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通过体外自乳化性能及体内药代动力学评价优化葛根素自乳化制剂
本文将水不溶性药物葛根素制备成自乳化制剂.测定了葛根素在不同油相及表面活性剂的溶解度,结果表明葛根素在油酸、Tween 80中的溶解度较好,1,2-丙二醇不但能增加药物的溶解度,而且能够提高自乳化能力.以油酸为油相,Tween 80为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,配制一系列混合物,通过绘制三元相图得到自乳化区,考察不同自乳化处方的自乳化性质,采用激光粒度散射仪测定乳化后粒子大小,在体外评价基础上选择较好的3个处方进行比格犬体内药动学研究,比较不同处方自乳化制剂在比格犬体内的生物利用度包括药代动力学参数Cmax, Tmax, AUC0-t.结果表明处方2和处方3的AUC0-t值[(5.201±0.511) ng·mL-1·h, (5.174±0.498) ng·mL-1·h]和Cmax值[(1.524±0.125) ng·mL-1, (1.513±0.157) ng·mL-1]显著高于处方4[(3.013±0.623) ng·mL-1·h, (0.939±0.089) ng·mL-1],通过体内研究结果获得较优处方为油酸(17.5%)、Tween 80(34.5%)、1,2-丙二醇(34.5%).自乳化释药系统提供了水不溶性药物口服给药的新途径.
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溶解介质的性质对积雪草苷溶解度的影响
目的:研究积雪草苷在表面活性剂、助表面活性剂及油相中的平衡溶解度,并考察溶解介质的性质对积雪草苷溶解度的影响.方法:采用摇瓶-HPLC法测定积雪草苷在各油水中的分配比,并测定其在油相中的平衡溶解度.采用HPLC法测定积雪草苷在不同表面活性剂、助表面活性剂中的平衡溶解度.结果:37℃时,积雪草苷在单亚油酸甘油酯和蓖麻油中平衡溶解度较高,分别为1 742.98和108.08 tμg·mL-1,在油酸、辛癸酸甘油酯、棕榈酸异丙酯、辛酸/癸酸三甘酯、肉豆蔻酸异丙酯中几乎不溶;在表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油中平衡溶解度较高,为60 796.50 μg· mL-1,在辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中略溶,在聚山梨酯-20和聚山梨酯-80中微溶;在助表面活性剂乙氧基二乙二醇、二乙二醇单乙基醚及聚乙二醇400中溶解度较高,分别为79 477.24,67 492.32,41 091.48 μg· mL-1,在1,2-丙二醇中略溶,在正丙醇、异丙醇、聚甘油-6-双异油酸酯、丙三醇及聚甘油-6-异硬脂酸酯中微溶.结论:研究积雪草苷在不同介质中的平衡溶解度,为进一步研究积雪草苷微乳等制剂提供理论依据.
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表面活性剂对山楂叶总黄酮中牡荆素-2"-O-鼠李糖苷的肠道吸收促进作用
目的:考察非离子表面活性剂对山楂叶总黄酮中主要活性成分牡荆素-2"-0-鼠李糖苷在大鼠肠道的吸收促进作用.方法:配制含表面活性剂聚山梨酯-80(吐温-80)、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)和泊洛沙姆(F68)的山楂叶总黄酮溶液,分别在大鼠肠道上段(十二指肠和空肠)和下段(回肠和结肠)循环灌流,采用HPLC法测定溶液中牡荆素-2"-O-鼠李糖苷的浓度,计算吸收率.结果:加入3种表面活性剂后,牡荆素-2"-O-鼠李糖苷在大鼠肠内的吸收均显著增加(P＜0.05),比不加表面活性剂时提高50%以上.且随表面活性剂的浓度从0.01%提高到0.1%,牡荆素-2"-O-鼠李糖苷在大鼠肠道上段和下段的吸收均显著增加.在表面活性剂的浓度较低(0.01%)时,吐温-80对药物的吸收促进作用强于RH40和F68.结论:表面活性剂吐温-80,RH40和F68均可促进山楂叶总黄酮中牡荆素-2"-O-鼠李糖在大鼠肠道上段和下段的吸收.
关键词： 山楂叶总黄酮 牡荆素-2"-O-鼠李糖苷 表面活性剂 肠道吸收 -
液体制剂中难溶性药物的增溶
综述了液体制剂开发中难溶性药物的增溶方法,包括调节溶液pH值,应用表面活性剂,潜溶剂及包合等方法.
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黄芩素注射用冻干粉针剂的制备
目的:通过制备卵磷脂/非离子表面活性剂混合胶束,制成黄芩素冻干粉针剂,提高黄芩素在水中的分散程度.方法:建立黄芩素冻干粉针剂药物含量测定的方法,通过单因素实验考察表面活性剂的配比、温度、超声功率对黄芩素在水中分散量的影响以及对赋形剂的种类和用量进行筛选,并对冻干制品的pH值、性状、粒径、复溶情况等进行了考察.结果:优选出制备工艺为:有机相中卵磷脂S75:聚乙二醇(PEG)十二羟基硬脂酸锂(solutol) =9:4,1.86％卵磷脂S75为水相,240 W功率下超声1 min,5％甘露醇为冻干保护剂,冷冻干燥制得冻干粉.复溶后平均粒径为(113.3±5.3) nm,透射电镜(TEM)下胶束形态为圆形.结论:黄芩素混合胶束的制备工艺简便,能有效提高黄芩素的分散度,粒径分布理想,制成冻干粉后提高了药物的稳定性,便于保存.
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药用微乳应用概况与发展趋势
微乳作为一种新型的药物载体,具有极大的发展潜力.现综述微乳的定义、形成机制、制备方法和特点,并系统综述了近年来微乳在口服、注射、经皮、眼部、鼻腔转运给药制剂等方面的应用概况,以及作为一种技术用于制备固体脂质纳米粒的应用概况,分析了近年来微乳在发展过程中存在的问题,进一步展望了微乳的发展趋势.
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鲑鱼降钙素柔性纳米脂质体与表面活性剂的相互作用
目的:研究表面活性剂对鲑鱼降钙素柔性纳米脂质体的变形性、包封率及理化性质的影响.方法:采用薄膜分散-挤压过膜法制备脂质体并考察它们的变形性,采用葡聚糖凝胶层析法测定脂质体的包封率并用扫描电镜观察脂质体的形态.结果:表面活性剂的种类和含量对脂质体的变形性有显著影响,表面活性剂的嵌入改变了脂质体的理化性质及包封率.结论:胆酸盐能显著增强脂质体的变形性.
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表面活性剂在外用制剂微生物限度检查中应用的探讨
目的:探讨表面活性剂在外用制剂微生物限度检查中的应用.方法:选择微生物限度检查方法验证试验所规定的试验菌株,采用两种缓冲液(含与不合表面活性剂)按《中国药典》2005年版微生物限度检查方法验证实验的要求进行试验菌株回收率的测定,考查两种方法的异同.结果:含有一定比例的表面活性剂缓冲液组试验菌株回收率高于不合表面活性剂缓冲液组.结论:表面活性剂可以改善某些样品在该缓冲液中的溶解、分散,并能有效降低供试品对试验菌株的抑制活性.
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关于吐温80干扰庆大霉素碳酸铋胶囊溶出度检测的研究
本文对11个厂家25批次庆大霉素碳酸铋胶囊的溶出度检查进行了研究,指出部分厂家擅自在处方中非法添加表面活性剂一吐温80,造成干扰溶出度检测.
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HPLC-ELSD在抗生素药品检验中的应用
蒸发光散射检测器(Evaporative light-Scattering Detector,ELSD)是一种通用型检测器,早由澳大利亚的Vnion Carbide实验室研制成功,并在20世纪80年代初转化为商品;80年代后期在国外已广泛用于与HPLC、超临界流体色谱(SFC)及质谱(MS)联用.20世纪90年代后,随着ELSD的不断改进完善及其操作性能的提高,可以填补紫外和差示折光检测器的不足,美国Alltech和法国SEDEX公司正式作为商品生产,使ELSD作为一种新型的通用检测器开始广泛应用于医药、化工、食品等行业,主要用于无紫外吸收的类酯、表面活性剂、糖、氨基酸、季铵盐、高聚物以及甾体化合物等的检测.用ELSD检测,流动相在漂移管便气化蒸发,不影响样品检测,其ELSD的响应与被测物的质量成正比,且不依赖于被测物的光学特性及官能团,理论上可用于挥发性低于流动相的任何组分的检测,而且灵敏度高,检出限可达10ng,不受溶剂成分及温度波动的影响,亦可用于梯度洗脱,因此,1992年ELSD作为法定检测器被列入美国联邦法规,用于农业部植物脂类分析及海关总署食品油分析等[1].
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中药注射剂增溶辅料吐温-80物理化学性能研究进展
目的 为中药注射剂增溶辅料吐温-80的物理化学性能研究提供参考.方法 经过大量的文献阅读,总结了吐温-80物理性能、表面活性、稳定性、增溶性的研究资料.结果 根据中药注射剂的特征,适宜的吐温-80表面活性和稳定性研究相对较少.结论 立足中药注射剂特点,吐温-80的物理化学性能研究有待进一步开展.
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油酸消泡剂在中药制剂微生物检验中的应用
在药品微生物检验中,需要先制备1∶10药品供试液,<中国药典>2000年版微生物限度检查方法规定:称取10g固体药品,加一定量的稀释剂,用匀浆仪或其它适宜方法研匀,使成1∶10的均匀供试液.但在研磨中药制剂时,尤其是在匀浆仪高速研磨过程中,经常会产生大量细密的泡沫;且泡沫久久不易消失.如果立即取样进行检验,因含大量泡沫,而导致取样量不准,实验结果不可靠.如果待其泡沫自然消失,往往需要很长时间,延长了检验时间,容易引起供试液中微生物的繁殖或死亡.另一方面,按规定要求,供试液应在均匀状态下取样.取样前混匀时也可产生大量泡沫,影响取样量的准确性.这时,如果在研磨之前或研磨之后的供试液中加入一定量的消泡剂,可以减少或迅速去除泡沫.本文通过实验比较,认为选用油酸表面活性剂来减少和消除中药制剂中的泡沫效果比较好.
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表面活性剂亲水链及电荷对海豹油脂肪乳物理稳定性的影响
以富含ω-3不饱和脂肪酸的海豹油为主要原料,研究不同表面活性剂对所制备脂肪乳的物理稳定性的影响,结果如下:1)表面活性剂的亲水链中PEG的比例不同,其稳定性有很大区别,以Croda系列产品为例,在表面活性剂的质量分数为2.5%,海豹油为10%,乳剂的粒径范围在240～270 nm时,Croda-RX40的效果好.2)乳粒表面带不同电荷、不同电量对其稳定性影响不同.加入带负电的sinic LS-30,质量分数在0.25%～0.5%范围内,对其表面所带电荷及电量影响不大,因此对其稳定性没有明显影响.加入带正电的Behenyl TMS,在同样含量范围内,对乳粒的带电及稳定性产生较大影响,乳粒表面所带正电值迅速下降,导致乳液破坏,电镜下观察可见乳粒聚合.其原因为脂肪不断水解释放脂肪酸,脂肪酸部分电离带有负电荷,作用于Behenyl TMS.pH值测定显示,乳液的pH的降低与乳粒电量的下降呈正相关,证实了上述结果.此外,无论乳粒带何种电荷,其Zeta-电位(表面所带电量)均要求在20 mV以上.低于此值,粒子间的排斥力将无法克服由粒子热运动引起的聚合作用,导致乳液破坏.
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一种特殊清洗剂的研制
橡胶、造纸、煤矿等工人由于长期接触大量尘埃、碳黑等粉尘,毛孔被堵塞,影响了皮肤的正常代谢,使皮肤变得粗糙无光泽.而普通的洗涤剂(如肥皂)由于只含有表面活性剂以及皮肤保护剂只能去除皮肤的油污,而对嵌入毛孔的粉尘无能为力.
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正交优选表面活性剂提取山楂黄酮的工艺研究
目的:优选用表面活性剂提取山楂中黄酮的佳工艺条件.方法:以总黄酮含量为指标,采用单因素试验和正交试验确定佳提取工艺.结果:山楂中黄酮的佳提取工艺条件为,采用质量分数为1.5%的吐温80水溶液,在90%提取1 h,提取2次,料液比为1:20,提取率为4.55%,比传统的乙醇回流提取山楂黄酮的提取率增加了16.97%.结论:该法以溶有少量表面活性剂的水替代高浓度的醇进行活性成分的提取,能大大降低提取成本,并提高提取率,是较理想的一种提取新工艺.
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尼群地平缓释微丸固体分散剂选择
尼群地平(Nitrendipine,NTDP)是由Bayer公司开发的第二代钙拮抗剂,主治高血压,特别对舒张压高的老年性高血压效果更好.本品的毒副作用主要表现为头昏、头痛、面部潮红、心悸等,将尼群地平制成缓释制剂可使药物作用平缓,副作用降低.考虑将尼群地平做固体分散物处理,以提高其溶解度和溶出速度,再加入致孔剂及适量表面活性剂调节药物释放速度.
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蔗糖硬脂酸酯对中药提取液浓缩的动态影响
目的：考察蔗糖硬脂酸酯对中药提取液在浓缩过程中区间平均蒸发速率的动态影响。方法选择非离子型表面活性剂蔗糖硬脂酸酯，以相对密度为1.26的中药提取液为考察对象，采用自制蒸发速率测定仪测定不同浓度的蔗糖硬脂酸酯对其一定区间内平均蒸发速率的影响。结果蔗糖硬脂酸酯的浓度越高，其对中药提取液蒸发速率的影响越大，且在蒸发的前25min内，能较为显著的提高中药提取液的蒸发速率；对于相对密度为1.26的中药提取液，蔗糖硬脂酸酯的佳浓度为200 mg·kg-1；蒸发过程中的区间蒸发速率随着时间的增加而呈现降低趋势。结论表面活性剂蔗糖硬脂酸酯可有效地提高中药提取液在浓缩过程中的蒸发速率。
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论现代制药工业生产中表面活性剂的应用效果
随着科技的不断发展进步，工业生产领域发生着巨大的变革，现代制药工业也随之不断改进、创新，以满足市场的需要。近年来，医药市场不断建立并趋于完善，使制药工业不断改进、发展。表面活性剂属有机化学原料，在工业生产当中有工业味精之称，适用于石油化工、制药工业等多个行业的生成当中。本文现对现代制药工业生产中应用表面活性剂的具体情况加以综述，以期为工业应用提供参考。
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新型表面活性剂的设计与合成
目的 设计并合成新型表面活性剂用于潜在难溶性药物载体.方法 设计并合成结构中具有双亲成分的表面活性剂,通过傅立叶红外分光光度法(FT-IR)及核磁共振波谱法(1H-NMR)对所合成的终产物进行相应的结构表征,对所合成表面活性剂于不同溶剂中的溶解性能、临界胶束浓度(CMC)及亲水亲油平衡值(HLB)进行测定.结果 得到结构确证目标终产物,有机溶剂对所得产物的溶解能力大小分别为乙醚＞氯仿＞乙醇＞甲醇;电导法测定CMC值为6.00 mg/mL,表面张力法测定CMC值为5.71 mg/mL; HLB值在6～10之间.结论 该表面活性剂可作为潜在的难溶性药物载体应用.
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正源消毒净手液杀菌效果观察
正源消毒净手液(以下简称净手液)含DP300、保湿剂、增调剂、香精、水及表面活性剂等成分,由北京众邦欲民科贸有限责任公司出品.为了解其杀菌效果进行了本次试验观察,现将结果报告如下.
