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改性聚乳酸-羟基乙酸/Ⅰ型胶原复合支架的细胞亲和性
背景:聚乳酸-羟基乙酸是一种较好的细胞支架材料,但细胞亲和性较差、机械强度不够等缺点又限制了它的应用.因此,聚乳酸类支架材料的改性是非常必要的.目的:研究改性聚乳酸-羟基乙酸/Ⅰ型胶原复合生物支架的细胞亲和性.设计、时间及地点:体外对比观察实验,于2005-02/12在遵义医学院中心实验室完成.材料:利用多聚赖氨酸对聚乳酸-羟基乙酸改性后与Ⅰ型胶原构成复合生物支架.方法:将改性聚乳酸-羟基乙酸/Ⅰ型胶原复合支架与聚乳酸-羟基乙酸支架各12块,分别放入2块24孔培养板中,每孔加1×1011 L-1 第2代兔耳软骨细胞悬液100μL.在37℃、体积分数为5%CO2培养箱中培养4h后,每孔加1 mL含血清DMEM培养24 h.主要观察指标:①倒置显微镜下观察改性前后支架空间结构.②观察改性后支架吸附细胞的形态结构.③计算改性前后支架对兔耳软骨细胞的吸附率.结果:改性后复合支架的粗糙度增加,其细胞吸附率明显高于聚乳酸-羟基乙酸支架组(P＜0.05),细胞形态结构较好.结论:改性聚乳酸-羟基乙酸/Ⅰ型胶原复合生物支架具有较好的细胞亲和性.
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复合壳聚糖纳米微球聚乳酸-羟基乙酸/纳米羟基磷灰石缓释载体系统对蛋白的缓释作用
背景:聚乳酸-羟基乙酸支架材料具有良好的生物相容性、无毒、可以良好的塑性,并具有一定的强度和韧性.但其降解产物为酸性,会影响局部pH值变化,不利组织生长.目的:制备能够良好缓释蛋白类药物的复合支架.方法:以牛血清蛋白为模型药物,以离子凝胶法制备壳聚糖微球.将微球与纳米羟基磷灰石和聚乳酸-羟基乙酸按一定比例混合,以冰粒子为致孔剂,采用粒子沥虑-冷冻干燥复合工艺制备CMs/nHA/PLGA复合缓释支架.利用扫描电镜、透射电镜、压泵仪和力学性能测试仪检测复合支架的形态和性能,并考察其在体外对蛋白类药物释放的规律.结果与结论:制备的壳聚糖纳米微球形态良好,呈规则球形或类球形,粒径分布在220~770 nm,以380~650 nm为多.微球对药物的载药量为39.2%,包封率为68.3%,两者均与牛血清蛋白的初始量相关,载药量随牛血清蛋白初始量的增加而增加,包封率则反之.复合支架呈白色多孔状,孔径为125~355 mm,孔与孔之间联通良好,孔隙率达83.4%,压缩强度为1.4~ 2.1 MPa,10周降解率为28.6%.PLGA/nHA支架对牛血清蛋白的2 d累积释放量为85%,而壳聚糖和CMs/nHA/PLGA复合支架对牛血清蛋白的9 d累积释放量分别是为48.9%和35.7%.提示制作的壳聚糖纳米微球和CMs/nHA/PLGA支架材料对牛血清蛋白有良好的缓释作用,复合支架材料形态好,强度和降解速率合适.
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载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸微球的制备、表征及其药物稳定性
背景:目前临床使用的多烯紫杉醇注射液多采用吐温80作为增溶剂,容易导致过敏反应,且全身化疗不良反应大.采用聚乳酸-羟基乙酸包载多烯紫杉醇制备的缓释微球进行肿瘤间质化疗可提高肿瘤局部药物浓度,减轻全身不良反应.目的:制备一种用于肿瘤间质化疗的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球,并考察其理化性质、体外释放及药物稳定性.方法:采用溶剂挥发法制备不同投料比载药微球,扫描电镜观察微球的表面形态、粒径,高效液相色谱法检测包封率、载药率及体外药物释放情况.将制备的微球于5,15,25 kGy 60Co 3种剂量辐照灭菌,体外细菌培养观察灭菌效果.结果与结论:制备的载药微球呈圆球形,表面光滑,分散良好,平均粒径为23.1 um.聚乳酸-羟基乙酸与多烯紫杉醇的投料比为100 mg,5 mg时可获得佳的包封率(96 3%)和载药率(4.82%);载药微球体外4周平稳释放药物达81.6%,无明显突释效应,包裹在微球内的多烯紫杉醇结构稳定性明显提高;3种剂量60Co辐照后均未见短小芽孢杆菌生长.说明采用溶剂挥发法可制备粒径及分布适宜、释放周期较理想、药物稳定性好的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球.
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聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备
背景:聚乳酸-羟基乙酸是一种生物相容性良好的可降解材料,确定其佳制备工艺条件,有利于聚乳酸-羟基乙酸后续药物载体研究与工业化生产条件的确立.目的:以聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索纳米粒的制备条件对粒径、表面形态等的影响,确定佳制备工艺条件.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径为观察指标,探讨乳化剂种类、乳化剂含量、油相种类、超声时间、挥发时间、油相与水相体积比(W∶O)以及聚合物质量浓度等制备条件对纳米粒粒径的影响,确定制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的佳工艺条件.结果与结论:优化后的制备工艺条件是在室温下,以一定的搅拌速度和滴加速度,选择常用无毒的乳化剂,浓度在0.3%~1.0%,丙酮为有机相,超声时间8~15 min、挥发时间6~10 h、水油相比(W∶O)>25∶1,聚合物质量浓度<60 g/L.提示该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出表面形态规整、粒径适宜的聚乳酸-羟基乙酸纳米粒.
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聚乳酸-羟基乙酸输尿管支架植入后犬输尿管周围的组织学变化
背景:泌尿系统组织工程支架不仅需要生物相容性良好的生物材料,而且一定要利于组织周围细胞的生长.目的:制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物可降解输尿管支架,观察其植入后犬输尿管周围组织学变化.方法:制备纳米聚乳酸-羟基乙酸共聚物输尿管支架,并以多聚赖氨酸对支架进行交联、改性,将交联后支架截成长约0.8 cm小段,植入犬损伤输尿管中进行体内观察实验.结果与结论:①支架制备:支架具有纳米结构,孔隙率约90%,孔径(30±18) μm,多聚赖氨酸交联改性后纤维表面略显粗糙.②支架变化:支架植入30 d时已完全失去原始形态,与周边组织融合,可见裂解小块.③支架植入后输尿管周围组织学变化:植入后15 d炎症表现为明显,主要是移行上皮脱落,肌层结构被破坏,固有层水肿明显;30 d后,炎症已经明显好转,但组织结构依然不规则;植入后45 d,输尿管全层组织基本恢复正常,组织结构成规则分布.说明聚乳酸-羟基乙酸共聚物输尿管支架具有良好的组织相容性,符合泌尿系统组织工程支架的要求.
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磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备及其特性
背景:基于纳米技术发展起来的纳米载体介导的磁性载药系统,在外加磁场作用下,能实现位点特异性靶向给药的目的,有利于提高病灶部位的局部药物浓度,从而进一步提高治疗效果,减少全身毒副作用.目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备工艺,评价纳米粒子特性.设计:首先选择几个可能影响纳米微粒特性的因素进行了单因素实验,然后再根据实验结果,结合统计学中的正交设计,获得了佳优化处方.单位:解放军第二军医大学长海医院特诊科.材料:实验于2005-01/2006-03在解放军第二军医大学药学院药剂教研室完成.实验用氧化酚砷购自美国Sigma公司,聚乳酸-羟基乙酸由山东医疗器械研究所提供,纳米级四氧化三铁购自美国Sigma公司,聚乙烯醇购自北京有机化工厂,二氯甲烷等其他试剂均为分析纯,购于上海国药集团化学试剂有限公司.方法:运用超声乳化-溶剂挥发法制备磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒,通过透射电镜观察微粒形态,振动样品磁强计确证纳米微粒磁性的存在,激光粒径仪测定纳米粒的粒径大小和分布,高效液相法测定氧化酚砷的载药量及包封率,并计算氧化酚砷体外释放百分率.主要观察指标:磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的形态、粒径、载药量、包封率、磁性及体外释放情况.结果:①微粒包封率和载药量:实验制备的纳米粒平均包封率为34.2%;5批纳米粒载药量分别为3.06%,3.15%,3.18%,3.21%,3.41%,平均载药量为3.20%,批间差异较小,说明工艺稳定性、重现性好.②微粒形态:纳米微粒呈圆形,表面光滑,分布均匀,不粘连,磁性微球中可见非均匀分散的黑色不透光区,为四氧化三铁微粒.③微粒粒径:分布范围窄(140～500 nm),平均290 nm.④微粒磁性:在不断改变外加磁场的大小与方向的情况下,微粒具有不同的磁化强度,说明氧化酚砷聚乳酸纳米微粒具有一定的磁响应性.⑤体外释放实验:氧化酚砷经过初的快速释放后,进入缓慢控释阶段,于第8天时达到终基本稳定的平台期.结论:实验获得了较满意的磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒制备工艺;该纳米微粒在外加磁场的情况下有较好磁靶向性的作用,同时具备良好药物缓释作用.
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组织工程脊髓支架材料:聚乳酸-羟基乙酸佳孔径的筛选
背景:细胞支架是细胞生长的载体,其孔径是影响组织工程脊髓疗效的重要因素之一.目的:通过将神经干细胞与不同孔径的聚乳酸-羟基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)支架体外复合培养,筛选确立组织工程脊髓支架材料的佳孔径.方法:取传第1代的神经干细胞悬液50 pL(细胞数10~(10)L~(-1)),分别种植在孔径200～300 μm、400-500 μm的PLGA支架上复合培养7 d,得到两种组织工程脊髓.30只大鼠均建立脊髓损伤模型,造模后分为3组,分别在脊髓缺损处立即填塞上述两种组织工程脊髓,空白对照组在缺损处不进行材料移植.倒置相差显微镜及电镜下观察神经干细胞在PLGA支架中的生长增殖与分布,MTT检测两种组织工程脊髓所含神经干细胞的相对数量,采用BBB运动功能评分比较不同孔径的组织工程脊髓的移植疗效.结果与结论:镜下神经干细胞在各孔径材料上均紧密贴附并增殖分化,组织相容性良好.共培养7 d后,孔径200～300 μmPLGA支架组、孔径400-500 μm PLGA支架组的吸光度值基本相似(P>0.05),说明PLGA支架的孔径大小对培养的神经干细胞增殖数量无明显影响.移植第4周与空白对照组比较,孔径200-300 μm PLGA支架组、孔径400～500 μm PLGA支架组大鼠的神经功能均有不同程度恢复,BBB运动功能评分均明显升高(P<0.05),且孔径200-300 μm的PLGA支架其移植效果更好.
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乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统的突释与控制
背景:突释问题是限制多肽蛋白类微球广泛应用的一个关键技术问题,已经成为PLGA微球控释系统面临的一个亟待解决的问题.目的:分析近年来国内外对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球的突释与控制的研究,对突释的原因、影响突释的因素以及减少突释的方法与措施进行了详细的介绍.方法:应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中1999-01/2010-12关于乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统研究的文章,在标题和摘要中以"聚乳酸-羟基乙酸;多肽;蛋白;微球;突释;控制"或"PLGA; peptide; protein ; microspheres; burst release; control"为检索词进行检索.通过阅读标题和摘要进行初选,排出较陈旧和重复研究文献,保留符合纳入标准的文献24篇.结果与结论:对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球突释机制的理解,可以更好地实现对微球突释的控制,以扩大多肽蛋白类药物在临床上的应用.PLGA的性质、微球的制备方法、微球的制备参数都在不同程度上影响微球的突释,并且可能是多因素协同作用.通过对上述各种因素加以适当控制,可在一定程度上减少微球的突释率.通过该方面的机制研究对指导新药开发具有重要意义.
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聚乳酸-羟基乙酸导管移植修复坐骨神经损伤后的力学特性分析
背景:有关自体神经和聚乳酸-羟基乙酸导管移植修复坐骨神经损伤后的拉伸、应力松弛力学特性测试鲜有报道.目的:对比分析自体神经和聚乳酸-羟基乙酸导管移植修复坐骨神经损伤后的拉伸、应力松弛力学特性.方法:取死后24 h内的新鲜人尸体坐骨神经标本60条,加工成长35 mm试样,分为3组,正常对照组不做任何处理,人工导管移植组、自体神经移植组切断坐骨神经标本,形成20 mm缺损,分别以聚乳酸-羟基乙酸人工导管、自体神经吻接修复,3组均进行拉伸和应力松弛测试.结果与结论:①各组坐骨神经试样应力初600 s下降较快,600 s后下降缓慢,7200 s时应力松弛曲线接近水平,各组坐骨神经试样的应力松弛曲线为对数关系变化趋势;②自体神经移植组、人工导管移植组拉伸弹性限度载荷、弹性限度应力、大载荷、大应力、弹性限度应变、大应变小于正常对照组(P<0.05),人工导管移植组拉伸弹性限度载荷、弹性限度应力、大载荷、大应力、弹性限度应变、大应变大于自体神经移植组(P<0.05);③结果表明,聚乳酸-羟基乙酸人工导管具有很好的拉伸和应力松弛力学特性,符合坐骨神经损伤移植修复生物材料的拉伸力学特性和应力松弛力学特性要求.
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注射用葫芦素B聚乳酸-羟基乙酸纳米球的制备
目的制备葫芦素B聚乳酸-羟基乙酸纳米球.方法 采用溶剂挥发法制备葫芦素B聚乳酸-羟基乙酸纳米球;以包封率、载药量及粒径为指标,考察处方因素及工艺条件对纳米球质量的影响;采用正交设计法L9(34)对处方进行优化;采用冰箱及室温留样观察法考察制剂稳定性.结果 纳米球包封率为85.61%,平均粒径为126 nm;纳米球混悬液在冰箱中4 ℃保存1个月能基本保持稳定,长期放置则不稳定;纳米球冻干品,室温放置3个月, pH值、粒度分布、包封率和载药量均无明显变化.结论 溶剂挥发法制得的葫芦素B聚乳酸-羟基乙酸纳米球包封率较高,制备工艺简单.
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复方总黄酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物微囊的制备及体外释药特性
目的:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料制备复合骨碎补总黄酮(TFRD)和野菊花总黄酮(TFC)的TF-PLGA缓释微囊,探讨微囊的佳制备工艺及其体外缓释特性.方法:以PLGA、TFRD和 TFC为原料,采用复乳-溶剂挥发法制备TF-PLGA缓释微囊;以包封产率(EE)为评价指标,通过单因素实验及正交实验进行工艺优化,筛选佳的工艺参数;光学显微镜(LM)和扫描电子显微镜(SEM)下观察微囊的形态特征、粒径大小和分布情况;采用提取法测定TF-PLGA微囊的体外累计释药率并绘制累计释放曲线.结果:单因素实验和正交实验优化的佳制备工艺,PLGA浓度为140 g·L-1,油相体积为1.4 mL,乳化速度为1 500 r·min-1,乳化时间为5 min.优化后微囊平均EE为(83.89±2.30)%,平均实际载药量(DL)为(5.90±0.07)%;LM和SEM下观察,微囊形态圆整,平均粒径为(44.34±14.68)μm,粒径分布较窄;体外释放实验检测,24 h累计释药率达40%,第50天后累积释药率超过90%.结论:TF-PLGA缓释微囊具有优良的载药及缓释效果,制备工艺简单,重复性良好.
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甲胎蛋白单抗修饰的载核心蛋白聚糖基因聚乳酸-羟基乙酸靶向纳米粒在H22荷瘤小鼠体内诱导的自噬作用
目的 探讨甲胎蛋白(alpha fetal protein,AFP)单抗修饰的载核心蛋白聚糖(decorin,DCN)基因聚乳酸-羟基乙酸[poly (lactic-co-glycolic acid),PLGA]靶向纳米粒对小鼠肝癌移植瘤生长的影响及与自噬的关系.方法 建立小鼠肝癌移植瘤模型,将AFP单抗修饰的纳米粒AFPmAb-PLGA-rhDCN注入肿瘤中央及基底部,并以非特异IgG-PLGA-rhDCN纳米粒、PLGA-空质粒及PBS缓冲液作为对照组.测量肿瘤体积及瘤重,免疫组化及Western blot法检测肿瘤组织中自噬相关基因Beclin1蛋白含量的变化.结果 与3个对照组相比,AFPmAb-PLGA-rhDCN纳米粒组小鼠肿瘤生长缓慢,肿瘤体积和瘤重均明显减小(P＜0.05),肿瘤组织中Beclin1蛋白的表达均明显降低(P＜0.05).结论 AFP单抗修饰的载DCN基因纳米粒可抑制小鼠肝癌移植瘤的生长,其机制可能与抑制肿瘤细胞自噬作用有关.
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聚乳酸-羟基乙酸纳米粒表面功能化修饰及其应用
聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)纳米粒表面特性是影响其体内分布的重要因素,经表面修饰的PLGA纳米粒已广泛应用于靶向给药系统研究.本文综述了PLGA纳米粒表面修饰的方法,包括共价交联、静电作用及疏水作用力等,概述了表面修饰纳米粒在非特异性生物黏附和生物渗透、特异性靶向、延长体循环时间及稳定生物活性分子方面的应用.
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重组人血管内皮抑制素的聚集稳定性及其PLGA缓释微球的制备与体外释放
目的:制备重组人血管内皮抑制素(rh-endostatin, rh-Endo)的聚乳酸-羟基乙酸[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]微球,并对微球的体外释放特性进行考察.方法:以聚乳酸-羟基乙酸为载体,采用复乳法制备重组人血管内皮抑制素聚乳酸-羟基乙酸微球,建立了高效液相色谱法测定rh-Endo含量和体外释药量.结果:微球外观圆整,平均粒径122.7 μm,载药量为1.28%,包封率为38.65%,250 μg/ml的rh-Endo标准溶液4℃、室温条件下放置108 h后,溶液仍呈现较好的稳定性.28 d的体外释放可达67.37%.结论:以可生物降解的PLGA作为载体材料,能够将rh-Endo制成缓释微球.
关键词： 重组人血管内皮抑制素 稳定性 聚乳酸-羟基乙酸 微球 -
磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备及其特性
目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒(M-PLGA-PAO-NP)的制备工艺,并对纳米粒子进行评价.方法:运用超声乳化-溶剂挥发法制备磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒,通过透射电镜(TEM)观察微粒形态,振动样品磁强计(VSM)确证纳米微粒磁性的存在,并对纳米微粒的平均粒径、载药量、包封率等进行评价.结果:纳米微粒外观呈规则球形,粒径在140～500 nm占总数的80%,载药量为3.2%,包封率为34.2%,药物磁性较好.结论:获得了较满意的磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒制备工艺,其过程简单,粒子性状符合要求.
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PLGA/HA/生物活性玻璃复合膜的制备及抗菌性能研究
目的 通过对PLGA/HA/生物活性玻璃复合膜的制备和检测,探索一种便于牙周临床使用的缓释杀菌体系.方法采用溶剂挥发法制备PLGA/HA/生物活性玻璃复合膜.实验中各组PLGA/HA载体相同,向其中添加不同质量的BAG粉末,测量复合膜的厚度和表面微观结构变化情况.提取复合膜以及与复合膜中BAG等量的粉末的浸提液,测量浸提过程中离子释放、复合膜质量损失、浸提液酸碱性变化情况,以牙周膜成纤维细胞为实验对象测试浸提液的细胞毒性水平;并以MTT法测试浸提液对牙龈卟啉单胞菌(P.g)和伴放线放线杆菌(A.a)的杀菌作用.结果在复合膜体系中,BAG的释放速度受到控制;较之BAG粉末,复合膜对P.g.和A.a的杀灭作用更持久.结论PLGA/HA/生物活性玻璃复合膜有望成为一种局部使用的牙周炎缓释药物.
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磷酸钙/聚乳酸羟基乙酸复合骨水泥对破骨前体细胞炎症因子表达的影响
目的：观察磷酸钙/聚乳酸羟基乙酸复合骨水泥( CPC/PLGA)对破骨前体细胞炎症因子TNF-α、IL-1、IL-6表达的影响,了解PLGA促进CPC降解的机理。方法①根据高效液相色谱法检测出的乳酸、羟基乙酸浓度配置CPC/PLGA替代液。②将RAW264.7细胞分别培养在DMEM培养基(对照组),第6小时CPC初凝块浸提液(A组)及CPC/PLGA替代液(B组)。通过CCK-8法检测各组细胞的增殖变化,并通过RT-PCR法检测各组中TNF-α、IL-1、IL-6 mRNA的表达情况。结果增殖实验结果示,A组细胞的增殖率在5 d时达到高值(1.01±0.02),而B组细胞的增殖率在5 d时达到高值(1.07±0.02),均与对照组相比有统计学意义(P<0.05)。 RT-PCR法示A组和B组细胞TNF-αmRNA、IL-1 mRNA在6 h时表达高,IL-6 mRNA在12 h时表达高,与对照组比较均有统计学差异(P<0.05)。结论磷酸钙/聚乳酸羟基乙酸复合骨水泥调控破骨前体细胞炎症因子增高。
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杀伤性人工抗原提呈细胞治疗小鼠皮肤移植排斥及其对治疗鼠整体免疫功能的影响
目的：研究杀伤性人工抗原提呈细胞（ KaAPC ）治疗小鼠皮肤移植排斥的效果及其对治疗鼠整体免疫功能的影响。方法：利用可生物降解的聚乳酸－羟基乙酸共聚物微米球做载体，共价吸附H－2Kb 抗原和anti－Fas等负性调节分子，制备针对同种反应性T细胞的特异性KaAPC，治疗以C57BL／6和BALB／c为供受对的小鼠皮肤移植排斥，并利用混合淋巴细胞培养观察治疗鼠对第三方供体的同种反应能力以及通过载瘤实验观察治疗鼠的抗肿瘤能力等，以论证KaAPC治疗对机体整体免疫功能的影响，帮助筛选有效治疗方案。结果：成功制备KaAPC，FACS验证其有正确的表型；KaAPC输注使皮肤移植物的存活时间明显延长，P＜0．0001，但并未显著损伤治疗鼠T细胞对第三方供体鼠脾细胞的同种增殖能力，也并未显著损伤治疗鼠的抗肿瘤能力。结论：KaAPC可以抑制小鼠皮肤移植排斥并对治疗鼠的整体免疫功能无明显损伤。
关键词： 杀伤性人工抗原提呈细胞 聚乳酸-羟基乙酸 同种反应性T细胞 小鼠 -
姜黄素-PLGA纳米粒的制备及对人前列腺癌PC-3细胞的体外研究
目的:制备姜黄素(curcumin,Cur)聚乳酸-羟基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)纳米粒(Cur-PLGA-NPs),并考察其理化性质、体外释药特性及对PC-3细胞的体外影响.方法:运用乳化-溶剂挥发法制备Cur-PLGA-NPs,利用透射电镜观察纳米粒的外观形态;动态激光粒度仪分析其粒径大小及分布;超速离心法测定载药率和包封率;透析法观测体外释放效果;采用CCK-8比色法检测其对前列腺癌PC-3细胞的增殖抑制情况,流式细胞仪(FCM)进行细胞凋亡率检测,透射电镜观察细胞超微结构,并与单纯Cur进行比较.结果:透射电镜下姜黄素纳米粒呈圆形或椭圆形,平均粒径为(165.36±24.21)nm,包封率为(83.05±1.07)％,载药率为(10.87±0.58)％,体外药物释放试验显示,Cur-PLGA-NPs在初的24 h内释放率超过44.02％,10 d累计释放率达84.81％.5～40 μmol/L Cur及Cur-PLGA-NPs作用PC-3细胞24～72 h后细胞的抑制率(9.38％～83.62％ vs.10.56％～89.53％).浓度为20μmol/L和40 μmol/L的Cur和Cur-PLGA-NPs组间比较,差异有统计学意义(P＜0.05).FCM显示同浓度实验组细胞凋亡率与对照组比较,差异具有统计学意义(P＜0.05).透射电镜显示Cur-PLGA-NPs作用PC-3细胞后出现典型的细胞凋亡形态学特征.结论:Cur-PLGA-NPs具有良好的药物缓释特性,增强了Cur对PC-3细胞的体外杀伤和抑制增殖能力.
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两种聚酯微球的体外降解机制研究
目的:研究聚乳酸-羟基乙酸及聚乳酸微球降解的过程及机制.方法:用5种方法分别研究:①扫描电子显微镜观察微球外观形态及表面状态;②测定干燥失重;③凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子量;④测定介质pH值;⑤测定介质中乳酸含量.结果:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解呈现明显外形改变和蚀解,聚乳酸微球降解表现为明显的溶胀和伴有孔洞形成.两者均降解成为分子量分布小的低聚物,介质中乳酸量明显增加以及pH显著下降.共聚物微球的降解速度随羟基乙酸比例的增加而加快.结论:聚乳酸-羟基乙酸微球的降解为表面溶蚀与本体蚀解结合机制,而聚乳酸微球的降解为本体蚀解机制.
