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原人参二醇脂质立方液晶纳米粒在大鼠体内的药动学研究
目的:本研究旨在建立高效液相色谱-串联质谱测定大鼠血浆中原人参二醇的方法,分析原人参二醇脂质立方液晶纳米粒、原人参二醇原料药的药代动力学特征.方法:SD大鼠分别灌胃给予原人参二醇(PPD)、原人参二醇脂质立方液晶纳米粒后,定时眼眶取血,0.05％甲酸甲醇-0.05％甲酸水(95:5)为流动相.采用电喷雾离子化四极杆串联质谱,以全扫描检测(SCAN)方式进行检测,用于定量分析的二级碎片离子分别为m/z 460.4/425.3(PPD)和m/z 622.9/587.4(Rh2,内标),检测血浆中的原人参二醇含量,绘制药时曲线,DAS程序计算药动学参数.结果:PPD 血浆浓度测定方法的线性范围为10～1 407μg·L-1,定量限为2.5μg·L-1.日内、日间精密度(RSD)均小于13％,准确度(RE)在±8.5％之内.结论:该方法专属性强,灵敏度高,血浆用量少,适用于药代动力学研究.制备成原人参二醇脂质立方液晶纳米粒可以促进原人参二醇在体内的吸收,其相对生物利用度为原料药的166％.
关键词： 原人参二醇 立方液晶 生物利用度 高效液相色谱-串联质谱法 -
治疗痤疮用茶树油立方液晶的研究
目的制备并表征茶树油立方液晶,考察其对痤疮常见致病菌金黄色葡萄球菌的体外抑制作用.方法以单油酸甘油酯、乙醇和水为基质制备茶树油立方液晶,通过伪三元相图法筛选佳处方.采用扫描电镜和X-小角衍射表征立方液晶性质.测定茶树油立方液晶对金黄色葡萄球菌的抑菌率.结果茶树油立方液晶的优处方为单油酸甘油酯、乙醇和水的比例为3.2:1.4:0.3 (w/w/w).所制备的立方液晶在室温下为透明、有黏性、凝胶状的半固体,经小角X线测试表明符合立方液晶的晶胞特征.扫描电镜观察其为棱角发亮的规则长方体.在偏光显微镜下为暗视野,符合立方液晶各向同性的光学性质.0.4 mg/ml茶树油立方液晶对金黄色葡萄球菌的抑菌率可达30％以上.结论茶树油立方液晶有望成为一种治疗痤疮用新制剂.
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羟基喜树碱液体栓塞剂的制备及体外栓塞效果评价
本文制备了羟基喜树碱立方液晶液体栓塞剂并对其体外栓塞性能进行评价.以植烷三醇为材料制备新型立方液晶液体栓塞剂,通过三元相图的绘制筛选优处方;以偏光显微镜、差示扫描量热和小角衍射等手段对栓塞剂吸水后形成的立方液晶进行结构表征;通过液相检测和X射线衍射分析研究羟基喜树碱在制剂中的存在形式;初步评价了载药液体栓塞剂的体外溶出;建立了体外栓塞模型评价制剂体外栓塞性能,并考察了胶凝时间和凝胶黏附力.结果表明,制得的羟基喜树碱前体栓塞溶液黏度低,适于注射,能在水性环境中迅速形成有生物黏附性的高黏度立方液晶,内部结构为Pn3m型;具有较好的体外栓塞效果,且药物在形成凝胶后结构未发生改变,仍以闭环活性形式存在,药物能缓释30天以上,说明立方液晶液体栓塞剂具备用于栓塞治疗的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能.
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马来酸噻吗洛尔立方液晶纳米粒眼用制剂的制备和表征
采用高压均质法制备马来酸噻吗洛尔立方液晶纳米粒(TM-LCNPs),以粒径和包封率作为评价指标,采用正交设计法确定佳处方.使用马尔文粒度仪、偏光显微镜和差示扫描量热分析对立方液晶纳米粒进行表征,以市售马来酸噻吗洛尔滴眼液为对照考察TM-LCNPs的体外释放和角膜渗透能力,采用荧光成像技术观察罗丹明B立方液晶纳米粒(RhB-LCNPs)在家兔角膜的滞留情况.结果显示,TM-LCNPs的佳处方:油水比例7∶3、均质压力900 bar、均质次数6次,载药量1％,TM-LCNPs角膜渗透能力明显高于市售滴眼液,且在眼部的滞留时间较长,具有一定的缓释效应.兔眼病理组织切片显示TM-LCNPs多次给药对眼部无明显损伤.
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适于规模放大的姜黄素脂质立方液晶制备工艺探讨
目的:制备姜黄素立方液晶,确定其适于规模放大的佳处方配比及制备工艺条件.方法:采用Bottom-up法制备姜黄素立方液晶,制得的样品用透析法和HPLC法测定其包封率.通过单因素试验和正交试验设计确定姜黄素立方液晶的处方,然后考察搅拌时间、超声功率等工艺因素对立方液晶包封率的影响,确定适于规模放大的立方液晶制备工艺.结果:按佳处方及制备工艺规模放大后制得的姜黄素立方液晶的包封率达(86±2)％.结论:确定的姜黄素立方液晶的制备工艺及处方合理可靠,适于规模放大.
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水杨酸甲酯立方液晶的研制
目的:制备水杨酸甲酯立方液晶并对其进行表征,同时建立水杨酸甲酯含量测定方法.方法:以植烷三醇为基质材料,采用自乳化方法制备水杨酸甲酯立方液晶;用偏光显微镜及小角衍射(SAXS)对立方液晶进行表征;采用HPLC测定立方液晶中水杨酸甲酯的含量.结果:立方液晶在偏光显微镜下视野黑暗;小角衍射显示在1.46,1.79,2.05,2.50处出现信号峰,其比值q1∶q2∶q3∶q4=√2∶√3∶√4∶√6,即为立方相液晶,其内部结构为Pn3m(Q224)双菱形晶格.水杨酸甲酯在0.99 ～ 198.12μg· mL-1呈良好线性关系(r=0.999),平均回收率为99.89％,RSD为0.58％.结论:偏光显微镜及小角X射线衍射适于立方液晶的表征,高效液相测定方法简便、可行.
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溶致液晶作为药物载体的研究进展
综述了溶致液晶的形成、结构特点、制备及表征,重点对反相双连续立方液晶和反相六角相液晶在药物载体领域中的应用做了归纳总结,分析其作为药物载体的优势、前景及存在的问题,为进一步研究溶致液晶载药系统提供参考.
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积雪草苷立方液晶制备工艺与含量测定方法研究
目的:考察积雪草苷立方液晶的制备工艺及含量测定方法.方法:前体-注入法制备积雪草苷立方液晶,用均匀设计筛选优化制备工艺,透析法分离游离药物,结合HPLC法,流动相:乙腈:2 mmol/Lβ-环糊精(24:76),柱温25℃,检测波长205 nm,流速0.8mL/min,进样量10μL,在此色谱条件下测积雪草苷包封率和载药量.结果:透析时间12 h,游离药物基本从积雪草苷立方液晶中分离,经均匀设计试验验证积雪草苷立方液晶的药物包封率可达39.8％.结论:前体-注入法制备积雪草苷立方液晶包封率高、简便可行,透析法结合HPLC测定药物含量准确.
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立方液晶作为天然药物载体的研究进展
通过以“立方液晶”、“非层状液晶”、“cubosomes”、“cubic liquid crystalline”等为关键词,组合查询PubMed、中国知网、维普和万方数据库中有关于立方液晶的形成机制、相转变影响因素及作为天然药物载体研究的相关文献并进行综述,以期为立方液晶递送系统的深入研究与发展提供借鉴与思考.
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立方晶及其在药剂学中的研究进展
立方晶是两亲性脂质和表面活性剂在水中自发形成的立方液晶的纳米分散体系.立方晶属于自稳定体系.是双连续的水相和脂相形成的类似"蜂窝"状的结构,在其中表面活性剂插入脂质双分子层.晶胞在三维方向上以无限循环方式排列,形成极小曲面的紧密结构.立方晶独特的脂水双连续相立方液晶结构,能够同时增溶亲水、亲脂及两亲性分子,具有生物可降解性、高生物黏附性、制备工艺简单等诸多优点使之在药物载体领域展现较大的优势.本文结合近年文献报道,阐述了立方晶的结构、制备、表征和药物载体的研究进展.
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我国药物新剂型研究进展
随着药剂学发展突飞猛进,对药物新剂型和新技术的研究与应用也日益广泛、深入.通过查阅2012年我国学者在国内外期刊上发表的相关论文,分类概述我国在纳米制剂、微球、亚微乳、复合物、纳米晶体、立方液晶和碳纳米管等药物新剂型方面的研究进展.
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肝动脉栓塞用多西他赛原位植烷三醇立方液晶的体内外药效学评价
目的:探讨肝动脉栓塞用多西他赛原位植烷三醇立方液晶的体内外药效.方法:利用MTT技术考察多西他赛原位植烷三醇立方液晶对肝癌细胞Hep G2的体外细胞毒性,建立兔VX2移植性肝癌模型评价其栓塞治疗肝癌的疗效.结果:体外结果表明,多西他赛原位植烷三醇立方液晶(IC50为12 nmol· L-1)比多西他赛溶液(IC50为1 200 nmol·L-1)对肝癌细胞HepG2具有更强的诱导凋亡作用(P＜0.05);体内结果显示,多西他赛原位植烷三醇立方液晶组的肿瘤生长速度与对照组相比明显受到抑制(P＜0.05).结论:多西他赛原位位烷三醇立方液晶在体内外对肝癌均有较强的疗效.
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两性霉素B立方液晶前体胶囊的制备及释放度考察
目的:制备两性霉素B立方液晶前体胶囊,并考察体外释放度.方法:以单油酸甘油酯为液晶材料、两性霉素B为主药制备了立方液晶前体胶囊；用偏光显微镜及小角衍射表征其吸水后的相态；采用高效液相色谱法测定体外释放度.结果:立方液晶前体胶囊吸水后在偏光显微镜下呈暗背景；小角衍射峰位符合q1∶q2=(√6)∶(√8),显示其内部结构为Ia3d(Q230)型立方液晶；立方液晶前体胶囊在含有0.25％十二烷基硫酸钠(SDS)的pH7.4磷酸盐缓冲液(PBS 7.4溶液)中持续释药达9h.结论:立方液晶前体胶囊在生理温度下接触水介质后可快速吸水形成立方液晶,并具有一定的缓释作用.
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葛根素立方液晶的制备及在微针作用下的体外透皮特性研究
目的:制备葛根素立方液晶,研究其在微针作用下的体外透皮特性.方法:以单油酸甘油酯、乙醇、葛根素、纯化水为材料,采用注入法制备葛根素立方液晶;用偏光显微镜和小角X射线衍射进行表征.采用改进的Franz扩散池比较葛根素10%乙醇水溶液和葛根素立方液晶的体外透皮特性;考察葛根素立方液晶在微针作用下的体外透皮特性.结果:所制葛根素立方液晶在偏光显微镜下无明显晶体分布,呈暗绿色,显各向同性;其散射峰位之比为√6:√8,证明其内部结构为螺旋型晶格.葛根素10%乙醇水溶液和葛根素立方液晶的透皮速率分别为15.306、29.101μg/(cm2·h),20 h内的累积透皮量分别为190、545μg/cm2;200μm微针预处理皮肤后,葛根素立方液晶的透皮速率为78.15μg/(cm2·h),20 h内的累积透皮量为1450μg/cm2.结论:成功制得葛根素立方液晶,其具有较葛根素乙醇水溶液更强的透皮能力,且联合微针给药具有更好的透皮性能.
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姜黄素立方液晶制备工艺过程中的光稳定性研究
目的 采用高效液相色谱法对姜黄素和姜黄素立方液晶的光稳定性进行考察,研究水、乙醇及pH等对姜黄素光稳定性的影响.方法 将不同处方项下的姜黄素立方液晶于不同光照条件下放置,并以HPLC-UV法测定姜黄素含量;通过比较姜黄素立方液晶溶液与姜黄素的乙醇溶液、50％乙醇溶液强光照射下的姜黄素降解情况,研究水对其光降解的影响;对不同pH下姜黄素立方液晶进行强光照射试验.结果 以GMO/F 127为处方制得的姜黄素立方液晶光稳定性较好;姜黄素在含水介质中,光降解速度加快;姜黄素立方液晶中的游离姜黄素在强光(4500Lx)照射下发生降解,而姜黄素立方液晶的光稳定性较好;酸对姜黄素立方液晶的光稳定性并无明显影响.结论 结果表明姜黄素立方液晶对强光不稳定,光照环境下易发生降解,且水可加速姜黄素的光降解.该研究为姜黄素立方液晶的生产工艺及贮存条件选择提供可靠的实验依据.
