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甲氨蝶呤用于异位妊娠及抗早孕的临床研究进展
甲氨蝶呤(MTX)是一种二氢叶酸还原酶抑制剂,通过与二氢叶酸还原酶结合并抑制其活性,干扰二氢叶酸还原为四氢叶酸,使脱氧胸苷酸合成受阻,从而影响DNA合成;此外,还干扰丝氨酸及蛋氨酸等氨基酸的生物合成过程.临床上主要用于细胞增殖比率较大生长较快的疾病,如滋养细胞疾病、造血系统肿瘤及自身免疫性疾病等.近年来,甲氨蝶呤用于异位妊娠及抗早孕的临床研究报道颇多,本文对此作一综述.
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高效液相色谱法测定人血浆甲氨蝶呤的浓度及临床应用
甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)是二氢叶酸还原酶抑制剂,是通过抑制细胞内二氢叶酸酶达到杀灭肿瘤细胞的作用.目前临床采用大剂量甲氨蝶呤配合亚叶酸钙解救(HD-MTX+CF)治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)[1].有研究表明[2],ALL患者MTX血药浓度与不良反应和疗效之间存在密切关系且个体差异大.为了安全有效地实施HD-MTX给药,监测MTX用药后的血药浓度尤为必要,以确保临床用药安全有效.
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甲氨蝶呤临床常见不良反应及其应对方法
甲氨蝶呤是一种二氢叶酸还原酶抑制剂,可导致细胞内叶酸缺乏,减少核蛋白合成,从而抑制细胞的增殖和复制。该药主要用于治疗恶性肿瘤,且效果确切。近年来研究发现:甲氨蝶呤用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎、异位妊娠、子宫腺肌病、银屑病等非恶性肿瘤,也有一定的临床效果。
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普拉曲沙合成工艺研究
目的 研究普拉曲沙的合成工艺.方法 以4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯为起始原料,经烃化等7步反应制备得到普拉曲沙.结果与结论 化合物结构经MS、1H-NMR确证.该工艺路线总收率为10.4%(以4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯计),目标化合物的纯度为99.5%.
关键词: 普拉曲沙 二氢叶酸还原酶抑制剂 孤儿药物 合成工艺 -
溴莫普林的合成
以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经溴化、甲基化、酰氯化、还原、缩合、环合合成了二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林.
关键词: 二氢叶酸还原酶抑制剂 溴莫普林 合成 -
2,4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶的合成
嘧啶类衍生物中,有些物质具有减少白血病患鼠的白细胞、抑制动物体内肿瘤的生长及刺激细胞再生的潜能。2,4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶(1)是合成具有这些作用的物质的重要中间体[1];此外,它还可以合成一系列作为二氢叶酸还原酶抑制剂的嘧啶类衍生物[2]。参照文献[3]本文以6-甲基尿嘧啶(2)为原料,用混酸进行硝化,合成3,收率85%;合成4时,文献[4,5]使用了大量的高毒性、高刺激性的N,N-二甲基苯胺,收率67%,本文通过加入微量DMF,降低了它的用量,收率93.5%;合成1时,文献[5]报道在高压釜中,于100℃反应3 h,收率60%;本文是以二氯甲烷为溶剂,在室温下通入氨气,反应6 h即可,收率72.1%。
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抗生素Iclaprim
二氢叶酸还原酶(DHFR)是细菌存活所必需的酶,它参与四氢叶酸初的合成以及由脱氧尿苷酸合成胸苷酸过程中再氧化后的再循环,因此已被鉴定为抗菌药物开发的靶点.在不同物种间,该酶的氨基酸序列存在显著差异,其在细菌和哺乳动物间的同源性小于30%,且细菌和哺乳动物间DHFR的活性部位有极大区别.因此,DHFR成为具潜在抗菌活性的强效和选择性抑制剂开发的一个极佳靶点.
关键词: Iclaprim 二氢叶酸还原酶抑制剂 抗生素 -
甲氨蝶呤化疗致口腔溃疡40例护理
甲氨蝶呤(MTX)为二氢叶酸还原酶抑制剂,临床上大剂量应用主要用于治疗非霍奇金淋巴瘤,其疗效显著,副作用大,其容易并发口腔溃疡,影响患者正常饮食,给患者带来极大的痛苦,使患者生活质量下降.我科采用复合维生素联合蒙脱石散对经MTX化疗的患者进行口腔护理,并用重组人粒细胞刺激因子注射液(rhG CSF)进行对照,现将结果报告如下.1 资料与方法1.1 一般资料:选择2011年6月至2012年6月的40例经MTX化疗的患者,男23例,女17例;年龄8~~56岁,中位年龄26岁.入选标准:1)均病理确诊为非霍奇金淋巴瘤的患者;2)使用的方案为甲氨蝶呤(MTX)2.0 g/m2;3)化疗前患者无口腔黏膜疾病,口腔pH值在正常范围(6.6~7.1);4)能进行有效沟通的患者.排除标准:1)化疗前口腔黏膜异常的患者;2)不能进行正常沟通的患者.将40例患者随机分为A、B两组,每组各20例.两组患者的性别、年龄、体质量等具有可比性.
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溴莫普林家犬长期毒性试验研究
溴莫普林是一种新的二氢叶酸还原酶抑制剂,具有抗菌作用,临床用于治疗呼吸道和消化道感染.为了临床用药安全,我们对该药进行了家犬的长期毒性试验(6周).现将结果报告如下:
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溴莫普林的一般药理作用
溴莫普林(Brodimoprim)简称(BDP)是一种新的二氢叶酸还原酶抑制剂,主要用于治疗呼吸系统和胃肠感染.本文对其进行一般药理研究,观察应用该药后对正常动物血压、心电、呼吸及神经系统的影响.材料1.药品溴莫普林(由本所合成室提供),白色粉末不溶于水,用时以0.5%羧甲基纤维素钠配制.2.仪器 RM-6200型多道电生理记录仪,成都仪器厂及日本光电工业株式会社生产;JH-1B型张力换能器、YH-1型血压换能器,航天医学工程研究所生产;486微型计算机,XE-4小鼠自发活动计数器,中国医学科学院药物研究所提供.
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24-01 快速筛选人卡氏肺囊虫二氢叶酸还原酶抑制剂的酵母检定法研究进展
关键词: 快速筛选 卡氏肺囊虫 二氢叶酸还原酶抑制剂 酵母