂盒、细胞计数法、3H-脯氨酸掺入实验检测各组细胞的死亡、增殖、胶原合成能力;Western blot技术检测胶原Ⅰ、胶原Ⅲ、Rac-1蛋白表达水平.细胞免疫荧光检测波形蛋白(vimentin)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)在细胞内的定位及表达水平.DCFH-DA检测细胞内活性氧水平.结果:0.1-50μmol/L的蛇床子素对MLF没有毒性.10-50μmol/L的蛇床子素能够浓度依赖性地抑制TGFβ-1诱导的MLF增殖、胶原合成、α-SMA、Rac-1蛋白表达升高及ROS生成.结论:蛇床子素可以浓度依赖性地抑制TGF β-1诱导的肺成纤维细胞的增殖、胶原蛋白合成和表型分化,其可能机制与抑制Rac-1表达、活性氧(ROS)生成有关.
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高效液相色谱法测定蛇床子素微乳中蛇床子素的含量
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定蛇床子素微乳中蛇床子素含量的方法,为蛇床子素微乳的质量控制提供依据.方法:采用Diamonsil C1s(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,流动相甲醇-水(70:30),检测波长322nm,流速1.0mL/min,柱温30℃.结果:蛇床子素在0.096-0.480mg/mL范围内呈良好的线性关系,r=-0.9999,平均回收率为100.64％,RSD为1.65％.结论:HPLC测定蛇床子素微乳中蛇床子素含量的方法简便、准确、可靠,可用于蛇床子素微乳的质量控制.
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二黄凝胶贴膏的制备及体外评价
目的:制备二黄凝胶贴膏并进行体外释放与透皮特性研究.方法:采用正交实验设计,以初黏力、持黏力、剥离强度及主药独活的有效成分蛇床子素为指标,制备二黄凝胶贴膏,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜分别进行二黄凝胶贴膏、二黄软膏的体外释放、透皮试验,采用高效液相色谱法定量分析接受液中蛇床子素含量,测定新、老两种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率,对体外释放及透皮试验结果进行回归分析,并进行二黄凝胶贴膏的过敏性实验.结果:二黄凝胶贴膏的佳处方为NP700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为62.90％、0.0672mg/g、20.82％,二黄软膏的体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为77.64％、0.0131mg/g、9.36％,二黄凝胶贴膏不会引起动物皮肤过敏反应.结论:经正交实验设计优化的处方稳定可行,制备的二黄凝胶贴膏外观美观,黏附性能优异,其体外释放速率大于透皮速率,透皮过程主要受皮肤屏障的限制,透皮量及透皮率均较原剂型为好,应用前景广阔.
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伞形科辛味中药独活、蛇床子的主要成分及组合对大鼠离体胸主动脉的作用
目的:研究伞形科辛味中药独活、蛇床子的3种主要成分蛇床子素、欧前胡素、异欧前胡素对大鼠离体胸主动脉舒张作用,探讨3种成分佳配伍组合及其作用机制,探索成分组合与药效活性的相关性.方法:采用离体血管环实验,分别测定蛇床子素、欧前胡素、异欧前胡素3种成分舒张血管的量效曲线.采用均匀设计法得到3种成分不同组合与血管活性的关系,优化配比得到优组合(组合药),并进行试验验证.观察组合药对大鼠胸主动脉张力的作用,记录KCl预收缩大鼠离体胸主动脉环的张力变化.采用左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME,3×10-4mol/L)、左旋硝基精氨酸(L-NNA,3×10-4mol/L)、ODQ(1×10-5mol/L)、吲哚美辛(INDO,1×10-5mol/L)、四乙基硝酸铵(TEA,1×10-5mol/L)预孵后,观察组合药对血管张力变化的影响.并观察其对CaCl2引起的外Ca2+内流的影响.结果:蛇床子素、欧前胡素、异欧前胡素均对KCl预收缩离体胸主动脉环有舒张作用,并呈剂量依赖性.3种成分的优组合为蛇床子素14.25μg/mL、欧前胡素148.97μg/mL、异欧前胡素202.12μg/mL.经药效验证,组合药对KCl预收缩血管环具有舒张作用,去除内皮后,该作用显著减弱(P＜0.01).预先用L-NAME、L-NNA、ODQ孵育后,组合药的舒张作用减弱,与未经抑制剂处理的对照组比较有统计学意义(P＜0.05).组合药对CaCl2外Ca2+内流所致大收缩效应有显著抑制作用(P＜0.01).结论:蛇床子素、欧前胡素、异欧前胡素3种成分对大鼠离体胸主动脉的舒张作用具有协同增效之功,其可能的作用机制主要与抑制血管平滑肌上的Ca2+通道,减少细胞外Ca2+内流及抑制内皮细胞上NO途径有关.
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蛇床子素、补骨脂素及丹皮酚配伍对乳腺癌MDA-MB-231BO细胞株的体外抑制及TGF-β1基因表达的影响
目的:探讨蛇床子素、补骨脂素及丹皮酚对人乳腺癌高转移MDA-MB-231BO细胞株的体外抑制及侵袭作用的影响,并初步探讨其作用机制.方法:采用均匀设计实验方案进行组方设计；MDA-MB-231BO细胞体外侵袭实验,实时荧光聚合酶链反应( RT-PCR)检测,观察药物处理后细胞的侵袭情况及对人转化生长因子TGF-β1基因的表达情况.结果:获取蛇床子素、补骨脂素、丹皮酚3个药物的佳配伍比例为10.00:7.78:6.67;单体组和阳性药物组在体外作用24h后,可以显著抑制MDA-MB-231BO细胞的侵袭(P＜0.01).结论:中药单体组蛇床子素、补骨脂素、丹皮酚对乳腺癌MDA-MB-231BO细胞的生长具有抑制作用,有效抑制其侵袭和转移,其机制可能与抑制TGF-β1基因的表达有关.
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蛇床子中蛇床子素提取工艺研究
目的 优选蛇床子素提取工艺.方法 采用正交实验考察碱用量(A)、浸泡时间(B)、超声时间(c)和碱浓度(D)4个影响因素,以蛇床子素含量为评价指标,并采用HPLC法进行测定.结果 蛇床子超声提取的佳工艺为加30倍量2%NaOH,浸泡时间1.5h,超声时间10 min.结论 该工艺稳定可行,经济实用.
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蛇床子素贴剂治疗寻常型银屑病296例疗效观察
蛇床子系伞形科蛇床属植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的果实,其有效成分为挥发油和多种香豆素衍生物.<本草纲目>记载:"蛇床子辛苦,性温功能入肾补命,祛风燥湿".临床上采用蛇床子或其复方制剂治疗荨麻疹、湿疹及银屑病等但因其剂型多为软膏剂、洗剂,且制剂中有效成分含量低、用药量大,临床疗效低,使用不方便.
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正交试验优选独活葛根汤提取工艺
目的 优选独活葛根汤提取工艺.方法 以葛根素、芍药苷、蛇床子素含量及浸膏得率为指标,以溶媒用量、提取次数和提取时间为考察因素,采用正交试验优选佳提取工艺.结果 佳提取工艺为用10倍药材量的40%乙醇回流提取3次,每次60 min.结论 该提取工艺合理、稳定、可行,可为进一步开发利用该处方提供参考.
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二次正交旋转组合设计法优化蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺
目的：确定蛇床子素羟丙基-β-环糊精包合工艺。方法采用不饱和水溶液-冷冻干燥法制备包合物,以二次正交旋转组合设计法设计羟丙基-β-环糊精包合工艺,采用高效液相色谱法测定包封率。结果确定佳包合工艺为：羟丙基-β-环糊精与药物比例为4.5∶1,电动搅拌机35℃,恒温水浴搅拌210 min,进行包封。结论所确定的制备工艺合理可行,具有良好的开发应用前景。
关键词： 蛇床子素 包合工艺 羟丙基-β-环糊精 二次正交旋转组合设计 -
高效液相色谱法测定复方蛇床酊中蛇床子素的含量
目的 建立复方蛇床酊中蛇床子素含量的高效液相色谱测定方法 .方法 采用Hypersil ODS色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水(70∶30),流速为1.0 mL/min;测定波长为322 nm;柱温为室温.结果 蛇床子素在0.018～0.126 μg范围与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.55%,RSD=1.45%.结论 该方法 操作简便快速、准确可靠,可用于复方蛇床酊中蛇床子素含量的测定.
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高效液相色谱法测定大风丸中蛇床子素的含量
目的 建立大风丸中蛇床子素含量的测定方法 .方法 采用高效液相色谱法,Diamonsil ODS1 C18柱,流动相为甲醇-0.1 mol/L硫酸铵溶液(70:30),用硫酸溶液(1→5)调pH为2.5,流速为1.0 mL/min,检测波长322 nm.结果 蛇床子素在0.101～0.808 μg范围内呈良好线性,回归方程为Y=9.964 406×10-3X-1.355 684×10-1,r=0.999 5,平均加样回收率为98.4%,RSD=1.40%(n=6).结论 本方法 简便、准确,专属性强,测定结果 重复性好,是大风丸中蛇床子素定量分析的有效方法 .
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HPLC法测定妇科洗中蛇床子素的含量
目的:建立妇科洗中蛇床子素的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,用Shimpack VP-ODSC18柱(150mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水(62:38)为流动相,流速:1.0 mL/min,检测波长为323nm.结果:蛇床子素在1.35 ～ 32.4μ g/mL呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.52％,RSD=1.36％.结论:所建方法准确可靠,操作简便,稳定性好,可用于妇科洗的质量控制.
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蛇床子中5种成分的HPLC测定法
目的:建立对蛇床子药材中花椒毒素、异虎耳草素、香柑内酯、欧前胡素、蛇床子素进行同时测定的RP-HPLC法.方法:采用Alltech C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%醋酸水溶液,梯度洗脱,流速:1 mL·min-1,检测波长245,325 nm;柱温为40 ℃.结果:花椒毒素、异虎耳草素、香柑内酯、欧前胡素、蛇床子素的线性范围分别为1～20 μg·mL-1(r=0.999 9),1～20 μg·mL-1(r=0.999 9),1～20 μg·mL-1(r=0.999 8),100～1 200 μg·mL-1(r=0.999 7),100～2 000 μg·mL-1(r=0.999 9),回收率均大于95%.结论:本法简便、准确、重现性好,适用于蛇床子中5种成分的同时测定.
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肾泰贴膏中蛇床子素的含量测定
目的:建立肾泰贴膏中蛇床子素的含量测定方法.方法:反相高效液相色谱法,采用Hypersil C18色谱柱(4.6 mm id×200 mm,5 μm),以甲醇-乙腈-水-四氢呋喃(35∶20∶45∶2)为流动相,甲地孕酮做内标,紫外检测器,测定波长为317 nm.结果:蛇床子素在0.4～2.0 μg与峰面积之间线性关系良好,r=0.9994,回收率为97.0%,RSD为3.6%.结论:本法简便、快速、准确,可用做控制肾泰贴膏生产工艺和产品质量的方法.
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高效液相色谱法测定感冒一小时胶囊中异欧前胡素和蛇床子素的含量
目的:采用反相高效液相色谱法对感冒一小时胶囊中羌活、独活的指标成分异欧前胡素、蛇床子素同时测定.方法:采用Hypersil C18柱,流动相为乙腈-水(42.5∶57.5),检测波长320 nm.结果:线性范围异欧前胡素0～0.397 5 μg,蛇床子素0～0.382 5 μg,相关系数异欧前胡素0.999 9,蛇床子素0.999 7,平均回收率异欧前胡素98.1%,蛇床子素99.8%.结论:方法简便、准确、灵敏可靠,适用于制剂及药材中异欧前胡素和蛇床子素的分析测定.
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HPLC测定百仙妇炎清凝胶中蛇床子素的含量
百仙妇炎清凝胶是以苦参、百部、蛇床子、仙鹤草、紫珠叶为主药配以白矾、冰片、樟脑、硼酸经加工制成的妇科凝胶剂,具有清热解毒、杀虫止痒、去瘀收作用.
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正交试验优化复方卡力孜然凝胶剂的提取工艺
目的:优选复方卡力孜然凝胶剂的佳提取工艺.方法:采用正交试验设计,分别以补骨脂素、异补骨脂素、蛇床子素和浸膏收率为指标,优化补骨脂等8味药材的提取工艺;以二苯乙烯苷和浸膏收率为指标,优选白芥子与何首乌2味药材的提取上艺.结果:8味药佳提取工艺为8倍量60%乙醇,提取2次,每次1 h;何首乌和白芥子的佳提取工艺为8倍量40%乙醇,提取2次,每次1 h.结论:优选的提取工艺稳定、可行.
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冲和凝胶有效成分的体外透皮行为研究
冲和凝胶源自古方,可用于糖尿病足的治疗.该实验以芍药苷、蛇床子素为指标,考察冲和凝胶体外透皮特性,探索冲和凝胶透皮机制.实验采用Franz扩散池法,以大鼠腹皮为模型,用HPLC测定.实验筛选了接收液的种类,并比较冲和凝胶、冲和油膏内指标成分的透皮特性,考察药物累积透皮率、皮肤内滞留率以及皮肤外残率.结果显示,乙醇-生理盐水(2∶8)更适于作为接收液;冲和凝胶给药0.5g,芍药苷、蛇床子素透皮速率分别为78.07,7.08 μg·cm-2·h-1,其24h累积透过率分别为(31.51±1.33)％,(12.38±1.28)％,皮肤滞留率分别为(0.92±0.45)％,(4.81±1.03)％.蛇床子素能在皮肤中形成贮库.冲和凝胶释药性优于油膏.芍药苷、蛇床子素透皮行为分别符合Weibull方程与Higuchi方程.
