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不同蒸制时间对人参活性成分及其药代动力学行为与抗炎作用的影响研究
选用优质人参分别高压蒸制0,2,4,8h后制备人参提取物,并利用HPLC研究人参蒸制前后的化学成分发生的变化;采用UFLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地高辛为内标物在负离子模式条件下,研究灌服不同蒸制时间的人参提取物的小鼠体内人参皂苷类成分的药代动力学行为差异;以及通过给灌胃人参提取物1周后的小鼠腹腔注射脂多糖(LPS),建立炎症模型,运用酶联免疫法检测炎症模型小鼠血浆中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量,探讨不同蒸制时间对人参发挥抗炎作用的影响.经测定灌服蒸制8h的人参提取物可明显降低炎症模型小鼠血浆中的TNF-α和IL-1β含量.研究结果表明人参经蒸制后化学成分发生变化,入血成分相应改变,人参经蒸制8h后有助于起到抗炎效果,为进一步揭示人参发挥抗炎作用的物质基础和量效关系提供实验依据.
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塞络通灌胃后人参皂苷在大鼠体内的药代动力学及脑分布研究
塞络通(SLT)是由人参、银杏叶、西红花组方,主治血管性痴呆的现代复方中药.为探讨SLT药效物质基础,并为给药方案提供依据,该文对治疗剂量SLT给与大鼠后,人参皂苷成分的血药浓度、药代特征、以及脑分布进行了研究.实验建立了同时检测生物样品中7种人参皂苷的高灵敏度LC-MS/MS分析方法,经过对线性、专属性、回收率、准确度、精密度的考察,所建立的分析方法符合临床前药代动力学研究要求.灌胃SLT 60 mg·kg-1后,7种目标成分均在大鼠血浆中检出,其中二醇型皂苷比三醇型的皂苷有更高的血药浓度和更长的消除半衰期.血浆中人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rb2/b3,Rc,Rd的平均消除半衰期分别为15.26,2.46,18.41,27.70,21.86,61.58 h;平均峰浓度分别为7.15,2.83,55.32,30.22,21.42,8.81 μg·L-1.SLT给药后人参皂苷成分能够迅速进入脑组织,但是随时间下降很快.人参皂苷Rg1,Re,Rb1,Rc脑组织中含量较高的成分.研究结果显示服用SLT后,人参皂苷成分能够快速吸收入血并进入脑组织.人参皂苷,尤其是Rg1,Re可通过快速进入脑组织直接作用于神经细胞发挥作用;以二醇型为主的人参皂苷在血浆中长时间滞留,连续给药方式时会累计达到较高稳态血药浓度,它们可能是通过对外周的药理作用保护脑组织的主要成分.
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长期服用人参皂苷大鼠尿液代谢组学研究
人参因对机体的整体调节和促进作用,其长期服用具有一定滋补功效.然而其滋补作川的靶点以及()服用对于机体可能带来的毒副作用并不是很明确,尿液代谢组学的方法因其非侵入、同时监测机体整体代谢状态的特点,适用于中药的长期药效及药理毒理研究.该研究以实验大鼠为对象,利用代谢组学技术分析其尿液代谢物组成的动态变化,分析长期服用人参主要有效成分——人参总皂苷对大鼠机体尿液代谢谱的影响.结果显示短期和长期服用人参皂苷均不会对正常大鼠尿液的代谢组造成非常显著的影响(主成分分析分组不能成功建模),相比之下,服用人参皂苷在短期内(1～3周)对机体尿液的代谢谱影响大,包括能量代谢、儿茶酚胺类物质以及氨基酸类神经递质代谢,中期(6～10周)作用的逐渐减小,长期(27周)几乎无作用,同时证明短期和长期服用人参皂苷对机体无明显的毒副作用.
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薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量
中药三七为五加科植物三七的干燥根。皂苷类是其主要生理活性成分，文献报道三七总皂苷含量约12%［1～3］。三七的薄层指纹图谱中，较明显的斑点为人参皂苷Rg1，Re，Rb1及三七皂苷R1。人参皂苷Re与三七皂苷R1斑点极为接近，人参皂苷Rb1的Rf值偏低，只有人参皂苷Rg1的斑点清晰，分离效果好，故参考文献［4］采用双波长薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量。
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冠心安口服液中人参皂苷Rg1的薄层扫描测定
冠心安口服液是由15味中药提取后制成,处方组成包括野菊花、川芎、延胡索、珍珠母、茯苓、桂枝、首乌藤、牛膝、降香、三七、半夏(炙)、大枣、甘草(蜜炙)、柴胡、冰片.具有宽胸散结,活血行气之功效.用于气滞血瘀型冠心病、心绞痛引起的胸痛,憋气, 心悸,气短,乏力,心衰等症.为制定本品的质量标准,现参考<中国药典>方法,对其中人参皂甙Rg1含量测定方法进行了研究.结果表明该法可排除干扰,方法可行,回收率高 ,适于作为冠心安口服液的质量控制方法.
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石柱参中8种人参皂苷的含量测定
目的:测定石柱参中8种人参皂苷Rg_1,Re,Rf,Rg_2,Rb_1,Rc,Rb_3,Rd的含量,并建立同时测定8种人参皂苷含量的方法.方法:采用HPLCAgilent TC-C18色谱桂(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相乙腈-0.05%磷酸水,梯度洗脱,体积流量1 mL·min~(-1),柱温30℃,检测波长203 am.结果:8种人参皂苷Rg_1,Re,Rf,Rg_2,Rb_1,Rc,Rb_3,Rd质量分数分别为1.32,2.08,0.72,0.24,2.12,1.06,0.35,0.55 mg·g~(-1).结论:首次对石柱参药材中的人参皂苷进行了含量测定,所建立的方法分离度高,方法学验证符合要求,可作为参类药材同时测定8种人参皂苷含量的方法.
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人参皂苷纳米乳的制备及其免疫佐剂效应研究
目的:筛选佳处方制备O/W人参皂苷纳米乳,考察其免疫佐剂效应.方法:根据纳米乳区和人参皂苷的溶解性,筛选人参皂苷纳米乳的处方;测定制剂的形态、粒径分布、pH、黏度及稳定性;以OVA为模式抗原,测定人参皂苷纳米乳免疫小鼠后血清OVA诱导特异性抗体水平.结果:筛选出Cremophor RH 40/甘油/IPM/水(K_m=1:1)制备20 g·L~(-1)人参皂苷纳米乳,为淡黄色透明液体,透射电镜下呈圆球形,平均粒径为72.2 nm,pH6.02,黏度4.20 s,理化性质较稳定;人参皂苷纳米乳和抗原同时免疫小鼠后,未见任何不良反应,GS-NE组IgG,IgG1和IgG2a抗体水平均显著高于OVA组和GS组;GS-NE组的IgG和IgG1抗体水平与铝佐剂组无显著性差异,但GS-NE组IgG2a抗体水平均显著高于铝佐剂组.结论:人参皂苷纳米乳稳定性很好,能增强机体对抗原的抗体产生能力,同时增强Th1和Th2免疫应答反应,具有开发佐剂的应用价值.
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人参皂苷诱导直肠癌细胞凋亡的临床观察
目的：观察人参皂苷对直肠癌细胞凋亡的影响。方法：经病理诊断为直肠癌的患者50例，随机分为两组。治疗组35例，对照组15例。治疗组术前每天用84.5%的人参皂苷40～60ml，保留灌肠4～6h，连续用药6～8天。对照组用等量生理盐水同样方法灌肠。用药后手术切除肿瘤，术中取新鲜标本，送电镜检查。结果：治疗组用药后，25例便频、便血、肛坠感减轻，占71.4%，7例不全梗阻患者腹痛全部减轻；电镜观察23例发现凋亡癌细胞，占65.7%。对照组无上述改变。结论：人参皂苷可诱导直肠癌细胞凋亡。
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氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率的影响
目的 研究氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率影响.方法 建立人参皂苷Rg1在胎牛血清及透析外液中含量测定方法,随机分成人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组(浓度分别为0.4、1.0、5.0 mg/L)和人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组(人参皂苷Rg1浓度依次为0.4、1.0、5.0 mg/L,合并使用2.0 mg/L氯吡格雷),采用平衡透析法观察合并使用氯吡格雷时对人参皂苷Rg1的血清蛋白结合率影响,采用同源模建方法(homology modeIing)构建牛血清白蛋白(bovine serum albumin,BSA)三维构建结构,在此基础上采用分子对接方法观察氯吡格雷和人参皂苷Rg1与BSA间结合效应,观察在血浆蛋白结合率层面的相互作用.结果 人参皂苷Rg1低、中、高三种浓度单独组与胎牛血清蛋白结合率分别为(11.2±2.1)％、(13.4±2.2)％、(14.6±1.4)％,人参皂苷Rg1在低、中、高三种浓度合并氯吡格雷组血浆蛋白结合率分别下降,分别为(6.5±2.3)％、(9.2±1.5)％、(12.1±1.7)％,差异有统计学意义(P＜0.05),分子对接结果显示两个化合物与BSA存在竞争结合效应.结论 平衡透析法和分子对接实验综合表明氯吡格雷对人参皂苷Rg1血浆蛋白结合率存在影响作用.
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3种人参皂苷对小鼠脾淋巴细胞的生物热力学表达的影响
目的 考察3种人参皂苷对小鼠脾淋巴细胞生物热活性影响的差异,为中药活性的筛选建立新方法.方法 采用热活性检测系统,根据淋巴细胞生长代谢曲线,检测淋巴细胞的大发热量,代谢热平均值及衰减速率常数;同时,采用MTT法对实验结果进行验证.结果 3种人参皂苷单体在不同浓度下均可使淋巴细胞的大发热值升高,代谢热平均值上升,衰减速率常数减慢,基本趋势为人参皂苷Rg3>人参皂苷Rg2>人参皂苷Rgl,其中人参皂苷Rgl的作用不明显,MTT法所得的实验结果与上述结果基本-致.结论 热活性检测系统可准确检测出3种人参皂苷能够不同程度地增加脾淋巴细胞生物热活性.
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人参皂苷对动物脑神经保护作用及其机理研究进展
本文就近10年人参皂苷对脑神经保护作用及其机理的研究概况进行了综述.人参皂苷对正常动物、老年动物和学习记忆障碍模型动物学习记忆功能有改善作用;人参皂苷对脑神经保护作用机制涉及钙通道拮抗作用、对谷氨酸和γ-氨基丁酸的影响、抗氧化作用、雌激素样作用、对一氧化氮及一氧化氮合酶的影响、抑制脑神经细胞凋亡、改善线粒体功能障碍等.
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人参皂苷对人肝细胞HL-7702内性激素受体水平的影响
目的 观察人参皂苷(ginsenoside,GSS)对人肝细胞HL-7702内性激素受体水平的调节作用.方法 以四唑盐比色法(MTT)观察细胞生长以确定药物浓度,应用免疫组化法,免疫蛋白印迹法(Westernblot)和RT-PCR法分析人参皂苷对HL-7702细胞性激素受体蛋白和其mRNA水平的影响.结果 随GSS药物浓度增大,细胞内雌激素受体(estrogen receptor,ER)、孕激素受体(progesterone receptor,PR)、雄激素受体(androgen receptor,AR)蛋白及mRNA表达水平均逐渐增高,与溶剂对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05),且细胞内性激素受体蛋白及mRNA表达呈剂量依赖性增加.结论 GSS可上调HL-7702细胞内性激素受体蛋白及mRNA的表达.
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人参皂苷对大鼠肝缺血损伤后糖皮质激素受体的调节作用
目的 研究人参皂苷(GS)是否可以调节大鼠肝缺血后损伤糖皮质激素受体(GR),并就其量效关系做一初步观察,为从GR着手寻找改善肝脏缺血后损伤新方法 提供实验依据.方法 采用成年雄性SD大鼠建立肝缺血损伤模型;造模前给予100、50、25 mg/kg(大、中、小)不同剂量GS灌胃7天,分别于造模后2、6、12、24 h动态观察肝脏GR的结合活性和GR mRNA的表达水平.结果 与正常大鼠比较,模型组及GS各给药组2、6、12 h肝脏GR结合活性和GR mRNA表达明显降低(P＜0.01).与模型组比较,GS中剂量组造模后2、6、12 h肝脏GR结合活性升高和GR mRNA表达增加(均P＜0.01),而GS大、小剂量组则无统计学意义.结论 GS 50 mg/kg能有效地提高肝缺血损伤大鼠肝脏GR的结合活性和GR mRNA的表达水平.
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人参皂苷对小鼠抗疲劳的作用研究
目的:探究人参皂苷应用于小鼠抗疲劳的效果.方法:将雄性小鼠80只随机分为对照组20只、人参皂苷组60只;根据人参皂苷使用剂量又分为3.2g/kg组、1.6g/kg组、0.8g/kg组,各20只.对比各组负重游泳时间、血清生化指标和肝脏生化指标情况.结果:3.2g/kg组小鼠负重游泳时间明显长于对照组,差异显著(P＜0.05);各人参皂苷组小鼠BUN水平均低于对照组,LDH水平均高于对照组,3.2g/kg组小鼠BLA、CK指标低于对照组,差异显著(P＜0.05);各人参皂苷组小鼠肝糖原水平均高于对照组,MDA水平均低于对照组,差异显著(P＜0.05).结论:人参皂苷可降低小鼠运动疲劳后血清尿素氮蓄积体内,提高体内肝糖原水平,从而有效起到抗疲劳作用.
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人参的提取工艺和人参皂苷的转化研究
目的:优选人参的佳提取工艺,探索人参皂苷类成分在加热提取过程中的转化,为人参提取工艺优化及有效成分研究提供实验数据.方法:分别以水和乙醇为提取溶剂,通过正交实验法优选人参的提取工艺,采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rg1、Re、Rb1和Rd的含量,并计算转移率.结果:人参乙醇提取的佳工艺为人参用70％乙醇提取3次,1h/次;水煎煮的佳工艺为人参加10倍量水,提取3次,1h/次.乙醇提取物中人参皂苷类成分含量均高于水提物;人参皂苷Rg1、Re含量在加热提取过程中相对稳定,人参皂苷Rb1、Rd含量随加热时间和次数的增加有明显升高趋势.结论:乙醇加热提取较水煎煮更有利于人参皂苷类成分的溶出,加热过程可使其他人参皂苷转化为人参皂苷Rb1和Rd.
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人参皂苷对实验性自身免疫性甲状腺炎大鼠Th1/Th2相关细胞因子的影响
目的 探讨人参皂苷对实验性自身免疫性甲状腺炎(EAT)大鼠的可能作用机制. 方法 将40只Wistar大鼠随机分为正常组、模型组和人参皂苷低、中、高剂量组,每组8只,除正常组外其余各组采用猪甲状腺球蛋白(PTg)与弗氏完全佐剂(CFA)和弗式不完全佐剂(IFA)皮下注射6周诱导EAT动物模型的建立.造模后人参皂苷低、中、高剂量组分别给予人参皂苷14 mg/kg、28 mg/kg、56 mg/kg灌胃,每日1次,共8周;正常组及模型组给予等量蒸馏水灌胃.检测各组大鼠血清甲状腺球蛋白抗体(TGAb)、甲状腺过氧化物酶抗体(TPOAb)、白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-4(IL-4)的表达. 结果 与正常组比较,模型组大鼠TGAb、TPOAb、IL-2水平有明显升高,IL-4水平明显降低(P＜0.01);与模型组比较,人参皂苷低、中剂量组均可降低TGAb、TPOAb水平,升高IL-4水平(P＜0.05). 结论 人参皂苷能降低甲状腺自身抗体,可能通过降低IL-2的表达、升高IL-4的表达而调节Th1/Th2的失衡.
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复方丹参制剂中主要活性成分定量比较
本文对复方丹参制剂中水溶性成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb和脂溶性成份丹参酮ⅡA进行了同时定量分析.
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临床如何区别应用人参、党参和太子参
答:人参、党参、太子参都是临床常用的补益药,它们的功能主治不同,用量用法、所含化学成分也不同,如人参的根主要含人参皂苷,党参的根主要含蒲公英萜醇乙酸脂和木栓酮等,太子参的根主要含糖果糖氨酸等.
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人参皂苷降低β淀粉样蛋白诱导THP-1单核细胞ERK的磷酸化和细胞因子含量
目的观察人参皂苷对β-淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)1-40诱导的THP-1单核细胞系表达细胞因子和磷酸化细胞外信号调节激酶(ERK)的影响.方法用Western blotting方法测定磷酸化ERK的表达,放射免疫法测定细胞培养上清液中的细胞因子IL-1β、IL-8和肿瘤坏死因子(TNF)-α的浓度.结果Aβ刺激组磷酸化ERK和细胞因子IL-1β、IL-8和TNF-α的表达明显高于对照组.人参皂苷(50、100和150 mg/L可减少Aβ诱导THP-1细胞磷酸化ERK和细胞因子IL-1β、IL-8和TNF-α的表达.与模型组比较,人参皂苷治疗组Aβ1-40诱导的THP-1细胞磷酸化ERK和细胞因子(IL-1β、IL-8和TNF-α)的表达明显降低.结论人参皂苷可抑制Aβ诱导的ERK磷酸化,进一步减少细胞因子的产生.
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人参皂苷Rgl对Aβ25-35诱导的SK-N-SH细胞凋亡的保护作用
人参皂苷Rgl是从人参中提取的主要有效成分,也是中药古方开心散的活性组份之一,属原三醇类化合物,是近年研究较多的一种人参单体,其主要的靶器官是中枢神经系统.
