普瑞巴林用于术后急性疼痛的临床研究进展

普瑞巴林是新合成的抑制性神经递质γ-氨基丁酸的类似物,通过结合于电压门控钙通道的α2-δ亚基,降低神经突触兴奋性,减少兴奋性神经递质释放,抑制痛觉过敏和中枢敏化,从而产生抗癫痫、镇痛及抗焦虑的作用.普瑞巴林已经有效用于多种慢性神经病理性疼痛,且具有良好的安全性.作为多模式镇痛药物之一,围手术期给予普瑞巴林不仅可以减轻术后急性疼痛、减少术后吗啡用量、降低术后恶心呕吐的发生率,而且有利于骨科患者术后的功能康复以及减少术后慢性神经病理性疼痛的发生.普瑞巴林耐受性良好,较常见的不良反应是眩晕、嗜睡和过度镇静.对于不同类型的手术,普瑞巴林的剂量及使用方法值得进一步探讨.

新型外周镇痛药物作用靶点——辣椒素受体

辣椒素受体是表达于感受痛觉的中枢感觉神经元伤害性感受器上的阳离子通道,与人体对伤害性冲动的感受和痛觉的产生密切相关.实验条件下,辣椒素受体激动,机体会产生痛觉更应.而敲除辣椒素受体的动物则对某些伤害性刺激,如辣椒素、H+、热(＞43℃)极不敏感.随着研究的深入,外周伤害性感受器上的辣椒素受体VR1作为新型镇痛靶点的研究开始受到广泛关注.

遏制滥用型阿片类镇痛药的研发进展

阿片类药物是缓解中度至重度疼痛的有效药物,然而其潜在成瘾性导致的滥用的可能性使得临床使用受到限制,大量疼痛患者不能得到有效的镇痛治疗.因此,开发具有遏制滥用特性阿片类镇痛药品具有重要意义.在查阅文献资料、官方申明、临床试验报告、上市后研究数据的基础上,本文对遏制滥用型阿片类镇痛药的技术特点和减少滥用的作用进行深入分析,重点介绍了FDA针对可遏制滥用型阿片类药物开发的产业指南,并对美国近年来被批准上市以及处于临床后期的具有代表性的遏制滥用型产品和专有技术进行介绍.

氟吡汀的药理作用和临床评价

氟吡汀是一种中枢性非阿片类镇痛药,为选择性神经元钾离子通道开放剂,具有镇痛、肌肉松弛和神经保护作用.在健康人群中氟吡汀的口服生物利用度为90%,Tmax为1.6～2 h,Cmax为0.8～2.0mg·L-1,t1/2为6.5～9.6 h;老年人群中,其药物消除半衰期延长,Cmax提高;其常见不良反应为疲倦、头晕、头痛、胃肠反应,偶见神经障碍和过敏反应,罕见肝损害.临床上氟吡汀主要用于治疗急慢性疼痛,如静止和运动肌的肌紧张增高引起的疼痛、紧张性头痛、肿瘤引起的疼痛、痛经和创伤后疼痛等.

氨酚曲马多片的镇痛作用

氨酚曲马多片(及通安)是一种新型镇痛药,为曲马多37.5 mg和对乙酰氨基酚325 mg组成的复方制剂.它能通过多种途径抑制疼痛,广泛用于中度疼痛的治疗.其镇痛效果优于单独使用两种单组分镇痛药物的效果,同时由于该复方制剂中每种药物成分的给药剂量较单独使用时低,从而减少了不良反应.现对其药效学、药动学、临床应用及不良反应做一介绍.

可普芬

[通用名称]Ibuprofen and codeine phosphate,洛芬待因[性状]薄膜衣片,除去包衣显白色.本品为复方制剂,每片含磷酸可待因12.5mg和布洛芬200mg.

我院复方镇痛药氨酚羟考酮的临床应用分析

目的:评价氨酚羟考酮在我院的临床应用情况.方法:对我院2007年8月-2008年7月氨酚羟考酮的相关数据进行统计、分析.结果:氨酚羟考酮在我院共19个科室展开应用,门诊患者总体用量高于住院患者,骨科是用量多的科室;门诊与住院用量排名前12位的科室存在较大差异,其中门诊以外科应用居多,住院患者以术后和癌痛镇痛为主.结论:氨酚羟考酮在我院应用仍相对集中于骨科等部分科室,可适当加强氨酚羟考酮对其他临床常见疼痛镇痛效果的探索性研究.

2000-2002年我院门急诊麻醉药品用药分析

目的:分析我院2000-2002年门急诊麻醉药品的使用情况.方法:统计3年中门急诊麻醉药品处方,对处方的一般情况、药品用量、肿瘤患者用量和药品的使用频度进行分析.结果:复方桔梗片的使用频度在3年中均排第1位,硫酸吗啡控释片和哌替啶注射液在肿瘤患者中用量远高于非肿瘤患者,2002年哌替啶注射液的使用频度出现明显下降.结论:应合理使用麻醉药品,减少肿瘤患者哌替啶的使用.

镇痛药·抗癌药·抗艾药·抗菌药

阿司匹林丁香酚酯的高效解热作用及作用机制

目的:探讨阿司匹林丁香酚酯(AEE)解热作用及其作用机制.方法:采用sc给予Wistar大鼠15%酵母混悬液10 ml·kg-1制备发热模型.体温升高>0.8℃的大鼠按分组分别ig给予阿司匹林0.27g·kg-1、丁香酚0.24 g·kg-1、AEE 0.32,0.48,0.65 g·kg-1观察给药后2h,4h和6h后大鼠体温,6h后采血取脑,应用酶联免疫法(ELISA)测定致热大鼠腹中隔区及血装中精氨加压素(AVP)的含量和下丘脑中及血浆中环磷酸腺苷(CAMP)的含量.结果:与发热模型组2h和6h自然降温相比较,ig给予AEE 0.32,0.48和0.65g·kg-1、阿司匹林0.27g·kg-1、丁香酚0.24g·kg-1后2h,大鼠体温分别降温-1.2±0.28,-1.14±0.35,-2.09±0.45,-2.19±0.32,(-0.94±0.42)℃;6 h后分别降温-1.32±0.34,-1.45±0.41,-2.49 t0.49,-1.78 ±0.51,(-1.21±0.29)℃,差异显著(P<0.05).比较同组药后6h与2h的降温作用发现,阿司匹林解热药效作用下降较快,差异显著(P<0.05);丁香酚药效作用时间较为持久,但无增加或下降差异;AEE 0.65 g·kg-1药效快速持久,降温作用增加,差异显著(P<0.05).药后6 h,AEE 0.659g·kg-1解热降温作用明显强于阿司匹林和丁香酚,差异极显著(P<0.01).发热模型组中下丘脑及血装中cAMP的含量与腹中隔区、血装中AVP含量较正常对照组高.与发热模型组相比,AEE 0.32,0.48和0.65g·kg-1组、阿司匹林0.27 g·kg-1组、丁香酚0.24 g·kg-1组中腹中隔区中AVP含量明显下降,而血装中AVP 含量明显升高,下丘脑中cAMP的含量明显降低,血浆中CAMP的含量变化不明.结论AEE的解热作用药效快速持久,明显优于阿司匹林与丁香酚,其解热机制可能通过改变下丘脑中CAMP的含量和腹中隔区、血浆中AVP含量而发挥作用.

积雪草苷对脂多糖诱导大鼠发热的预防及对相关炎症因子的影响

目的 探索积雪草苷的解热作用.方法 雄性SD大鼠56只,随机平均分为正常组、模型组、溶媒对照组、对乙酰氨基酚组和积雪草苷3个剂量组.除正常组外,每只大鼠ip细菌脂多糖(LPS)100 μg·kg-1制备大鼠发热模型,连续6 h监测大鼠体温变化,6 h后取血、肝脏和脑组织标本.积雪草苷3个剂量组造模前连续3 d ig积雪草苷(5,15和45 mg·kg-1),每日1次;正常组和模型组给予等量生理盐水;溶媒对照组给予等量0.5%羧甲基纤维素钠;对乙酰氨基酚组于造模前30 min一次性给予对乙酰氨基酚(50 mg·kg-1,ip).肝组织髓过氧化物酶(MPO)活性采用MPO试剂盒检测,肝脏组织血红素氧化酶1(HO-1)和脑组织环氧合酶2(COX-2)蛋白表达采用Western 印迹方法测定,血浆前列腺素E2(PGE2)含量用酶联免疫法检测,HO-1活性用Morita法检测.结果 注射LPS后,模型组出现3相热,高升温幅度为2.01℃.积雪草苷5,15和45 mg·kg-1组体温明显低于模型组,其中45 mg·kg-1组与对乙酰氨基酚组相当.与模型组比较,3个积雪草苷剂量组发热后6 h肝组织MPO活性、脑组织COX-2蛋白表达和血浆中PGE2的产生明显降低,肝组织HO-1活性和蛋白表达升高.结论 积雪草苷具有预防发热作用,该作用可能与抑制COX-2/PGE2系统,并抑制炎症因子MPO活性、增强炎症保护因子HO-1的活性和表达有关.

麻醉药理学的研究进展及发展前景

1麻醉药理学简史麻醉药理学（anesthetic pharmacology）与神经药理学和心血管药理学等一样，是药理学的一个分支，是麻醉常用药物（全麻、局麻、肌松、镇痛药及其他麻醉辅助用药）的药理学。

强效镇痛药羟考酮复方的研究进展

阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药，其镇痛作用强，但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末，研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物与羟考酮以不同比例进行组方，在增强镇痛作用的同时能降低羟考酮的用量并减少其不良反应，从而达到限制其滥用的目的。本文仅就羟考酮复方的发展进行较为系统的综述，以期为进一步促进其临床应用提供依据。

中草药补气与镇痛类药合用对小白鼠的镇痛作用研究

目的: 研究中草药补气与镇痛二类药合用的镇痛作用.方法: 用具有较好镇痛作用的中草药制成胶囊剂,作为对照组,再在对照组处方的基础上加入具有较好补气作用的中草药,工艺与对照组相同,制成胶囊剂,作为实验组,用二组的胶囊内容物配成所需浓度的药液给小白鼠分别灌胃,然后用热板法及甩尾法进行测定其痛阈值,实验结果与生理盐水组以及对照组与实验组作比较.结果: 实验组、对照组在30 min、60 min、90 min内与生理盐水组比较,差异均有显著性意义(P＜0.05),实验组与对照组比较,差异均有显著性意义(P＜0.05).结论: 在中草药镇痛类药味及剂量相同的条件下,加入具有补气作用的中草药能增强中草药制剂的镇痛疗效.

关于美沙酮维持疗法的法律思考

1何物美沙酮美沙酮(methadone)是德国科学家在二战期间化学合成的一种镇痛药,是为了抵制英美等国对他们进行阿片类镇痛剂封锁而发明的[1].二战结束以后阿片类镇痛剂禁运解除,美沙酮也就淡出了人们的记忆.

复方磷酸可待因片镇痛效果的多中心临床评价

目的:观察复方磷酸可待因片的临床镇痛效果和不良反应.方法:采用多中心随机双盲对照试验和开放试验设计.以氨酚待因为对照药,设单次给药、3 d给药、1周给药组;分别用于治疗牙痛、痛经、神经性头痛、癌痛和骨科慢性疼痛.镇痛效果评定指标为疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解率、有效率.结果:复方磷酸可待因片与氨酚待因片的效果基本一致,其不良反应较低,主要为胃不适、头晕和嗜睡等.结论:复方磷酸可待因片是安全有效的镇痛药.

酒石酸双氢可待因片用于镇痛的随机双盲对照临床试验

目的:评价国产Ⅳ类新药双氢可待因片的临床镇痛效果和药物不良反应.方法:采用多中心随机双盲平行对照的方法,以磷酸可待因片为对照药;用单次给药治疗术后疼痛;多次给药治疗癌痛.以疼痛强度差、总疼痛强度差、疼痛缓解率、有效率等为镇痛效果判定指标.结果:用于术后疼痛时,试验组各时点的疼痛强度差均高于对照组,用药后1 h两组疼痛强度差的差异有显著性(P＜0.05);用药后6 h两组中度以上缓解度的差异有显著性(P＜0.05).用于癌痛时,在试验组患者的平均体重明显大于对照组(P＜0.05),而平均用药剂量无明显差异的情况下,两组镇痛效果差异无显著性,即表明试验药的镇痛效果略强于对照药.两药常见的不良反应均为便秘、恶心和胃不适.结论:双氢可待因片是安全有效的二阶梯镇痛药.

癌痛镇痛药物疗效观察及药学监护

目的:分析癌痛镇痛药物在临床中的作用,观察其疗效.方法:对109例癌痛患者开展药学监护,根据WHO推荐癌痛首选药“三阶梯治疗”方案及疼痛剧烈程度,选择对应的癌痛镇痛药.在用药期间,比较患者疼痛评分、疼痛缓解程度、生活质量、用药依从性、药品不良反应等方面的改善情况.结果:根据病情使用三阶梯癌痛镇痛药,可以缓解患者的疼痛,达到有效的镇痛效果,提高患者的生活质量.结论:严格按照“三阶梯治疗”原则进行癌痛镇痛治疗能够明显改善癌痛患者的疼痛程度.

右酮洛芬胶囊用于镇痛的随机双盲对照临床试验

目的:评价右酮洛芬(dexketoprofen)胶囊的临床镇痛效果和不良反应.方法:采用多中心随机双盲平行对照的方法,以酮洛芬(ketoprofen)胶囊为对照药,用于治疗轻、中度疼痛;1 d给药用于治疗痛经,一周给药用于治疗骨科慢性疼痛.以疼痛强度差(PID)、疼痛缓解率(PAR)、有效率等作为镇痛效果判定指标.结果:治疗痛经时,试验组与对照组PID值的差异无统计学意义.用于骨科慢性疼痛时,用药后PID增加,用药4 d后PID值基本稳定,试验组与对照组PID值的差异无统计学意义.1 d给药和一周给药试验组与对照组的完全缓解率、明显缓解率组间差异均无统计学意义.1 d给药和一周给药的试验组与对照组的总有效率都在90%以上;两组总有效率差值的95%置信区间在(-15.0%,15%)等效界值内,表明试验药与对照药等效.不良反应主要有胃不适、恶心等.结论:右酮洛芬为治疗轻、中度疼痛的镇痛药.其不良反应较轻.25 mg的右酮洛芬与50 mg酮洛芬镇痛效果等效.

癌痛病人止痛用药现状调查

对佛山地区76所医院癌痛病人止痛用药的现状进行了调查,包括1993-1995年使用麻醉性镇痛药的品种和数量以及医务人员学习和贯彻卫生部颁发的<癌症病人三阶梯止痛疗法指导原则>的情况.结果表明:在被调查的206名医务工作者中认真学过"指导原则"的只占21.4%;在用药方面,注射剂哌替啶仍是主要的镇痛用药.由此可见:佛山地区医务人员学习和贯彻"指导原则"还处于初级阶段,有待主管部门采取进一步的措施.