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乙醇注入法制备莪术醇脂质体
目的:研究乙醇注入法制备莪术醇脂质体的佳处方及制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备莪术醇脂质体；以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率.结果:优处方为磷脂70g·L-1,磷脂与胆固醇质量比8∶1,磷酸盐缓冲液pH 6.0,摩尔浓度0.10 mol·L-1；佳制备工艺为探头超声时间4min,磁力搅拌速度30 r·min -1,水浴温度50 ℃,按佳处方及工艺制得的莪术醇脂质体均匀圆整,包封率为62.91％,平均粒径124 nm,平均Zeta电位-26.7 mV.结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.
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姜黄素长循环脂质体的制备及评价
目的:研制姜黄素长循环脂质体.方法:采用乙醇注入法制备姜黄素长循环脂质体,应用微柱离心法测定包封率,以包封率为指标,分别考察缓冲液种类、药脂比、胆固醇用量、不同相对分子质量的PEG-胆固醇、不同pH、离子强度等对脂质体的影响,在此基础上用正交设计[L9(43)]对处方进行优化.结果:经乙醇注入法制得的脂质体的包封率为(88.27±2.16)%,平均粒径为(136±18)nm,粒度分布均匀,呈单峰分布,4℃放置30 d包封率无明显变化.结论:姜黄素长循环脂质体制备工艺简单可行,姜黄素长循环脂质体制剂学性质稳定.
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莪术醇脂质体的制备及表征
目的:探讨制备方法对莪术醇脂质体包封率的影响,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其性状进行表征.方法:采用乙醇注入法将莪术醇制成大单室脂质体(LUV),通过单因素考察,筛选出莪术醇脂质体的佳处方,优化了制备方法,得到了重现性好、包封率高、简单易行的制备工艺,并对其包封率、粒径、Zeta电位和形态进行综合评价.结果:终处方莪术醇包封率在70％以上,扫描电镜下观察脂质体为类球状单室结构.用激光散射法测得平均数目径为118 nm.Zeta电位的测定表明脂质体荷负电,约为-31.7 mV.经过加速、光照以及低温留样观察,表明将药物制成脂质体后,与其水溶液相比降解速度减慢,对光的稳定性增加,在安瓶中充氮低温放置6个月,各项指标无显著性变化.结论:乙醇注入法制备的莪术醇脂质体理化性质良好.
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乙醇滴注法制备猴头菇多糖脂质体
目的 研究乙醇滴注法制备猴头菇多糖脂质体的佳处方及制备工艺.方法采用乙醇滴注法制备猴头菇多糖脂质体;以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,紫外分光光度法测定脂质体包封率.结果 佳处方为磷脂20 mg/mL,胆固醇用量为2.0 mg/mL,VE 用量为2.0 mg/mL,药液浓度为0.8 mg/mL;佳制备工艺为水浴温度60℃,滴注速度越小越好,乳匀时间15 min,磁力搅拌速度40 r/min,按佳处方及工艺制得的猴头菇多糖脂质体均匀圆整,包封率69.7%.结论乙醇滴注法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.
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盐酸青藤碱传递体的制备及其对大鼠类风湿性关节炎的药效评价
目的 制备盐酸青藤碱传递体并对其处方工艺进行优化,验证其对大鼠类风湿性关节炎(RA)的治疗作用.方法 采用乙醇注入法制各盐酸青藤碱传递体,以传递体的弹性为指标,通过正交试验优化其处方工艺;以恒定压力挤出法测定其弹性,HPLC法结合离心超滤法测定其包封率;于大鼠尾根部sc牛Ⅱ型胶原建立Wistar大鼠RA模型,以大鼠踝关节评分、关节肿胀度、血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β (IL-1β)的水平以及炎细胞浸润、血管翳形成、软骨破坏和骨侵蚀等组织病理形态学的变化来评价传递体对RA的治疗作用.结果 盐酸青藤碱传递体佳处方为蛋黄磷脂300 mg、胆固醇30 mg、盐酸青藤碱100 mg、脱氧胆酸钠60 mg、维生素E5mg、磷酸盐缓冲溶液(pH 8.0) 23 mL、无水乙醇2mL.以佳处方制得的传递体的平均粒径为(83.31±0.08) nm,Zeta电位为(-32.57±3.27)mV,弹性指数为38.69±1.66,药物质量浓度为(2.96±0.27) mg/mL,包封率为(39.82±0.97)％.药效实验结果显示,盐酸青藤碱传递体可显著减轻由RA引起的关节肿胀(P＜0.01),显著减少血清中TNF-α和IL-1β的水平(P＜0.01),明显减轻炎症反应并有效改善踝关节部位的病理组织形态.结论 所得的盐酸青藤碱传递体制备工艺可行,质量可控,疗效确切.
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重组人生长激素脂质体的制备及包封率测定
目的 采用乙醇注入法制备重组人生长激素(rhGH)脂质体,并建立包封率的测定方法.方法 采用乙醇注入法制备rhGH脂质体,建立葡聚糖凝胶柱分离结合HPSEC法测定包封率；以包封率为指标,通过正交设计优化处方和工艺.结果 优处方为磷脂的用量20.8g/L,磷脂与胆固醇质量比为2∶1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L.按佳处方及工艺制得的rhGH脂质体包封率为60.50％,平均粒径185.72nm.结论 乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.
关键词： 重组人生长激素脂质体 正交试验 乙醇注入法 包封率测定 -
蛇床子素脂质体的制备及表征
目的:对蛇床子素脂质体的制备方法、制备处方、制剂性质进行研究,并制备冻干脂质体提高制剂的稳定性.方法:以包封率和粒径分布为指标,筛选脂质体的制备方法;采用单因素方差分析和正交实验优化处方,测定优化后处方包封率、粒径、电位,观察电镜下形态;选择甘露醇为冻干保护剂,探究其加入量对冻干脂质体包封率的影响.结果:通过筛选选择乙醇注入法制备脂质体,制备温度为50℃,蛋黄卵磷脂(egg yolk lecithin,EPC)浓度为4 mg·mL-1,胆固醇(cholesterol,CHOL)加入量为5 mg,蛇床子素(osthole,Ost)加入量为2 mg为优处方.脂质体包封率为(83.09±0.56)％,粒径为(101.9±2.7)nm,电位(-15.3±2.3)mV.当甘露醇加入量为8％ 时,冻干脂质体形态较好、复溶后泄漏较少.结论:使用乙醇注入法制备得到的脂质体包封率高,粒径分布均匀,方法稳定,制备为冻干脂质体后,脂质体稳定性得到提高.
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芹菜素囊泡的制备及理化性质考察
目的 筛选合适的非离子表面活性剂,制备芹菜素囊泡,并考察其体外理化性质和冻干工艺.方法 采用Tween80和Myrij52为成囊材料,建立了乙醇注入法制备芹菜素囊泡的制备工艺;采用微柱离心法测定芹菜素囊泡的包封率,并考察不同处方因素对包封率的影响;经正交设计得到优处方;对囊泡的粒径、外观、稳定性等理化性质及体外释放行为进行研究,分别以外观、粒径和渗漏率为指标对冻干工艺进行初步考察.结果 乙醇注入法获得囊泡包封率为(69.48±2.5)%,平均粒径为(148±5.03)nm,透射电镜下观察显示呈类球形,4 ℃下密封保存3个月包封率为(54.25±3.7)%、渗漏率为21.9%,在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液中体外释药行为符合一级动力学方程.以葡萄糖和甘露醇(质量比1∶ 1)为冻干保护剂,预冻时间为3 h,干燥时间为30 h.结论 该制剂制备方法简单,制备的囊泡包封率较高,粒径较小,体外具有明显的缓释作用,冻干制剂外观饱满,粒径和包封率变化较小,可以明显提高囊泡的体外稳定性.
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蟾酥提取物长循环脂质体的制备及质量评价
目的 研究蟾酥提取物长循环脂质体(chan su long-circulation liposome,CSLLP)的制备方法,并对其质量进行评价.方法 考察不同方法制备CSLLP的包封率,终确定选用乙醇注入法制备CSLLP,正交设计优化处方,用两亲性聚乙二醇2000 -二硬脂酰磷脂乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC法测定CSLLP的包封率和渗漏率.结果 乙醇注入法制备的CSLLP包封率高,所得脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好,平均粒径为69.8 nm,药物平均包封率为95.54%.结论 用乙醇注入法可制备包封率高、稳定性好的CSLLP.
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奥曲肽靶向阿霉素脂质体的制备及其体外性质
探讨奥曲肽靶向脂质体的制备方法.首先采用乙醇注入法和硫酸铵梯度载药法制备阿霉素普通脂质体(P-L),单因素研究多种处方组成及工艺参数对脂质体性质的影响.随后在阿霉素脂质体表面插入奥曲肽-聚乙二醇4000-氢化磷脂酰乙醇胺(Octreotide-PEG4000-HSPE),获得奥曲肽靶向阿霉素脂质体(Oct-L).采用柱分离法和粒径仪考察脂质体包封率、粒径分布、稳定性,透射电镜观察脂质体形态,透析法测定其释放性质.所制备的奥曲肽靶向脂质体外形圆整,粒径略小于100nm,药物包封率约100%,48 h释放约20%;与阿霉素普通脂质体相比,提高了对生长抑素受体表达阳性的NCIH-446细胞的毒性及其阿霉素摄取量.本实验表明,乙醇注入、硫酸铵梯度及后插入法可应用于阿霉素脂质体的制备及脂质体奥曲肽靶向的修饰.
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丹皮酚非离子表面活性剂囊泡的制备及其体外释放研究
目的 研究非离子表面活性囊泡对丹皮酚的包封作用及其体外释放行为的影响,为丹皮酚体内给药提供一种新的剂型,以期改善丹皮酚水溶性差、稳定性低等缺陷.方法 采用改进的乙醇注入法,利用非离子表面活性剂Span60、胆固醇、PEG-SA为囊材,以丹皮酚为模型药物,制备非离子表面活性剂载药囊泡,通过包封率、粒径和电位的测定等优化出佳的工艺,采用正交试验确定佳处方,研究表面活性剂囊泡在模拟体液中的释放行为.结果 表面活性剂囊泡的佳处方为:Span60 80 mg,胆固醇30 mg,PEG15-SA 30 mg,丹皮酚30 mg,水合介质磷酸盐缓冲液(pH值=7.4)60 mL.体外释放行为表明,表面活性剂囊泡具有明显的缓释作用.结论 该方法制备的PEG化丹皮酚非离子表面活性剂囊泡具有较高的包封率以及很高的稳定性,PEG化泡囊作为丹皮酚载体有着潜在的应用价值.
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柚皮素脂质体的制备及体外释放度的研究
目的 制备柚皮素脂质体,研究其理化性质和体外释放特性.方法 采用乙醇注入法制备柚皮素脂质体;采用葡聚糖微柱离心法分离柚皮素脂质体和游离药物柚皮素,高效液相色谱法测定脂质体中柚皮素的包封率、载药量.结果 当磷脂质量、胆固醇质量和药物质量比为7:1:1时,制得柚皮素包封率和载药量较高,粒径为120.2 nm.结论 乙醇注入法制备柚皮素脂质体工艺简单可行,所制得的柚皮素脂质体包封率较高、粒径较小、稳定性好.
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葫芦素E脂质体的制备及含量测定
目的:制备葫芦素E(cucurbitacin E,CuE)脂质体,建立HPLC测定CuE脂质体含量的方法.方法:乙醇注入法制备CuE脂质体;使用Diamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸(66∶ 34∶ 0.01,v/v);流速:1 ml/min;检测波长:228 nm;柱温:35 ℃.结果:制得CuE脂质体的平均包封率为89.7%,在实验条件下所用辅料对CuE的测定无干扰,在3.5 mg/L～84 mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.9999,n=9);CuE平均回收率99.9 %,RSD为0.4 %(n=9).结论:乙醇注入法可用于制备CuE脂质体;高效液相色谱法简便易行、结果准确,可用于CuE脂质体含量的测定.
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姜黄素醇质体的制备及其质量评价
目的:制备姜黄素醇质体,并考察其理化性质.方法:采用乙醇注入法制备姜黄素醇质体,以包封率为考察指标,采用正交试验法优选处方,并用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,以超速离心法分离含药醇质体与游离药物,用HPLC法测定姜黄素醇质体的包封率.结果:优选处方为:姜黄素10 mg、蛋黄卵磷脂350 mg、胆固醇50 mg、乙醇百分浓度25%.实验所制醇质体纳米粒子为类球形囊泡结构,粒径为(210.8±2.0)nm,Zeta电位为(-3.49±0.27)mV,粒径分布均匀,多分散指数(PDI)为(0.144±0.006),以优选后处方制备醇质体,其包封率为(85.55±2.12)%.结论:乙醇注入法适用于姜黄素醇质体的制备,所制醇质体纳米粒子各项物理指标稳定,可用于经皮渗透给药的研究.
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乙醇注入法制备柚皮素脂质体及其质量评价
目的 制备柚皮素脂质体,优化其处方和工艺,并对其相关性能进行评价.方法 采用乙醇注入法制备柚皮素脂质体,通过正交设计优化处方工艺;利用马尔文动态光散射粒径测定仪测定其zeta电位和粒径,采用微型凝胶柱离心法分离游离药物和脂质体,HPLC法测定脂质体中柚皮素的包封率.结果 确定佳处方为:磷脂的质量浓度为0.006 g·mL-,胆固醇与磷脂的质量比为1:3,药脂比为1∶20,缓冲液pH值为7.40,类脂溶液的溶解温度设定为55℃,类脂溶液的溶解时间为25 min.制得的柚皮素脂质体包封率为(80.44±0.98)％,平均粒径为(223±11)nm,Zeta电位为(-35.9±5)mV.结论 乙醇注入法制备柚皮素脂质体工艺简单可行,所制备的柚皮素脂质体包封率高、粒径较小、稳定性好.
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维A酸脂质体的制备工艺研究
目的:提供一种制备稳定维A酸脂质体的新方法.方法:采用乙醇注入法制备维A酸脂质体,通过单因素试验和四因素三水平正交试验,以包封率为主要指标,优选药脂比、磷脂与胆固醇之比、水合介质(0.01 mol/L磷酸盐缓冲液)的pH和用量;并制备样品进行稳定性考察.结果:以药脂比为1∶10(维A酸用量1.0 mg),磷脂与胆固醇之比为4∶1,水合介质的pH为6.5、用量为30ml为佳工艺;所制维A酸脂质体的包封率约为80％,平均粒径约为150 nm.在室温条件下密封放置10d及4℃下保存6个月,其平均粒径及包封率差异无统计学意义(P＞0.05).结论:该制剂制备工艺简单可行;制剂处方合理,包封率较高,且在短期内稳定性良好.
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盐酸博安霉素脂质体的制备及表征
目的 探讨制备方法对博安霉素脂质体包封率的影响,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其特性进行表征.方法 分别采用乙醇注入法和逆向蒸发法制备博安霉素脂质体(boanmycin liposomes,BAM-Ls),确定终工艺及处方.并对其包封率、粒径、Zeta电位和形态进行综合评价.结果 逆向蒸发法制备BAM-Ls时药物包封率明显高于乙醇注入法,终处方磷脂浓度为10mg/mL、磷脂胆固醇比为4:1(W/W)、水/乙醚比为1:3(V/V)时,所得脂质体包封率高,约为30％.粒径为150nm,Zeta电位为-22.8mV,7d内脂质体稳定性良好.结论 逆向蒸发法制备的BAM-Ls理化性质及稳定性良好.
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姜黄素脂质体的制备工艺研究
目的:制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的姜黄素脂质体,为其临床应用提供基础.方法:在分析大量文献和预试验的基础上,通过正交设计试验优化制备工艺,将制得的脂质体溶液冷冻干燥.结果:乙醇注入法制备的姜黄素脂质体平均包封率为46.69%,外观均匀、稳定性良好.结论:乙醇注入法制备姜黄素脂质体简单、可行,为提高姜黄素生物利用度提供了一种可能的新剂型.
