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注射用泮托拉唑钠与葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液不宜配伍
注射用泮托拉唑钠是一种白色疏松粉末,为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+/K+-ATP酶的作用具有良好的选择性.本品能特异性抑制壁细胞质端膜构成,分泌微管和胞膜内的管状上的H+/K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效地抑制胃酸的分泌.由于H+/K+-ATP酶是壁细胞泌酸的后一个过程,本品抑酸能力强大,不仅能非竞争性抑制胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌.
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21世纪上市新抗菌药物临床应用现状(三)
卡泊芬净(caspofungin)[1,2],商品名科塞斯(caneidas),已于 2001 年 2 月获得美国 FDA 批准上市.本品为棘白菌素类的第一个品种.这类新型抗真菌药的作用机制为通过非竞争性抑制β-(1,3)-D-葡聚糖苷合成酶.从而破坏真菌细胞壁糖苷的合成.卡泊芬净对真菌生物被膜 (biofilm)有较好的抑制作用.
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虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的 研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用.方法 采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型.结果 虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15 μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPC Ⅴ)洗脱物的IC50均大于200 μg/mL.结论 RRPC及RRPC Ⅱ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制.
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不同检测系统测定肾移植患者血浆总霉酚酸浓度比较
有关血浆总霉酚酸活性代谢物霉酚酸(MPA)的血药浓度测定方法,国外文献报道有超高效液相色谱法(UPLC-MS)、高效液相色谱法(HPLC)法和酶免疫法(EMIT),但U-PLC-MS和HPLC方法样本预处理繁琐、耗时,对测定仪器和操作人员要求都很高,不适于MPA血药浓度常规监测, EMIT的方法一直被临床广泛应用,优点是快速方便,但特异性较差,代谢物会产生免疫交叉反应,导致结果正偏离。罗氏总霉酚酸诊断试剂采用双试剂系统,比浊法模拟酶在活体内机制MPA存在时非竞争性抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶Ⅱ(IMPDHⅡ)酶活性受抑制原理,通过340 nm信号减少进行测量。本文将此两种系统与方法所测结果进行比对,分析其准确度与相关性。
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女贞子多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
α-葡萄糖苷酶是一种存在于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的酶类,通过水解α-1,4糖苷键,可以从淀粉和其它有关多糖的非还原端水解下葡萄糖.人体对摄入的淀粉、蔗糖等碳水化合物的吸收利用.
关键词: 女贞子多糖:α-葡萄糖苷酶 抑制作用 非竞争性抑制 -
31例毒鼠强中毒患者的抢救与护理
毒鼠强属神经毒性灭鼠剂,其作用主要表现为兴奋中枢神经,具有强烈的致惊厥作用,其作用机制是拮抗γ氨基丁酸[1],γ氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统的抑制物质,对中枢神经系统有强力而广泛的抑制作用.γ氨基丁酸的作用被毒鼠强非竞争性抑制,中枢神经过度兴奋致惊厥、抽搐.
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乙胺碘呋酮的临床应用
乙胺碘呋酮(胺碘酮)对心律失常、冠心病、高血压等多种心血管疾病有治疗作用.胺碘酮对血管平滑肌有特异性松弛作用,能扩张冠状动脉和外周动脉,降低冠脉循环阻力和外周血管阻力,且通过α和β肾上腺素能受体的非竞争性抑制而降低儿茶酚胺的交感兴奋作用,故有降压作用,可用于高血压的治疗.
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穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶抑制活性及机制研究
目的 测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并初步判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型.方法 利用体外酶促反应测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;利用Lineweaver - Burk双倒数作图法初步判断穿心莲内酯衍生物炎琥宁和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型.结果 体外酶促实验得到炎琥宁的IC50为0.14mmol/L;阿卡波糖组与空白组的Lineweaver - Burk直线交点情况类似于竞争性抑制,与文献报道一致;炎琥宁组与空白组的Lineweaver - Burk直线交点情况类似于非竞争性抑制.结论 穿心莲内酯衍生物炎琥宁在体外对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,初步判断其抑制类型属于非竞争性抑制.
关键词: α-葡萄糖苷酶抑制剂 穿心莲内酯衍生物 非竞争性抑制 炎琥宁 -
海洋微生物代谢产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抑制类型
[目的]了解海洋微生物代谢产物对α-葡萄糖苷酶抑制剂的能力及其抑制类型,以发现糖尿病等与糖代谢有关的疾病的新型治疗药物.[方法]42株海洋微生物经发酵和乙酸乙酯提取,获得粗提物,用比色法对粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性和抑制剂动力学测定.[结果]从中发现6株菌株的代谢产物具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性;其中菌株Act09和Act18抑制活力较强,其IC50分别为2.51μl(含粗提物276.10μg)和1.48μl(含粗提物118.4μg).菌株Act09产生的是反竞争性抑制物,而菌株Act18产生的是非竞争性抑制物.[结论]海洋微生物代谢产物可能含有新类型的α-葡萄糖苷酶抑制剂.
关键词: α-葡萄糖苷酶抑制剂 非竞争性抑制 反竞争性抑制 -
枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的从21味药中筛选对α-葡萄糖苷酶具有活性的中药.方法选用对α-葡萄糖苷酶活性抑制程度较高的中药枸杞作为研究对象.采用烘干、回流脱脂、水提、乙醇沉淀和DEAE纤维素柱层析等方法进行枸杞多糖的提取,并对其活性以及在不同条件下对α-葡萄糖苷酶的影响进行研究.结果 0.4 mg 的枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制程度达52%,2.0 mg的抑制率高达88%.结论枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,抑制机理为非竞争性抑制.