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氟吡汀对神经病理性疼痛大鼠的镇痛作用及其机制研究
目的:探讨钾离子通道开放剂氟吡汀对神经病理性疼痛大鼠的镇痛作用及交感芽生的影响,为神经病理性疼痛药物治疗提供理论依据.方法:成年雄性SD大鼠18只,体重250～350 g,按随机数字表法随机分为3组,每组6只:假手术组(S组),对照组(C组),氟吡汀组(F组).S组大鼠暴露腰5 (L5)脊神经,但不结扎.其余组大鼠暴露L5脊神经并结扎,建立疼痛模型.S组和C组大鼠腹腔注射生理盐水2 ml/kg,F组大鼠腹腔注射氟吡汀5mg/kg,并连续给药7d.各组大鼠术前3d及术后1、3、5、7d检测机械痛阈(paw withdrawal pressure threshold,PWPT)和缩足反射潜伏期(paw withdrawal latency,PWL).术后第7d,各组大鼠取手术侧L5背根神经节采用免疫荧光染色标记法检测背根神经节内篮状结构变化.结果:与S组比较,C组大鼠PWPT和PWL术后第1d起显著降低(P＜0.05),维持至术后第7d.与C组比较,F组大鼠术后第3d起PWPT和PWL明显提高,差异有统计学意义(P＜0.05).与C组比较,经过氟吡汀治疗后,F组大鼠术后第7d手术侧L5背根神经节内篮状结构显著减少(P＜0.05).结论:氟吡汀通过抑制背根神经节内交感芽生以减轻神经病理性疼痛.
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马来酸氟吡汀治疗急性扭伤
急性扭伤如关节、肌肉损伤临床比较常见,患者主要表现为局部肿胀疼痛、肌肉紧张、关节活动受限.治疗包括制动、消肿、镇痛等方法.临床常用的镇痛药包括非甾体类消炎镇痛药和阿片类镇痛药,但这两种药物不良反应较多,不宜长时间应用.马来酸氟吡汀是一种新型中枢性镇痛药,本研究采用随机双盲的方法,用扶他林作为对照来评价马来酸氟吡汀治疗急性扭伤的疗效,现报道如下.
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新型非阿片类中枢性镇痛药--氟吡汀
氟吡汀(Flupirtine)是一种非阿片类中枢性镇痛药物.1970年由Bebenburg等人合成成功,商品名为科达得龙(Katadolon).氟吡汀是嘧啶类衍生物,2、3、6位由不同的基团取代(2-氨基-3-乙酸氨基-6-(p-氟苯氨基)-吡啶马来酸).分子式为:C19H21O6N4F,分子量为:420.21.氟吡汀的分子式不同于任何目前上市的镇痛药物.
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氟吡汀的药理作用和临床评价
氟吡汀是一种中枢性非阿片类镇痛药,为选择性神经元钾离子通道开放剂,具有镇痛、肌肉松弛和神经保护作用.在健康人群中氟吡汀的口服生物利用度为90%,Tmax为1.6～2 h,Cmax为0.8～2.0mg·L-1,t1/2为6.5～9.6 h;老年人群中,其药物消除半衰期延长,Cmax提高;其常见不良反应为疲倦、头晕、头痛、胃肠反应,偶见神经障碍和过敏反应,罕见肝损害.临床上氟吡汀主要用于治疗急慢性疼痛,如静止和运动肌的肌紧张增高引起的疼痛、紧张性头痛、肿瘤引起的疼痛、痛经和创伤后疼痛等.
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马来酸氟吡汀治疗慢性腰背痛随机双盲对照研究
慢性腰背痛是临床常见的疾病,治疗方法以口服镇痛药为主.临床常用的镇痛药包括非甾体类消炎镇痛药和阿片类镇痛药,但这两种药物不良反应较多,不宜长时间应用.马来酸氟吡汀是一种新型镇痛药物.
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氟吡汀在中国多民族健康受试者体内的群体药动学研究
目的 根据5个民族受试者口服氟吡汀后的血药浓度数据建立氟吡汀的群体药动学模型,从而实现个体化用药.方法 选择汉、蒙、朝、维和回族各10名健康受试者(男女各半),将给药后收集到的588份血浆样品采用HPLC-荧光法测定氟吡汀的含量,采用非线性混合效应模型软件计算基础模型和终模型以及群体药动学参数;人口统计学和生化指标因素作为协变量来进行考察.结果 氟吡汀的基础模型为一室模型,群体药动学参数CL/F、V/F和Ka的典型值和相对标准误(RSE％)分别为11.6 L·h-1(3.04％)、116 L(4.50％)和3.03 h-1(14.8％).民族因素对药动学参数CL/F、V/F和Ka影响较为显著,而性别因素对CL/F和Ka影响较为显著.结论 用NONMEM法建立了氟吡汀5个民族的终群体药动学模型.该模型稳定可靠.群体药动学分析结果表明,民族和性别因素对于健康受试者体内的药动学行为具有显著影响.
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氟吡汀在中国回族和汉族健康受试者体内的药动学比较
目的 比较中国回族和汉族健康受试者单剂量口服氟吡汀的药动学.方法 回族和汉族健康受试者各10人(男女各半),单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊100 mg.高效液相色谱法测定血浆中氟吡汀的浓度,采用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 氟吡汀在回族和汉族受试者的主要药动学参数:tmax分别为(1.20±0.63)、(1.70±0.79)h,t1/2分别为(8.17±1.42)、(8.85±2.15)h,ρmax分别为(1 445.72±246.26)、(1 078.09±296.74) μg·L-1,AUC0-36分另为(11 443.72±1 742.70)、(8 406.24±1 622.50)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(12 004.60±1 982.31)、(8 971.71±1 996.53)μg·h·L-1.ρmax、AUC、CL(F)和V(F)在2个民族间有非常显著差异(P<0.01),CL(F)、t1/2在性别间有显著差异(P<0.05).结论 回族和汉族健康受试者单剂量口服氟吡汀后的药动学参数有显著差异.
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氟吡汀在疼痛治疗中的应用
氟吡汀是一种新型非阿片类止痛药,为选择性神经元钾通道开放剂,具有止痛、松弛肌肉和保护神经的作用.其主要的适应证为肌紧张相关性肌肉骨骼痛,可用于治疗各类急慢性疼痛,如腰背痛、头痛、癌痛等.作为止痛剂,氟吡汀疗效肯定,副作用小,具有良好的临床应用前景,本文主要对其在疼痛治疗领域的应用作一简要概括.
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氟吡汀在朝鲜族和汉族健康受试者的药动学比较
目的 研究中国朝鲜族和汉族健康受试者单剂量口服马来酸氟吡汀的药动学.方法 选择健康受试者20例(朝鲜族和汉族各10例),单剂量口服马来酸氟吡汀胶囊100 mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中马来酸氟吡汀浓度,研究其药动学过程.结果 朝鲜族和汉族受试者口服马来酸氟吡汀后半衰期(t1/2)分别为(7.72±0.85),(8.85±2.15)h；达峰时间(tmax)分别为(2.35±2.06),(1.70±0.79)h；峰浓度(Cmax)分别为(1012.73±376.16),(1078.09±296.74) μg·L-1；血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-36)分别为(8552.69±1773.64),(8406.24±1622.50)μg·L-1·h；AUC0-∞.分别为(8914.96±1890.04),(8971.71±1996.53) μg·L-1·h；两组均差异无统计学意义(P＞0.05).结论 口服马来酸氟吡汀后,汉族、朝鲜族受试者各主要药动学参数之间差异无统计学意义.
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马来酸氟吡汀口腔崩解片的制备与处方优化
目的 制备马来酸氟吡汀口腔崩解片,并对其质量进行评价.方法 正交实验优化处方,以片剂崩解时限和溶出度作为评价指标制备马来酸氟吡汀口腔崩解片.采用自制滤纸法对口腔崩解片进行体外崩解时限的测定,并且与体内片剂的崩解时限和目前常用的体外崩解时限测定方法进行比较,所得数据进行统计学分析.结果 所得片剂口感良好,体内崩解时间为34s,采用滤纸法测得体外崩解时间为31 s,常用方法测得的崩解时限为8.5s,结果表明滤纸法测得的结果与体内试验结果较为相似.结论 马来酸氟吡汀口腔崩解片处方合理,达到设计要求,体外崩解时间测定方法设计合理.
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LC-MS/MS法测定人血浆中氟吡汀及其代谢产物D-13223浓度的不确定度评定
目的:评价LC-MS/MS方法测定人血浆中氟吡汀及代谢产物D-13223浓度的不确定度.方法:对氟吡汀及代谢产物D-13223浓度测定过程中影响因素,包括重复性、称量、标准溶液配制、含药血浆配制、萃取过程、线性回归、仪器量化等进行分析评定和计算,根据各分量计算出合成不确定度并进行扩展.结果:置信概率P为95％时,人血浆中氟吡汀低、中、高浓度可表示为:(20.5±1.49),(200±14.4),(1 527±121)ng·ml-1;人血浆中D-13223低、中、高浓度可表示为:(3.93±0.34),(39.6±3.27),(301±24.5)ng· ml-1.结论:本方法适用于LC-MS/MS法测定血浆中氟吡汀及代谢产物D-13223的不确定度评定,为复杂生物基质分析过程的不确定度评定提供了参考.
关键词： 氟吡汀 D-13223 高效液相色谱-质谱联用法 不确定度 -
紫外分光光度法测定氟吡汀的离解常数
目的 测定氟吡汀的离解常数(pKa).方法 采用UV法进行测定.结果 氟吡汀的pKa值为5.52.结论 所用方法快速、简便,结果准确、可靠.
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氟吡汀治疗疼痛疾病的研究进展
氟吡汀是一种镇痛药物,属于新型非阿片类中枢性药物之一,能够保护神经、缓解肌肉松弛,具有镇痛等作用.近年的研究显示该药在多种类型的疼痛中有较好的镇痛效果,且不良反应少且轻,显示了良好的临床应用前景.本文就近年来国内外有关氟吡汀在疼痛疾病的镇痛作用研究进行综述.
