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N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用
目的 合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物.通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性.结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00％、软脂酰基接枝率为13.37％的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06％、癸酰基接枝率为22.00％的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67％、79.11％,载药量分别为19.01％、19.08％,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级.结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础.
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蛇床子素对阿霉素心脏毒性的影响
目的 研究蛇床子素对阿霉素引起的心脏毒性的影响,并探讨其作用机制.方法 用给SD大鼠ip阿霉素(ADR)的方法复制ADR心脏毒性模型.采用颈总动脉插管的方法,用十六导生理记录仪测定大鼠的血流动力学各项指标,酶促反应定磷比色法测定心肌肌浆网(SR)Ca2+-ATP酶的活性.结果 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性大鼠的血流动力学有明显改善作用,能显著升高心肌SRCa2+-ATP酶的活性.结论 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性有保护作用,其作用机制可能与激活SR膜Ca2+-ATP酶、促进Ca2+储备、降低胞浆中Ca2+浓度、阻止Ca2+超载有关.
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005 蛇床子素在植物界的分布及药理活性
根据近年来国内外文献报道，总结了蛇床子素在伞形科、芸香科等植物中的分布情况，并对其药理活性进行了综述。
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HPLC法测定泡囊中蛇床子素的含量
目的:建立HPLC法测定非离子型表面活性剂泡囊中蛇床子素的含量.方法:采用Luna C18 (250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(85∶ 15)为流动相,流速1.0 ml/min,320 nm处检测.结果:蛇床子素在浓度0.4 ～50μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为A=93 807 C+18 201(r =0.999 9),平均回收率为98.09％,RSD为0.03％.结论:本法快速、准确,结果可靠,重现性好,适于蛇床子素制剂的质量控制.
关键词： 蛇床子素 非离子表面活性剂泡囊 含量测定 HPLC -
蛇床子素提取工艺优化研究
目的:优选蛇床子的佳提取工艺.方法:采用正交试验法,以提取液中的蛇床子素为考查指标,对影响蛇床子素提取工艺的因素进行研究.结果:蛇床子素的佳提取工艺为8倍量95%乙醇,回流提取2次,每次0.5 h.结论:该工艺提取的蛇床子素含量可达6.3%.
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蛇床子素诱导小鼠成纤维细胞凋亡及其机制研究
目的:研究蛇床子素诱导小鼠胚胎成纤维细胞(NIH3T3)凋亡及其机制.方法:体外培养NIH3T3,不同浓度的蛇床子素作用于NIH3T3,应用溴化四氮唑蓝(MTT)比色法和生长曲线法检测蛇床子素对NIH3T3增殖活性的影响.Hoechst 33342荧光染色后,荧光显微镜下观察细胞核的变化.琼脂糖电泳分析法观察NIH3T3的DNA降解断裂的情况.结果:蛇床子素能明显抑制NIH3T3的生长,浓度为2.5×10-4mol/L时,细胞生长受到显著抑制,2.5×10-4mol/L蛇床子素作用24 h即可明显诱导NIH3T3的凋亡.结论:蛇床子素可明显抑制NIH3T3的生长并可以诱导其凋亡.
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蛇床子素对骺板TGF-β1及其受体TGF-βRⅡ蛋白表达的影响
[目的]考察蛇床子素对小鼠长骨转化生长因子-β1 (transforming growth factorβ,TGF-β1)及其受体TGF-βRⅡ蛋白表达的影响,初步探讨该化合物对骨的作用机制.[方法]取16d胚胎小鼠前肢尺骨在BGJb培养基中培养48 h,培养基中分别含有1×10-6mol/L雌酚酮、1×10-7～1×10-4mol/L四个不同梯度浓度的蛇床子素.采用免疫组织化学方法测定长骨骺板静止区、增殖区和肥大区TGF-β1和TGF-βRⅡ蛋白.[结果](1)经不同浓度的蛇床子素和雌酚酮处理后,胎鼠长骨骨总长显著增加.与对照组相比,蛇床子素1×107、1×10-6、1×10-5 mol/L和雌酚酮1×10-6mol/L组有显著性差异(P＜0.01).蛇床子素1×10-4 mol/L组骨总长有增加的趋势,但无统计学意义(P＞0.05).(2)与空白对照组,蛇床子素和雌酚酮组骺板各区TGF-β1和TGF-βRⅡ蛋白水平明显上调.当蛇床子素浓度由1×10-7、1×10-6、1×10-5mol/L逐渐升高时,各区TGF-β1和TGF-βRⅡ蛋白表达升高,而1×10-4 mol/L组各区TGF-β1和TGF-βRⅡ蛋白表达降低.与雌酚酮组相比,蛇床子素组除1×10-5 mol/L组外,其他各组长骨骺板各区TGF-β1和TGF-βRⅡ表达与雌酚酮组相比有统计学意义(P＜0.05).[结论](1)蛇床子素能明显促进体外培养胚胎小鼠长骨生长.(2)培养基中加入蛇床子素可上调长骨TGF-β1及其受体TGF-βRⅡ表达,提示可能与其促进体外培养胚胎小鼠长骨生长有关.
关键词： 蛇床子素 雌酚酮 长骨 转化生长因子-β1 转化生长因子β受体Ⅱ -
蛇床子素对小鼠胚胎长骨雌激素受体α、β蛋白表达的影响
[目的]研究蛇床子素对小鼠胚胎长骨雌激素受体α(estrogen receptorα,ERα)和骨雌激素受体β(estrogen receptor β,ERβ)蛋白表达的影响,探讨其作用于骨组织的调控机制.[方法]取16d胎龄雌性小鼠前肢尺骨,置BGJb培养基中孵育,经不同浓度蛇床子素(1×10-4、1×10-5、1×10-6、1×10-7 mol/L)和雌酚酮(1×10-6mol/L)作用48 h后,采用免疫组织化学染色方法观察ERα、ERβ在小鼠尺骨骺板静止区、增殖区和肥大区中的定位和表达情况,并通过图像分析系统测定骺板各区免疫反应阳性细胞数和阳性细胞面积.[结果]与对照组相比较,各浓度蛇床子素和雌酚酮组均能显著上调软骨骺板静止区、增殖区和肥大区ERα、ERβ蛋白的表达水平(P＜0.01).在1×10-7～1×10-5 mol/L区间内,随着蛇床子素浓度的升高,各区ERα、ERβ蛋白的表达水平显著升高(P＜0.01).除1×10-5mol/L组外,其它各浓度蛇床子素对ERα、ERβ蛋白的调控作用明显弱于雌酚酮组(P＜0.05),1×10-5mol/L蛇床子素组作用与雌酚酮组无统计学差异.[结论]蛇床子素对骨组织的作用可能与其上调长骨骺板中ERα及ERβ表达有关.
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HPLC法同时测定蛇床子配方颗粒中蛇床子素、花椒毒酚、花椒毒素的含量研究
目的:通过对蛇床子配方颗粒的定性鉴别和定量分析研究,制定更加完善的蛇床子配方颗粒质量控制标准. 方法:以蛇床子配方颗粒为对照品,采用高效液相色谱(HPLC)法同时测定蛇床子配方颗粒中蛇床子素、花椒毒酚、花椒毒素3种成分的含量. 结果:含量测定中,以测定的峰面积为纵坐标,蛇床子素在 0.04 ~0.40 μg范围内,呈线性关系(r2 =0.993);花椒毒酚在 0.04 ~ 0.40 μg范围内,呈线性关系(r2 =0.994);花椒毒素在0.04 ~ 0.40 μg范围内,呈线性关系(r2 =0.996);线性关系良好;平均回收率分别为99.53%、98.13%和101.46% (n=6),准确度良好.结论:本方法重复性良好,实验结果稳定可靠,完善和提高了蛇床子配方颗粒的质量控制标准.
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中医药与癫痫的研究进展
癫痫病(epilepsy)是一种危及人类健康的常见疾病,是目前神经内科中仅次于脑血管病和痴呆的第三大常见疾病.癫痫的治疗目前主要以药物治疗为主,随着癫痫病患者的不断增加,世界各国都在加紧对癫痫病的研究,癫痫病的治疗方法也越来越多,但由于其发病机制复杂,至今尚无理想的根治方法.
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椒参洗剂的质量控制
目的 建立椒参洗剂的质量标准.方法 采用薄层色谱法对椒参洗剂中蛇床子和苦参进行定性鉴别;以薄层扫描法对其君药蛇床子中蛇床子素和臣药苦参中氧化苦参碱2种有效成分进行含量测定.结果 椒参洗剂中蛇床子素和氧化苦参碱分别与对照品在相同位置上呈同色斑点;蛇床子素的平均回收率为95.50%,RSD=3.6%,样品中的含量为0.018 g/L;氧化苦参碱的平均回收率为97.15%,RSD=2.3%,样品中的含量为0.533 g/L.结论 本方法操作简单、准确,专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于椒参洗剂的质量控制.
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阴立爽洗剂质量标准研究
目的 建立阴立爽洗剂的质量标准.方法 以盐酸小檗碱为对照品,以三氯甲烷-甲醇-浓氨(50:10:1)为展开剂,对其中黄柏药材进行了薄层色谱鉴别;以苦参碱为对照品,以甲苯-丙酮-甲醇(8:3:1)为展开剂,对其中苦参药材进行薄层色谱鉴别;以蛇床子素为对照品,甲苯-乙酸乙酯-正己烷(3:3:2)为展开剂,对其中蛇床子药材进行薄层色谱鉴别;采用高效液相色谱法测定阴立爽洗剂中盐酸小檗碱的含量,以十八烷基硅烷键合硅胶为色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸溶液(50:50)(每100mL加十二烷基磺酸钠0.1g)为流动相,测定波长为265nm.结果 盐酸小檗碱线性范围为0.0908～2.27μg,平均回收率(99.8±1.2)%,RSD为1.2%(n=6).结论 本法简便准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
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蛇床子素注射液的制备及稳定性考察
目的:探讨蛇床子素注射液的处方及制备工艺并考察其稳定性.方法:采用紫外分光光度计测定注射液的含量,用初匀速法考察制剂在室温25℃下的贮存期和对强光的稳定性.结果:蛇床子素注射液对光稳定性较差,在25℃下蛇床子素注射液贮存期为1.98年.结论:本品制备方便,工艺可行,稳定性试验符合Arrhenius指数规律.
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薄层扫描法测定蛇床子提取液中蛇床子素的含量
目的:探讨薄层扫描测定蛇床子素含量的优点,并测定三种不同提取方法提取蛇床子中蛇床子素的提取率.方法:回流提取法、索氏提取法、超声波提取法分别提取中药蛇床子中的蛇床子素,薄层分离后,进行薄层扫描,测出三种方法的提取率.展开剂为石油醚:乙酸乙酯:甲醇=15∶2∶2;扫描条件:测定波长322nm,参比波长370nm,狭缝3.结果:超声波提取法的提取率高.结论:用薄层扫描法测定蛇床子提取液中蛇床子素含量的方法操作简便,结果准确可靠.
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蛇床子素药理作用研究现状
蛇床子素又名甲基欧芹酚(Osthole,Ost),是从伞形科植物蛇床[Cnidium monnieri(L)Cusson]成熟果实蛇床子(Fructus Cnidii)中提取的一种主要有效成分单体.含量约为0.8%.其化学名称为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素,分子量为224.29.
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蛇床子素对脑缺血损伤的保护作用机制研究进展
对近年来有关蛇床子素脑缺血保护作用研究的报道进行分析,发现其不仅能抑制脑缺血再灌过程中的炎性反应、减轻脑水肿而保护受损脑组织,还能增加缺血脑组织中抗氧化酶的活性,清除氧自由基而减少再灌过程中自由基带来的损伤.此外蛇床子素还具有良好的抗凝抗血栓作用,该文从抗炎、抗氧化、抗凝、抗凋亡等几个方面综述蛇床子素发挥保护作用的可能机制,以期为进一步研究蛇床子素防治脑缺血的药理作用提供参考.
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蛇床子素药代动力学及神经系统药理作用的研究进展
蛇床子素是中药蛇床子的主要药理活性成分之一,具有多种生理、药理作用.蛇床子素在神经系统的药理作用一直是国内外学者的研究热点,其对改善学习记忆、抗衰老、抗脑缺血再灌注损伤以及中枢神经系统退行性疾病等具有显著影响,而其作用机理多与其抗氧化、抑制炎性反应有关.该文将对蛇床子素的药代动力学特点、神经系统药理作用及其机制的研究进展作一综述.
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蛇床子素对AD大鼠神经元凋亡及细胞周期的影响
目的：观察蛇床子素对阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）模型大鼠神经元凋亡及细胞周期的影响，探讨蛇床子素的神经保护作用及其作用机制。方法：采用一次性侧脑室注射（icv）聚集态β淀粉样肽（β-amyloid peptide，Aβ25-35）建立AD大鼠模型，腹腔注射（ip）蛇床子素12.5，25.0 mg·kg-1进行干预，观察大鼠认知功能、神经元凋亡及细胞周期变化。结果：蛇床子素能明显改善AD模型大鼠空间学习记忆能力，减少神经元凋亡，增加S期细胞百分率，促进G2/M期细胞进一步分裂，增强细胞增殖活性，调节细胞周期，有利于维持神经元正常的生理功能。结论：蛇床子素可通过减少神经元凋亡、调节细胞周期发挥神经保护作用，这可能是其改善AD大鼠学习记忆障碍的作用机制之一。
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蛇床子素对痴呆模型小鼠行为学的保护作用
目的:研究蛇床子素(Osthole,Ost)对老年性痴呆、血管性痴呆模型小鼠行为学的保护作用及其作用机制.方法:采用一次性侧脑室注射β-淀粉样蛋白(β-amyloid protein,Aβ25-35)及脑缺血再灌注(短暂性夹闭小鼠双侧颈总动脉)两种方法,分别制备拟老年性痴呆和拟血管性痴呆小鼠模型.治疗组每天腹腔注射(ip)蛇床子素(15,7.5 mg·kg-1),连续10d.通过Morris水迷宫、探索运动等行为学实验,观察小鼠空间学习记忆和空间探索能力的变化,并测定小鼠脑组织一氧化氮(nitric oxide,NO)含量和一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)活性.结果:蛇床子素(15,7.5 mg·kg-1,ip)可明显改善两种痴呆模型小鼠的行为障碍(P＜0.01,P＜0.05),并可不同程度的降低小鼠脑组织的NO含量和NOS活性(P＜0.01).结论:蛇床子素(15,7.5 mg·kg-1,ip)可改善侧脑室注射Aβ25-35致老年性痴呆、脑缺血再灌注致血管性痴呆模型小鼠的空间学习记忆和探索能力障碍,其作用机制可能与降低脑组织NO水平有关.
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蛇床子素脂质体的制备及表征
目的:对蛇床子素脂质体的制备方法、制备处方、制剂性质进行研究,并制备冻干脂质体提高制剂的稳定性.方法:以包封率和粒径分布为指标,筛选脂质体的制备方法;采用单因素方差分析和正交实验优化处方,测定优化后处方包封率、粒径、电位,观察电镜下形态;选择甘露醇为冻干保护剂,探究其加入量对冻干脂质体包封率的影响.结果:通过筛选选择乙醇注入法制备脂质体,制备温度为50℃,蛋黄卵磷脂(egg yolk lecithin,EPC)浓度为4 mg·mL-1,胆固醇(cholesterol,CHOL)加入量为5 mg,蛇床子素(osthole,Ost)加入量为2 mg为优处方.脂质体包封率为(83.09±0.56)％,粒径为(101.9±2.7)nm,电位(-15.3±2.3)mV.当甘露醇加入量为8％ 时,冻干脂质体形态较好、复溶后泄漏较少.结论:使用乙醇注入法制备得到的脂质体包封率高,粒径分布均匀,方法稳定,制备为冻干脂质体后,脂质体稳定性得到提高.
