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鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进展
中枢神经系统(central nervous sysem. CNS)的疾病包括脑肿瘤,中枢神经系统感染,慢性疾病,药物成瘾,癫痫,周期性偏头痛,神经变性疾病,精神分裂症和中风疾病等.患有这些疾病的患者人数众多,但由于脑组织的天然生理屏障-血脑屏障(blood-brain barrier.BBB)的存在,使95%以上强有力的药物无法通过血脑屏障而失去疗效.在目前神经药学研究中存在一个矛盾现象[1]:全球中枢神经系统药物发展的99%以上的力量用于寻找新的药物,只有不足1%的力量用于研究药物传递系统.因此,如何开拓新的药物传递系统和新的给药途径,从而突破血脑屏障,将药物定向分布于中枢神经系统-脑靶向制剂的研究已是今后研究的重中之重.由于鼻粘膜在解剖生理上与脑部存在独特的天然联系,因此在近十几年中,已成为此研究领域的热点.本文就鼻腔给药靶向于中枢神经系统的研究进行综述.
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聚合物-抗癌药偶合物的研究进展
治疗癌症较为理想的方法之一就是抗癌药物可以选择性地杀死快速增生的肿瘤细胞而对正常组织和细胞没有损伤.但当前所用的抗癌药物-主要是小分子药物能够快速地穿过细胞膜而渗透分散全身各处,针对肿瘤组织的作用有限,它们在杀死肿瘤细胞的同时也杀死了正常增生的细胞(如骨髓细胞和小肠内皮细胞),此外水溶性较差、体内的不稳定性和剂量限制性毒性等也限制了这些药物的应用.因此,发展新型抗癌药物传递系统是当前一项刻不容缓的任务.如果选择抗癌药物与聚合物,特别是亲水性的聚合物偶合,形成聚合物-药物偶合物的传递系统可以改善难溶性药物的溶解度,提高药物对肿瘤组织的靶向性,减少药物毒性和免疫原性等.
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壳聚糖及其衍生物在药物传递系统中的应用
壳聚糖为甲壳类动物、昆虫和其他无脊椎动物外壳中的甲壳质脱乙酰化而制得.具有良好的生物相容性、可生物降解性、无毒性和易成膜性,壳聚糖作为一种新型辅料受到人们的广泛关注,现将壳聚糖在药物传递系统中的应用情况简述如下.
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改性淀粉在新型药物传递系统中的运用
20世纪90年代以来,由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等学科的发展、渗入以及新技术的不断涌现,药物剂型和制剂研究已进入药物传递系统(drug delivery system,DDS)时代.而所谓的药物传递系统是指运用现代制剂技术(膜控释、脂质体、毫微囊与微球制备、血细胞包封、单克隆抗体等生物工程技术等)和高分子材料或聚合物,将药物分散在结构特殊、复杂而巧妙的体系中,以达到按预期方式、速率释出药物并输送至期望部位或靶位为目的,不同给药途径的药物制品,简称DDS,又称新剂型或现代药物剂型[1].
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二硫键在药物研发中的应用及其研究进展
二硫键作为重要的化学基团在天然产物结构中广泛存在,一些含有二硫键的化合物表现出很好的生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗菌和酶抑制活性等.近年来,基于二硫键的氧化还原响应性药物传递系统特异性的释放抗肿瘤药物更是成为研究热点.本文主要介绍含有二硫键的单体药物以及药物-载体缀合物的研究进展,并概述其化学结构、药理作用以及二硫键的生物化学功能.
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甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统的研究进展
目的 介绍甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统研究进展,为该领域的深入研究和临床用药提供参考.方法 查阅近5年国内外相关文献,对甘草次酸修饰的肝靶向药物传递系统进行归纳和总结.结果 以甘草次酸受体为靶点,应用基于甘草次酸修饰的纳米药物传递系统(脂质体、纳米粒和聚合物胶束等)和甘草次酸-药物复合物将药物更有效地传递至肝组织、肝细胞中,提高抗肿瘤药物的作用效果.结论 甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统具有极大的研究价值和应用前景.
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siRNA作为小分子药物的研究现状
RNA干扰(RNAi)主要通过长度只有21~22个核苷酸的小分子干扰RNA(siRNA)与含其互补序列的基因相结合,并抑制该基因的表达,将设计过的siRNA双链作为药物,通过病毒载体表达siRNA前导序列,经细胞间的传递到达药物作用部位,从而达到基因治疗的目的.本文对以siRNA小分子为基础的药物研究进展及其应用的潜在障碍进行了综述.
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聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的研究进展
聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(PEG-PLA)及其端基衍生物纳米粒可以增强载药量、降低突释效应、提高药物在血液中的循环时间、提高生物利用度,并且其粒径更小,能以被动靶向的方式聚集于炎症或靶向部位.本文综述了PEG-PLA嵌段共聚物纳米粒的新进展,包括PEG-PLA的合成、纳米粒的制备、释药特性及在药物制剂中的应用.
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静电纺丝技术在药物传递系统中应用的研究进展
静电纺丝是一种简单、高效的制备微米及纳米尺度纤维的技术.由于具有较高的表面积-体积比、多孔性和可调的多孔性等特点,静电纺丝制备的纳米纤维在药物传递系统、组织工程支架、创伤敷料等领域具有良好的应用前景.本文就静电纺丝的原理、过程和类型,载体和溶剂、影响静电纺丝的各种参数、性质表征及其在药物传递系统中的应用等方面内容进行综述.
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新型纳米脂质结构载体的制备及应用研究进展
目的 纳米脂质结构载体药物传递系统是在固体脂质纳米粒基础上发展起来的第二代脂质纳米粒,由于结构的改变,使其在载药量、稳定性等方面均有明显的改进和提高.作为载带难溶性药物的给药系统,具有深度开发的潜力.本文对纳米脂质结构载体的结构、性质及制备方法等方面进行综述,并概括了纳米脂质结构载体作为药物传递系统的研究情况,为其在中药多成分及有效部位方面的研究提供参考.
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壳聚糖衍生物及其在药物传递系统中的应用
对壳聚糖修饰或改性使其具有更好的溶解性、pH敏感性、靶向性等功能是近年来壳聚糖研究的重要方面.壳聚糖衍生物在药物传递系统中的应用更为广泛,可用于制备纳米粒、智能凝胶、胶束、微球等药物载体.本文综述了近年来壳聚糖的化学修饰或改性及其在药物传递系统中的应用.
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基于脂质前药的自组装药物传递系统
综述了脂质前药及自组装药物传递系统.药质体是基于脂质前药的自组装药物传递系统之一,对其概念、特点、制备方法和潜在应用性进行了简要介绍.
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壳聚糖在生物大分子药物给药中的应用
壳聚糖具有促进生物大分子药物透膜渗透和生物粘附作用.利用壳聚糖形成的自身聚集体以及用壳聚糖制备的微粒制剂、混合胶体和包衣制剂等,均可提高生物大分子药物的生物利用度.
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细胞膜修饰的纳米粒载药系统的研究进展
近年来,以纳米粒为载体的递药系统研究取得了较大进展,然而纳米粒在体内会产生免疫原性和纳米毒性.因此,细胞膜作为一种更安全有效的载体己成为药物传递领域的研究热点.将细胞膜与纳米粒进行结合,不仅能增加纳米粒的生物相容性,还可以通过选择不同种类细胞膜,如血细胞、干细胞或细菌细胞等,使纳米粒获得靶向性、不易被免疫系统识别且能延长体循环时间等多种生物学特性.本文介绍了具有生物伪装功能的细胞膜修饰纳米粒的制备方法、特性和应用,以期促进纳米粒在药物传递领域的应用.
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石墨烯衍生物在口服给药和口腔生物学的研究进展
石墨烯及其衍生物是目前各领域研究热门的碳材料之一.这种碳材料虽然研究的历史很短,但由于其非凡的物理化学性能以及生物相容性,已成为生物医学应用的潜力材料.本文概述了石墨烯的性质和制备,重点介绍了石墨烯衍生物在口腔生物学方面的新进展.
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混合胶束在口服递药系统的研究进展
口服给药因简便易操作、不直接损伤机体皮肤或粘膜、生产成本低、可用于长期给药等优点被大多数患者接受.然而,许多药物由于溶解度低、稳定性差和较低的渗透性等因素而难以跨越胃肠道粘膜屏障,导致口服生物利用度低.研究发现,结构和性能相似的载体材料可在水溶液中自发形成混合胶束体系用于包载难溶性药物.与传统的单一胶束制剂相比,混合胶束因具有更好的稳定性、更高的载药量和更强的抗稀释能力而备受关注.将混合胶束用于口服给药系统有助于显著提高难溶性药物在水中的溶解度,保护其免遭胃肠道消化液的降解,增加药物在吸收部位的浓度,从而促进药物的口服吸收.文章结合具体实例,综述了混合胶束在口服给药系统中的新进展,以为后续研究提供参考.
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金纳米粒在药物传递系统中的应用
金纳米粒是一种新型纳米载体,具有独特的理化、光学和生物学性质,且具有低毒性、低免疫原性、生物相容性好、体表面积大、易制备、粒径和形态可控、表面易修饰等优点,在生物医学领域和药物传递系统中具有广阔的应用前景.综述金纳米粒在小分子药物和基因药物传递系统中的应用研究新进展.
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壳聚糖衍生物及其胶束:特性、功能化修饰和在药物传递系统中的应用
壳聚糖是一种天然多糖,具有无毒、可生物降解、生物相容性等诸多优点,但水溶性差的自身特点限制了其在药剂学中的应用,而其经合理的结构设计、修饰和优化,可获得性能良好的两亲性壳聚糖衍生物,这些衍生物在水溶液中能自组装成具有良好药物传输性能(如载药量、稳定性、刺激敏感性、靶向性等)的胶束,并被广泛应用于构建药物传递系统,以改善药物的溶解性、靶向性、生物利用度及耐药性,降低药物的毒副作用.综述壳聚糖衍生物结构对其胶束药物传输性能的影响以及壳聚糖衍生物及其胶束的功能化修饰和在药物传递系统中的应用.
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生物医学新材料金纳米粒子的细胞毒性研究进展
金纳米粒子潜在的细胞毒性是制约其临床应用的一个重要原因.针对金纳米粒子及设计用于生物医学领域的金纳米粒子复合物的细胞毒性,综述近年来的新研究进展,以尽可能地全面揭示金纳米粒子的细胞毒性,为其进一步的开发利用提供参考.
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多糖及其衍生物在药物传递系统中的应用研究新进展
多糖是一类生物相容性好、无毒、非免疫原性的生物材料,现已广泛应用于药物传递系统.综述海藻酸盐、几丁质、葡聚糖、透明质酸和肝素等多糖及其衍生物的理化和生物学特性以及在药物传递系统中的应用进展.