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063平贝母中具有血管紧张肽转化酶抑制活性的生物碱
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030紫铆花素抑制血管紧张肽转化酶的作用
关键词: 血管紧张肽 -
氯沙坦药物作用的评价
氯沙坦是第一个非肽类血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂[1],该药的优越性,已被越来越多的临床和实验所证实.本文对氯沙坦在临床中的应用作一综合阐述.
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罗格列酮对血管平滑肌细胞血管紧张肽Ⅱ受体2表达的影响
目的:观察罗格列酮对血管紧张肽Ⅱ(AngⅡ)诱导大鼠血管平滑肌细胞(VSMCs)血管紧张肽Ⅱ受体2(AT2R)mRNA和蛋白表达的影响及其机制.方法:1 μmol·L-1AngⅡ孵育体外培养大鼠VSMCs 6 h,然后随机分成7组,另设空白对照组.其中3组分别加入终浓度为20、30、50 μmol·L-1罗格列酮干预12 h;另3组加入30μmol·L-1的罗格列酮分别再干预6、12、24 h;余1组为AngⅡ模型组.采用RTPCR和免疫组织化学方法检测VSMCs AT2R mRNA及蛋白的表达水平.结果:空白对照组AT2R mRNA和蛋白表达量为[(57±s 5)%,1.094±0.012],AngⅡ可下调AT2R mRNA及蛋白的表达[(41±4)%,0.91±0.05](P<0.01,P<0.05);与AngⅡ组相比,罗格列酮20、30、50 μmol·L-1干预12 h或30μmol·L-1罗格列酮再干预6、12、24 h均能使AT2R mRNA和蛋白的表达明显上调[(63±6)%,1.18±0.04;(94±10)%,1.35±0.03;(110±12)%,1.58±0.03;(40±4)%,1.23±0.03;(57±6)%,1.372±0.023;(90±10)%,1.64±0.03](P<0.05,P<0.01).结论:基础状态下,体外培养的大鼠VSMCs AT2R少量表达,AngⅡ下调AT2R mRNA及蛋白的表达;一定浓度范围内,罗格列酮可剂量、时间依赖性地上调Ang Ⅱ诱导的大鼠VSMCs AT2R mRNA和蛋白的表达.
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坎地沙坦,PD123319及金雀异黄素对大鼠血管平滑肌细胞迁移影响
目的:探讨血管紧张肽Ⅱ(AngⅡ)不同受体亚型(AT1,AT2)在血管平滑肌细胞(VSMC)迁移中的作用.方法: 以体外培养VSMC为基础,采用改良Boyden小室,对不同浓度AT1拮抗剂坎地沙坦(CV)、AT2拮抗剂PD123319(PD)和酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂金雀异黄素作用下Ang II诱导产生的VSMC跨膜迁移细胞数进行评价. 分对照组、Ang II组、Ang II+10-10~10-5 mol·L-1CV组、AngⅡ+10-9~10-6 mol·L-1 PD组、 AngⅡ+CV+PD组、 AngⅡ+金雀异黄素组.结果: 与对照组相比,AngⅡ组跨膜迁移细胞数明显增加,P<0.01.坎地沙坦在10-10~10-5 mol·L-1的浓度范围内,呈剂量依赖性抑制由AngⅡ介导的VSMC迁移(r=0.95,P<0.05).PD123319对此无明显的增强或抑制作用.金雀异黄素组VSMC跨膜迁移细胞数低于AngⅡ组,高于对照组.结论: AngⅡ影响VSMC迁移能力的生物学效应由AT1介导;AT2在VSMC迁移过程中不起作用或者不起主要作用.酪氨酸激酶的激活也参与了AngⅡ诱导的VSMC迁移的信号转导过程.
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氯沙坦治疗充血性心力衰竭及对血浆内皮素和醛固酮的影响
目的:观察氯沙坦对充血性心力衰竭(CHF)的疗效及治疗前后血浆内皮素(ET)和醛固酮(Ald)水平的变化.方法:45例CHF病人随机分为氯沙坦组25例,以利尿剂、洋地黄和氯沙坦(50 mg,qd)治疗3 wk;对照组20例,仅以利尿剂和洋地黄治疗.结果:治疗3 wk后,2组血浆ET和Ald水平较3 wk前显著下降,差值分别为(-8.2±2.3) pmol·L-1,(-21±3) pmol·L-1;(-19.3±1.4) pmol·L-1,(-38±3) pmol·L-1(P<0.01),但氯沙坦组下降更明显(P<0.01),治疗后2组SV,EF,CO和CI有显著提高(P<0.01),2组间比较差异亦非常显著(P<0.01).结论:氯沙坦可以增加CHF病人的SV,EF,CO和CI,并可降低血浆内ET和Ald,显著改善心功能.
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坎地沙坦在心力衰竭治疗中的应用
坎地沙坦是一个高选择性血管紧张肽Ⅱ受体Ⅰ拮抗药,主要用于高血压和心力衰竭的治疗.大量临床研究结果表明坎地沙坦可降低心力衰竭病人心血管死亡率和因心力衰竭加重的住院率.
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血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽II受体拮抗剂的联合应用
血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物,在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用,并且已有一定数量的临床试验结果显示,将2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用,并不会增加不良反应.我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性,使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得有益的治疗.
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血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药在心血管疾病治疗中的应用
血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药通过抑制血管紧张肽Ⅱ和其受体1的结合,从而发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用,在高血压、心力衰竭等的治疗中发挥重要作用.
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血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的药动学与临床用药
血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是一类在血管紧张肽Ⅱ1型受体(AT1受体)水平拮抗血管紧张肽Ⅱ(ATⅡ)的降压药物.它们的药动学各具特色,因而具有不同的临床用药特点.氯沙坦(losartan)经细胞色素P-450(CYP)3A4及2C9介导转化成其活性代谢物EXP3174,故在肝功能不全时应减半量使用.替米沙坦(telmisartan)的T1/ 2长,谷/峰比大,与地高辛合用时应动态监测地高辛血浓度,以免洋地黄中毒.由于ARB存在降压作用的平台反应,单一用药无法控制血压时,可联合应用利尿剂或钙拮抗剂.本文就ARB的药动学、降压治疗用药、联合用药,肝、肾功能不全时用药及药物相互作用作一综述.
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奥美沙坦:一种新的血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂
奥美沙坦(olmesartan)是新的血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,对不同程度的高血压均有很好的降压作用,病人对其亦有很好的耐受性.本文对该药的药效学、药动学和临床应用等研究作一综述.
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缬沙坦对高血压病人麻醉诱导时血压的影响
目的:观察缬沙坦对麻醉诱导时血压的影响.方法:30例运用缬沙坦治疗的高血压病人随机分为2组:对照组(手术当天继续服用缬沙坦),试验组(术前1 d停用缬沙坦),每组各为15例.麻醉诱导药采用异丙酚,阿曲库铵,芬太尼.记录诱导前5 min至诱导后25 min各时段血压值的变化、低血压持续时间及应用血管活性药物的总量.结果:对照组收缩压(SBP)在诱导后15,20, 25 min有显著下降,与试验组比较差异有显著或有非常显著的意义.对照组SBP在诱导后5,15,20, 25 min有显著下降,与诱导前比较差异有显著或有非常显著的意义.对照组发生1次以上低血压的人数为15例(试验组9例),低血压的持续时间延长为9 min±s 6 min(试验组4 min±3 min),血管活性药物的应用对照组明显增加,其中麻黄碱15 mg±9 mg(试验组10 mg±8 mg),去氧肾上腺素50 μg±80 μg(试验组为0),差异均有显著或有非常显著的意义.术后随访无明显并发症.结论:缬沙坦可增加高血压病人麻醉诱导时低血压的发生率,建议术前停止使用.
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HIV感染者合并慢性肾病的治疗指南(美国感染病学会推荐方案)--成人HIV相关肾病的非抗病毒治疗
HIV感染者合并慢性肾病的治疗推荐1:对于有肾病的HIV感染者,血压应控制在16.7/10kPa(125/75 mmHg)以内;降压药应优先考虑使用血管紧张肽转换酶抑制剂(ACEI)类药物;有蛋白尿的病人应使用血管紧张肽受体拮抗剂(ARBs);接受蛋白酶抑制剂治疗的病人应避免使用钙离子通道阻断剂.
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较长时间用血管紧张肽转化酶抑制剂的病人术后肾功可能受损
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精子睾丸血管紧张肽转化酶活性的分析
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血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂与其他药物的联合应用
血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂(ARB),是一类在血管紧张肽ⅡⅠ型受体水平拮抗血管紧张肽Ⅱ的降压药物,具有降压效果可靠,耐受性好及靶器官保持潜势等优点,被广泛应用于临床,但ARB存在降压作用的平合反应,有时单一用药无法控制血压.多数需要联合用药,现就ARB与其他降压药物的联合应用及药物间的相互作用报告如下.
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丹参酮ⅡA对血管紧张肽Ⅱ诱导增殖的大鼠血管平滑肌细胞中c-fos与c-myc的影响
目的 探讨丹参酮ⅡA对血管紧张肽Ⅱ(AngⅡ)诱导的大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响及其机制.方法 分离大鼠胸主动脉中层平滑肌,贴壁法培养平滑肌细胞,建立AngⅡ诱导的VSMC增殖模型;以四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察丹参酮ⅡA对VSMC增殖的影响;流式细胞仪检测药物对细胞周期的影响;应用免疫细胞化学方法 观察原癌基因c-fos和c-myc表达水平的变化.结果 成功建立AngⅡ诱导的VSMC增殖模型;随着丹参酮ⅡA浓度增加,VSMC增殖活性呈明显下降趋势(P<0.05);流式细胞术结果 显示丹参酮ⅡA使VSMC G0/G1期比例升高(P<0.01),S期比例下降(P<0.01);丹参酮ⅡA各组随着浓度的增加,VSMC中c-fos和c-myc表达水平显著下降(P<0.05).结论 丹参酮ⅡA具有抑制血管平滑肌细胞增殖的作用,并呈浓度依赖性.其机制可能与丹参酮ⅡA下调VSMC中c-fos及c-myc表达水平有关.
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血管紧张肽-(1-7)的生物学作用
血管紧张肽(Ang)-(1-7)作为AngⅡ的内源性拮抗因子,可能在肾脏生理和病理生理中起着一定的作用,通过与结核蜡酸合酶结合发挥改善胰岛素抵抗、保护血管内皮、扩张血管、降低血压、防止动脉粥样硬化、改善心肌重构、调节心肌细胞功能、抑制血管平滑肌细胞和心脏成纤维细胞增殖、保护肾小管细胞、增强缓激肽活性、调节水电解质平衡及利尿等与AngⅡ截然相反的生物学效应,且在体内外均能拮抗AngⅡ的活性.
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血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的药动学与临床用药
目的分析血管紧张肽域受体拮抗剂(ARB)的药动学与临床用药情况,为临床中的应用提供参考依据。方法回顾分析血管紧张肽域受体拮抗剂的药动学与临床用药情况。结果血管紧张肽域受体拮抗剂具有降压作用,临床耐受性较强,对心脏有保护作用。结论临床中应用血管紧张肽域受体拮抗剂,用药安全,服用简单方便,临床不良反应轻微,是治疗高血压优先选择的药物。
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高血压食品DIY:菠菜虾皮杂粮鸡蛋饼
此道主食用料简单,操作容易,外形美观,鲜嫩可口,饱腹感强.那么为什么说是要给高血压朋友推荐的呢?且看营养分析便知:1.菠菜.菠菜中含有丰富的镁,镁具有扩张外周血管的作用.当镁缺乏时,血管紧张肽和血管收缩因子就会增加,会引起血管收缩,导致外周阻力增加,血压升高.而当镁的摄入量增加,便能使外周血管扩张,血压下降.另外菠菜中含有较为丰富的膳食纤维,每100克菠菜的可食部分有2.8克的膳食纤维,要比同质量的白菜、生菜、芹菜等含量高,膳食纤维可以促进胆固醇的排泄、阻碍胆固醇吸收及再吸收,从而控制血液胆固醇含量.菠菜可谓是高血压患者每天都可以适量食用的食物.