中国药学（英文版）杂志
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 중국약학（영문판）
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高乌甲素固体分散体单层渗透泵和高乌甲素双层渗透泵的制备及体外释药行为研究
高乌甲素水溶性较差,作为本研究模型药,对难溶性药物来说,目前主要采用单层渗透泵和双层渗透泵两种控释技术来制备渗透控释制剂.本研究分别制备了高乌甲素固体分散体单层渗透泵和高乌甲素双层渗透泵.高乌甲素双层渗透泵控释片可以近似零级释药速率进行释药(r=0.9931),累积释放度达到95.0％.而高乌甲素固体分散体单层渗透泵控释片与高乌甲素双层渗透泵相比(r=0.9931)零级释药特征相对较差(r=0.9798),累积释放度为84.69％.因此,高乌甲素双层渗透泵与高乌甲素固体分散体单层渗透泵相比,在控制药物释放方面更具优势(更高的零级释放拟合度).高乌甲素双层渗透泵和高乌甲素固体分散体单层渗透泵相似因子f2为49.1(＜50.0),两种渗透泵控释制剂体外释放特征明显不同.高乌甲素双层渗透泵零级释药效果优于高乌甲素固体分散体单层渗透泵,且累积释放度也较高.因此,双层渗透泵技术在控制难溶性药物释放方面比单层渗透泵更具优势,但制备过程较为复杂.
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基于高通量测序的骨骼肌分化相关长非编码RNA的鉴定
在细胞的生长、分化及个体发育过程中,长非编码RNA均发挥了重要的调控作用.然而在以往的研究中,人们主要关注蛋白编码基因的功能,对长非编码RNA的了解非常有限.为了研究polyA-minus长非编码RNA对骨骼肌细胞分化的意义,本研究以小鼠C2C12成肌细胞为研究对象,利用polyA-minus RNA反向富集技术和高通量RNA测序,分析了这类基因转录本在该过程中的表达变化,旨在发现具有调控作用的长非编码RNA基因.在本工作中,我们不仅鉴定了904条新的长非编码RNA转录本,还阐明了这些长非编码RNA和蛋白编码基因在各关键分化节点的表达调控情况,并进一步将这些长非编码RNA分为9种不同的调控类型.我们获得的研究成果有可能为肌肉疾病的治疗提供新的分子靶标.
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液相色谱-串联质谱测定裸鼠血浆中21-羟基地夫可特的高灵敏方法及其在药物动力学研究中的应用
本研究建立并验证了一种简单、灵敏的液质联用方法用于测定裸鼠血浆中21-羟基地夫可特的浓度,并将此方法应用于药物动力学研究.选择倍他米松作为内标,血浆样品采用乙腈进行蛋白沉淀处理之后,用乙腈-4mM甲酸铵溶液(用甲酸调节pH值至3.5,40∶60,v/v)作为流动相,在C18反相色谱柱(50 mm×2 mm,5μm)中进行分离.质谱检测使用三重四级杆串联质谱,电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对待测物21-羟基地夫可特和内标物倍他米松分别在质核比为400.2/124.0和393.3/147.0处进行检测.标准曲线的线性范围为0.5至400 ng/mL (r＞0.99),日内日间的精密度为4.5%~10.1％,准确度为-1.7％～10.7％.运用该方法成功地进行了雌性Balb/c裸鼠口服单次给药4 mg/kg地夫可特的临床前药物动力学研究,采用一级吸收二室模型描述其药物动力学行为.
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青风藤中菲、蒽醌及酚类成分的研究
本研究运用硅胶和Sephadex LH-20柱色谱及制备HPLC等多种分离方法对传统中药青风藤进行了化学成分研究工作,共分离得到19个化合物,通过NMR和MS数据分析,并结合文献对比,鉴定了它们的结构,包括3个菲、6个蒽醌和10个酚类成分.其中化合物1和2为两个新天然产物.借助2D NMR技术对化合物1的波谱数据进行了首次全归属,化合物2的波谱数据为首次报道.化合物1-19均首次从本属植物中分离得到,其中菲类及蒽醌类结构为该属植物中首次报道的化合物类型.
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钒化合物通过活性氧水平的调节对PTEN表达缺失的前列腺癌细胞发挥更强的抑制作用
本研究以恶性程度不同的两种前列腺癌细胞PC-3和DU-145为模型,研究了具有降糖活性的钒化合物metavanadate、VO(acac)2和VO(ma)2的增殖抑制效应及机制.结果表明,在两种细胞中,三种钒化合物均可诱导细胞阻滞于G2/M期,表现在Cdc2的第15位酪氨酸的磷酸化水平升高.结果还显示,钒化合物能够引起ROS水平升高,且抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸能恢复由于钒化合物诱导下降的Cdc25C蛋白水平,这说明活性氧在钒化合物引起的周期阻滞中起到调节作用.此外,研究表明钒化合物对PTEN缺失且ROS本底水平较高的PC-3的抑制作用强于对DU-145细胞,这提示PTEN可作为生物标记物而为患者抗肿瘤方案的选择提供依据.由于所研究的钒化合物己被证实具有抗糖尿病活性,因此其在抑制前列腺癌细胞的作用中可能具有独特的优势.
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Rho GTP激酶对细胞摄取单壁碳纳米角的影响
Rho GTP激酶对调控细胞骨架具有重要影响,其可控制微丝、微管的生长与维持,进而对细胞形态发生、细胞迁移、内吞转运等生命活动产生影响.已知细胞对纳米药物的摄取离不开细胞骨架的调控作用,但已有研究却很少关注Rho GTP激酶对细胞摄取纳米药物或纳米药物递送载体的影响.为了探究这一问题,本研究选择了单壁碳纳米角作为纳米药物或纳米药物递送载体的一种模型,其独特的物理化学性质使其成为药物递送领域热门研究对象.利用激光共聚焦显微镜和TEM观察细胞对纳米材料的摄取情况以及胞内分布;随后以各类内吞抑制剂处理细胞,分析细胞对单壁碳纳米角的摄取机制.实验结果表明,Rho GTP激酶中的RhoA被抑制后会显著减少细胞对单壁碳纳米角的摄取.单壁碳纳米角经网格蛋白介导的内吞入胞,入胞后主要分布在溶酶体中.
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Antiplatelet aggregation activity of some ferrocenylphenylimine compounds
Platelet hyper-aggregability triggered death and disability due to cardiovascular diseases is increasing worldwide and becoming a global concern.Therefore,it is necessary to synthesize newer drugs for the management of platelet aggregation.In this study,we investigated the antiplatelet aggregation activity of a novel series of ferrocenylimine compounds (3-10),N-(3-nitro-2-hydroxylbenzylidene)-3-ferrocenylimine (3),N-(3-bromo-2-hydroxylbenzylidene)-3-ferrocenylimine (4),N-(3-bromo-5-chlorosalicylidene)-3-ferrocenylimine (5),N-(ferrocenylformidene)-3-ferrocenylimine (6),N-(3-nitro-2-hydroxylbenzylidene)-4-ferrocenylimine (7),N-(3-bromo-2-hydroxylbenzylidene)-4-ferrocenylimine (8),N-(3-bromo-5-chlorosalicyl)-4-ferrocenylimine (9),N-(ferrocenylformidene)-4-ferrocenylimine (10) on thrombin-and ADP-induced platelet aggregation.The synthesized ferrocenylimine compounds (3-10)were found to exhibit higher antiplatelet aggregation activity than their precursors,which are 3-ferrocenylaniline (compound 1)and 4-ferrocenylaniline (compound 2).Among the derivatives,compounds 5,6 and 10 possessed excellent platelet aggregationinhibition against the agonists.
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贝伐珠单抗联用厄洛替尼对比贝伐珠单抗单用在晚期非小细胞肺癌维持治疗中的成本-效用
尽管一项多中心临床Ⅲ期试验表明在晚期非小细胞肺癌维持治疗中厄洛替尼联用贝伐珠单抗对比贝伐珠单抗单用可增加无进展生存期,但联用方案长期使用的经济性未知,而本研究目的是评价上述两种治疗方案何者佳.本研究以临床三期试验ATLAS为对象,通过马尔科夫模型模拟10年,以增量成本-效用为产出,估算两种治疗方案的合理性.结果表明,联用方案为佳方案,增量成本-效用为$70962.53/QALY,该值明显高于我国3倍人均GDP,说明联用方案不具有成本-效用性.一元敏感度分析表明,改变各因素对结果无影响,而概率敏感度分析表明,成本及效用概率敏感度分布呈正太分布,说明结果的稳定性.结果显示,贝伐珠单抗单用方案为佳治疗方案.
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中国的药品加快审批路径概览
近期,CFDA发布了一系列药品注册审评制度改革的文件,希望通过优化新药的审批路径,来促进新药的上市,以满足日益扩大的临床需求.本文总结了中国药品加快审批的路径,并与美国FDA的成功经验进行比较,总结其中存在的特征与问题.目前,中国正在逐步推动建立药品的加快审批路径,希望可以使新药研发和患者共同受益.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 |
| 2008 | 01 02 03 04 |
| 2007 | 01 02 03 04 |
| 2006 | 01 02 03 04 |
| 2005 | 01 02 03 04 |
| 2004 | 01 02 03 04 |
| 2003 | 01 02 03 04 |
| 2002 | 01 02 03 04 |
| 2001 | 01 02 03 04 |
