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2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖诱导肝癌细胞凋亡的形态学变化
目的:探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖诱导肝癌细胞株HepG2凋亡的可能性.方法:选用不同浓度的2-(3-羧基-l-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖与肝癌细胞株共同孵育不同时间后,应用倒置相差显微镜、荧光显微镜、透射电子显微镜对细胞生长状况及药物作用后细胞的形态进行观察.结果:经2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖作用24-72 h后,HepG2肝癌细胞株出现体积缩小,荧光染色增强,胞核或胞质中可见致密浓染的块状或颗粒状黄绿色荧光染色.染色质固缩,并凝结成块,聚集在核膜周边呈新月状或肾状,胞质浓缩,内质网疏松并与胞膜融合形成-个个空泡.且凋亡细胞含量呈一定的浓度、时间相关性.结论:2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖具有诱导HepG2细胞凋亡的作用.
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新型甘氨酰环素类药物——替加环素
替加环素是新一代广谱活性的静脉注射用四环素类抗生素.由于在中央骨架侧链上第9位以D环甘氨酰环代替N-烷基-甘氨酰氨基的独特结构,目前已知可引起耐药的机制如β-内酰胺酶[包括超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)]、靶位修饰、四环素类抗生素相关外排以及核糖体保护作用等均对其无影响,因此具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱.该药于2005年6月被美国食品药品管理局(FDA)批准用于复杂腹内感染(cIAI)和复杂皮肤和皮肤软组织感染(cSSSI)的治疗.
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血清ALT、γ-GT、TBA和CHE联合检测在肝病诊断中的价值
目前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT),γ-谷氨酰氨基转肽酶(γ-GT),胆碱酯酶(CHE)与总胆汁酸(TBA)已成为检测肝功能的常规指标,这些指标一般受患者饮食及治疗影响较小,包括肝细胞破坏释放出酶的指标,反应胆汁酸代谢的指标.本文对150例急性黄疸性肝炎、慢性肝炎、脂肪肝患者血清ALT、γ-GT、TBA和CGE进行检测分析,初步探讨各种指标改变在几种肝病诊断中的价值.
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波西普韦合成路线图解
波西普韦(boceprevir,1),化学名为(1R,2S,5S)-N-(4-氨基-1-环丁基-3,4-二氧代丁烷-2-基)-3-[(2S)-2-(叔丁基氨基甲酰氨基)-3,3-二甲基丁酰基]-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺,是美国Merck公司研发的一种口服有效的丙型肝炎病毒(HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,2011年4月美国FDA批准上市,商品名Victrelis(R),临床用于治疗基因Ⅰ型慢性丙型肝炎(chronic hepatitis C,CHC)[1].
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Pranlukast对脑损伤保护作用的研究进展
Pranlukast {SB 205312,Pranlukast,4-氧-8-[对-(4-苯丁氧基)苯甲酰氨基]-2-(5-四氮基)-4H-1-苯并吡喃半水合物}是日本小野制药有限公司研制的半胱氨酰白三烯受体1(cysteinyl leukotriene receptor 1,CysLTRl)选择性拮抗剂,1995年3月获日本厚生省批准,同年6月在日本首次上市,1996年在欧洲和美国注册,已在临床用于治疗哮喘[1-2].近年来,越来越多的研究证明,Pranlukast对多种脑损伤,如脑缺血、NMDA损伤及脑冷冻伤等有保护作用,提示具有治疗脑损伤潜在的应用价值.