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HPLC法测定脊痛宁胶囊中蛇床子素的含量
目的 建立脊痛宁胶囊中蛇床子素的含量测定方法.方法 HPLC法,色谱柱:Diamonsil (R) C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-水(68∶ 32);流速:1.0 ml ·min-1;检测波长:322 nm;柱温:40℃.结果 蛇床子素在7.52 ～75.2μg·ml-1范围内线性关系良好,r =0.9999;回收率为101.30％,RSD为0.15％.结论 本方法简便、准确,专属性强,测定结果重复性好,可用于脊痛宁中蛇床子素的质量控制.
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效应面法优化浊点萃取-HPLC测定小鼠脑组织中蛇床子素含量
目的 建立基于浊点萃取同时测定小鼠脑组织中蛇床子素含量的HPLC法.方法 以非离子表面活性剂Triton X-114为浊点萃取剂,考察了Triton X-114浓度、NaCl浓度、萃取温度和时间等对蛇床子素萃取有影响的因素,并进一步采用效应面法分析优化实验条件.同时建立了HPLC法测定小鼠脑组织中蛇床子素含量的分析方法.结果 蛇床子素在佳萃取条件下的萃取率为93.8％.RSD≤5.6％,加样回收率为97.2％.结论 采用浊点萃取法代替传统有机溶剂萃取小鼠脑组织中蛇床子素,操作简便,萃取率高,方法重复性好,可用于蛇床子素体内药代动力学的研究.
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蛇床子素对大鼠视网膜缺血再灌注损伤的防护作用及机制研究
目的 探讨蛇床子素对视网膜缺血-再灌注损伤的作用及其潜在机制.方法 大鼠腹腔注射蛇床子素(20、40、80 mg ·kg-1)0.5 h后采用前房灌注升高眼压的方法构建大鼠缺血-再灌注损伤模型.通过观察各组视网膜厚度,视网膜电图b波振幅,肿瘤坏死因子、单核细胞趋化蛋白和白细胞介素,丙二醛,过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的水平评估蛇床子素对大鼠视网膜缺血-再灌注损伤的作用.结果 蛇床子素呈剂量依赖性降低丙二醛、肿瘤坏死因子、单核细胞趋化蛋白和白细胞介素的水平,但增加视网膜厚度、视网膜电图b波振幅以及过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶水平.结论 蛇床子素通过减轻炎症和氧化应激而减轻视网膜缺血-再灌注损伤.
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舒筋活络酒质量标准的研究
目的 建立舒筋活络酒的质量标准.方法 采用薄层色谱法对续断、独活、白术、甘草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定川续断皂苷Ⅵ的含量.结果 薄层色谱斑点清晰,分离效果好.川续断皂苷Ⅵ在0.32～3.2μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为98.66%,RSD为1.68 %(n=6).结论 所建立的方法简便、准确、专属性强,可用于舒筋活络酒的质量控制.
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蛇床子素对学习记忆的影响及其机制分析
目的:观察蛇床子素对小鼠学习记忆的影响并探讨其作用机制.方法:采用避暗实验、跳台实验、 Y型水迷路实验观察蛇床子素对小鼠学习记忆的影响,并通过测定脂质过氧化物含量,胆碱酯酶活性分析其作用机制.结果:蛇床子素可显著改善小鼠记忆获得、巩固及方向辨别障碍,但对小鼠记忆再现障碍无明显改善.并能显著延长小鼠断头耐缺氧时间,抑制大鼠肝、脑组织中脂质过氧化物的生成,降低小鼠全血、脑内胆碱酯酶活性.结论:蛇床子素有促进小鼠学习记忆的作用,其机制可能与影响脑内胆碱酯酶活性及延缓细胞老化等因素有关.
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蛇床子素在大鼠肝细胞代谢的体外研究
本文研究蛇床子素(Osthol,Ost)在游离大鼠肝细胞中的代谢特征:探讨参与Ost体外代谢的CYP450亚酶及其对Ost代谢的影响.采用HPLC-UV检测法测定游离大鼠肝细胞温孵体系中Ost的含量;从温孵时间、肝细胞含量、底物浓度3个方面考察Ost的代谢特征;探讨CYP2C8抑制剂槲皮素(Que)、CYP2C9抑制剂磺胺嘧啶(Sul)、CYP2D6抑制剂育亨宾(Yoh)、CYP3A4抑制剂醋竹桃霉素(Tro)、CYP450诱导剂利福平(Rif)对Ost体外代谢的影响.结果表明,Ost在游离大鼠肝细胞中呈现酶促动力学代谢特征;Rif可显著增加Ost在肝细胞中的代谢;Yoh、Sul和Que对Ost的代谢无明显影响;Tro在0～200 μmol·L-1内呈剂量依赖性地抑制Ost的代谢.CYP3A4介导了Ost的体外代谢,CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6未参与Ost在大鼠肝细胞中的代谢.
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蛇床子素对AlCl3致急性衰老模型小鼠记忆障碍的保护作用
目的研究蛇床子素对AlCl3致急性衰老模型小鼠记忆障碍的保护作用及其机制.方法通过小鼠避暗实验和跳台实验、血浆和脑组织超氧物歧化酶(SOD)活性及全血谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性测定,观察蛇床子素对AlCl3造成小鼠记忆障碍模型的保护作用.结果蛇床子素能明显改善AlCl3所致被动回避性记忆障碍,增强SOD和GSH-PX活性.结论蛇床子素对AlCl3致急性衰老模型小鼠记忆障碍有保护作用,其作用机制可能是通过增强抗氧化酶GSH-PX和SOD活性来清除氧自由基对中枢神经系统神经细胞的损伤.
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蛇床子素在兔体内药物代谢动力学
目的研究蛇床子素在兔体内的药物代谢动力学.方法用高效液相色谱法,以丹皮酚为内标,以甲醇-水(80∶20)为流动相,测定兔血液中蛇床子素(iv,10 mg*kg-1)的含量.采用3P87程序计算药物代谢动力学参数.结果蛇床子素iv药代动力学符合二房室开放模型,T1/2α=5.81 min,T1/2β=42.2 min,K21=0.036 0*min-1,K12=0.045 0*min-1,K10=0.054 0*min-1,AUC=235 mg*min*L-1,CLs=0.043 0 L*min-1*kg-1,Vc=0.780 L*kg-1.结论蛇床子素在兔体内分布及消除较快.
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蛇床子素对体外培养破骨细胞骨吸收及细胞凋亡的影响
研究蛇床子素对破骨细胞骨吸收的影响及其分子机制.采用体外分离、培养兔破骨细胞,与盖玻片及骨磨片共同培养,使用1× 10-5 mol·L-1蛇床子素刺激破骨细胞,观察活体细胞并依据HE、TRAP、骨陷窝甲苯胺蓝染色鉴定破骨细胞；进行骨吸收陷窝和面积定量分析,吖啶橙染色统计凋亡细胞;real time PCR及Western blotting法检测相关基因和蛋白.与空白对照组比较,1×10-5 mol·L-1蛇床子素能够明显提高破骨细胞凋亡率并通过抑制RANKL和TRAP等相关基因及JNK1/2磷酸化水平抑制其骨吸收.结果提示,蛇床子素可以通过RANK+RANKL/TRAF6/Mkk/JNK途径刺激破骨细胞凋亡并抑制骨吸收.
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HPLC法测定妇洁洗液中蛇床子素的含量
目的 建立高效液相色谱法测定妇洁洗液中君药蛇床子素的含量.方法 色谱柱为ZORBAX Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:乙腈-水(65:35),检测波长:322 nn,流速为1.0 ml/min,柱温为室温. 结果蛇床于素在0.04～0.8 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=1),平均回收率为101.2%,RSD为2.2%.结论 该法操作简便、快速,分离度好,重现性好,结果准确可靠,可用于妇洁洗液的质量控制.
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蛇床子素的药理进展及剂型开发
目的 对蛇床子素的药理进展及开发剂型进行综述,为今后其开发利用提供参考.方法 据相关研究报道,对蛇床子素药理作用及开发的剂型等方面的实验研究进展进行综述.结果 蛇床子素具有多方面的药理活性.结论 蛇床子素具有良好的应用前景,应进行有效地研究开发.
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蛇床子素对机械性脑损伤小鼠的治疗作用研究
目的:研究蛇床子素对机械性脑损伤模型小鼠的治疗作用.方法:利用针刺法在小鼠大脑人字缝前2 mm、中线左侧2 mm建立小鼠机械性脑损伤模型.小鼠随机分为假手术组、模型组和蛇床子素10,20和30 mg· kg-1治疗组.用HE染色法观察各组在7d之后的大脑皮层结构;酶联免疫检测试剂盒(ELISA)法检测损伤部位的IL-6和TNF-α炎症因子表达情况;免疫组织化学染色法检测大脑皮层及海马区神经元的数量;利用免疫荧光染色法检测凋亡的神经元数量.结果:10,20和30 mg· kg-1蛇床子素治疗组均能够改善损伤的大脑皮层结构;对IL-6和TNF-α炎症因子的表达有明显的抑制作用;显著增加大脑皮层及海马区神经元的数量;明显减少神经元的凋亡.结论:蛇床子素对机械性脑损伤的小鼠具有一定的治疗作用,可能是通过抑制炎症因子的表达和减少神经元的凋亡等.
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蛇床子素对APP/PS1双转基因AD小鼠的治疗作用
目的:研究蛇床子素对APP/PS1双转基因阿尔茨海默病(AD)小鼠的治疗作用.方法:将6月龄的雄性APP/PS1双转基因小鼠随机分为模型组与蛇床子素组,同月龄的雄性C57BL/6小鼠作为阴性对照组;水迷宫法检测各组小鼠的学习记忆能力;HE及尼氏染色法检测小鼠脑组织病理损伤情况;免疫荧光组织化学法检测各组小鼠脑组织中Aβ蛋白的表达.结果:与模型组相比,蛇床子素组可以改善AD小鼠的学习记忆能力,减轻小鼠脑组织病理损伤,降低小鼠脑组织内Aβ蛋白表达.结论:蛇床子素对APP/PS1小鼠具有一定的治疗作用,其可以减轻脑内病理损伤,提高小鼠的学习与记忆能力,可能与降低Aβ表达有关.
关键词： 蛇床子素 阿尔茨海默病 学习记忆能力 APP/PS1双转基因小鼠 -
双波长梯度洗脱高效液相色谱法测定冲和软膏中芍药苷和蛇床子素的含量
目的:建立RP-HPLC法同时测定冲和软膏中芍药苷和蛇床子素含量的方法.方法:色谱柱为Phenomisl C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm)；以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱；流速为1.0 mL· min-1；柱温为35℃；检测波长为230和330 nm.结果:芍药苷与蛇床子素的线性范围分别为3.12～249.8 μg·mL-1(r=0.9998)和1.54～123 μg·mL-1(r=0.9999)；平均加样回收率分别为101.0％ (RSD=1.07％,n=9)和100.8％ (RSD=1.21％,n=9).结论:本方法操作简便,测定结果准确,重复性好,可作为该产品质量控制的方法.
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星点设计-效应面法进行蛇床子素脂质体处方优化的研究
目的:以包封率为指标进行蛇床子素脂质体的处方优化研究,并对其质量进行考察.方法:以薄膜蒸发法制备蛇床子素脂质体.采用星点设计-效应面法优化处方,以包封率为因变量,大豆卵磷脂浓度、脂药比、表面活性剂含量为自变量建立多元二次回归方程,用效应面法预测较优处方并进行验证.结果:蛇床子素脂质体的多元二次回归方程为:Y1=0.935 69+0.010 124X1+0.038 691X3-0.024 32X21 +0.025 741X1X2-0.054 2362-0.026 579X2X3-0.109 707X2(r =0.953 7,P＜0.05),佳处方分别为大豆卵磷脂浓度为24.93mg· mL-,脂药比为22.66∶1(mg· mg-),表面活性剂含量1.67％,该处方条件下,3批蛇床子素脂质体样品的平均包封率94.98％.结论:用星点设计-效应面法优选蛇床子素脂质体的制备工艺预测性好,制备的脂质体包封率高.
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蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学
目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性；考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度.方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末；动态透析法研究其体外释药动力学；以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数.结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm；包封率＞95％；电镜下呈均匀规则的圆球形；且纳米粒制剂在pH ＞6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性；药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1％和118.4％.结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂.
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蛇床子素药理活性的研究概况
概述近10年国内外对中药提取物蛇床子素(osthole)免疫增强活性、抗肿瘤活性、抗肝炎活性、抗骨质疏松及其他多种药理活性的研究.目前蛇床子素还未成为药物推向市场,但其可开发成为肿瘤防治用药,作为治疗和控制肝病及抗骨质疏松药物的前景也十分广阔.
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蛇床子素延缓叔丁基过氧化氢诱导的神经干细胞衰老
目的 通过建立神经干细胞(NSC)体外衰老模型,探讨蛇床子素(Ost)延缓NSC衰老的作用,并探讨其可能调控机制.方法 体外培养NSC,在增殖培养基中传代纯化培养至第3代,用于细胞实验.利用叔丁基过氧化氢(t-BHP)50,100和150μmol·L-1分别与NSC孵育1,2和3h,CCK-8法检测细胞存活率,确定t-BHP 100 μmol·L-1与NSC孵育2h为制备细胞衰老模型的佳条件.再加入Ost 50,100和150 μmol· L-1作用1,2和3h,CCK-8法检测细胞存活率,选择Ost促进细胞存活的佳作用浓度和作用时间.实验分为细胞对照组、衰老模型组(NSC与t-BHP 100 μmol·L-1作用2h)和模型+Ost组(NSC与t-BHP 100 μmol· L-1作用2h后,再与Ost 100 μmol· L-1作用2h),用Ki67染色法检测NSC细胞增殖能力,免疫组化法检测NSC分化能力,衰老β-半乳糖苷酶(Sa-β-gal)法检测衰老细胞百分率,RT-PCR法检测p53,p21,p19和p16基因表达,Western蛋白印迹法检测P16、细胞周期蛋白依赖性激酶D1 (CDKD1)和磷酸化成视网膜细胞瘤蛋白(pRb)蛋白表达.结果 Ost 100μmol·L-1作用2h可明显促进NSC存活(P＜0.01).与细胞对照组相比,模型组NSC增殖能力明显下降(P＜0.05),分化为星形胶质细胞、神经元和少突胶质细胞的能力亦明显下降(P＜0.05),Sa-β-gal阳性衰老细胞百分率升高(P＜0.01).与模型组相比,模型+Ost 100μmol·L-1组NSC增殖能力升高(P＜0.05),分化为星形胶质细胞、神经元和少突胶质细胞的能力亦明显提高(P＜0.05),Sa-β-gal阳性衰老细胞百分率下降(P＜0.01).RT-PCR结果显示,与模型组相比,模型+Ost100 μmol· L-1组p16和p53 mRNA表达水平降低(P＜0.05),p19和p21 mRNA表达无显著性变化;与模型组相比,模型+Ost 100 μmol·L-1组P16蛋白表达降低,同时CDKD1和pRb蛋白表达水平明显升高(P＜0.05).结论 Ost具有延缓t-BHP造成NSC衰老的作用,其延缓NSC衰老作用机制可能与调控P16-pRb信号通路有关.
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蛇床子素通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体α调节肝细胞内脂肪酸代谢
目的 探讨蛇床子素是否通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α调节肝细胞内的脂肪酸代谢.方法 大鼠肝细胞在用蛇床子素12.5～100 μmol·L-1作用24 h后,用比色法测定细胞内甘油三酯(TG)和游离脂肪酸(FFA)含量,用逆转录聚合酶链反应法测定PPARα mRNA表达的变化.PPARα抑制剂MK886 1 μmol·L-1预处理肝细胞2 h后,观察蛇床子素100 μmol·L-1作用24 h后对细胞内TG和FFA含量以及PPARα调控的靶基因包括固醇调节元件结合蛋白(SREBP)-1/2、脂肪酸合酶(FAS)、二脂酰甘油酰基转移酶(DGAT)、肉碱软脂酰转移酶(CPT)-1a、脂肪酸转运蛋白(FATP)4和肝脂肪酸结合蛋白(L-FABP)mRNA表达的影响.结果 蛇床子素12.5～100 μmol·L-1可明显降低肝细胞内 TG和FFA的含量(P<0.01),同时也能明显增加肝细胞内PPARα mRNA的表达(P<0.01).在用PPARα抑制剂MK886预处理后,蛇床子素降低肝细胞内TG和FFA的作用则明显被减弱(P<0.01),同时抑制SREBP-1/2,FAS和DGAT mRNA表达的作用明显减弱或完全消失(P<0.01),增加CPT-1a,FATP4和L-FABP mRNA表达的作用也明显减弱或完全消失(P<0.01).结论 蛇床子素通过激活肝细胞中PPARα后可降低细胞中的TG和FFA含量,其机制与激活PPARα后随后抑制SREBP-1/2,FAS和DGAT的基因表达以及增加CPT-1a,FATP4和L-FABP的基因表达有关.
关键词： 蛇床子素 脂肪酸 过氧化物酶体增殖物激活受体α 肝细胞 -
HPLC法测定金归洗液中蛇床子素的含量
目的:建立一种测定金归洗液中君药蛇床子素含量的RP-HPLC方法.方法:采用Hypersil-BDS C18(200mm×4.6mm5μm)为色谱柱;流动相为乙腈-水(50:50);检测波长为321nm;流速为1.0ml/min;峰面积外标法定量;结果:本法蛇床子素在3.20μg·ml(-)1～64.0μg·ml(-)1范围内呈良好的线性关系,(r=0.9998)平均回收率分别为99.21%;RSD 0.40%;结论:方法简便,快速,准确可靠,可作为该制剂的质控方法.
