粉防己碱对小鼠、家兔和豚鼠肠平滑肌的药效学研究

目的:研究钙拮抗剂粉防已碱(tetridrine,Tet)对小鼠、家兔和豚鼠肠平滑肌的影响.方法:采用小鼠胃肠推进运动,家兔和豚鼠离体肠平滑肌标本.结果:Tet(10～15mg·kg-1ig)对小鼠肠平滑肌运动无明显抑制作用(P＞0.05),Tet可抑制家兔离体回肠自发性收缩,Tet(10umol·L-1)抑制氨甲酰胆碱诱导的豚鼠结肠带细胞(内钙)依赖收缩,但不影响细胞(外钙)依赖细胞收缩.Tet浓度依赖性地使KCI的量效曲线右移,大反应降低,pD′2为4.01.结论:Tet主要抑制肠平滑肌电压依赖性钙通道(PDC),阻止Ca2+通过PDC.

粉防已碱对血管紧张素II诱导心肌肥大及p-ERK1/2表达的影响

目的:观察粉防已碱(tetrandrine, Tet)对血管紧张素II(angiotensin Ⅱ, Ang Ⅱ)诱导的心肌肥大及p-ERK1/2表达及活性的影响.方法:培养新生大鼠心肌细胞,用相差显微镜计数心肌细胞搏动频率、细胞图像分析系统测量细胞体积、考马斯亮蓝法测定心肌细胞总蛋白含量、[3H]-亮氨酸掺入法测定蛋白合成速率作为心肌肥大指标;以ERK免疫沉淀活性试剂盒测定ERK活性,Western-blot测定p-ERK1/2表达.结果:Tet能显著抑制Ang II诱导的心肌细胞搏动频率、体积、总蛋白含量、蛋白合成速率的上升;对p-ERK1/2表达及活性具有剂量依赖性的抑制作用.结论:Tet可以明显抑制Ang II诱导的心肌肥大,机制与降低p-ERK1/2表达及活性有关.

粉防己碱、大黄与潘生丁抗肝纤维化作用比较

目的:观察并比较粉防已碱(tetrandrine,tet)、大黄与潘生丁对实验性肝纤维化的影响,探讨其可能的作用机制.方法:四氯化碳皮下注射法制备大鼠肝纤维化模型,分别给予不同剂量的药物灌胃,酶动力法测定肝功能指标,放免法测定细胞外基质(extracellular matrix,ECM)水平,HE、VG染色和电镜检测病理形态学改变.结果:三种药物可不同程度地改善肝纤维化时的肝功能状态,降低ECM含量,降低肝纤维化程度,以小剂量Tet、大剂量大黄和小剂量潘生丁效果显著.药物间比较无显著差异.结论:Tet、大黄和潘生丁均可保护肝细胞,抑制ECM合成,具有防治实验性肝纤维化和肝硬化的作用.

粉防已碱对血管平滑肌细胞增殖及相关基因表达的影响

目的:研究粉防已碱(Tetrandrine,Tet)对内皮素诱导的大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)增殖及相关基因表达的影响.方法:采用细胞计数及3H-TDR掺入实验检测VSMC增殖状态;应用Northern杂交检测Tet对VSMC诱导型一氧化氮合酶(iNOS)基因和ET诱导的c-jun基因表达的影响.结果:Tet可明显抑制VSMC的增殖(P<0.05),抑制ET对VSMC的促丝裂作用(P<0.05);抑制原癌基因c-jun的表达,促进iNOS转录.结论:Tet可能通过调节iNOS和细胞增殖相关基因的表达而抑制VSMC的增殖.

粉防已碱对高脂饮食兔脂代谢和主动脉壁血管细胞清道夫受体-A mRNA表达的影响

粉防己碱治疗50例脑血管疾病的临床疗效观察

目的 探讨了粉防己碱治疗脑血管疾病的临床疗效以及毒副作用;方法永城市神火集团总医院于2009年到2011年共收治脑血管疾病患者50例,按照分层随机分组法随机分为两组,对照组和治疗组,每组患者25例,对照组患者进行综合性治疗,治疗组给予粉防已碱进行治疗,治疗4周后对疗效以及毒副作用进行统计分析;结果经过4周治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为,两组比较具有显著统计学意义(P<0.05).粉防已碱具有降低血压以及调节微循环的作用.结论 粉防己碱治疗脑血管相关疾病疗效显著,能显著提高患者的生活质量,同时对合并高血压患者具有很好的降血压作用,值得临床推广使用.

粉防己碱对血管内皮剥脱后再狭窄的预防作用及其分子机制研究

目的研究球囊损伤后血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMC)凋亡机制及粉防已碱(tetrandrine,Tet)对VSMC凋亡及凋亡相关基因表达的影响.方法采用末端脱氧核苷酸转移酶介导的三磷酸脱氧尿嘧啶缺口末端标记法和免疫组化技术检测球囊损伤内皮后VSMC凋亡及bcl-1、bax蛋白表达的变化.结果球囊损伤后血管壁增生,血管中膜和内膜出现的细胞凋亡较少.Tet可明显促进VSMC凋亡、降低球囊损伤后内膜及中膜厚度、增加管腔面积(P＜0.05),促进bax蛋白的表达、抑制bcl-2蛋白的表达(P＜0.05).结论bax、bcl-2参与了球囊损伤内皮后血管平滑肌细胞凋亡的调节,Tet可能通过对bax、bcl-2基因表达的调节,增加VSMC细胞凋亡,防止血管再狭窄.

莶风湿片的质量标准研究

目的：建立莶风湿片的质量可控标准。方法：采用TLC对药品中桑寄生、威灵仙的成分进行色谱鉴别，并采用双波长薄层扫描法测定防已药材中粉防已碱的含量。结果：分别以桑寄生、威灵仙对照药材为对照，建立了薄层鉴别方法。并规定本品含防已以粉防己碱计不得少于0.60mg/片。粉防已碱在0.51~2.55μg范围内呈较好的线性关系，回收率为96.68%， RSD为1.96%。结论：本质量标准可有效的控制莶风湿片的质量

肤肌净质量标准的研究

肤肌净是由防已、菊花、红花、海桐皮、丹参等制成的中药外用喷雾剂,具有清热解毒、止痒杀菌、活血化瘀、止痛生肌、增强机体的免疫功效.

联合应用粉防己碱与甘草酸抗肝纤维化分子生物学机制研究

目的探讨联合应用粉防己碱(tetrandrine,Tet)与甘草酸(glycyrrhizinic acid,Glz)抗肝纤维化的分子生物学机制.方法采用四氯化碳皮下注射诱导大鼠肝纤维化模型,同时给予不同剂量(5 mg/kg、10 mg/kg、20mg/kg体重)Tet、(50 mg/kg体重)Glz及二者联合灌胃或腹腔注射,用RT-PCR法检测肝组织Ⅰ型、Ⅲ型前胶原、c-fos及c-junmRNA表达.结果 (10 mg/kg、20 mg/kg体重)Tet和Glz单独应用能够不同程度抑制肝纤维化大鼠肝组织Ⅰ型、Ⅲ型前胶原、c-fos及c-jun mRNA表达,两种药物联合应用效果更为显著.结论联合应用Tet与Glz能够更有效地在转录及其上游水平抑制肝脏胶原合成.

粉防已碱对高脂饮食兔主动脉壁血管细胞酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶表达的影响

目的:探讨中药粉防已碱对高脂饮食兔主动脉壁血管细胞酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)表达的影响.方法:将18只雄性日本大耳白兔随机分为正常对照组(普通饲料,C组)、高脂模型组(高脂饲料,CH组)和粉防已碱组(高脂饲料+Tet,Tet组).喂养12周后处死动物,从主动脉根部连续切片,常规HE染色,计算机图像扫描,分析主动脉内膜和管壁厚皮;血管壁脂质苏丹Ⅳ染色;Westem blot方法测定主动脉壁血管细胞酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶表达.结果:CH组粥样斑块面积,内膜和血管壁厚度显著高于Tet组(P＜0.01),而C和Tet组之间差异无显著性;ACAT蛋白含量各组差异无显著性(P＞0.05).结论:Tet具有抑制血管壁脂质沉积的作用,但不影响ACAT酶蛋白的表达.

EMD56431与粉防已碱对犬血管平滑肌作用的比较性研究

目的研究EMD56431(EMD)和粉防已碱(Tet)对犬血管平滑肌的松弛作用.方法用20和60mmol/L KCl激动犬冠状动脉环,观察两药的松弛效应及对不同血管平滑肌的半数抑制浓度(IC50).结果犬冠脉环无论有无内皮存在,0.7μmol/L EMD和30μmol/L Tet可使20mmol/L KCl的收缩反应呈非内皮依赖性松弛,对60mmol/L KCl致冠脉收缩反应30μmol/L Tet可松弛50%,而0.7μmol/L EMD是无松弛反应.给格列本脲(GLB)后,Tet对KCl致冠脉收缩反应无明显影响,而EMD的松弛反应则取消.EMD和Tet均可使KCl(5～30mmol/L)量效曲线非平行右移,但EMD对高钾(≥40mmol/L)则无拮抗作用(大反应Emax不降低),Tet则仍具有松弛效应,pD2为4.4.EMD和Tet使苯福林和KCl致标本的收缩产生浓度依赖性的松弛,对肠系膜动脉和冠脉的IC50分别为6.2(EMD)、4.1(Tet)和6.44(EMD),4.1(Tet).结论 EMD和Tet为非内皮依赖性血管松弛剂.

粉防己碱对痴呆大鼠模型脑保护作用的实验研究

实验表明,兴奋性氨基酸的退行性经毒性可能与痴呆的发病机制关系密切[1].

Fura-2荧光测定粉防已碱和黄芩甙对神经细胞内Ca2+浓度的变化

粉防已碱是千金藤属防已科植物粉防已的主要生物活性成分.近年研究资料表明粉防已碱是一种Ca2+通道阻滞剂、Ca2+的大量内流造成神经元溃变.本实验分别将粉防已碱、黄芩甙与大白鼠神经细胞一起进行孵育,观察其神经细胞内Ca2+释放和细胞外Ca2+内流情况,从而证实中药有效成分对迟发性神经坏死的影响.

粉防已碱对AngⅡ诱导血管平滑肌细胞增殖及NF-κB通路的影响

采用血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导培养Wistar大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC),MTT比色法测定粉防已碱(Tet)对血管平滑肌细胞抑制增殖率;考马斯亮蓝法测定蛋白含量;免疫印记法测定NF-κB(p65)及其抑制物(I-κBα)表达;凝胶电泳迁移率分析测定核转录因子-κB(NF-κB)体外活性.发现Tet能显著抑制血管平滑肌细胞增殖;抑制VSMC胞核NF-κB表达,同时抑制胞浆I-κBα磷酸化;同时显著抑制NF-κB体外活性.提示Tet明显抑制AngⅡ诱导的VSMC增殖,机制与调控NF-κB通路有关.

粉防已碱对家兔快速心房起搏所致电重构的影响

为探讨家兔快速心房起搏所致的心房肌电重构的机制及粉防已碱对其影响,32只家兔随机分为三组:正常对照组(A组,n=8),快速心房起搏组(B组,n=12),快速心房起搏+粉防已碱组(C组,n=12).经颈内静脉将电极置入右房,以600次/分行快速心房起搏,测定基础状态、给药后0.5 h和起搏后0.5,1,2,4,6,8 h,S1S1为200,150,130 ms时的心房有效不应期(AERP200、AERP150和AERP130),实验结束后取三组兔的右心耳组织,检测心肌细胞内Ca2+含量,观察心肌细胞超微结构.结果:快速心房起搏后B组的AERP缩短,AERP的频率适应不良,心肌细胞内Ca2+含量增加,同基础状态比较差异有显著性(P<0.01),心房肌细胞损伤的超微结构变化明显,在C组粉防已碱抑制了快速起搏引起的心肌细胞Ca2+增加,AERP缩短和频率适应不良减轻.结论:心房肌细胞内Ca2+水平的增高在快速起搏导致的心房肌电重构中起作用,粉防已碱能减轻快速心房起搏所致的电重构.

HPLC法测定滑膜炎胶囊中粉防已碱的含量

目的:建立HPLC法测定滑膜炎胶囊中粉防已碱的含量的方法.方法:采用Zorbax SB C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-0.3%二乙胺溶液(85∶15);流速:1.0 ml·min-1;柱温:30℃;检测波长为280nm.结果:在0·12～2.4μg范围内,与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9994),平均加样回收率为100.4%,RSD=1.8%(n=6).结论:方法操作简便,准确,可用于滑膜炎胶囊的质量控制.

薄层扫描法测定祛风痛合剂中粉防已碱的含量

目的:建立一种用薄层扫描法测定祛风痛合剂中粉防已碱的含量的方法.方法:以氯仿-乙酸乙酯-甲醇(7:2.5:3 5)为展开剂,检测波长为λs=510 m,λs=645nm.结果:粉防已碱线性范围为1.02～5.10μg,相关系数r=0.999 4(n=5),平均回收率为97.2%,RSD=1 2%.结论:本方法简便,结果准确可靠,可作为祛风痛合剂的质量控制的方法之一.

几种中药化学成分抗内毒素研究现状

目的:探讨粉防已碱等中药化学成分抗内毒素研究现状.方法:用文献检索法检索中文期刊中已报道有抗内毒素作用的中药化学成分,并对其抗内毒素作用的研究方法、研究成果作介绍.结果:粉防已碱等中药化学成分通过抑制内毒素刺激机体释放炎性因子TNFα、IL-8、NO、PAF,抑制TXA2合成,保护内皮细胞,减少内毒素致小鼠死亡率,降低内毒素致兔发热反应温度,缓解休克期肺血管收缩、改善肺循环灌注状态,破坏内毒素化学结构等多种途径拮抗内毒素.结论:粉防已碱等中药化学成分有抗内毒素作用,可作为含该类化学成分抗内毒素中药的质控制指标成分.

粉防己碱凝胶剂的制备与质量控制

目的制备粉防已碱凝胶剂,建立质量控制方法。方法用卡波姆-940为凝胶基质制备粉防已碱凝胶剂,采用二阶导数紫外分光光度法,以287nm波长处半振幅（H）测定制剂中粉防已碱的含量。结果粉防已碱在10~50Ug·mL-1范围内,浓度与287nm波长处半振幅（H）值呈良好线形关系（r=0.9990）,平均回收率为99.81%,SD为0.50%(n=6).结论该制剂制备工艺简单,质量可控。