中国药学（英文版）杂志
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 중국약학（영문판）
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大鼠体内瑞舒伐他汀和瑞格列奈药动学和肝脏分布相互作用研究
本文主要研究大鼠体内瑞舒伐他汀和瑞格列奈在药动学和肝脏分布方面的相互作用.发现健康Wistar大鼠连续7天灌服瑞格列奈(0.5 mg/kg,1 mg/kg and 2 mg/kg)后给予瑞舒伐他汀(10 mg/kg),与对照组相比,瑞舒伐他汀AUC0-24和Cmax显著提高(P＜0.01),CL/F显著降低(P＜0.01),Tmax.和t1/2变化不明显,肝脏浓度显著减低(P＜0.01).大鼠连续7天灌服瑞舒伐他汀(20 mg/kg)后给予瑞格列奈(1 mg/kg),与对照组相比,瑞格列奈AUC㈦2和Cmax显著提高(P＜0.05),CL/F显著降低(P＜0.01),肝脏浓度显著降低(P＜0.01).瑞格列奈可影响瑞舒伐他汀药动学和肝脏分布,瑞舒伐他汀也可影响瑞格列奈的药动学和肝脏分布.
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CYP2C9*2基因多态性对CYP3A4野生型健康回族受试者体内的氯沙坦及其活性代谢物E-3174的药动学影响
研究CYP2C9*2基因多态性对CYP3A4野生型健康回族受试者体内的氯沙坦及其活性代谢物E-3174药动学的影响.采用聚合酶链反应邛艮制性内切酶片段长度多态(Polymerase chain reaction-Restriction fragment length polymorphism,PCR-RFLP)方法检测健康受试者CYP2C9和CYP3A4的基因多态性.在回族受试者中选择8名CYP2C9*1/*1野生型受试者和6名CYP2C9*1/*2突变杂合型受试者,这14名纳入的受试者均为CYP3A4野生型.单剂量口服氯沙坦钾片剂后采集血样,使用高效液相-荧光检测方法测定血药浓度.应用DAS 2.0程序估算药动学参数,包括4UC0-24、AUC0-24、Cmax、tmax、CL、Vd和t1/2,并采用SPSS16.0软件进行统计分析.CYP2C9*1/*1组E-3174的AUC-24、AUC0-∞和Cmax的数值分别为CYP2C9*1/*2组的1.36、1.32和1.64倍,且差异具有统计学意义(P＜0.05).CYP2C9*2等位基因对氯沙坦的药动学具有显著的影响,它可以抑制氯沙坦的代谢,从而导致E-3174的生成减少.然而,是否需要根据CYP2C9基因多态性来调整临床的给药剂量,仍需要大样本的临床试验结果来支持.
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丹参酮ⅡA衍生物对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
丹参酮ⅡA是中药丹参中的主要活性成分,研究表明丹参酮ⅡA对缺血再灌注损伤具有保护作用.但丹参酮ⅡA的水溶性较差,限制了其临床应用.本研究以丹参酮ⅡA为对照,在大鼠缺血再灌注损伤模型上,评价丹参酮ⅡA与N-甲基-D-葡萄糖胺反应得到的一种新的水溶性的丹参酮ⅡA衍生物对心肌缺血再灌注损伤的保护作用与机制.结果表明,采用丹参酮ⅡA衍生物预处理能显著减少大鼠心肌缺血再灌注损伤引起的心肌炎症浸润及氧化损伤,减少乳酸脱氢酶(LDH)及丙二醛(MDA)的活性;降低核转录因子κB(NF-KB)的基因表达量;上调血红素氧合酶(HO-1)的基因表达;但对超氧化物歧化酶(T-SOD)的含量及SOD-1基因的表达量无显著调节作用.本研究结论表明丹参酮ⅡA衍生物具有保护心肌缺血再灌注损伤的作用,机制与其显著抑制炎症与氧化损伤有关.
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Development and optimization of nanoemulsion gel for topical delivery of imiquimod
In the present study,we aimed to formulate,optimize and characterize nanoemulsion-based gel of imiquimod for its topical administration and to improve the drug permeation.Nanoemulsions were prepared by the aqueous phase titration method and spontaneously formed by mixing specific fractions of oil phase:Smix:water.The nanoemulsion formulations were optimized by response surface methodology (RSM) using mixture design,Scheffe model.The formulated nanoemulsion was incorporated into 0.5％ Carbopol 934 (w/v) to enhance convenience in superficial application of the drug.The nanoemulsions were characterized in terms of droplet size,zeta potential,TEM,DSC and in vitro drug permeation.The vesicle size was 113.6 nm with polydispersity index of 0.251.The zeta potential was 34 mV.The spherical droplet shape was confirmed by TEM analysis.The drug permeation from the diffusion membrane was 73.67％ in 6 h for the optimized formulation.An optimized nanoemulsion gel formulation of imiquimod was successfully developed with improved permeation using experimental design technique.The developed formulation could be further explored as a potential alternate to currently available topical formulations for the treatment of genital warts.
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Cistus parviflorus叶化学成分研究
研究Cistus parviflorus叶的化学成分.采用溶剂提取和色谱分离技术进行化学成分分离,根据质谱和波谱数据鉴定化合物结构.从Cistus parviflorus叶提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为山奈酚3-O-(3",6"-双-O-E-p-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),东莨菪素(2),山奈酚3-O-(3"-O-E-p-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),3-O-(6"-O-E-p-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),山奈酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-(6"-O-E-p-香豆酰基)β-D-吡喃葡萄糖苷(6),methyl flavogallonate (7),槲皮素3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),槲皮素3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(9),对苯二酚(10),熊果素(11),甲基β-吡喃葡萄糖(12),莽草酸(13),(S)-1,2-丙二醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14),苯甲基-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(15),2-苯乙基-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(16),corchoionoside C(17),山奈酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1 8).化合物1～2,6-7,10～12和14～16为首次从Cistus属中分离得到.
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中国2型糖尿病患者胰岛素注射笔用针头重复使用的影响因素研究
胰岛素注射方法不当是世界普遍存在的问题,它可以降低胰岛素治疗的效果,导致血糖控制不佳.本研究是一项多中心横断面的调查研究,于2015年11月到2015年12月在全国44家医院开展,对胰岛素注射笔的使用情况进行了调研.本研究采用非参数Kruskal-Walis检验和Mann Whitney U检验进行分析,采用多元logistic回归分析其影响因素.研究发现胰岛素注射笔用针头平均每个使用3.79次,高重复使用达60次;其中年龄(P=0.029)、糖尿病病程(P≤0.001)和并发症数量(P≤0.001)与针头使用次数呈正相关;多元logistic回归对胰岛素注射笔用针头和针头使用依从性进行分析,结果显示年龄、收入水平、文化程度、婚姻状况、糖尿病病程、生活质量和药品费用对针头重复使用的影响显著.通过本次调查,发现重复使用胰岛素注射笔用针头的现象在中国很普遍.重复使用的次数与患者的人口学特征(收入水平,年龄,地区,文化程度,就业状况和自我照顾情况),健康相关因素(糖尿病病程、并发症和EQ-5D指数得分)和卫生服务利用(就诊次数,住院次数,药品费用)相关.
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用于强直性脊柱炎的抗肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂的临床应用进展
抗肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂是用于强直性脊柱炎的生物制剂,目前中国上市的有依那西普、英夫利昔单抗和阿达木单抗.2014-2016年这三种药物的研究进展国内尚未有系统研究,本文研究了这三种药物的新进展,主要包括:(1)依那西普维持剂量、副反应、长期疗效、联合治疗方面;(2)英夫利昔单抗联合治疗、对骨代谢的影响;(3)阿达木单抗有效性、抗药抗体;(4) TNF-α抑制剂综合研究等.随着TNF-α抑制剂在临床中的广泛应用,明确其药物安全性,有效性和适用范围是指导未来临床应用,药品配伍乃至药物研发的关键.本综述总结了TNF-α抑制剂在现阶段临床应用与研究的中的进展,对今后TNF-α抑制剂的临床应用和后续研究提供了更进一步的参考和借鉴.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 |
| 2008 | 01 02 03 04 |
| 2007 | 01 02 03 04 |
| 2006 | 01 02 03 04 |
| 2005 | 01 02 03 04 |
| 2004 | 01 02 03 04 |
| 2003 | 01 02 03 04 |
| 2002 | 01 02 03 04 |
| 2001 | 01 02 03 04 |
