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黄芪与红花抑制α-葡萄糖苷酶及抗氧化活性的佳配比研究
目的:依照国家食品药品监督管理总局(CFDA)制定的黄芪注射液与红花注射液的制备方法,分别对黄芪与红花进行相关提取。研究黄芪、红花提取物抑制α-葡萄糖苷酶及抗氧化活性的佳配比。方法液相色谱仪测定黄芪中黄芪甲苷的含量,以山奈酚为标准品测定红花中总黄酮的含量。以4-甲基-伞形酮-β- D -半乳糖苷(4- MUG)为反应底物,测定样品对酵母α-葡萄糖苷酶活性的影响,阿卡波糖为阳性对照。以氧自由基清除能( Oxygen Radical Absorbance Capacity, ORAC)法测定样品的抗氧化活性,维生素 C 为阳性对照。结果每1 ml 黄芪提取液中含有0.127 mg黄芪甲苷,每1 ml 红花提取液中含0.57 mg 总黄酮,均符合 CFDA 有关活性成分的含量要求。红花抑制α-葡萄糖苷酶活性的半数抑制浓度(IC50)为(32.8±5.7)μg/ ml,显著低于黄芪[(1686±810)μg/ ml,P <0.01];黄芪与红花生药比为10:1、5:1、2:1时的 IC50值均显著低于20:1时(P <0.01)。红花的 ORAC 值为(1090±161)μmol TE/ g,显著高于黄芪[(205±32)μmol TE/ g,P <0.01];生药比为5:1及2:1时的 ORAC 值分别显著高于20:1及 10:1时(P <0.01)。结论黄芪与红花均具有抑制酵母α-葡萄糖苷酶活性的作用及一定的抗氧化活性,在同时改善以上两项指标方面,生药比为5:1及2:1时较20:1时作用显著(P <0.01)。
关键词: 黄芪 红花 最佳配比 酵母 α - 葡萄糖苷酶 抗氧化活性 -
正交设计法优选骨舒乳膏基质成分的配比
目的 优选骨舒乳膏基质的组成和配比.方法 采用正交设计法[1,2],以乳膏离心分层时间为考察指标,通过实验对影响乳膏稳定性的主要因素进行考察,确定乳膏的佳制备工艺.结果 以硬酯酸11%,液体石蜡4.5%,单甘酯11%,白凡士林6.5%制得的乳膏稳定.结论 优选得到的配方稳定可行.
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洛芬待因缓释片释放度检查的改进建议
洛芬待因缓释片为布洛芬与磷酸可待因的复方制剂。布洛芬抗炎镇痛,通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部起镇痛作用;磷酸可待因中枢镇痛,两者通过不同的作用机理及佳配比发挥镇痛的协同作用。洛芬待因缓释片为双层片,其中磷酸可待因层为速释层,能迅速镇痛,布洛芬层为缓释层,起长效镇痛作用。
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无水酒精-碘化油乳剂门静脉栓塞的实验研究
目的 研究无水酒精-碘化油乳剂的佳配比及其在门静脉栓塞中的有效性和安全性。方法 健康的Sprague-Dawley(SD)大鼠90只,随机数字表完全随机法随机分成9组,每组10只,剖腹细针穿刺门静脉主干。每组以0.5 ml/kg的剂量分别缓慢注入:单纯无水酒精,4∶1、3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶3、1∶4无水酒精,碘化油乳剂,单纯碘化油(以下按顺序称为第1~9组)。分别于栓塞后第3、7、21天处死大鼠,观察栓塞效果,根据栓塞灶占肝脏表面积分成无、 轻度、中度、重度4级,记录各等级大鼠只数,行Ridit分析。同时测定肝功能的变化。结果 栓塞效果第1~5诸组与第7~9诸组比较,P<0.05;第1~3组与第6组比较,P<0.05;第1、2组与第6组比较,P<0.05。结论 以3∶1的无水酒精-碘化油乳剂作门静脉栓塞,能达到与单纯无水酒精同样的栓塞效果,且更安全。
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均匀设计与正交设计联用筛选复方银杏的佳配比
正交设计是在中药复方筛选试验中使用多的一种设计方法,均匀设计由于其试验次数少,优化效率高的优点也开始用于中药复方的筛选[1].本实验采用均匀设计联用正交设计的方法,以内皮细胞为作用对象,以细胞释放的一氧化氮和细胞生长状态作为观察指标,对以葛根素、银杏提取物和精氨酸为主效药的复方银杏进行佳配比的筛选,为以后的深入研究奠定基础.
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皮炎颗粒剂辅料的筛选
皮炎颗粒是我院制剂,主要由地黄、知母、防风、金银花等10味中药组成,具有清热凉血、祛热利水作用,临床用于治疗各种湿疹、皮炎、荨麻疹,并取得很好疗效.该方药材具有一定引湿性,辅料对颗粒成型工艺及颗粒性状有直接影响,若选择不当颗粒成型后会吸湿、结块,严重影响产品质量及贮存.本实验对以不同辅料制备颗粒剂的成型率、吸湿率、溶化性进行考察,对辅料进行筛选,并确定其佳配比.
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正交设计法配合多药效指标综合评价筛选二至丸有效部位群组方的佳配比
<医便>(明·王三才)记载:"二至丸,清上补下第一方,价廉而功极大.[1]作为治疗肝肾阴虚的要药,二至丸具有促进机体免疫功能和良好的保肝作用[2].
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2-氯-N,N-二甲基烟酰胺的制备
2-氯-N,N-二甲基烟酰胺(1)可用作医药、农药及染料的合成中间体.可由2-氯烟酸经酰氯化和氨解反应得到,收率95%[1].本文用烟酸(2)经双氧水氧化得到烟酸N-氧化物(3),再经氯化和氨解一锅反应得到1,并优化反应条件,确定氧化反应时2与溶剂冰醋酸的佳配比和反应时间分别为1:1.6(w/v)及5h,收率92%;以SOCl2/POCl3为氯化剂,收率56%.反应总收率52%.
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鞘内注射布比卡因复合小剂量舒芬太尼在高龄患者髋关节置换术中的效果
蛛网膜下腔阻滞在高龄患者髋关节置换术中有着很大的优势,操作简单、无苏醒困难问题、全身影响小且能降低肺栓塞风险等.蛛网膜下腔阻滞时,由于高龄患者耐受性差别大,布比卡因剂量很难控制,且术中存在骨水泥和出血等导致低血压风险因素,控制好麻醉平面和提供足够长麻醉时间尤其重要.国外研究表明,鞘内阿片类药物联合局麻药注射.能增强感觉神经的阻滞作用而不增加交感神经的阻滞,有助于减少局麻药量,同时减少血管活性药物的应用[1].国内外在老年患者中应用研究较少.2007年10月至2008年6月,本研究选择联合应用小剂量布比卡因和舒芬太尼行蛛网膜下腔阻滞,探讨佳配比,为临床应用提供参考.
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熊果酸和粉防己碱对肿瘤相关信号通路的互补抑制及其协同抗肿瘤增殖作用研究
[目的]通过分析中药活性成分对肿瘤相关的多条信号通路抑制作用的差异,研究对信号通路抑制作用存在互补现象的两个化合物熊果酸(ur-solic acid,UA)和粉防己碱(tetrandrine,Tet)协同抗肿瘤增殖的作用及其优配比.[方法]运用多信号通路报告基因技术,研究5个具有抗肿瘤活性的化合物千金藤碱(cepharanthine,Cep)、Tet、18α-甘草酸(18α-glycyrrhetinic acid,18α-Gly)、UA、木犀草素(luteolin,Lut)对肿瘤相关的MAPK/ERK、MAPK/JNK、NF-κB、Wnt、Notch、Cell Cycle、Myc/Max以及Hypoxia信号通路活化程度的影响;采用MTT法和结晶紫法研究由Cep、Tet、18α-Gly、UA、Lut组成的15个不同化合物组合对人肿瘤细胞MDA-MB-231、SW480、MG63、PC3、DU145、HCT116、143B、MDA-MB-468的抗增殖作用;运用两药相互作用指数(coefficient of drug interaction,CDI)法筛选存在协同增效作用的化合物组合;采用等效线法和合用指数(combination index,CI)法筛选该组合协同抗肿瘤细胞增殖的优配比.[结果]信号通路报告基因实验发现化合物组合UA+Tet对与肿瘤相关的8条信号通路活化的抑制作用存在互补,提示UA和Tet之间可能具有协同抗肿瘤细胞增殖作用.CDI法验证后发现UA和Tet具有协同抗肿瘤细胞增殖作用.等效线法、CI法分析得出UA与Tet佳浓度比为9:1.[结论]UA、Tet对8条肿瘤相关信号通路具有抑制互补作用,用MTT、结晶紫等不同方法证实二者协同抗增殖作用,并筛选出UA和Tet的优配比,这为研发抗癌复方提供了新的思路.
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人参甘草药对有效组分配伍及其抑制酪氨酸酶活性研究
目的 人参甘草药对有效组分配伍对酪氨酸酶活性抑制作用的比较.方法 运用单因素考察的方法,制备不同比例人参甘草药对有效组分配伍样品,应用酪氨酸酶-抑制剂-96微孔板筛选模型,对体外抑制酪氨酸酶活性的IC50进行评价,考察它们对酪氨酸酶的影响.结果 各组样品均具抑制酪氨酸酶活性的作用,其中有效组分人参总皂苷、甘草总黄酮配伍比例为1∶2时作用佳(IC50 =0.052 1 mg/ml).结论 人参甘草药对有效组分配伍时对抑制酪氨酸酶活性具有协同作用,为人参甘草药对在美白方面的作用提供了有力的科学依据.
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均匀设计法在中药制剂中的应用概况
均匀设计(Uniform Design)是我国数学家方开泰将数论与多元统计相结合,在正交设计的基础上创造出新的适用于多因素、多水平试验的设计方法.与正交设计相比,它放弃了试验的"整齐可比”性,而是让试验在其试验范围内,充分地"均匀分散”,试验次数因而大幅减少.它将较复杂的数据分析工作交由计算机完成,且因素的水平可以适当调整,避免高档次水平或低档次水平相遇,故它在寻找佳实验条件、佳配比等方面是选择优化条件的有力工具[1].它首先在我国飞航式导弹的设计中得到有效的应用.1986年后开始应用于药物化学领域.近年来,在中药制剂的提取工艺、成型工艺等方面的应用逐渐增多.本文现将近年来在这方面的应用概况作一综述,并就存在的问题进行述评.
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均匀设计法优化干姜、陈皮提取物抗大鼠心肌缺血的佳配比
目的 观察干姜、陈皮提取物对异丙肾上腺素(ISO)致大鼠急性心肌缺血的保护作用,并探讨其佳剂量配比.方法 运用均匀设计方法,以大剂量ISO建立大鼠急性心肌缺血模型,测定24 h大鼠血清肌酸激酶(CK)的含量,以优化干姜、陈皮提取物抗心肌缺血的剂量配比.结果 与对照组相比,模型组的CK水平显著升高(P<0.001);与模型组相比,各实验组均能在一定程度上降低CK水平.经多元回归分析,干姜、陈皮提取物佳剂量组合为0.255 mL/kg、0.141 mL/kg.结论 干姜、陈皮提取物配伍对大剂量ISO致大鼠心肌缺血具有保护作用.两者佳配比约为2:1.
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均匀设计与正交实验设计联用筛选银杏复方佳配比的研究
目的 通过的均匀优化实验设计与正交优化实验设计联用,结合药效学的研究方法,筛选银杏复方佳配比。方法 先用均匀设计表U6*(6)对复方进行粗筛,再用正交设计表L9(34)进行细筛,正交表的水平取值以均匀表中优组合相应的水平数为基础,以内细胞为研究对象,以培养NO值对复方的作用效果进行评价。结果 通过均匀设计与正交设计联用的方法行政选得到的簇方佳配比为银杏提取物:黄芪;C物质=40:4000:0.0005。结论 均匀设计与正交设计联合使用,可以作为中药复方行政选的一种有效的实实验设计方法。