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药物代谢酶CYP2D6和CYP2C19的基因多态性与个体化治疗
药物代谢酶的活性高低是决定药物代谢强度和持久性的主要因素.参与药物代谢的酶主要有细胞色素P450(cytochromep 450,CYP450)同工酶、N-乙酰转移酶(N-acefyltransferase,NAT)、醇脱氧酶(alcohol dehydrogenase,ADH)和酯酶(esterase)等,而在众多代谢酶中,CYP450酶起着非常重要的作用,它可代谢降解大约40%~50%的药物.CYP450酶又称混合功能氧化酶或单加氧酶,是一种以血红蛋白为辅基的B族细胞色素超家族蛋白酶,广泛存在于动物、真核有机体、植物、真菌和细菌中,是必不可少的结构酶.
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炎症状态对CYP2B6活性改变及其作用机制的研究进展
肝脏细胞色素 P450(cytochrome P450,CYP450)氧化酶又称混合功能氧化酶和单加氧酶,广泛存在于动物、植物、微生物的各种组织中,是负责大多数临床药物、环境致癌物、外源毒物及内源活性物质生物转化的主要酶系统,具有重要的药理、生理及病理学意义。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的基因超家族,由不同的基因家族和亚家族组成,其中与药物代谢关系为密切的主要有 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1及 CYP3A4等。本文综述了炎症状态对 CYP2B6活性改变及其作用机制的研究进展。
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维生素C的职业保健意义
维生素C的主要生化作用是抗氧化和电子传递,它可提高肝微粒体混合功能氧化酶(MFO)的活性,促进许多有机毒物的降解过程,还可使体内巯基酶和谷胱甘肽(GSH)维持还原状态,从而提高解毒能力.
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HMG-CoA还原酶抑制剂代谢及相关的药物相互作用
细胞色素P450(CYP)混合功能氧化酶参与大部分异物及内源性生化物质的氧化生物转化.已有30多种不同的人类CYP得到鉴定.与药物代谢有关的包括CYP1A,2B,2C,2D,2E及3A等亚科[1-2].
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CYP19基因与子宫内膜癌关系的研究进展
细胞色素P450(CYP)是微粒体混合功能氧化酶中重要的一族,在生物体内分布广泛.CYP19基因编码芳香化酶(P450 arom),后者是雌激素合成的后一步限速酶,分布于人体的多种组织中,如胎盘、卵巢颗粒细胞、黄体细胞、脂肪组织、睾丸和肾上腺组织中.芳香化酶在雌激素依赖性疾病子宫内膜癌(EC)、乳腺癌、子宫内膜异位症(EMs)和子宫平滑肌瘤等的病理组织中均有表达,其过度表达与这些疾病的发生、发展有关.现就CYP19基因与子宫内膜癌关系的研究进展综述如下.
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两种辅酶Q10制剂生物学活性比较
目的:研究两种辅酶Q10制剂对老龄小鼠混合功能氧化酶及高脂血症大鼠血脂水平的影响.方法:老龄小鼠随机分为正常对照组、辅酶Q10软胶囊组和辅酶Q10咀嚼片组(剂量均为60.0 mg/kg·BW,以辅酶Q10含量计);将SD雄性高血脂模型大鼠随机分为模型对照组、辅酶Q10软胶囊组和辅酶Q10咀嚼片组(剂量均为60.0 mg/kg·BW,以辅酶Q10含量计);实验结束后测老龄小鼠血中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的活力及高脂血症大鼠血清中总胆固醇(TC)含量、甘油三脂(TG)含量和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平.结果:与正常老龄小鼠对照组比较,辅酶Q10软胶囊组和辅酶Q10咀嚼片组均能显著提高老龄小鼠血中的SOD活性,明显降低MDA含量,辅酶Q10咀嚼片组对MDA的清除能力比辅酶Q10软胶囊组更强;与高血脂模型对照组比较,辅酶Q10软胶囊组和辅酶Q10咀嚼片组均能明显降低高脂血症大鼠血清TG和TC含量,但两种制剂辅酶Q10的降血脂效果无显著性差异.结论:两种辅酶Q10制剂在剂量为60.0 mg/kg·BW时均具有对抗老龄小鼠脂质过氧化和降低高脂血症大鼠的血脂水平的能力,且辅酶Q10咀嚼片组在抗氧化作用及对免疫器官的保护作用方面比辅酶Q10软胶囊组效果更为明显.
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一起急性四乙基铅中毒的调查报告
四乙基铅为无色油状略有水果香味的液体,常温下甚易挥发,具有高度的脂溶性,为神经毒物,在体内肝细胞微粒体混合功能氧化酶的作用下转变为三乙基铅而产生神经毒作用.
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细胞色素P450酶系与药物的代谢
细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP),又称混合功能氧化酶(mixed function oxidsde)和单加氧酶(monooxygenase),主要存在于肝微粒体中,在外源性化合物(包括药物和毒物)的生物转化中起着十分重要的作用,它的活性决定药物的代谢速率,与药物的清除率有着直接关系,是药物代谢的第一相酶,因而又称为药物代谢酶.
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氨茶碱联用洛美沙星致中毒反应2例
氨茶碱是治疗急慢性哮喘及阻塞性肺病的常用药物.但其安全范围小,体内消除速率个体差异大,本品90%由肝脏代谢,10%以原形从尿中排出.因此,肝微粒体混合功能氧化酶在其代谢转化中起重要作用,凡能影响该酶活性的药物,均能影响氨茶碱的药物动力学变化.否则,可致疗效降低或毒性反应,甚至危及生命.