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胃肠胰腺神经内分泌肿瘤药物治疗进展
胃肠胰腺神经内分泌肿瘤(GEP-NETs)起源于胃肠胰腺神经内分泌细胞(属APUD细胞),分泌多种活性激素,此类肿瘤的临床表现复杂多样,且恶性程度较高,极易误诊、误治.近年来GEP-NETs的治疗,特别是内科治疗取得了较大的进展,主要包括控制症状治疗、化疗、肽受体介导的放射性核素治疗、生物治疗等.本文参考国内外近期文献,就GEP-NETs的药物治疗进展作一概述.
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内皮素对大鼠睾丸间质细胞睾酮生成的影响
本研究采用大鼠睾丸间质细胞体外培养的技术,观察了内皮素-1对离体间质细胞睾酮分泌的影响.研究发现,10-9mol/L的ET-1可显著抑制间质细胞睾酮的基础分泌(P＜0.05),并且ET-1对人绒毛膜促性腺激素(hCG)刺激睾丸间质细胞睾酮分泌也有抑制作用,其有效抑制浓度为10-10mol/L(P＜0.05).本实验结果提示,ET-1呈剂量依赖性抑制睾丸间质细胞睾酮的基础分泌和hCG诱导的分泌,ET-1可能为睾丸内的一种局部调节多肽.
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靶向血管新生肽修饰的氧化铁纳米粒对荷瘤裸鼠磁热疗的研究
目的:制备一种具有靶向新生血管特点的葡聚糖包覆超顺磁性氧化铁纳米粒(superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs),观察其与人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells, HUVECs)的亲和力以及对肿瘤组织的靶向结合能力,观察在外加交变电场条件下对荷瘤裸鼠进行肿瘤局部磁热疗的效果.方法:采用化学共沉淀法制备葡聚糖包覆的SPIONs,并将其共价偶联靶向血管新生肽RGD10,命名为RGD-SPIONs.电子显微镜下观察RGD-SPIONs的形态,纳米粒度分析仪检测其大小,原子吸收分光光度计法检测铁含量,与细胞和组织结合后利用普鲁士蓝法进行铁染色鉴定.在外加交变电场的条件下,观察RGD-SPIONs对HUVECs的热杀伤作用,以及静脉注射后对荷瘤裸鼠进行肿瘤局部磁热疗的效果.结果:RGD-SPIONs形态近似圆形,直径为30～40 nm,核心铁颗粒直径为8～10 nm,铁含量为(1.71±0.16) g/L.SPIONs利用RGD肽与整合素的亲和力结合在HUVECs表面,其结合率为(54.4±8.2)%,用交变电场处理后,显示有(38.4±9.8)% HUVECs发生凋亡.小鼠肿瘤冰冻组织切片观察发现,RGD-SPIONs与肿瘤组织有较好的亲和力.局部热疗后荷瘤小鼠的抑瘤率为54.8%,与对照比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论:RGD-SPIONs在大小和性能上符合热疗要求,与HUVECs有较好的亲和力,具有肿瘤组织靶向结合能力,局部热疗后对肿瘤生长具有一定的抑制作用.
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肠促胰岛素系统——治疗2型糖尿病的新动向
随着2型糖尿病发病率的逐年增加,临床出现了多种治疗2型糖尿病的新药,其中肠促胰岛素系统相关药物备受关注.本文简要介绍肠促胰岛素系统相关药物.
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脑蛋白水解物片剂肽含量测定方法的改进
目的：优化脑蛋白水解物片中肽含量测定方法。方法：采用分子排阻色谱法鉴别脑蛋白水解物片中小分子肽类、高效液相色谱法测定脑蛋白水解物片中肽含量。结果：分子排阻色谱法鉴别小分子肽特异性强；高效液相色谱法测定的各种氨基酸在一定的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r＞0.999），平均回收率为98.0%～102.4%。结论：该方法快速、简便、专属性强、重复性好，结果准确可靠，适用于脑蛋白水解物片的质量控制。
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P53-MD M2界面的肽类及拟肽类抑制剂的研究进展
当前，肿瘤疾病以日益增高的发病率越来越受到人们的重视。抑制P53-MDM2的相互作用已经成为治疗癌症药物设计的重要靶标，通过各种药物筛选手段，研究人员发现了许多肽类及小分子抑制剂。综述近年来国内外关于肽类及拟肽类的P53-MDM2抑制剂的研究进展。
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肽类抗生素选择性作用机制研究进展与评价
肽类抗生素(peptide antibiotics)是一类广泛存在于生物体内具有抵抗外界微生物侵害、消除体内突变细胞的小分子多肽,即抗菌肽.肽类抗生素不仅具有高效广谱的抗微生物作用,还参与免疫应答、伤口愈合、细胞因子释放、白细胞趋化等反应过程,是一类广谱、安全、不易产生耐药菌的抗生素.不同抗菌肽对不同类型靶细胞表现出活性上的巨大差异,即抗菌肽作用的选择性,这种作用的选择性受到多种因素的影响.探讨抗菌肽作用于细胞的机制,特别是选择性作用的机制将有助于设计出活性更高的新型肽类抗生素.本文主要从细胞表面结构特异性、抗菌肽自身结构特点阐述近年来抗菌肽活性与选择性作用研究的新进展.
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脑活素注射液中肽分析方法的研究
采用乙腈-水(含0.1% TFA)多肽淋洗系统测定脑活素注射液的肽谱，而后用PICO*TAG氨基酸分析法分析了该药品水解前、后的总氨基酸含量，两者的差值即为肽的含量。试验结果反映了该药品的内在质量，为脑活素的全面质控提供了可靠的方法依据。
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抗菌肽对皮肤感染的保护作用
皮肤频繁与环境中的微生物接触而不被感染,阳离子抗菌肽起了重要作用.人类阳离子抗菌肽主要包括防御素和cathelicidin类的18 000人类阳离子抗菌蛋白衍生的LL-37.为此,综述角质形成细胞产生的人类防御素1、2、3和LL-37的抗炎抗菌特性和对皮肤的保护作用.
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抗糖尿病肽类药物研究进展
糖尿病是以胰岛素相对或绝对不足为特征的代谢性疾病,严重危害人类健康,传统抗糖尿病药物各有缺点,从而催生了抗糖尿病肽类药物的面世.常见于文献报道的抗糖尿病肽有胰高血糖素样肽-1( Glucagonlike peptide-1,GLP-1)受体激动剂、基于胰淀素开发的抗糖尿病肽、动植物来源的抗糖尿病肽和抗糖尿病寡肽,其中前者又包括GLP-1衍生物和GLP-1类似物.该文对它们各自的优缺点,研发思路和药理效应作了综述.
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药物促吸收剂研究现状
影响药物吸收的因素主要包括机体的生理病理因素以及药物的理化性质和剂型因素,其中,药物穿透生物膜的能力是决定性因素.而优良的药物促吸收剂,可显著改善药物穿透生物膜的能力,从而促进药物吸收,提高药物生物利用度.综述近年来研究报道较多的中药成分类、高分子聚合物类和肽类促吸收剂,并探讨这些促吸收剂的作用机制及其特点.
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水解氨基酸法测定注射用促肝细胞生长素中肽的含量
探讨注射用促肝细胞生长素中肽含量的测定方法并比较不同厂家产品的质量差异.采用盐酸水解多肽方法,利用AccQ-Tag氨基酸衍生技术,使用Kromasil 100-5 C18色谱柱（250 mm×4.6mm,5μm）进行液相色谱分析,水解后游离氨基酸总量扣除水解前氨基酸总量即为肽含量.各氨基酸测定结果具有良好线性(r=0.999 1～0.9999,n=6),游离氨基酸回收率为101.1％～104.6％,水解氨基酸平均回收率为101.8％～104.1％.本方法可作为注射用促肝细胞生长素中肽含量测定的方法补充和完善.
关键词： 注射用促肝细胞生长素 酸水解 氨基酸 含量测定 肽 -
注射用骨肽辅助治疗颌面部骨折疗效观察
2005年2月～2009年2月笔者应用注射用骨肽辅助治疗颌面部骨折术后46例,取得较好疗效,现报道如下.1 临床资料 选择颌面部骨折损伤部位及性质基本相同,且所有骨折均为新鲜骨折,符合第6版<口腔颌面外科学>骨折诊断标准,共入选92例.按就诊序号分组,奇数为治疗组,偶数为对照组.
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Salusin-β对血管平滑肌细胞增殖的作用及其机制研究
目的 研究新的内源性活性肽salusin-β对血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的影响及其作用机制.方法 原代培养大鼠主动脉VSMCs,MTT法测定不同浓度salusin-β(0.1、1、10 nmol·L-1)对VSMCs增殖的影响;Western blot法测定p-ERK1/2蛋白表达;RT-PCR测定c-myc、c-fos基因表达.结果 与对照组相比,salusin-β明显刺激大鼠VSMCs增殖,增加p-ERK1/2蛋白表达,促进c-myc、c-fos基因表达.结论 Salusin-β促进大鼠VSMCs增殖可能与激活ERK1/2途径有关.
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心房纤颤患者心房κ-阿片肽受体表达的变化和意义
目的:观察心房纤颤(AF)对心房κ-阿片肽受体mRNA表达的影响.方法:于心脏外科手术时收集21例窦性心律(SR)及21例持续性AF患者的心房组织,采用RT-PCR方法,研究其心房κ-阿片肽受体mRNA表达量的变化.结果:与SR组相比,AF组κ-阿片肽受体mRNA表达量减弱[(262±20):(196±11),P＜0.05].结论:在持续性AF时,κ-阿片肽受体mRNA表达下调,表明AF的心房组织自我保护能力减弱.
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蜱抗凝血肽与RGDS肽重组基因在毕赤酵母中的表达及活性分析
目的 利用毕赤酵母表达系统进行蜱抗凝血肽-RGDS肽双功能分子重组基因的真核表达研究.方法 首先将蜱抗凝血肽-RGDS肽双功能分子的重组基因的表达质粒pPIC9K / TAP经限制性内切酶SalⅠ酶切线性化后,电转化酵母菌株GS115感受态细胞, 并经MD平板与MM 平板、G418抗性筛选,PCR鉴定,得到重组酵母工程菌GS115/pPIC9K-TAP,经甲醇诱导分泌表达并对表达产物进行初步鉴定.结果 蜱抗凝血肽-RGDS肽双功能分子重组基因在毕赤酵母中获得成功表达,表达产物有抗凝血因子活性和抗血小板的作用.结论 蜱抗凝血肽-RGDS肽双功能分子重组基因在毕赤酵母中获得分泌性表达,表达产物显示抗凝血因子活性和抗血小板的作用.
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蜱抗凝血肽与RGDS肽重组基因的酵母表达载体构建
目的 构建蜱抗凝血肽与RGDS肽重组基因,将其克隆到甲醇酵母,建立分泌表达载体pPIC9K.方法 设计、合成蜱抗凝血肽与RGDS肽的双功能分子的重组基因,对人工合成的目的基因片段进行酶切、测序鉴定.运用PCR技术,扩增目的基因,PCR产物经胶回收后克隆至毕赤酵母表达载体pPIC9K,用双酶切和DNA测序鉴定重组质粒.结果 PCR、酶切鉴定和DNA测序证明双功能基因重组质粒构建成功.结论 该方法能方便、高效地获得所需的多拷贝基因,为下一步在毕赤酵母中表达双功能分子蛋白建立了基础.
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瘦素受体在实验性多囊卵巢综合征大鼠卵巢中的表达及其意义
目的 研究来曲唑诱导建立多囊卵巢综合征(PCOS)动物模型中卵巢组织瘦素受体(Ob-R)及其mRNA的表达,探讨卵巢Ob-R变化与PCOS发病机制的关系.方法 6周龄清洁级雌性SD大鼠45只,分为正常组、溶剂组和来曲唑组,各15只.正常组每日自由摄取食物和水;溶剂组每日给予1%羟甲基纤维素水溶液2 mL/kg灌胃;来曲唑组以来曲唑0.5 mg/kg灌胃.观察大鼠体质量、动情周期、卵巢质量及其形态学改变,测定血清黄体生成素(LH)、睾酮(T)、胰岛素(INS)、瘦素(LEP)及血糖(FG)水平,采用免疫组织化学和Real Time RT-PCR方法检测大鼠卵巢中Ob-R及其mRNA的相对表达,并对3组的各指标进行比较.结果 来曲唑组大鼠体质量和卵巢质量指数升高,动情周期消失,卵巢体积增大,白膜增厚,H-E染色可见较多囊状扩张的卵泡且黄体数量明显下降,血清T、LH、INS、LEP水平明显升高(P<0.05);卵巢Ob-R及其mRNA表达明显增强(P<0.05).结论 来曲唑诱导建立的PCOS动物模型临床表现与人类似;卵巢中Ob-R表达上调,可能是导致PCOS患者不排卵、生育力下降的原因之一.
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猪血红蛋白的酶解工艺研究
目的 研究猪血红蛋白的酶解工艺.方法 用组合酶Ⅰ(蛋白酶F与蛋白酶P)和组合酶Ⅱ(蛋白酶F与蛋白酶N)同步酶解猪血红蛋白.结果 确定佳工艺参数,组合酶Ⅰ的佳酶解条件为:酶添加量0.2％,温度50℃,料水比1∶1.25,pH 7.5,水解时间20 h;组合酶Ⅱ的佳酶解条件为:酶添加量0.24％,温度50℃,料水比1:1.75,pH 8.0,酶解时间20h.此工艺条件下,组合酶Ⅰ和组合酶Ⅱ三氯乙酸可溶性氮含量(TCA-SN指数)分别为71.72％和87.82％,两种组合酶的蛋白质回收率均达90％.结论 组合酶Ⅱ较适于工业生产.
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酶法制备牡蛎抗氧化肽研究
目的 优化牡蛎酶解制备抗氧化肽的工艺.方法 通过正交试验法确定胃蛋白酶、胰蛋白酶及这两种蛋白酶的酶解液抗氧化(Fenton体系)的佳工艺条件；采用Sephadex G-25葡聚糖凝胶柱层析法对酶解液中抗氧化肽进行分离纯化.结果 胃蛋白酶佳酶解条件:温度35℃、加酶量2.5％、时间6 h、pH 2.0,在此条件下清除率达到50％时的酶解液浓度(EC50)为1.929 mg·mL-1；胰蛋白酶佳酶解条件:温度45℃、加酶量2％、时间8 h、pH7.5,EC50为1.165mg·mL-1 ;胰蛋白酶、胃蛋白酶分步酶解法的酶解液EC50为0.869mg·mL-1.双酶酶解液经纯化后,得相对分子质量为751的抗氧化活性肽组分(BPO-Ⅱ),其EC50为0.529mg·mL-1.结论 双酶酶解法优于单酶酶解法,从双酶酶解液中分离纯化得抗氧化肽BPO-Ⅱ.
