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受体色谱:中药靶向活性成分高效筛选技术
中药活性成分高效筛选技术是化学、生物学和医药学等众多领域的前沿研究问题之一.笔者课题组将G-蛋白偶联受体(GPCRs)识别药物的高特异性和高效液相色谱(HPLC)的高分离能力相结合,提出了受体色谱概念,探索了多种受体固定化方法,建立了系列受体色谱模型,成功将其应用于药物-受体相互作用研究及中药活性成分筛选,为中药受体靶向活性成分高效筛选提供了新方法.
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血小板在活血化瘀中药研究中的应用
不同形式的血栓性疾病严重威胁人类的健康,阿司匹林、氯吡格雷等抗血小板聚集类药物是临床上常用的治疗用药.但随着西药抗血小板聚集药物抵抗性及副作用的出现,传统活血化瘀中药的抗血小板聚集研究逐渐成为一个重要方向.血小板是血栓形成的主要参与者之一,作为生物活性材料在活血化瘀中药研究中扮演着重要角色,主要包括中药抗血小板聚集活性评价及其活性成分筛选2个方面.该文针对近年来血小板在活血化瘀中药研究方面的应用进行了综述,为进一步的研究提供参考.
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高通量技术与网络药理学在中药活性成分筛选中的应用
目的:解决中药活性成分筛选的技术瓶颈.方法:根据实验室前期研究结果和相关文献,分析了有关通量研究技术,总结了课题组在网络药理学的指导下利用通量技术筛选中药活性成分.结果:快速制备、高通量筛选、高通量生物芯片技术以及组合药靶网络对于中药活性成分筛选、毒性成分排除、药物分子机制研究均有重要价值,是中药现代化及网络药理学研究的关键技术.结论:高通量技术与网络药理学相结合可提高中药活性成分筛选的效率.
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3种人参皂苷对小鼠脾淋巴细胞的生物热力学表达的影响
目的 考察3种人参皂苷对小鼠脾淋巴细胞生物热活性影响的差异,为中药活性的筛选建立新方法.方法 采用热活性检测系统,根据淋巴细胞生长代谢曲线,检测淋巴细胞的大发热量,代谢热平均值及衰减速率常数;同时,采用MTT法对实验结果进行验证.结果 3种人参皂苷单体在不同浓度下均可使淋巴细胞的大发热值升高,代谢热平均值上升,衰减速率常数减慢,基本趋势为人参皂苷Rg3>人参皂苷Rg2>人参皂苷Rgl,其中人参皂苷Rgl的作用不明显,MTT法所得的实验结果与上述结果基本-致.结论 热活性检测系统可准确检测出3种人参皂苷能够不同程度地增加脾淋巴细胞生物热活性.
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木香降血糖有效部位及有效成分研究
目的 筛选木香中降血糖活性部位及主要成分.方法 制备木香乙醇提取物,乙醇提取物醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水提取部位；用HepG2细胞消耗葡萄糖模型和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型测定各提取物的降血糖活性；降血糖活性强的醋酸乙酯部位用柱色谱法继续分离、精制,得2个化合物,经NMR等鉴定化合物结构；并对2个化合物进行降血糖活性研究.结果 木香醋酸乙酯部位有较强的降血糖作用,从木香醋酸乙酯部位中分离得到木香烃内酯和去氢木香内酯,且两者均可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖,并显示很好的抗氧化作用.结论 木香烃内酯和去氢木香内酯可能是木香的降血糖活性成分,抑制氧化应激从而减轻胰岛素抵抗可能是其降血糖机制.
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基于中药血清药物化学的活性成分筛选的现状和问题
为了探讨基于中药血清药物化学的活性成分筛选的优势和存在问题,查阅了2003-2013年关于中药血清药物化学的研究文献,并进行统计分析.结果显示共涉及88个复方或单昧药;共检测到血中移行成分970个,其中原型成分582个,代谢产物388个;鉴定结构的原型成分270个,占入血原型成分的46.4％;鉴定结构的代谢产物为37个,占代谢产物的9.53％;80.37％的被鉴定结构的原型成分有活性报道.基于中药血清药物化学的活性成分筛选有快速、准确、低成本、易操作、应用面广等优点,是一种高效的中药活性成分筛选方法.但该方法应用范围有一定的局限性,应用现状还存在研究不规范、不系统、不深入、国际和产业推广度低等问题.
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丹红注射液中5种主要活性成分促血管新生作用研究
目的:研究丹红注射液(DHI)入血后5个主要成分的促血管新生活性.方法:采用人脐静脉内皮细胞(HUWC)正常培养体系和鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)模型评价.细胞和鸡胚分别随机分为正常对照组,DHI组、羟基红花黄色素A组、丹酚酸B组、丹参素组,原儿茶醛组和迷迭香酸组.MTT法检测HUVEC增殖情况,免疫印迹法测定HUVEC促血管新生相关因子的表达,显微镜下计数鸡胚CAM给药区域新生血管数.结果:与正常对照组比较,10％(V/V)DHI及相应浓度的各单体均能显著增加HUVEC 的增殖(P＜0.01),并促进HUVEC中促血管新生因子VEGF-A,bFGF,HGF的表达(P＜0.05,P＜0.01);而50％(V/V)DHI及相应浓度的各单体均能不同程度地增加鸡胚CAM给药区域新生血管数;两个筛选模型中,羟基红花黄色素A和丹参素均呈现一定的作用优势.结论:DHI入血后的5个主要活性成分都有促血管新生作用,其中羟基红花黄色素A和丹参素活性更佳.
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麝香保心丸抗心肌细胞缺氧-复氧损伤活性成分筛选
目的：建立原代心肌细胞缺氧-复氧模型，并对麝香保心丸及其20种血中活性成分进行抗缺氧-复氧损伤的活性筛选。方法取新生（1～3 d）SD乳鼠的心脏，建立原代心肌细胞的缺氧-复氧损伤模型，并采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法进行麝香保心丸及其入血成分的活性筛选。结果麝香保心丸在50μg/ml浓度下具有较好的保护原代心肌细胞缺氧-复氧损伤的作用；人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、蟾毒灵和麝香酮具有较好的保护原代心肌细胞缺氧-复氧损伤的作用。结论麝香保心丸具有抗心肌细胞缺氧-复氧损伤的作用，人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、蟾毒灵和麝香酮是其主要的有效成分。该研究为麝香保心丸深入的药效和机制研究奠定了基础。
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亲和色谱技术在药物分析中的应用进展
亲和色谱是依靠键合在固定相上的配位体与生物活性目标分子间特异性的识别与可逆的亲和作用,实现生物分子选择性分离的一种液相色谱分析方法.该方法具有高选择性、高回收率等特点,可同时进行色谱分离及活性筛选,广泛应用于活性产物的筛选、分离和纯化.本文简述了生物特效亲和色谱、印迹分子亲和色谱、染料配基亲和色谱等几种常用亲和色谱技术,综述了近年来亲和色谱在手性药物拆分、天然药物中活性组分筛选、活性蛋白分离纯化及药物-蛋白相互作用研究中的应用,并对其应用前景进行了展望.
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具有酪氨酸酶抑制活性的丹参有效成分筛选研究
目的 筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分.方法 基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80％乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用；并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证.结果 丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性.其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致.结论 丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用.
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生物材料在毛细管电泳分析中的应用
毛细管电泳(CE)技术是研究生物分子之间或生物分子与其他小分子之间相互作用的主要方法之一,而基于生物大分子(多糖、核酸、蛋白质、酶)或生物大分子组装体(细胞膜、细菌、活细胞)与目标分子间的相互作用研究,已发展出潜在活性药物筛选、手性药物对映体拆分及物质检测(分子识别)等方面应用的CE方法.本文对不同种类生物材料包括多糖、核酸、蛋白质、酶、细胞膜、细菌和活细胞在CE中的应用进行综述,以期为生物材料在CE中进一步应用研究提供参考.
