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白云花根的化学成分研究Ⅰ
目的:研究白云花根的化学成分.方法:用各种现代色谱方法分离白云花根化学成分,用波谱技术(IR,UV,MS,1D和2D NMR)鉴定结构.结果:从白云花根中分离得到8个香豆素类成分,分别鉴定为甲氧基欧芹酚(osthol Ⅰ),佛手苷内酯(bergapten Ⅱ),花椒毒素(xanthotoxin Ⅲ),异虎耳草素(isopimpinellin Ⅳ),欧前胡素(imperatorin V),异欧前胡素(isoimperatorin Ⅵ),cnidilinⅦ,珊瑚菜内酯(phellopterin Ⅷ).1个双香豆素类成分,鉴定为rivulobirin A(Ⅸ).结论:其中Ⅵ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅸ等4个成分为首次从该植物中分离.
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不合理用药实例分析(25)
13双香豆素--奥美拉唑实例:患者,男,47岁.因上腹痛2周就诊.既往有风湿性心脏病并心房颤动病史5年,正在服双香豆素.胃镜:十二指肠溃疡.初步诊断:①十二指肠溃疡;②风湿性心脏病并心房颤动.应用双香豆素抗凝,应用奥美拉唑抗溃疡.
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2003年美国心脏协会/美国心脏病学会华法林治疗指南概要(1)
1.华法林的药理学1.1双香豆素类抗凝药的作用机制华法林是一种双香豆素衍生物,通过干扰维生素K与2、3环氧化维生素K之间的转化循环而产生抗凝效应.维生素K是凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ及Ⅹ的辅因子,能促使维生素K依赖性蛋白的氨基末端谷氨酸羧基化转变成γ-羧基谷氨酸,这些蛋白包括凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和X需要通过维生素K参与其γ-羧基化而具有生物活性.华法林通过抑制维生素K转化环路,诱导肝源性部分脱羧基蛋白的产生从而降低凝血活性.
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香豆素类抗凝药的药物基因组学研究
1香豆素类抗凝耐受
香豆素类药物(如双香豆素和华法林)在临床上被用来抗凝,其在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复作用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅳ、V的羧化作用,抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。1961年在加利福尼亚首次发现了人的遗传性耐受,几年以后又有药理和遗传特征类似的病例报道。患遗传性耐受的人和鼠在营养不良时,维生素K的需求增大,而在用华法林治疗的过程中,此需求降低。单剂量服用华法林钠后,凝血酶原复合物的活性呈现明显的二相分布。基因图谱显示其为常染色体显性遗传,由于其可以通过男子遗传,故为非线性染色体偶联。 -
577例心脏机械瓣替换术后口服抗凝剂治疗的观察
心瓣膜替换术后抗凝治疗对患者生存起着重要的作用[1]。我们对577例心脏机械瓣膜替换术后口服抗凝剂患者进行监测,现报道如下。 病例和方法1 病例 2000年6月~8月我院门诊心脏机械瓣膜替换术后口服双香豆素维持量半年以上患者577例,男243例,女334例。其中服杜邦可密定(coumadin)303例,男140例,女163例;服上海产华法林274例,男109例,女165例。抗凝剂在晚饭后服,第2天早上抽血检查。
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影响华法林抗凝作用的因素分析
华法林是香豆素类抗凝剂的一种,在体内有对抗维生素K的作用.可以抑制维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的在肝脏的合成.对血液中已有的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X并无抵抗作用.因此,不能作为体外抗凝药使用,体内抗凝也须有活性的凝血因子消耗后才能有效,起效后作用和维持时间亦较长.主要用于防治血栓栓塞性疾病.1 华法林作用机制华法林是双香豆素衍生物,化学结构为3-(a-苯基丙酮)-4-羟基香豆素.
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双香豆素衍生物的生物活性
双香豆素类化合物由于可发挥多种非共价键作用,具有多种生物活性.其中的某些化合物如双香豆素等已在临床上作为抗凝血药物使用,故该类化合物引起了药物化学家的极大兴趣.本文归纳了双香豆素类化合物在抗菌、抗凝血、抗炎、抗病毒、抗寄生虫和抗肿瘤领域的研究进展,并讨论了这类化合物的构-效关系,以期为进一步合理设计提供理论基础.
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双香豆素类鼠药致维生素K依赖性凝血因子缺乏患者的观察护理
维生素K依赖性凝血因子缺乏是指凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X缺乏,临床表现为出血,尤其是外伤或手术后出血不止.其机理是凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的谷氨酸残基需在维生素K存在下经羧化酶的作用羧化为γ-羧基谷氨酸.
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109例心脏瓣膜置换术后抗凝治疗临床观察
目的 观察109例心脏瓣膜置换术后进行华法令抗凝治疗的病人,探讨服用双香豆素(华法令)的安全剂量及抗凝期间的注意事项.方法 病人均在术后72h口服华法令,首剂5mg,48h后检测凝血酶原时间(PT)及国际标准化比值(INR).维持PT维持在18~24秒,INR为1.8~2.5.结果 全组术后出现皮肤紫癜4例,随访中月经期间经量过多导致贫血2例,血尿3例,反复鼻衄或牙龈出血共4例.并发症发生率为11%.结论 心脏瓣膜置换术后需终生抗凝治疗.正确地服用华法令,及时的监测,及抗凝期间注意各种干扰因素可以明显减少并发症的发生率,提高病人的生活质量.
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紫云英中毒解救方
——败坏翘摇素(双香豆素)学名:Astragalus sinicus L.别名:红花菜、翘摇、蒺藜、草蒺藜、米布袋、野蚕豆、荷花郎、螃蟹花、斑鸠花、滚龙珠、米筛花、米伞花、红花郎等.基原:为豆科一年生草本植物紫云英的全草.性昧:平,甘、辛.功效主治:清热解毒.治风痰咳嗽,喉痛,火眼,疔疮,带状疱疹,外伤出血.