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基于药物体系质量评价模式的白芷质量表征关联分析研究
目的：应用药物体系质量评价模式,对基于药物体系的白芷中各有效指标性成分进行含量测定并进行关联分析,全面表征与评价白芷质量。方法采用HPLC-PDA法对白芷中绿原酸、花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素、异欧前胡素等5种有效指标性成分的含量进行同时测定。结果基于药物体系质量评价模式,对白芷中有效指标性成分含量及其相对比值进行质量表征,同时将不同批次饮片与经过药效验证的基准批次饮片进行关联度分析。结果表明,批次2、3、13、17、21中有效指标性成分含量总体高于基准批次饮片20,批次1、5、9、11、22、24中有效指标性成分含量与批次20接近,批次5、11、1、24、9、3、13、19与批次20质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,批次3、13、2、17、21、1、5、9、11、22、24质量优良度位于前列。结论基于药物体系质量评价模式,以具有确切药效的白芷饮片为基准,对白芷质量进行关联分析研究,可全面地评价白芷饮片质量,优选白芷资源。
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花椒毒酚对家兔离体回肠的作用
目的：研究花椒毒酚对家兔离体回肠平滑肌的作用及其与Ca2+的关系。方法：采用常规回肠离体标本运动的实验方法。结果：花椒毒酚(XT)、维拉帕米(Ver)可剂量依赖性地抑制次大剂量ACh，5-HT所致的家兔离体回肠平滑肌收缩，非竞争性拮抗CaCl2累积量-效曲线，pD2′分别为4.69±0.03，6.35±0.10。XT 10 μmol*L-1，Ver 0.06 μmol*L-1可抑制ACh诱导的依内钙性收缩。XT 100 μmol*L-1尚可抑制ACh诱导的依外钙性收缩，但Ver 0.6 μmol*L-1对此相收缩没有影响。结论：XT具有钙拮抗作用，其作用方式不完全相同于Ver。
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HPLC法同时测定蛇床子配方颗粒中蛇床子素、花椒毒酚、花椒毒素的含量研究
目的:通过对蛇床子配方颗粒的定性鉴别和定量分析研究,制定更加完善的蛇床子配方颗粒质量控制标准. 方法:以蛇床子配方颗粒为对照品,采用高效液相色谱(HPLC)法同时测定蛇床子配方颗粒中蛇床子素、花椒毒酚、花椒毒素3种成分的含量. 结果:含量测定中,以测定的峰面积为纵坐标,蛇床子素在 0.04 ~0.40 μg范围内,呈线性关系(r2 =0.993);花椒毒酚在 0.04 ~ 0.40 μg范围内,呈线性关系(r2 =0.994);花椒毒素在0.04 ~ 0.40 μg范围内,呈线性关系(r2 =0.996);线性关系良好;平均回收率分别为99.53%、98.13%和101.46% (n=6),准确度良好.结论:本方法重复性良好,实验结果稳定可靠,完善和提高了蛇床子配方颗粒的质量控制标准.
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高效液相色谱法测定人血浆中花椒毒酚的浓度
目的 建立用高效液相色谱法测定人血浆中花椒毒酚浓度的方法.方法 本试验血浆样品用乙酸乙酯进行液液萃取,S-美芬妥英为内标,色谱柱为Hypersil BDS C18,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长为300nm.结果 内标物质和花椒毒酚分离度良好,人血浆中的内源性物质不干扰测定.在0.01～2μg/mL浓度范围内花椒毒酚和内标物的色谱峰面积比值线性关系良好(r =0.999 2);花椒毒酚的低定量限为0.01 μg/mL,样品日内日间精密度的RSD均小于6％,提取回收率为84.5％ ～92.1％,方法回收率99.5％～102.5％.结论 本实验建立的HPLC方法操作简便宜行,重现性好、灵敏度高,可用于人血浆花椒毒酚浓度测定及药代动力学的进一步研究.
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沙参麦冬汤中3种有效成分血药浓度的UPLC-MS/MS测定及药动学研究
目的 建立大鼠血浆中甘草苷、花椒毒酚和甲基麦冬黄烷酮A的UPLC-MS/MS测定方法,并探讨大鼠灌胃沙参麦冬汤后其在大鼠体内的药动学过程.方法 以流动相乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,流速0.3 mL.min-1;采用ESI源,正负离子同时检测模式扫描,多反应监测模式(MRW)检测各成分血药浓度,并用DAS 3.0软件计算药动学参数.结果 甘草苷、花椒毒酚和麦冬黄烷酮A分别在4.92～315.00 ng·mL-1、1.44～92.00 ng·mL-1和0.35～22.00 ng.mL-1线性关系良好,平均回收率均＞76.5％,日内、日间RSD均＜15％.大鼠灌胃沙参麦冬汤提取物后,甘草苷、花椒毒酚和甲基麦冬黄烷酮A的AUC0-t分别为(718.23±185.55)ng·h·mL-1,(22.52±7.53)ng·h·mL-1和(13.55±6.03)ng·h.mL-1;t1/2分别为(3.61±2.01)h,(6.93±7.78)h和(3.51±1.92)h.结论 本法方便、快捷,可用于甘草苷、花椒毒素和甲基麦冬黄烷酮A的体内定量分析.
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基于模拟炮制法对硫磺熏蒸白芷有效成分影响的研究
目的 对硫磺熏蒸前后白芷有效成分欧前胡素进行化学成分研究.方法 利用渗漉提取、萃取、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及重结晶等方法分离欧前胡素,通过模拟白芷加工过程,比较硫磺熏蒸前后白芷及欧前胡素色谱的变化,分离和纯化硫磺熏蒸后欧前胡素的转变产物并采用波谱技术进行结构确证.结果 图谱显示硫磺熏蒸后白芷与硫磺熏蒸后欧前胡素都有化合物Ⅰ产生.结论 化合物Ⅰ为花椒毒酚,为白芷硫磺熏蒸加工过程中欧前胡素的产物.
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花椒毒酚对豚鼠离体心房肌生理特性的影响
目的:研究花椒毒酚对豚鼠离体心肌生理特性的影响.方法:采用豚鼠离体心房,测定花椒毒酚对豚鼠心房率,心肌收缩力,左心房的兴奋性的影响.结果:在心肌收缩力的实验中,给花椒毒酚 20,40,80 μmol·L-1 15 min后,左心房的收缩力分别为 0.85、0.68、0.48 g,与对照组比较,花椒毒酚明显抑制豚鼠左心房肌的收缩力(P＜0.05),并呈浓度依赖性;在对心房率的实验中,给花椒毒酚20,40 μmol·L-1,30 min 后,离体右心房的频率从 90.0 次·min-1分别下降至 60.2、38.7 次·min-1,与对照组比较有显著的统计学意义(P＜0.05);花椒毒酚对豚鼠左心房的功能性不应期和左心房兴奋性无明显影响.结论:花椒毒酚可以降低心房自律性、抑制心房收缩力,其负性变频和负性变力效应可能与其抑制心肌细胞外钙内流和内钙释放有关.
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花椒毒酚抑制大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤后中性粒细胞浸润和脑水肿
目的 研究花椒毒酚对大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤后中性粒细胞浸润、细胞粘附分子表达及脑水肿的影响.方法 线栓法短暂阻塞大鼠大脑中动脉制备局灶性脑缺血(2 h)/再灌注(24 h)损伤模型,缺血后1 h和12 h两次腹腔注射花椒毒酚2.5、5和10 mg·kg-1,再灌注24 h,检测大鼠神经功能行为缺陷评分、脑水肿和脑梗死范围,分光光度法测定缺血区脑组织中Na+,K+-ATPase、Ca2+-ATPase和髓过氧化物酶(MPO)的活性,免疫组织化学染色测定大脑皮层细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和E-选择素(E-selectin)的表达.结果 花椒毒酚能改善大鼠脑缺血/再灌注后神经功能行为缺陷评分,减轻脑水肿和降低脑梗死范围,增强Na+,K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性,降低脑组织中MPO的活性,抑制ICAM-1和E-selectin表达.结论 花椒毒酚对脑缺血/再灌注损伤有保护作用,其机制可能与其抑制炎症反应和减轻脑水肿有关.
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花椒毒酚的药理学研究进展
1含有花椒毒酚的中草药及其主要药理作用花椒毒酚(xanthotoxol,XT)是一种线型呋喃香豆素,熔点为254～256℃,分子量202,分子式C11H6O4金黄色或米色结晶,不溶解于水中,也不易溶解于乙醇、丙酮等有机溶剂中.XT主要是存在于多种常见中草药如蛇床子、北沙参、白芷、枳实、羌活、芫荽等根茎或果实中,研究发现这些中草药具有很多相似的药理学作用.
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中药蛇床子的药理作用研究进展
中药蛇床子为伞形科蛇床属植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cusson的果实,具有温肾助阳、祛风、燥湿、杀虫之功效.临床上以外用为主,治疗滴虫性阴道炎、急性渗出性皮肤病等病症.蛇床子主要含蛇床子素、佛手柑内酯、异虎耳草素、花椒毒酚、欧芹属素乙等生物活性的香豆素类化合物及油酸、亚油酸、挥发油,此外含有Cu、Fe、Zn、Mn、Sr、Ca、Mg等微量元素.早期药理研究文献报道[1],中药蛇床子有抗真菌、抗病毒、驱蛔虫、抗滴虫及类性激素样作用.近十余年来,有关蛇床子尤其是蛇床子总香豆素、蛇床子素、花椒毒酚的药理研究获得了重大进展.现结合本教研室完成的有关研究工作作如下综述.
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HPLC法同时测定康妇软膏中异土木香内酯、土木香内酯、花椒毒酚、氧化前胡素、欧前胡素和蛇床子素
目的:建立HPLC梯度洗脱法同时测定康妇软膏中异土木香内酯、土木香内酯、花椒毒酚、氧化前胡素、欧前胡素和蛇床子素的含量.方法:以Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,甲醇-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.9 ml·min-1,检测波长分别为220 nm和300 nm,柱温35 ℃.结果:异土木香内酯、土木香内酯、花椒毒酚、氧化前胡素、欧前胡素和蛇床子素分别在6.16~123.20 μg·ml-1、3.78~75.60 μg·ml-1、1.87~37.40 μg·ml-1、4.06~81.20 μg·ml-1、9.27~185.40 μg·ml-1、13.89~277.80 μg·ml-1范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9994,0.9998,0.9996,0.9995, 0.9999和0.9997;平均加样回收率分别为98.04%(RSD =1.06%),97.10%(RSD =1.53%),96.73%(RSD =0.90%), 98.92%(RSD=1.36%),99.12%(RSD=0.83%)和100.27%(RSD=0.58%).结论:该方法简便、准确,可用于康妇软膏质量标准的提高.
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花椒毒酚药理作用的研究
花椒毒酚(xanthotoxol,XT)是一种呋喃香豆素,存在于多种植物中.XT从伞形科蛇床属植物蛇床(Cnidium monnieri(L.)Cusson)的果实中可提取到,为蛇床子的有效成分之一.近年来对蛇床子总香豆素药理的研究较多,如:平喘、祛痰、抗过敏作用,防止糖皮质激素引起的骨质疏松,镇痛、耐缺氧、抗心律失常等.本文对近几年有关XT药理作用的研究进行简要概述.
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花椒毒酚对离体豚鼠心房肌的钙拮抗作用
目的:研究花椒毒酚(XT)抑制豚鼠心肌收缩力的作用机理.方法:采用张力描记法测定离体豚鼠左房肌的收缩力.结果:XT明显抑制豚鼠左房肌的正阶梯现象和静息后增强效应.钙通道阻滞药维拉帕米对正阶梯现象的抑制作用较XT为强,并可使正阶梯现象翻转,但对静息后增强效应无明显影响.XT对哇巴因的正性肌力作用及随后出现的心肌收缩力降低的毒性反应均有明显的对抗作用.结论:XT通过阻滞豚鼠左房肌的电压依赖性和受体调控性钙通道而发挥抑制心肌收缩力的作用.
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花椒毒酚对家兔胸主动脉条收缩的影响
目的:研究花椒毒酚(XT)对家兔胸主动脉条的作用及其与Ca2+的关系.方法:采用常规动脉条收缩的实验方法.结果:XT可使NE、KCl(PD12值为3.58±0.07)和CaCl2(PD12值为4.12±0.12)引起的家兔胸主动脉条量-效收缩曲线右移,大效应降低.与维拉帕米(Ver)相似,是通过钙拮抗来实现的.而XT与Ver拮抗Ca2+的方式基本相似,可选择性地阻断电压依赖性(VDC)Ca2+通道,而对受体控制性(ROC)Ca2+通道无影响.结论:XT具有选择性阻断电压依赖性Ca2+通道.
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白芷配方颗粒的指纹图谱研究
目的 建立白芷配方颗粒的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,为白芷配方颗粒的鉴别、质量评价及控制提供参考.方法 采用HPLC法,以Agilent Eclipse Plus C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱拄;甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1;检测波长为280 nm;柱温25 ℃.结果 建立白芷配方颗粒的HPLC指纹图谱,以花椒毒酚为参照,确定了22个共有峰为特征峰,并指认出了12号峰为花椒毒酚、16号峰为水合氧化前胡素、18号峰为欧前胡素、22号峰为异欧前胡素,对照指纹图谱色谱峰丰富,相似性好.结论 该方法稳定、可靠,可用于白芷配方颗粒的鉴别及质量控制.
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花椒毒酚的镇咳、平喘及祛痰作用研究
目的:研究花椒毒酚(XT)对呼吸系统的影响.方法:采用浓氨水诱咳法、酚红排泌法和气管螺旋条法研究镇咳、祛痰和平喘作用.结果:XT能显著延长浓氨水所致小鼠咳嗽反应的潜伏期并减少咳嗽次数;能增加小鼠呼吸道的酚红排泌量;能显著地抑制磷酸组胺及乙酰胆碱所致的豚鼠离体气管平滑肌收缩,且作用强度呈剂量依赖性增强.结论:XT具有镇咳、平喘及祛痰作用.
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快速溶剂萃取-液质联用法同时测定6种白芷呋喃香豆素
目的:通过利用液质联用方法同时测定川白芷提取液中6种主要呋喃香豆素成分含量并比较3种不同提取方法的提取量,建立一种更高效可靠的中药材质量控制方法.方法:建立液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)定量测定白芷药材中的6种呋喃香豆素成分(欧前胡素、异欧前胡素、水合氧化前胡素、氧化前胡素、佛手柑内酯和花椒毒酚),采用CAPCELL PAK MGⅡC18色谱柱(2.0 mm×100 mm,3.0 μm),流动相为含0.1％甲酸乙腈-含0.1％甲酸、5 mmol·L-1甲酸铵水,梯度洗脱,运行4.0 min,流速0.3 mL·min-,柱温25℃,以ESI为离子源,在阳离子扫描多反应监测(MRM)模式下,对6种呋喃香豆素成分的离子对进行扫描检测,其中6种成分的定量离子对为欧前胡素m/z 271.1/147.0、异欧前胡素m/z 271.1/147.0、水合氧化前胡素m/z 305.0/203.0、氧化前胡素m/z 287.0/203.0、佛手柑内酯m/z 217.1/174.0、花椒毒酚m/z 203.0/147.0;运用正交设计试验优化快速溶剂萃取法(ASE)的提取工艺,并比较了ASE法、回流提取法和超声辅助提取法的萃取量.结果:欧前胡素、异欧前胡素、水合氧化前胡素、氧化前胡素、佛手柑内酯和花椒毒酚6种被测成分的质量浓度在0.05 ～1.6、0.05～1.6、0.02～0.64、0.02 ～0.64、0.02 ～0.64、0.02 ～0.64 μg· mL-1范围内线性关系良好(相关系数＞0.997);回收率在95.3％～102.4％之间,RSD均小于3.6％.正交试验设计优化ASE法,优化得到的萃取条件为萃取温度90℃,静态萃取时间6 min,保持循环次数为2次,萃取溶剂为95％乙醇溶液;其他参数设定为系统默认值.经条件优化后ASE萃取得到的白芷6种呋喃香豆素含量显著高于回流法和超声法,ASE萃取得到的主要成分(欧前胡素、异欧前胡素)的含量比其他2种提取方法高10％～ 20％,其他4种含量相对较低的成分萃取量提高显著,含量相比增加了1.4～2.2倍.结论:ASE法可快速高效萃取白芷香豆素成分,与液相色谱或液质联用法联合后,可用于中药材香豆素成分的质量控制和定量分析.
