中国药学（英文版）杂志
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 중국약학（영문판）
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两种生物碱抑制剂:α-淀粉酶的动力学及分子模拟研究
用2-氯-4-硝基-α-半乳糖麦芽糖苷(Gal-G2-α-CNP)作底物研究猪胰腺淀粉酶抑制剂:白屈菜碱和吴茱萸次碱的抑制效力.首次报道白屈菜碱和吴茱萸次碱抑制淀粉酶的活性,并用动力学方法研究其抑制猪胰腺淀粉酶的抑制剂的类型.结果表明在使用Gal-G2-α-CNP作为底物时,两种抑制剂均为混合非竞争型抑制剂,且一分子的抑制剂只与一分子的酶结合.用二次作图计算的动力学常数分别为:白屈菜碱,KEI:0.9 mM,KESI:0.04 mM;吴茱萸次碱,KEI:3.5 mM,KESI:0.31 mM.这说明白屈菜碱和吴茱萸次碱更倾向于竞争型抑制剂.用GOLD软件进行分子对接,结果显示,阿卡波糖与Glu233,Lys200和His305氨基酸残基有氢键作用,而白屈菜碱与Glu233,Lys200和His305有氢键作用,吴茱萸次碱只与Lys200有氢键作用.研究结果表明白屈菜碱和吴茱萸次碱作为淀粉酶抑制剂应用的前景良好,且白屈菜碱的抑制作用强于吴茱萸次碱.
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LC-MS/MS法测定尿二棕榈酰磷脂酰胆碱含量的方法学建立及其作为肾损伤标志物的研究
尿磷脂已被证实是非常灵敏的肾损伤标志物.然而,关于磷脂的研究大部分为定性或相对定量研究.因此,我们建立了定量测定尿中二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的方法学来准确、特异地测定尿中DPPC含量.采用HILIC Silica(2.1 mm×50 mm,5μm)色谱柱,流动相为5 mM的甲酸铵-乙腈进行梯度洗脱,流速0.3 mL/min.该方法在2-200 ng/mL范围内线性良好,精密度、准确性、回收率、稳定性、稀释效应、基质效应等均符合FDA关于生物样本的检测要求.该方法应用于尿中DPPC的含量测定,并对DPPC作为肾损伤标志物的前景进行评价.
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HPLC方法同时测定九里香中的三个主要成分
九里香是传统中药九里香属植物的两个基原植物之一.本研究建立了一种快速、有效的HPLC分析方法,能够实现在20分钟内同时测定九里香中两个香豆素类化合物,海南九里香内酯(1)和橙皮内酯(2),以及一个多甲氧基黄酮类化合物,3,5,6,7,3',4 ',5'-七甲氧基黄酮(3).色谱条件为采用DIKMA Spursil C18色谱柱,乙腈-水(50∶50,v/v)等度洗脱,柱温25℃,流速1 mL/min,320 nm检测.三个主要成分分离度良好,在测试范围内线性关系良好,r＞0.999;精密度、重复性、稳定性良好;平均加样回收率在100.52％-101.97％之间,RSD值小于2％.采用该方法对20批不同产地的九里香药材进行含量测定,三个主要成分的含量和在1.55-7.45 mg/g.此外,还对九里香不同部位如主茎、侧枝、嫩枝和叶,及不同采收期的药材进行了测定.结果表明,三个主要成分在嫩枝及叶中的含量明显高于主茎或侧枝中,所以药典规定以九里香的叶及嫩枝作为药用部位是合理的;六月或十月为佳采收期;产自广东茂名市、深圳市、广西南宁市、天峨市和福建漳州市的九里香中主要活性成分的含量高于其他产地.该方法具有高效、简便的特点,可用于九里香药材及其相关产品的质量控制.
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载有紫杉醇的核-壳MPEG-PLA/PLA纳米微球的制备、优化及体外评价
本文制备了一种具有典型核-壳结构的载药纳米微球,由甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(MPEG-PLA)、聚乳酸(PLA)和紫杉醇通过O/W溶剂挥发法制备而成.用正交试验L9(3)3对制备过程进行优化设计,当MPEG-PLA的用量为300 mg、超声时间为10 min、去离子水的用量为30 mL时可制得包封率高的载有紫杉醇的MPEG-PLA/PLA纳米微球.体外溶出度实验表明14天后约有22％的紫杉醇从此微球中析出,体外抗肿瘤活性实验表明此微球对LMP1细胞具有略低于等量的游离紫杉醇的抗肿瘤活性.
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成人粪白细胞1-14/HPF的非血便急性感染性腹泻患者病原及抗生素应用的探讨
本研究目的探讨成人粪白细胞1-14个/HPF的非血便急性感染性腹泻患者病因学及抗生素应用的参考条件.在成人肠道门诊筛选粪检白细胞1-14个/HPF的非血性急性感染性腹泻患者,留取粪便标本进行细菌培养和病毒检测.196例患者参加了研究,平均年龄(37.9± 17.4)岁,女性42.3％.细菌的检出率为63 (32.1％),病毒的检出率为21 (10.7％).分离的细菌中,弯曲菌14 (22.0％)为常见菌.病毒分离中,杯状病毒10 (47.6％)占第一位.实验室诊断的单一病原感染的侵袭腹泻46例,非侵袭腹泻26例,侵袭腹泻的发热患者体温显著高于非侵袭腹泻的发热患者((38.4±0.7)℃ vs (37.7±0.4)℃,P=0.002).T＞38.4℃的患者为侵袭性腹泻的几率高于T≤38.4℃的患者(RR=1.5).成人粪白细胞1-14/HPF的非血性腹泻人群如采用T＞38.4℃作为抗生素应用的界限值,抗生素的过度使用将由26.9％下降至3.8％ (P=0.021).成人粪白细胞1-14/HPF的急性非血性腹泻患者,T＞38.4℃可一定程度上作为应用抗生素的参考.
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载多烯紫杉醇Solutol HS 15/Pluronic F127混合胶束及叶酸接枝的Solutol HS 15/Pluronic F127载药混合胶束的制备、优化及对比表征
采用薄膜水化法制备了载多烯紫杉醇Solutol HS15/Pluronic F127混合胶束(SF-DTX)及叶酸接枝的Solutol HS 15/Pluronic F 127载药混合胶束(FSF-DTX).体外表征实验表明,两种载药混合胶束体系均呈球型,粒径分别为(22.2±0.43) nm,(24.3±0.26) nm;均具备较高包封率,SF-DTX为99.05％,FSF-DTX为90.28％,且均有缓释特性.同时,细胞摄取及细胞毒性实验结果表明两种混合胶束体系均在一定程度上可以逆转肿瘤多药耐药性(MDR),且FSF较之于SF胶束体系能更明显增强耐药人口腔上皮细胞癌细胞(KBv)对DTX的摄取,是一种潜在的肿瘤靶向性载药体系.
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氟马西尼的有关物质B的合成
我们以7-甲氧基-4-甲基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2,5-(1H,4H)-二酮为原料,经脱甲基、苄基保护、环合和脱苄基反应合成了氟马西尼有关物质B.氟马西尼有关物质B结构经氢谱、碳谱和高分辨质谱确证,总收率为29.3％.该发现有助于合成工艺的优化和氟马西尼的质量控制.
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抗癫痫药物过敏综合症:两个案例报道和文献综述
抗癫痫药物过敏综合反应(AED)的发生涉及严重的皮肤、血和肝损伤.在严重的情况下,爆发性肝衰竭可能需要肝移植,大多数病人因肝衰竭而死去.严重的皮肤不良反应主要有罕见但致命的:史蒂夫·约翰逊综合症(SJS),中毒性表皮坏死松解症(TEN)和超敏反应综合征等.上述不良反应的致死率高达5％-50％.早期的准确诊断和及时治疗可能降低死亡率.本文报道了两个癫痫患者对卡马西平(CBZ)或苯巴比妥(PB)的过敏综合反应案例,来阐明癫痫的治疗过程和早期表现有助于改善癫痫的治疗方案,同时防止了潜在严重的AED的皮肤不良反应.两个案例报告强调在卡马西平及苯巴比妥的治疗中引起的致命性过敏反应可能与患者肝脏中缺少环氧化物羟化酶及基因缺失有关.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 |
| 2008 | 01 02 03 04 |
| 2007 | 01 02 03 04 |
| 2006 | 01 02 03 04 |
| 2005 | 01 02 03 04 |
| 2004 | 01 02 03 04 |
| 2003 | 01 02 03 04 |
| 2002 | 01 02 03 04 |
| 2001 | 01 02 03 04 |
