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抑制肾素-血管紧张肽系统药物研究
肾素-血管紧张肽系统(RAS)是药物治疗心血管系统疾病的关键作用靶点.目前的主要药物是血管紧张肽转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张肽I受体拮抗剂(ARBs),因此被认为是作用于RAS 治疗心血管疾病的经典药物,但是还有许多能够通过其他途径而产生对RAS的抑制作用.本文综述了目前发现的一些其他途径以及和经典途径的联系以及阻断它们产生的可能效应,包括ACEI抑制剂、ARBs、肾素抑制剂、糜蛋白酶抑制剂、血管紧张肽转化酶2、中性肽链内切酶抑制剂、醛固酮抑制剂以及针对RAS的基因治疗和免疫治疗.
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新型血管紧张肽受体拮抗药依普罗沙坦
依普罗沙坦是一个新型、高选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药,尚具有改善血管内皮功能、延迟动脉粥样硬化、抗炎症等作用.依普罗沙坦不经CYP450系统代谢,故很少发生药物-药物相互作用.在降压治疗同时,依普罗沙坦尚有减少心脑血管事件发生率的作用.
关键词: 肾素-血管紧张肽系统 高血压 抗高血压药 依普罗沙坦 -
血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药在快速性心律失常预防和治疗中的作用
血管紧张肽Ⅱ可诱发或加重室性或房性快速性心律失常的发生.血管紧张肽Ⅱ可使心肌纤维化,缩短有效不应期,减慢传导速度,有利于折返激动的形成.血管紧张肽Ⅱ可使交感神经张力增高,有利于自律性增高性快速性室性心律失常的发生.研究表明血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药有一定的预防和治疗心律失常的作用.
关键词: 肾素-血管紧张肽系统 受体 心律失常 -
血管紧张肽受体拮抗药替米沙坦的进展
替米沙坦是一个新型的血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药,具有疗效显著、起效迅速、t1/2长、不良反应少等优点.与其他沙坦类药物不同,替米沙坦尚有激活过氧化物酶体增殖激活受体的作用,在高血压治疗中可能略优于其他降压药物.
关键词: 肾素-血管紧张肽系统 高血压 替米沙坦 -
阿利吉仑--一种新型肾素抑制剂
肾素抑制剂作用于肾素-血管紧张肽系统(RAS)的第一限速步骤,不同于血管紧张肽转换酶抑制剂(ACEI)及血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药(ARB),提供了阻断RAS的全新途径.首个合成的新型非肽类肾素抑制剂--阿利吉仑,剂量依赖性抑制肾素活性,有效降低血压,疗效与ARB相近,安全性及不良反应与安慰剂相似,有望成为第一种用于治疗高血压以及其并发症的口服肾素抑制剂.
关键词: 肾素-血管紧张肽系统 阿利吉仑 血压 -
选择性醛甾酮拮抗药在高血压治疗中的应用
醛甾(固)酮与其受体结合后通过增加水钠潴留加重高血压.醛甾酮拮抗药分为选择性和非选择性2大类.醛甾酮受体拮抗药不仅有助于降低血压,而且可减少醛甾酮对心血管系统的不利作用,减少心室肥厚和心血管事件的发生率.
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坎地沙坦在心力衰竭治疗中的应用
坎地沙坦是一个高选择性血管紧张肽Ⅱ受体Ⅰ拮抗药,主要用于高血压和心力衰竭的治疗.大量临床研究结果表明坎地沙坦可降低心力衰竭病人心血管死亡率和因心力衰竭加重的住院率.
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血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽II受体拮抗剂的联合应用
血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物,在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用,并且已有一定数量的临床试验结果显示,将2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用,并不会增加不良反应.我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性,使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得有益的治疗.
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新型血管紧张肽受体阻断剂伊贝沙坦
伊贝沙坦是一种新的血管紧张肽(昔名血管紧张素)Ⅱ受体阻断剂,它通过对血管紧张肽Ⅱ 受体1的抑制作用,在高血压、充血性心力衰竭等的治疗中发挥重要作用,具有降压作用显著、副作用小等优点.
关键词: 伊贝沙坦 肾素-血管紧张肽系统 血管紧张肽Ⅱ 高血压 充血性心力衰竭 -
氯沙坦对高血压病人肾素活性的影响
目的:研究血管紧张肽II受体阻断剂氯沙坦对原发性高血压病人的降压疗效及其对肾素活性水平的影响. 方法:坐位舒张压 12.7~15.2 kPa的原发性高血压病人36 例,经1 wk药物洗脱期,2 wk安慰剂期后服用氯沙坦50 mg,po,qd,4 wk末坐位舒张压≥11.7 kPa者剂量加至100 mg,po,qd×4 wk.服用氯沙坦前后测坐位血压和立位血浆肾素活性水平.结果:8 wk末平均动脉压从15.2 kPa±1.1 kPa下降至13.7 kPa±1.1 kPa(P<0.01).平均血浆肾素活性水平从1.55 μg*L-1*h-1增加至5.54 μg*L-1*h-1.结论:氯沙坦使肾素活性水平增加,但其抗高血压疗效与基础肾素活性水平及肾素活性的变化幅度之间无相关性.
关键词: 氯沙坦 肾素 肾素-血管紧张肽系统 高血压 -
血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药厄贝沙坦在高血压治疗中的应用
厄贝沙坦是一种新型的选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药.通过抑制血管紧张肽Ⅱ与其受体1的结合,厄贝沙坦可对心血管系统发挥多种保护作用.厄贝沙坦具有明确的降压作用,并有抑制左室肥厚的作用.厄贝沙坦另有重要的肾脏保护作用,可延迟糖尿病肾病的发生.
关键词: 厄贝沙坦 高血压 肾素-血管紧张肽系统 -
贝那普利和厄贝沙坦对糖尿病肾病肾组织表达KLK1的影响
目的 探讨贝那普利和厄贝沙坦阻断肾素-血管紧张肽系统(RAS)对糖尿病肾病(DN)肾组织表达激肽释放酶1(KLK1)的影响.方法 将10只雄性SD大鼠以普通饲料喂养,作为正常对照组(A组).将雄性SD大鼠以高糖高脂饮食加小剂量链脲佐菌素诱导DN模型,造模成功后随机分为4组,每组10只:DN组(B组)、贝那普利干预组(C组)、厄贝沙坦干预组(D组)、贝那普利联用厄贝沙坦干预组(E组).干预8周后测定肾质量/体质量、24 h 尿蛋白与血肌酐、尿素氮等评估肾功能情况,免疫组化半定量测定肾组织KLK1蛋白表达水平.结果 B、C、D、E组大鼠肾组织表达KLK1蛋白水平显著高于A组(P<0.01);C、D、E组大鼠肾组织表达KLK1蛋白水平显著高于B组(P<0.05);E组表达KLK1高于C组和D组(P<0.01);C组和D组差异无统计学意义.结论 DN大鼠肾组织表达KLK1蛋白高于正常大鼠,贝那普利和厄贝沙坦通过阻断RAS上调肾脏KLK1蛋白表达.
关键词: 贝那普利 厄贝沙坦 糖尿病肾病 激肽释放酶1 肾素-血管紧张肽系统