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虎杖提取物对实验性脑梗死大鼠脑组织炎性因子的影响
研究虎杖提取物对大鼠局灶性脑缺血再灌注炎性损伤的保护作用.方法 将SD大鼠随机分为6组ig给药,假手术组和模型组给予等量生理盐水；尼莫地平组按1 mg·kg-1给予尼莫地平；虎杖提取物低、中、高剂量组分别按5,10,20 mg· kg-1给予虎杖提取物.给药7d后制作大鼠大脑中动脉闭塞模型,观察大鼠行为学改变；取大脑并用氯化四唑染色后测定梗死百分比和含水量；进行大脑组织学检查,制作脑匀浆测定白介素(IL) -1β,IL-6,IL-8和一氧化氮(NO)的含量.结果 虎杖提取物高、中剂量组的行为学评分分别为(2.6±0.9),(2.2±1.1)分；梗死率分别为(37.6±1.9)％,(30.2±4.2)％；脑含水量分别为(78.1±5.6)％,(71.2±3.9)％,均较模型组显著降低(P＜0.01)；IL-1β分别为(0.64±0.28),(0.65±0.31)μg·L-1；IL-6分别为(7.2±2.7)ng·L-1,(8.8±2.2)ng· L-1,IL-8分别为(12.6±2.5)μg·L-1,(15.2±2.1)μg·L-1和NO分别为(2.9±1.3),(3.2±1.1)mmol·L-1,较模型组均明显降低(P＜0.05,P＜0.01).结论 虎杖提取物对脑缺血再灌注炎性损伤有一定的保护作用.
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虎杖提取物对神经病理性疼痛模型大鼠的镇痛作用研究
目的：研究虎杖提取物对神经病理性疼痛模型大鼠的镇痛作用,并探讨其作用机制。方法雄性SD大鼠,随机分为对照组和坐骨神经缩狭模型(chronic construction injury, CCI)组。CCI术后14 d,应用Von Frey法测定机械刺激缩足反射阈值(mechanical withdrawal threshold, MWT),观察口服不同剂量的虎杖提取物对CCI大鼠机械性痛觉超敏的影响。并考察不同剂量虎杖提取物对CCI大鼠脊髓p-ERK、p-P38水平及小胶质细胞活化的影响。结果虎杖提取物可明显升高CCI大鼠术侧的MWT值(P<0.05),而对正常大鼠的MWT值没有显著影响(P>0.05)。同时虎杖提取物可显著抑制CCI模型大鼠脊髓ERK和p38的磷酸化,并显著抑制IBA-1表达增加。结论虎杖提取物对CCI诱导的机械性痛觉超敏具有显著性的抑制作用,且镇痛作用维持时间长于吗啡,其机制可能是通过抑制脊髓水平ERK和p38的磷酸化,及通过抑制小胶质细胞活化而实现。
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虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用
目的 研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用.方法 采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型.结果 虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15 μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPC Ⅴ)洗脱物的IC50均大于200 μg/mL.结论 RRPC及RRPC Ⅱ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制.
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基于热熔挤出技术的虎杖提取物速释固体分散体制备研究
目的 采用热熔挤出技术制备虎杖提取物(PCE)速释固体分散体(SD),以提高其有效成分的体外溶出度,并探索热熔挤出技术在中药提取物SD的制备适用性.方法 以丙烯酸树脂Eudragit EPO为载体,热熔挤出技术制备PCE-SD,以PCE中有效成分白藜芦醇和大黄素的体外溶出为评价指标,采用单因素试验对其制备工艺进行优化,并采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)法对佳SD进行表征.结果 佳制备工艺:螺杆转速为120 r/min,机筒温度为160℃,冷却方法为液氮冷却.在优化条件下制备的PCE-SD,白藜芦醇和大黄素的溶出度均有显著提高,PCE以无定形态分散在载体中.结论 热熔挤出技术可制备PCE速释SD,提高其有效成分白藜芦醇和大黄素的溶出度,为采用热熔挤出技术制备中药复方SD的研究提供了一定的数据支持和实验参考.
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HPLC法测定灌胃虎杖提取物大鼠粪便及尿液中大黄素和大黄素甲醚
蒽醌类化合物具有消炎、抗菌、致泻、利尿以及抗肿瘤、抗病毒等作用,是大黄、虎杖、何首乌、决明子等中药的主要活性成分.蒽醌类化合物有游离型和结合型两种存在形式.结合型蒽醌不吸收,在肠道内被细菌代谢后产生泻下作用[1],因此结合型蒽醌在肠道内的吸收、代谢与其药动学有关.已有的药动学研究均为测定血清或血浆中的蒽醌类成分[2,3],由于代谢物中成分复杂,干扰较多,因此本实验建立了测定大鼠灌胃虎杖提取物后的粪便和尿液中的游离型和结合型大黄素总量的非水反相液相色谱法.
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HPLC法测定虎杖提取物中白藜芦醇和大黄素的含量
虎杖提取物具有抗炎、预防心血管疾病等多种药理活性,其主要活性成分为白藜芦醇(resveratrol)和大黄素(emodin).白藜芦醇是一种天然植物抗毒素,存在于葡萄、花生、桑树、虎杖等植物中.葡萄酒、花生中白藜芦醇的含量测定方法已有报道[1,2].大黄素是一种存在于多种植物中的蒽醌类化合物,其测定方法主要有薄层扫描色谱法、HPLC法[3,4].为了有效地控制虎杖提取物的内在质量并探讨其质量控制方法,本实验对虎杖提取物中白藜芦醇和大黄素采用HPLC法同时进行测定.
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虎杖提取物对小鼠肠运动功能和家兔离体肠平滑肌的影响
目的;观察虎杖提取物对正常小鼠和便秘小鼠大、小肠运动功能及对家兔离体肠平滑肌的影响,并探讨其作用杌理.方法:采用在体方法观察大、中、小3个剂量的虎杖提取物对正常小鼠和便秘小鼠大、小肠运动功能的影响;采用离体方法观察大、中、小3个剂量的虎杖提取物对家兔离体肠平滑肌的影响及其作用机理.结果:大、中、小3个剂量的虎杖溶液均能提高正常小鼠和便秘小鼠的小肠墨汁推进百分率,可缩短便秘小鼠首次出现含墨汁粪便的潜伏期,增加6h内排出的含墨汁粪便的颗粒总数;虎杖提取物对家兔离体肠平滑肌的作用与虎杖提取物的浓度和剂量有关,中剂量虎杖水溶液0.2mL对家兔离体肠平滑肌有较明显的兴奋作用,可使肠平滑肌收缩,并能对抗阿托品所致的肠肌舒张.加强乙酰胆碱的收缩肠肌的作用、但对氯化钡,酚妥拉明所致的肠肌收缩影响不大,对肾上腺素所致的肠肌舒张也影响不大,对组胺收缩肠肌有降低的作用.结论:大、中、小3个剂量的虎杖溶液对正常小鼠和便秘小鼠大、小肠蠕动均有促进作用;并可收缩兔离体肠平滑肌的作用,可能和兴奋M受体有关.
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大鼠一次性灌服虎杖提取物后白藜芦醇血浓度测定方法的研究
目的:研究大鼠血浆中白藜芦醇含量的测定方法.方法:采用液-液萃取反相高效液相色谱梯度洗脱法对大鼠血浆样品中的白藜芦醇含量进行测定.结果:因为血浆中白藜芦醇在0.0035～1.400 mg·L-1线性范围内关系良好(r=0.9998),低定量限为0.035 ng·L-1;低、中、高三种浓度下的回收率、日内及日间精密度均符合方法学要求.故用本法测定大鼠一次性灌服虎杖提取物后白藜芦醇的血药浓度并计算药代动力学参数,半衰期t1/2=11.5 min,达峰时间tmax=10.0 min,达峰浓度Cmax=1.93 mg·L-1.结论:本法符合生物样品分析要求,可用于体内白藜芦醇浓度测定.
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虎杖提取物的制备及含量测定研究
目的 制备虎杖提取物,并进行含量测定.方法 虎杖药材适当粉碎后用95%乙醇回流提取2次,每次2h,合并提取液,减压回收乙醇至无醇味,用乙酸乙酯进行萃取,减压回收乙酸乙酯得二苯乙烯类;水层酸水解后经乙醚索氏提取至无色,乙醚层经5%氢氧化钠溶液萃取,酸化后得到蒽醌类;将二苯乙烯类与蒽醌类混合得到虎杖提取物,采用高效液相色谱(HPLC)法测定虎杖提取物中二苯乙烯类和蒽醌类的含量.结果 虎杖提取物得率为9.58%,经高效液相色谱法检测二苯乙烯类(虎杖苷和白藜芦醇)含量为24.34%,蒽醌类(大黄素和大黄素甲醚)含量为39.54%,虎杖提取物主要有效成分含量总和为63.88%.结论 该研究可为虎杖药材的开发利用提供依据.
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虎杖提取物对实验性痛风的作用及机理分析
目的:评价虎杖提取物对实验性痛风的作用及机理,为临床治疗以及预防痛风提供参考依据.方法:将56只健康家兔随机分为7组,每组各8只家兔.连续给药8d之后,取家兔的足关节将尿酸钠溶液注射至其中后进行复制建造模型,在后一次给药20min之后分离家兔后腿膝关节的滑膜组织,通过免疫组织化学检测方法对PPAR-γ蛋白的表达进行检测,采用RT-PCR法对PPAR-γmRNA含量进行测定.结果:大剂量组与中剂量组能够显著地提高PPAR-γ在家兔滑膜组织中的阳性表达率,使PPAR-γmRNA复制得到增强.结论:虎杖提取物治疗实验性痛风效果显著,它的作用机制主要是通过增强PPAR-γmRNA以及增强PPAR-γ蛋白表达等途径来完成的,值得临床推广应用.
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反相高效液相色谱法测定虎杖提取物中白藜芦醇含量
本文采用高效液相色谱法测定虎杖提取物中白藜芦醇含量.测定条件:Hypersil ODS2-C18柱(4.6×250mm,5μm),流动相为甲醇∶水(40∶60),检测波长:303 nm,流速:1.0ml/min.结果表明:白藜芦醇在0.4~2.0μg 范围内具良好的线性关系,相关系数=0.9998,平均回收率为 98.19%(n=3).结论:本方法操作简便快速,结果准确可靠,适于虎杖提取物中自藜芦醇的测定.
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虎杖提取物对2型糖尿病大鼠血糖及血脂的影响
目的:研究虎杖提取物对2型糖尿病大鼠血糖、血脂的影响.方法:通过高脂饮食加链脲佐菌素建立大鼠2型糖尿病模型,随机分为模型组、消渴降糖胶囊(75 mg/kg)阳性对照组及虎杖提取物高(888 mg/kg)、中(444mg/kg)、低(222 mg/kg)剂量组,另设正常对照组.连续灌胃给药4 w,每2 w检测1次空腹血糖,末次给药后检测血清中游离脂肪酸(FFA)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、糖化血清蛋白(GSP)、胰岛素(FINS)等指标,计算胰岛素抵抗指数(IRI).结果:虎杖提取物各剂量均可显著降低2型糖尿病模型大鼠空腹血糖并改善其胰岛素抵抗,显著降低2型糖尿病模型大鼠血清FFA、TC、TG及LDL-C含量,提高血清HDL-C含量(P＜0.05或P＜0.01),并改善胰腺组织病理学改变;虎杖提取物中、低剂量可显著降低2型糖尿病大鼠GSP含量(P＜0.05).结论:虎杖提取物能改善2型糖尿病大鼠糖代谢与脂代谢和胰岛素抵抗情况,对治疗2型糖尿病具有一定疗效.
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虎杖提取物对模型大鼠滑膜组织黏附分子与核转录因子表达的影响
目的 研究虎杖提取物防治急性痛风性关节炎的作用机理.方法 采用尿酸钠结晶(MSU)致急性痛风性关节炎大鼠模型,应用免疫组化法测定黏附分子(ICAM-1)和核转录因子(NF-κBp65)蛋白的阳性表达面积和积分光密度值,观察虎杖提取物对滑膜组织中ICAM-1和NF-κBp65表达的影响.结果 正常组有少量表达,模型组Ⅰ-CAM-1和NF-κBp65蛋白表达显著增加,虎杖提取物360 mg/kg组可显著减少ICAM-1和NF-κBp65蛋白的阳性表达面积及积分光密度值.结论 虎杖提取物可能是通过抑制大鼠滑膜组织中ICAM-1和NF-κBp65的异常表达与激活来发挥对痛风性关节炎的防治作用.
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高效液相色谱法测定虎杖提取物中白藜芦醇的含量
目的:建立虎杖提取物中白藜芦醇的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法测定虎杖提取物中白藜芦醇的含量.色谱条件:流动相:乙腈-水(30∶70)；流速:1.0 ml/min;检测波长:306 nm;柱温:室温；进样量:10μl.结果:白藜芦醇进样量在0.3～9.6 μg/ml范围内,线性关系良好.结论:本法简便实用、灵敏度高、重现性好,可用于虎杖提取物中白藜芦醇的含量测定.
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虎杖提取物抗动物高尿酸血症的实验研究
目的:观察虎杖提取物对高尿酸血症动物尿酸及痛风性关节炎的作用.方法:采用尿酸酶抑制剂法,造成小鼠高尿酸血症,观察虎杖提取物对该模型血尿酸的抑制作用；采用腺嘌呤+乙胺丁醇法造成正常大鼠高尿酸血症模型,取血测其血尿酸和黄嘌呤氧化酶浓度,观察虎杖提取物对高尿酸血症大鼠动物模型的影响;同时取动物关节组织,观察滑膜组织的病理改变.结果:虎杖提取物可显著降低高尿酸血症模型小鼠的血尿酸水平,可明显降低大鼠高尿酸症的血尿酸水平和抑制黄嘌呤氧化酶的活性,可改善痛风性关节炎的病理改变.结论:虎杖提取物能改善高尿酸血症和痛风性关节炎的病理改变.
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RP-HPLC法测定大鼠血浆中虎杖苷浓度及药动学研究
目的:建立大鼠血浆中虎杖苷浓度的RP-HPLC测定方法,研究虎杖苷在大鼠体内的药动学特点.方法:色谱柱为C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(26:74),流速1 mL·min-1,检测波长为303 nm.健康大鼠灌胃虎杖提取物,测定不同时间的血药浓度.血浆以10%三氯醋酸直接沉淀蛋白,离心取上清液进行HPLC法检测.采用3P97药动学软件对血药浓度-时间数据进行拟合,求算相应的药动学参数.结果:大鼠灌胃虎杖提取物后,其主要药动学参数为:Tmax=(21.36±2.44)min,Cmax=(1.33±0.12)μg·mL-1,ka=(7.33±0.01)min-1,T1/2ka=(9.60±1.33)min,T1/2α=(21.11±4.28)min,T1/2α=(35.18±14.65)min,CL＝(0.53±0.04)L·min-1,Vd=(20.77±2.36)L·kg-1,AUC=(95.09±7.87)μg·min·mL-1.结论:虎杖苷在大鼠体内的药动学过程符合二室开放模型,进入体内迅速分布,代谢消除也较快.
