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聚酸酐-全反式维甲酸长效缓释剂制备及体内外释药
目的:以可生物降解高分子材料聚酸酐(Polyanhydrides,PAD)作载体,包埋全反式维甲酸(ATRA),研制长效缓释微球ATRA-PAD肿瘤治疗剂.方法:建立高效液相色谱法(HPLC)测定体系,以检测缓释治疗剂中ATRA含量,探讨体内外ATRA经时缓释变化规律.采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备维甲酸长效缓释微球ATRA-PAD肿瘤治疗剂,用激光散射粒度测定仪进行粒径检测,HPLC检测微球载药量、包封率及体内外释药量.结果:所制治疗剂微球光滑圆整,大小均一,平均粒径:(154.42±26.76)μm,载药率:(16.52±1.45)％,包封率:(87.84±4.79)％；体外释放试验证明该微球治疗剂可持续释放ATRA约50 d,将其采用肌内注射法注入到大耳白兔体内,可稳定缓释ATRA近约45 d.结论:ATRA-PAD治疗剂体内外释药释药平稳,并且具有明显的长效缓释作用.
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苦豆子总碱缓释磁性颗粒的制备及其性能检测
目的:制备苦豆子总碱缓释磁性颗粒,并研究其性能.方法:采用L9(34)正交试验确定苦豆子总碱缓释磁性颗粒佳制备工艺.以pH6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,考察其体外释放性能,并通过振动样品磁强计测定其磁性能.结果:苦豆子总碱缓释磁性颗粒佳制备工艺组成为AtB3C2D2,即苦豆子总碱质量为1.0g,壳聚糖浓度为2.5％,壳聚糖质量为3.0g,微晶纤维素质量为1.5g,Fe3O4纳米粒质量为1.5g.苦豆子总碱缓释磁性颗粒具有较好的缓释性能,其体外释药特征符合一级动力学方程,同时也具有明显的磁响应性.结论:苦豆子总碱缓释磁性颗粒处方合理、制备工艺可行,具有缓释特性和超顺磁性,适用于消化道靶向给药.
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TJ0711盐酸盐缓释片的制备及体外释放特性考察
目的:研制TJ0711盐酸盐混合骨架缓释片,并评价其体外释放特性.方法:研究了HPMC的黏度和用量,十八醇、CMC-Na的用量对药物释放的影响,并通过正交试验设计对片剂的处方进行优化.结果:正交设计所得优处方为十八醇、HPMC K4M、CMC-Na的用量分别为片重的20％,40％,10％.药物体外释放良好,符合Higuchi模型(Q=33.909t1/2-20.263,r=0.996 2),持续释药达12 h.结论:经正交优化的TJ0711盐酸盐缓释片处方可行.
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两性霉素B立方液晶前体胶囊的制备及释放度考察
目的:制备两性霉素B立方液晶前体胶囊,并考察体外释放度.方法:以单油酸甘油酯为液晶材料、两性霉素B为主药制备了立方液晶前体胶囊；用偏光显微镜及小角衍射表征其吸水后的相态；采用高效液相色谱法测定体外释放度.结果:立方液晶前体胶囊吸水后在偏光显微镜下呈暗背景；小角衍射峰位符合q1∶q2=(√6)∶(√8),显示其内部结构为Ia3d(Q230)型立方液晶；立方液晶前体胶囊在含有0.25％十二烷基硫酸钠(SDS)的pH7.4磷酸盐缓冲液(PBS 7.4溶液)中持续释药达9h.结论:立方液晶前体胶囊在生理温度下接触水介质后可快速吸水形成立方液晶,并具有一定的缓释作用.
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齐墩果酸缓释片的研制及体外释放度考察
目的:制备齐墩果酸缓释片并考察其体外释放度.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,加淀粉和乳糖作填充剂,通过正交设计优化处方,并考察制剂大小,硬度,释放介质,pH及转速等因素对缓释片体外释放度的影响.结果:正交设计获优处方为A2B3C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC(K4M),用量为30%,淀粉与乳糖的比例为1:1.药物体外释放行为符合Higuich方程.结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行.
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水飞蓟素固体分散缓释胶囊的研制
目的:制备水飞蓟素固体分散缓释胶囊并考察其体外释放度.方法:通过比较溶出与增溶效果确定固体分散的载体材料及其与药物的比例.以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察制刑体外释放度.结果:载体材料为泊洛沙姆,与药物的比例为3:1;正交设计获优处方为A3H2C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC(K15M),用量为20%,微晶纤维素与固体分散体的比例为1:3.结论:该方法制得的固体分散缓释胶囊具有良好的增溶效果与缓释效果,且制备工艺简单易行.
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正交试验优选氯化血红素缓释固体分散体处方
目的:探讨氯化血红素缓释固体分散体处方组成.方法:以乙基纤维素为载体,聚乙二醇为致孔剂,采用溶剂法制备氯化血红素缓释固体分散体,用体外释放度为考察指标,运用正交试验对氯化血红素缓释固体分散体佳处方组成优选.结果:按优选出的佳处方组成,制备氯化血红素缓释固体分散体,2 h的累积体外释放度为30.3%,符合药典规定,6 h的累积体外释放度为62.5%,12 h的累积体外释放度大于90%,优化后处方药物释药过程符合Higuchi方程.结论:本处方组成制成固体分散体后,氯化血红素的缓释效果显著,提示本处方可行.
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左旋氧氟沙星聚乳酸眼内缓释植片研制及其体外释药实验
目的:研制左旋氧氟沙星眼内缓释植片并观察其体外缓释效果.方法:以重均分子量为50 000 g·moL-1的DL-聚乳酸(PDLLA)为载体,通过溶液分散法制备载药量分别为5,10,20%的PDLLA-盐酸左旋氧氟沙星眼内缓释植片.利用紫外分光光度法检测3种缓释植片30 d内在体外介质中释药含量,并将释放曲线进行Higuchi模型拟合,缓释植片进行IR谱图分析比较.结果:3种缓释植片30 d内累积释放量为28.6%～71.4%,在8～30 d释药后期药物释放平稳且缓慢;载药量较大的缓释片,释药早期突释现象较显著.3种缓释片的体外释放曲线均能较好的符合Higuchi模型,IR谱图显示缓释片中药物分散均匀.结论:研制的聚乳酸左旋氧氟沙星眼内缓释植片在体外释药研究中表现出良好的药物缓释行为和表征,符合临床治疗时间需要.
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庆大霉素止血胶原海绵的制备及体外释放度
目的:建立消炎止血胶原海绵的制备方法及体外释放度测定方法.方法:制备纯度较高的胶原蛋白溶液,与硫酸庆大霉素和壳聚糖溶液混合并用戊二醛聚合,制得具有缓释作用的胶原海绵,通过正交设计优化合理配方并制备消炎止血胶原海绵;采用生物测定法在0,24,48,72,96,120,144 h测定消炎止血胶原海绵的释放度,建立累积释放率-时间曲线.结果:确定了胶原海绵的合理配方并建立了消炎止血胶原海绵的制备方法;确定了体外释放度测定中合适的采样点,通过精密度和回收率的测定初步完成了体外释放度方法学的建立,通过批间重现性测定和批内均一性测定确定体外释放度的标准:24 h释放度为1 000～1 220 u·mL-1,72 h释放度为280～340 u·mL-1,120 h释放度为130～170 u·mL-1.结论:建立了消炎止血胶原海绵的制备方法及体外释放度的质量控制方法.
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加替沙星滴眼剂的制备及质量控制
目的:建立加替沙星(GAT)滴眼剂的制备及含量测定方法.方法:以氯化钠为渗透压调节剂,羟丙甲基纤维素(HPMC)为增黏剂制备加替沙星缓释滴眼剂.用紫外分光光度法测定含量.结果:加样回收率高,日内、日间RSD均小于1.0%.家兔眼刺激性实验表明,该滴眼剂对家兔眼睛无刺激性,符合中国药典滴眼剂的要求.结论:本滴眼剂处方、工艺简单,质量控制易行,稳定性良好.
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阿霉素缓释剂局部植入动物体内的药物动力学
目的:研究盐酸阿霉素缓释剂在大鼠和犬体内的药物动力学.方法:用高效液相色谱法测定血浆阿霉素的浓度.结果:大鼠皮下植入盐酸阿霉素缓释剂后,血浆阿霉素可持续、缓慢释放;犬皮下植入2 mg·kg-1盐酸阿霉素缓释剂后,其有效血浆浓度曲线呈一室模型特点,但其维持有效血浆浓度(0.04 μg·ml-1)时间长达168 h,其峰值浓度仅为iv同剂量血浆阿霉素的4.6%.结论:盐酸阿霉素缓释剂有显著的缓释作用.
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对乙酰氨基酚壳聚糖微球的制备及其体外药物释放考察
目的:以脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备了对乙酰氨基酚壳聚糖微球,测定微球中对乙酰氨基酚的体外释放度.方法:采用乳化-化学交联法制备微球,分光光度法测定对乙酰氨基酚的含量.结果:对乙酰氨基酚壳聚糖微球的平均粒径为(27.8±1.2)μm,包封率为35.8%,载药量为9.0%.结论:以壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备时乙酰氨基酚缓释微球,体外药物释放结果显示对乙酰氨基酚壳聚糖微球与普通片剂进行比较,微球的缓释效果良好.
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巴洛沙星滴眼剂的制备及质量控制
目的:建立巴洛沙星滴眼剂的制备方法及质量标准.方法:以苯扎溴铵为抑菌剂,氯化钠为渗透压调节剂,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为增黏剂,制备巴洛沙星滴眼剂;采用高效液相色谱法测定含量.结果:家免眼刺激性实验表明,本制剂对家兔眼睛无刺激性,符合中国药典对滴眼剂的质量要求;质量控制方法准确、可靠.结论:本制剂生产工艺简单,质量稳定可用于临床.
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全反式维甲酸缓释制剂研究进展
目的:介绍近年来国内外全反式维甲酸缓释制剂的研究进展.方法:查阅国内外有关文献进行综合分析.结果:全反式维甲酸缓释制剂主要有聚丙交酯乙交酯(PLGA)微球、聚L-丙交酯(PLLA)和聚乙二醇(PEG)-PLLA镶嵌共聚物(PLE)微球、微乳液、脂质体、混悬剂、环糊精包合物、核-壳型毫微粒、醇溶朊毫微粒等.结论:全面了解全反式维甲酸缓释制剂为有效降低耐药性、减少给药次数、减轻不良反应提供了新的思路.
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口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展
口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注.体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段.由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所以在胃肠道的全段均有吸收作用发生.
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壳聚糖作为缓释重组人骨形态发生蛋白-2载体的实验研究
目的:将壳聚糖作为重组人骨形态发生蛋白-2(rhBMP-2)的载体,通过体外释放实验观测rhBMP-2在壳聚糖中释放的动力学过程,探讨壳聚糖对rhBMP-2的缓释作用.方法:采用乳液冷冻干燥法制作rhBMP-2/壳聚糖支架,单纯壳聚糖支架为对照组.对材料进行扫描电镜观察;将支架材料在磷酸盐缓冲液(PBS)中持续浸泡,通过高效液相色谱分析仪检测不同时间点浸出液中rhBMP-2的含量,进行累积释放量的动态观察,绘制rhBMP-2释放曲线.结果:支架材料的形态学观察呈疏松多孔海绵状;rhBMP-2 从支架材料中释放的动力学过程第1天表现为"爆发性"释放(33.2%);第2-7天 rhBMP-2出现快速释放;第8-14天释放速度减慢;第15-30天出现缓慢而持久的释放,至1 个月释放量达81.3%.结论:多孔壳聚糖支架对rhBMP-2有缓慢而持久的体外释放作用,可作为rhBMP-2的缓释载体,为rhBMP-2持续发挥骨诱导作用提供初步的实验基础.
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装载肝素PLGA纳米粒的制备及体外细胞相容性研究
目的 采用双次乳化法制备装载有肝素的PLGA纳米粒,并评价其体外缓释性能和细胞相容性.方法 ①使用双次乳化法制备PLGA-肝素纳米粒(PLGA-Hep NPs)；②对PLGA-Hep纳米粒进行理化分析和体外缓释效果评价,主要指标有:纳米粒径分析、表面形态观察,测定药物载药量和绘制体外缓释曲线等；③采用细胞增殖实验评价PLGA-Hep纳米粒的细胞毒性.结果 ①所制备的PLGA-Hep纳米粒呈球形,纳米粒的粒径、Zeta电位和肝素载药量与初始肝素投入量相关,当肝素投入量为100 mg时,粒径平均大小为(184.8±3.0)nm,Zeta电位为(-20.24±0.83)mV,1mg PLGA-Hep纳米粒装载(48.7±2.3)μg肝素；②体外缓释试验提示:突释阶段肝素释放率在24 h内达(26.6±2.8)％,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在14 d时释放达(54.9±1.9)％；③细胞增殖实验提示PLGA- Hep纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好.结论 采用双次乳化法制备的PLGA-Hep纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性,显示了PLGA纳米粒在药物缓释领域的广泛应用前景.
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鲁南欣康治疗不稳定型心绞痛临床观察
单硝酸异山梨酯(商品名:鲁南欣康,为山东鲁南制药厂生产)属于长效硝酸酯类抗心绞痛药,作用与硝酸甘油相似,但其通过扩张外周血管,增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷而减少心肌氧耗量的作用较缓释硝酸甘油、缓释硝酸异山梨酯为优,同时还可促进心肌血流重新分布而改善缺血区血液供应.本文旨在观察鲁南欣康治疗不稳定型心绞痛的有效性及可靠性,并与硝酸甘油作对比.
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靶向长效纳米粒的研究现状及展望
靶向长效纳米载药系统可将药物靶向到特定器官或组织,并逐步释放,达到佳疗效,并使不良反应减少到低程度,因此,靶向长效纳米粒的研究与面市非常重要.通过文献就靶向长效纳米粒研究现状作一综述.
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多功能聚合物作为基因和化疗药物共传递系统的研究进展
多功能聚合物是目前药物传递系统研究领域的热点.化疗药物和基因共传递给药系统能够提高抗肿瘤协调作用.对多功能聚合物的载药原理和释药特点进行总结,并对其用于基因和化学药物传递的研究进展做简要概述.
