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柔性纳米脂质体对鼻粘膜纤毛毒性的评价
目的:评价不同表面活性剂、普通脂质体和柔性脂质体对鼻粘膜纤毛运动的影响.方法:在体蟾蜍上腭模型法.结果:普通脂质体和柔性脂质体对纤毛运动均无明显影响;不同表面活性剂对纤毛运动有一定的影响,其毒性大小顺序为:0.83%去氧胆酸钠＞1%Brij35＞0.86%胆酸钠＞1%Tween80.结论:柔性脂质体显著降低了表面活性剂对鼻粘膜纤毛的毒性.
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延胡索乙素柔性脂质体的制备与透皮吸收
目的:制备延胡索乙素柔性脂质体,研究其透皮吸收效果.方法:采用薄膜分散法制备延胡索乙素柔性脂质体,改良的Franz扩散池法研究其透皮吸收.结果:制备的延胡索乙素柔性脂质体包封率82.7％,粒径(112.3±59.2)nm,基本呈正态分布.该制剂12 h内累积渗透量2 121 μg,明显高于对照组酊剂的1 153μg；在皮肤内滞留率53.9％,明显高于酊剂的11.2％.结论:制得的延胡索乙素柔性脂质体透皮效果较酊剂好.
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苦参碱纳米柔性脂质体的性质及其体外释放行为考察
目的:制备苦参碱纳米柔性脂质体,并考察其性质及体外释药行为.方法:采用薄膜分散法制备以丙二醇为柔软剂的苦参碱纳米柔性脂质体,并采用离心分光光度法考察其物理稳定性,采用体外透析法考察其体外释放情况.结果:与苦参碱普通脂质体相比,所制得的苦参碱纳米柔性脂质体的物理稳定性更高;与苦参碱水溶液、苦参碱普通脂质体相比,苦参碱纳米柔性脂质体体外释放呈明显缓释.结论:薄膜分散法制备的苦参碱纳米柔性脂质体外观良好,较稳定,且其体外释放明显缓释.
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普鲁卡因柔性脂质体的制备及载药研究
目的 制备普鲁卡因柔性脂质体,并研究其载药特性.方法 以磷脂、胆固醇为基质,加入表面活性剂胆酸钠,采用真空旋转蒸发法制备利多卡因柔性脂质体,以高效液相色谱法测定其包封率.结果 普鲁卡因柔性脂质体的平均粒径为(163±10.21)nm,平均回收率为100.8%;包封率为(86.4%±1.26%)(n=5).结论 本研究采用的普鲁卡因柔性脂质体制备工艺可行,能达到较高的包封率.
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鲑鱼降钙素柔性脂质体大鼠鼻腔给药的降血钙效应
本文采用薄膜分散-超声挤压过膜法制备鲑鱼降钙素柔性脂质体,对其形态学及粒径进行了考察.以大鼠为实验动物,鼻腔给药,采用OCPC比色法测定大鼠血清钙离子浓度,计算降血钙百分率F%和降血钙效应D%,与鲑鱼降钙素普通脂质体、鲑鱼降钙素水溶液比较,以此评价鲑鱼降钙素柔性脂质体经大鼠鼻腔给药后的降血钙效应和附加剂对降钙素柔性脂质体的降血钙效应的影响.另外还对柔性脂质体的纤毛毒性进行考察.结果表明鲑鱼降钙素水溶液仅轻微降低血钙浓度,鲑鱼降钙素普通脂质体能提高降血钙效果,鲑鱼降钙素柔性脂质体呈现了强的降血钙效果,其降血钙效果与脂质体中附加的表面活性剂的用量和种类相关,用去氧胆酸钠修饰的脂质体的降血钙效果好,并且附加的表面活性剂用量越高,降血钙效果越强.柔性脂质体可以显著地降低去氧胆酸钠的纤毛毒性.结果显示,柔性纳米脂质体能显著提高降钙素经鼻腔给药的降血钙效果,柔性脂质体是蛋白多肽类药物鼻腔给药的一种有效的载体.
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中药挥发油对盐酸巴马汀纳米柔性脂质体药剂学性能的影响
柔性脂质体(flexible nano-liposomes,FL)是一种优良的给药载体,但液体状态下的药物泄漏己严重阻碍了其进一步广泛应用,因此,抑制药物泄漏已成为亟待解决的行业共性技术问题.本文将5种常见挥发油如艾叶油(Folium Artemisiae Argyi oil,FA)、桉叶油(Folium Eucalypti oil,FE)、茉莉油(Arabian Jasmine oil,AJ)、丁香油(Syzygium Aromaticum oil,SA)和连翘油(Fructus Forsythiae oil,FF)分别包埋于盐酸巴马汀纳米柔性脂质体(palmatine chloride loaded flexible nano-liposomes,PFL)的脂质双分子层内,通过体外泄漏曲线评价筛选能够降低PFL药物泄漏的佳挥发油及其用量水平;考察包埋挥发油后对PFL包封率、粒径、电位、变形性与结构的影响,并通过白兔阴道给药考察其对黏膜的刺激性;后,采用水平双室扩散池评价挥发油对PFL体外透皮透黏膜给药行为的影响.结果显示,5种挥发油均能不同程度地抑制PFL内水相中药物的泄漏,但艾叶油抑制泄漏的程度显著优于其他4种挥发油(P＜0.05),且艾叶油与脂质质量比为1:6时具有佳的抑制泄漏作用;包埋艾叶油的PFL与PFL在包封率、粒径、电位与变形性等方面无显著性差异(P＞0.05),且二者层状囊泡结构相似;包埋艾叶油后也进一步增强了PFL促进内水相中药物透皮透黏膜的吸收能力,而对白兔阴道黏膜无刺激性.综上,在柔性脂质体的磷脂膜中包埋合适的挥发油(如艾叶油)不仅可在一定程度上抑制内水相中药物的泄漏,且能够增强柔性脂质体促进药物透皮透黏膜的吸收.因此,本文为克服液体状态下纳米柔性脂质体药物泄漏提供了一种新方法和新思路.
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普萘洛尔复合磷脂柔性脂质体的制备与药动学研究
目的 通过改变柔性脂质体的磷脂组成实现普萘洛尔透皮吸收性能的大化.方法 采用二棕榈酰磷脂酰胆碱(DP-PC)与大豆磷脂(SPC)为材料,制备了复合磷脂柔性脂质体,采用硫酸铵梯度法载入普萘洛尔.比较了不同磷脂组成普萘洛尔柔性脂质体的药剂学性质与经皮给药后的药物动力学性质.结果 复合磷脂组成为6∶4时变形性高.普萘洛尔复合磷脂(DPPC-SPC =6∶4)与大豆磷脂柔性脂质体的包封率分别为(78.97±2.94)％和(68.67±0.58)％(n=3).释放度实验表明12h后普萘洛尔复合磷脂与大豆磷脂柔性脂质体的累积释放度为(23.23±0.90)％和(39.84±0.51)％(n=3).经皮给药后,普萘洛尔复合磷脂柔性脂质体的生物利用度显著提高,是大豆磷脂柔性脂质体的14.73倍.结论 应用复合磷脂组成能够显著提高普萘洛尔柔性脂质体的稳定性和透皮吸收效果.
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双氯芬酸钠柔性脂质体的研究
目的研究双氯芬酸钠柔性脂质体,为临床新制剂的开发提供参考.方法以逆相蒸发-超声法制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并对其性态、包封率、透过率、体外透皮以及抗炎药效学进行了试验.结果双氯芬酸钠柔性脂质体平均粒径为81.5 nm,平均包封率为73.12%;在0.3 MPa外压作用下,柔性脂质体的透过速率平均达到水的90%;体外透皮实验中,24 h累积透皮吸收百分率Q%为58.62%,优于普通脂质体和凝胶剂;对角叉菜胶所致的炎症有显著的抑制作用,比其凝胶剂作用持久.结论双氯芬酸钠柔性脂质体有望成为适于临床给药的一种新剂型.
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Box-Behnken效应面法优化制备氯诺昔康柔性脂质体
目的 采用Box-Behnken效应面法筛选佳处方,制备氯诺昔康柔性脂质体.方法 采用薄膜分散水化法制备脂质体,分别以磷脂浓度、磷脂与胆固醇质量比、脂药质量比、吐温80与总脂质质量比为考察对象,以包封率、粒径为评价指标,采用4因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选氯诺昔康柔性脂质体的佳处方.采用葡聚糖G50微柱离心法测定包封率,动态激光散射法测定脂质体的粒径和,电位,采用透射电镜观察制得的脂质体形态,并考察脂质体的体外释放.结果 优处方工艺条件为磷脂质量浓度为16.94 g·L-1,磷脂与胆固醇质量比为4.46∶1.00,总脂质与吐温80质量比8.12∶1.00,脂药质量比18.65∶1.00.以优处方制备的氯诺昔康柔性脂质体平均粒径较小(93.86±7.58)nm、ζ-电位较好[-(20.21±2.31) mV]、包封率较高(90.23±1.46)％,实际值与预测值偏差较小.质量分数为82.06％的药物在24 h内从脂质体中释放出来,具备明显的缓释特性.结论 采用Box-Behnken效应面法优化氯诺昔康柔性脂质体工艺处方是可行的.
关键词： 氯诺昔康 薄膜分散-水化法 柔性脂质体 Box-Behnken效应面法 -
眼用葛根素柔性脂质体温敏凝胶剂的制备及其性质考察
目的 制备眼用葛根素柔性脂质体温敏凝胶,并对其性质进行初步研究.方法 以丙二醇为柔软剂,采用薄膜分散法制备葛根素柔性脂质体;泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188 (P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察对象,采用星点-效应面法优化处方;采用无膜溶出法和高效液相色谱法测定柔性脂质体温敏凝胶在模拟泪液中的释放特性和溶蚀特性;结果 葛根素柔性脂质体为类球形结构,凝胶基质组成为22.5％ P407和3.0％ P188时,经泪液稀释后胶凝温度从26.2℃升至33.0℃,在兔眼中的滞留时间是葛根素滴眼液的5.3倍.结论 所制葛根素柔性脂质体温敏凝胶能够均匀释放,具有温敏特性和缓释作用,对眼无刺激性反应.
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阴道用苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的制备研究
目的 制备包封苦参脂溶性和水溶性活性部位的柔性脂质体,再将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂；研究其体外透黏膜给药的特点,并与洗剂和普通气雾剂进行比较.方法 将苦参分步提取得到其脂溶性和水溶性活性部位；采用薄膜分散法,将脂溶性和水溶性活性部位分别溶于磷脂相和内水相制备柔性脂质体；采用原子力显微镜、透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质,并用高效液相色谱法和挤压法考察苦参柔性脂质体的包封率和变形性.将苦参柔性脂质体制备成泡沫气雾剂,并考察其泡沫的膨胀情况；采用离体猪阴道组织为模型,考察苦参柔性脂质体泡沫气雾剂的体外透黏膜给药,并与苦参的洗剂和普通气雾剂进行比较.结果 苦参柔性脂质体为圆球或椭球形,内部具有层状囊泡结构；粒径为(150±19) nm,表面电位为(-40±2.8)mV;对苦参碱的包封率为(78.21 ±0.65)％,在0.8 MPa下的变形性为(92.43±5.71)％.泡沫气雾剂的泡沫具有缓慢膨胀过程,其在体外条件下能持续约70 min.8.0h时,苦参柔性脂质体泡沫气雾剂中苦参碱透过阴道黏膜的累积透过量分别为苦参洗剂和普通气雾剂的3.18与1.79倍.结论 柔性脂质体泡沫气雾剂能够促进药物透过阴道黏膜并利于药物在阴道组织中形成药物储库.
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药物经皮给药新型载体的研究进展
本文综述了近年国内外等)的研究进展.内容涉及经皮给药及疫苗给药等方面的研究进展.这些经皮给药新型载体所表现出的优越性,使其具有良好的研究价值及应用前景.
关键词： 柔性脂质体 传递体 乙醇脂质体 非离子型表面活性剂囊泡 -
双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果
利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体＞＞传统脂质体＞乳膏.
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白及多糖凝胶对黄藤素纳米柔性脂质体性质的影响
以天然高分子白及多糖(BSP)为凝胶基质,制备了载黄藤素纳米柔性脂质体(1-FNL)凝胶剂,并考察BSP凝胶对脂质体性质(包封率、体外释放、平均粒径、ζ电位、酸度值和过氧化值)和人阴道上皮细胞(HVEC)毒性的影响.结果表明,BSP浓度为0.5％～2％时能增大1-FNL的包封率,大值为83.7％,继续增加BSP浓度至2.5％,包封率反而下降.BSP浓度在0.5％～2.5％范围内能减慢凝胶剂中1-FNL的体外释药速率,且具有浓度依赖性.相较于1-FNL,1-FNL凝胶在30d内的平均粒径和ζ电位变化程度小,提示BSP与1-FNL相容性较好.同时,在4、25和40℃贮存30d期间,凝胶剂的酸度值和过氧化值均低于1-FNL,提示BSP提高了1-FNL的化学稳定性.MTT法及碘化丙啶(PI)荧光染色法表明,BSP能降低1-FNL对HVEC的毒性作用,并减弱1-FNL对细胞膜完整性的影响.
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甘草酸二铵脂质囊泡的体外经皮渗透研究
目的 考察不同种类的甘草酸二铵(DG)脂质囊泡的体外经皮渗透情况,并制备脂质囊泡凝胶剂.方法 分别采用非质子传递溶剂法制备磷脂复合物,薄膜分散法制备柔性脂质体,注入法制备醇质体,并测定粒径；采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行经皮渗透实验；HPLC测定接收液和皮肤组织中药物含量.后,将皮肤渗透性较好的囊泡处方制备成凝胶剂,考察凝胶的经皮渗透情况.结果 DG磷脂复合物24 h累计透过量为(8.07±-5.42)μg·cm-2,其余处方透过液中均未检测到药物.24h药物在皮肤中的累积量大小顺序为磷脂复合物＞醇质体＞柔性脂质体＞水溶液.DG磷脂复合物凝胶透皮效果与卡波姆浓度有关,0.5％卡波姆处方的皮肤中药物滞留量为1％卡波姆处方的2.2倍,降低卡波姆的浓度不但能提高DG在表皮层的含量,而且还能使药物进一步渗透至真皮层.结论 磷脂复合物能显著促进DG在皮肤中的渗透,并增加药物在皮肤中的蓄积.采用0.5％卡波姆制备磷脂复合物凝胶具有较好的经皮渗透性.
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中药脂质体应用研究进展
中药脂质体在我国的研究主要是在单味药方面,主要因为质量标准和制剂工艺较难.所以应从药味少、疗效较好的中药方入手.针对中药提取物成分复杂,提取物量大的特点,应以将中药有效成分或较纯的有效部位制成脂质体着手.口服给药途径为主是中药的重要特点之一,但有关脂质体口服给药后对中药活性成分吸收、分布、代谢、排泄的影响还需要更多的研究.中药脂质体的制备应根据其有效成分的靶点并结合中医理论,与时代结合开发新的剂型.
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正交试验优选白及多糖柔性脂质体制备工艺
目的:研究以大豆卵磷脂与胆固醇、胆酸钠、维生素E作为透皮给药系统,制备白及多糖柔性脂质体的制备工艺.方法:采用正交试验法,以柔性脂质体包封率和载药量等作为评价指标,采用多指标综合分析方法优选白及多糖柔性脂质体的佳比例.结果:白及多糖柔性脂质体的佳制备工艺为∶大豆卵磷脂与胆固醇比例(1.5:1),胆酸钠的加入量(质量比1.0%),探头超声时间5 min,以此制备工艺制得的白及多糖柔性脂质体包封率和载药量较为理想.结论:以优选工艺制备柔性脂质体可提高白及多糖的包封率高和载药量.
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氯雷他定柔性脂质体的制备及体外透皮研究
目的:制备氯雷他定柔性脂质体并研究该脂质体中氯雷他定的体外透皮情况.方法:用逆向蒸发法制备柔性脂质体,采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验.结果:与普通脂质体相比较,柔性脂质体能提高氯雷他定的透皮速率.结论:柔性脂质体可显著促进氯雷他定的透皮吸收情况.
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威灵仙柔性脂质体的制备及其透皮扩散研究
目的:制备威灵仙柔性脂质体并研究其离体透皮扩散能力.方法:用乙醇回流后再用氯仿提取威灵仙有效成分,以原白头翁素为质控标准,包封率为评价指标,正交设计筛选药物处方.采用薄膜超声法制备威灵仙柔性脂质体,并用改进Franz扩散池研究其对离体大鼠皮肤的透皮效果.结果:制备出的威灵仙柔性脂质体包封率达到(60.10±0.72)%,其体外透皮扩散能力是威灵仙醇提液的2.35倍.结论:柔性脂质体作为威灵仙透皮给药的载体可提高药物透皮效率.
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双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶剂的制备及临床应用
目的:制备双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶并应用于临床.方法:用超声分散法制备双氯芬酸钠柔性脂质体,用原子力扫描探针显微镜及ζ电位粒度仪观测其大小及分布;用微型葡聚糖凝胶柱法测定其包封率,并以双氯芬酸钠胶囊为对照药,观察双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶临床疗效.结果:双氯芬酸钠柔性纳米脂质体平均粒径89.6 nm,包封率38.6%.治疗类风湿关节炎患者24例,总有效率达83%.结论:本品符合凝胶剂的要求,疗效确切,可试用于临床.
