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菝葜乙酸乙酯提取物对THP-1源性荷脂细胞胆固醇蓄积及SREBP-1表达的影响
目的:观察菝葜乙酸乙酯提取物对人单核/巨噬细胞系(THP-1)源性荷脂细胞胆固醇蓄积的影响,并初步探讨类固醇调节因子结合蛋白-I(SREBP-1)蛋白表达在其中的作用.方法:以THP-1源性荷脂细胞为模型,洛伐他汀(80 mg·L-1)做阳性对照,菝葜乙酸乙酯提取物不同浓度(0,40,80,160 mg·L-1)作用于细胞24 h以及80 mg·L-1作用于细胞不同时间(0,12,24,48 h),高效液相色谱法测定细胞内总胆固醇(TC),游离胆固醇(FC),胆固醇酯(CE)的含量,油红0染色观察菝葜乙酸乙酯提取物对THP-1源性荷脂细胞中脂滴形成的影响,Western blot印迹法检测细胞内SREBP-1蛋白表达变化.结果:菝葜乙酸乙酯提取物明显降低THP-1源性荷脂细胞中脂滴含量,细胞内TC,FC,CE水平呈现一定的剂量和时间依赖性下降趋势,同时SREBP-1蛋白表达上调.结论:菝葜乙酸乙酯提取物能引起THP-1源性荷脂细胞TC,FC,CE含量下降,且这种作用与SREBP-1蛋白表达上调有一定关系.
关键词： 菝葜 乙酸乙酯提取物 胆固醇 类固醇调节因子结合蛋白-1 -
南蛇藤乙酸乙酯提取物对肝癌原位荧光动物模型肿瘤VEGF表达影响的研究
目的：建立裸鼠原位人荧光蛋白肝癌移植瘤模型，研究不同处理组肿瘤组织VEGF的表达变化，探讨南蛇藤乙酸乙酯提取物对人肝癌生长抑制作用的相关机制。方法BALB/c裸鼠肝脏接种荧光蛋白标记的人肝癌细胞（RFP-HepG2），建立肝癌动物模型并随机分为空白对照组（G1组）、奥沙利铂阳性对照组（G2组，25 mg/kg）、南蛇藤小剂量治疗组（G3组，20 mg/kg）、南蛇藤大剂量治疗组（G4组，40 mg/kg）和南蛇藤预防治疗组（G5组，20 mg/kg）。奥沙利铂为尾静脉注射给药，南蛇藤为灌胃给药，G1组用等渗盐水替代，G3组、G4组自RFP-HepG2细胞接种第20天开始每日给药1次，连续4周。G5组自RFP-HepG2细胞接种第2天开始给药至治疗结束。治疗结束后组织标本进行VEGF免疫组织化学染色，采用Image-pro plus 6.0（IPP）软件分析，用平均光密度评估各图片免疫组织化学染色程度。采用RT-PCR方法检测标本VEGF表达。结果南蛇藤可抑制体内、外肿瘤细胞的生长， G4组、G5组对肿瘤的抑制更明显，与之结果相一致，G2组的VEGF阳性表达率低，G4组、G5组的VEGF阳性表达率显著低于G3组与G1组（t=4.657、6.440、7.712、8.900，P=0.0037、0.0031、＜0.001、＜0.001）。各实验组肿瘤组织VEGF mRNA水平与免疫组织化学显示VEGF表达呈平行关系。奥沙利铂治疗组的VEGF mRNA水平低，G4组、G5组的VEGF mRNA水平显著低于G1组、G3组（t=6.320、7.563、12.907、12.545，P=0.0002、0.0003、＜0.001、＜0.001）。结论南蛇藤乙酸乙酯提取物可抑制裸鼠原位人荧光蛋白肝癌移植瘤模型肿瘤的生长及人肝癌细胞中VEGF表达，提示南蛇藤可能通过抑制人肝癌细胞中VEGF的表达来抗肝癌血管形成，从而抑制肝癌细胞的生长和转移。
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水芹乙酸乙酯提取物在2215细胞培养内对乙型肝炎病毒表面抗原和E抗原的抑制作用
目的:观察水芹乙酸乙酯提取物(简称水芹提取物)在乙型肝炎病毒(HBV)基因转染的人肝癌细胞系(HepG2)2215细胞培养中,对细胞的毒性及对HBV表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)的抑制效果.方法:水芹提取物用培养液稀释成2 000、1 000、500、250、125μg.ml-1浓度,分别加入2215细胞内培养12d,观察药物对细胞的毒性.在无毒浓度下的水芹提取物,以培养液稀释1 000、500、250μg.ml-13浓度,分别加入2215细胞内培养,于第6、9d收集的培养液,用固相放射免疫法测定HBsAg和HBeAg,γ-计数器测定每孔药液cpm值.结果:对细胞的半数中毒浓度(TC50)平均为2284.73±127.35μg.ml-1,大无毒浓度为1000μg.ml-1.大、中剂量(1 000、500μg.ml-1)对2215细胞分泌的HBs Ag、HBeAg的活性于试验的第6、9d均有明显的抑制作用(P<0.05,P<0.01,P<0.001),并有一定转阴作用.结论:水芹提取物在2215细胞中培养6～9d,大无毒浓度可明显抑制HBeAg和HBsAg的分泌.
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枳椇子乙酸乙酯提取物对小鼠耐缺氧能力及糖原含量影响实验研究
目的 观察枳椇子乙酸乙酯提取物对小鼠耐缺氧及糖原含量的影响.方法 昆明小鼠随机分为5组,分别为空白对照组、诺迪康胶囊阳性组及枳椇子乙酸乙酯提取物高、中、低(60、30、15mg·kg-1)3个剂量组,连续给药数天后作相关指标检测.结果 枳椇子乙酸乙酯提取物能显著延长小鼠缺氧状态存活时间并且增加糖原含量.结论 枳椇子乙酸乙酯提取物具有良好的耐缺氧作用,并且能够增加机体糖原含量.
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荆防散乙酸乙酯提取部位抗过敏作用机制的实验研究
目的 从花生四烯酸代谢、一氧化氮/一氧化氮合酶(NO/NOS)通路及血清免疫球蛋白E水平角度,探讨荆防散乙酸乙酯提取部位的抗过敏作用机制.方法 采用卵白蛋白合并百白破疫苗致小鼠主动全身过敏反应模型,荆防散乙酸乙酯提取物10.01、6.67 g·kg-1连续灌胃给药14 d,测定模型小鼠胸腺指数、脾脏指数,酶联免疫吸附法测定血清总免疫球蛋白E、白细胞三烯B4水平及肺组织一氧化氮、诱导型一氧化氮合酶、白细胞三烯B4水平,紫外分光光度法测定肺组织前列腺素E2水平.结果 荆防散乙酸乙酯提取物6.67 g·kg-显著降低模型小鼠的胸腺、脾脏指数(P＜0.05),明显降低血清免疫球蛋白E、白细胞三烯B4水平及肺组织一氧化氮、白细胞三烯B4及前列腺素E2水平(P＜0.05);提取物10.01、6.67 g· kg-1均能显著降低肺组织诱导型一氧化氮合酶水平(P＜0.05).结论 荆防散乙酸乙酯提取物具有抗过敏作用,作用机制与减少免疫球蛋白E的生成,抑制炎性过敏介质一氧化氮、白细胞三烯B4及前列腺素E2的释放有关.
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银杏叶发酵与未发酵提取物的抑菌活性研究
目的 对比银杏叶发酵与未发酵萃取物提取物的抑菌活性.方法 利用冠突散囊菌在银杏叶培养基中发酵培养,将得到的发酵液以及未发酵的银杏叶水提物依次进行石油醚、乙酸乙酯的萃取,选取各部位提取物进行对指示菌种(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、蜡样芽孢杆菌)进行药敏纸片法抑菌试验.选取未发酵部分乙酸乙酯提取物进行小抑菌浓度的测定.结果 银杏叶未发酵乙酸乙酯提取物对供试菌的抑制作用较显著,而且抑菌活性与样品浓度不成正相关.未发酵乙酸乙酯提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌的小抑菌浓度分别为:2.5、2.5、5.0、10.0 g/mL.结论 银杏叶发酵与未发酵的乙酸乙酯提取物对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌和大肠杆菌均有一定的抑制作用,而未发酵作用较明显.石油醚提取物在发酵前后抑菌活性变化不大.说明银杏叶中主要的抑菌成分存在于乙酸乙酯极性段,发酵过程中,由于微生物转化,造成银杏叶中抑菌活性成分减少.
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杠板归的体内外抗肿瘤作用实验研究
目的:研究杠板归提取物对肿瘤细胞的体内外抑制率.方法:采用MTT法,观察杠板归提取物对多种肿瘤细胞的抑制率以及IC50；通过观察杠板归提取物对S-180肉瘤的抑制作用评价杠板归的体内抗肿瘤作用.结果:杠板归提取物对多种肿瘤细胞体外抑制率均较好,其中以乙酸乙酯部位佳；乙酸乙酯提取物对S-180肉瘤具有较强的体内抗肿瘤作用.结论:抗癌灵乙酸乙酯提取物具有显著抗肿瘤作用.
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山核桃提取物体外抗肿瘤作用研究
目的:探讨山核桃的抗肿瘤作用.方法:采用极性溶剂法从山核桃叶子中分离提取出石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水提取物5种提取物,采用MTT法观察其对肿瘤细胞SGC-7901增殖的抑制作用,并采用光学显微镜和电镜方法观察乙酸乙酯提取物对SGC-7901细胞凋亡的诱导作用.结果:山核桃乙酸乙酯提取物抗肿瘤作用强,并且能够诱导肿瘤细胞凋亡.结论:山核桃叶子中有抗肿瘤物质,值得进一步深入研究.
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口虾蛄乙酸乙酯提取物分离及体外抗肿瘤活性研究
目的 分离口虾蛄乙酸乙酯提取物并对其组分进行体外抗肿瘤生物活性追踪.方法 采用MTT比色法,细胞集落形成实验及生长曲线测定对分离得到的提取物进行抗癌生物活性筛选.结果 MTT法发现乙酸乙酯提取物中E成分对HO-8910PM细胞生长抑制作用强,MTT法、细胞集落形成实验及生长曲线测定均显示成分E对HO-8910PM细胞生长有显著抑制作用,且有明显的时效-量效关系.结论 口虾蛄乙酸乙酯提取物中的组分E能明显抑制肿瘤细胞生长.
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马齿苋乙酸乙酯提取物对小鼠镇痛、免疫功能和急性脑缺血作用的研究
目的:探讨马齿苋乙酸乙酯提取物的作用.方法:将小鼠随机分为四组后,采用扭体法和热板法观察马齿苋乙酸乙酯提取物的镇痛效果,用称重法测量免疫脏器系数,观察免疫效果,使用断头法观察急性脑缺血效果.结果:镇痛实验,扭体法能观察到小鼠扭体次数明显减少;两热板法能观察到小鼠舔足次数明显减少.结论:马齿苋乙酸乙酯提取物对小鼠具有一定的镇痛作用.
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泽漆乙酸乙酯提取物对SGC7901/DDP多药耐药性的逆转及机制
目的 探索泽漆乙酸乙酯提取物(EAE)对人胃癌耐药细胞SGC7901/DDP是否具有逆转作用,并探索其机制.方法 实验共分4组,胃癌细胞SGC7901作为阴性对照组;胃癌耐药细胞SGC7901/DDP为空白对照组;耐药细胞SGC-7901/DDP加入终质量浓度为10μg/mL的EAE为EAE低剂量组,耐药细胞SGC-7901/DDP加入终质量浓度为20μg/mL的EAE为EAE高剂量组.MTT法分别检测4组细胞对化疗药物5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂的敏感性;PCR和Westernblot分别检测4组细胞耐药相关基因MDR1和LRP基因与对应蛋白P-gp和LRP蛋白的表达情况.结果 SGC-7901/DDP对5-FU和顺铂(DDP)表现出耐药性,其中对顺铂(DDP)耐药更为明显;阴性对照组中检测到耐药基因MDR1和LRP及对应蛋白P-gp和LRP蛋白的极低表达量,空白对照组表达量高,与空白对照组相比较,EAE低剂、高剂量组细胞中的MDR1和LRP的基因与对应蛋白P-gp和LRP蛋白的表达均下降,且EAE高剂量组下降更为明显.结论 EAE可以逆转人胃癌耐药细胞SGC7901/DDP多药耐药,其机制可能与MDR1和LRP基因的下调有关.
关键词： 泽漆 乙酸乙酯提取物 SGC7901/DDP细胞 胃癌 多药耐药 -
雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收
制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体,并初步研究了体外透皮行为.
关键词： 固体脂质纳米粒水分散体 雷公藤 乙酸乙酯提取物 雷公藤甲素 透皮吸收 -
温郁金乙酸乙酯提取物的抗炎镇痛作用
目的：观察温郁金乙酸乙酯提取物的抗炎、镇痛作用。方法：采用小鼠热板法、二甲苯致耳肿胀法和冰醋酸致小鼠扭体实验等分析低剂量（100 mg·kg-1）、中剂量（200 mg·kg-1）、高剂量（400 mg·kg-1）温郁金乙酸乙酯提取物的抗炎、镇痛作用；采用ELISA法测定致炎耳组织中肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白介素-1β（IL-1β）、白介素-6（IL-6）的含量。结果：温郁金乙酸乙酯提取物对物理、化学因素引发的疼痛和致炎剂诱导的耳肿胀及毛细血管通透性改变等急性炎症具有明显的抑制作用，并随着剂量的增加作用增强，高剂量能明显降低耳组织中TNF-α的含量。结论：温郁金乙酸乙酯提取物具有显著的抗炎、镇痛作用，这一作用可能主要通过抑制TNF-α而实现。
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多枝柽柳乙酸乙酯提取物对小鼠皮肤伤口愈合的影响
[目的]研究多枝柽柳乙酸乙酯提取物对小鼠创伤皮肤的影响。[方法]建立小鼠全层皮肤切除伤口模型，对小鼠进行不同浓度的多枝柽柳提取物灌胃，通过小鼠伤口愈合的情况、大体观察及组织切片HE染色观察多枝柽柳对小鼠皮肤伤口愈合影响。[结果]多枝柽柳乙酸乙酯提取物对皮肤创伤小鼠进行灌胃给药，创伤11d后测定未愈合伤口面积，高剂量组（17.68mm2），中剂量组（17.90mm2），低剂量组（20.18mm2）和对照组(31.48mm2)比较，均有显著差异。HE染色切片结果发现，实验组伤口完全愈合，上皮完整，有正常角质层形成，血管少，表皮下大量胶原形成，基本与表皮平行生长。[结论]多枝柽柳乙酸乙酯提取物对小鼠皮肤伤口愈合有一定的促进作用。
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汉桃叶抗炎镇痛作用有效部位的筛选
目的 分离并筛选汉桃叶抗类风湿性关节炎的有效部位.方法采用系统溶剂提取法对汉桃叶进行提取、分离得到不同部位的提取物.分别采用小鼠二甲苯致耳廓肿胀、大鼠棉球所致肉芽肿、小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法评价活性.结果乙酸乙酯提取物对小鼠耳廓肿胀抑制率为50.10%,有显著抗炎作用(P<0.01);对大鼠棉球所致肉芽肿的抑制率为56.05%,有显著抗炎作用(P<0.01);对醋酸致小鼠疼痛的扭体抑制率达50.17%,有明显镇痛作用(P<0.01);对热板所致的小鼠疼痛抑制率为55.01%,有显著镇痛作用(P<0.01).结论汉桃叶乙酸乙酯提取物可能是其治疗类风湿性关节炎的有效部位.
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解郁散有效部位抗抑郁作用比较
目的 探讨解郁散乙酸乙酯和正丁醇有效部位的抗抑郁作用及其机制,为解郁散的进一步开发应用提供实验依据和理论基础. 方法 选择80只昆明种小鼠随机分为溶剂组、盐酸丙咪嗪组、正丁醇提取物高、中、低剂量组,乙酸乙酯提取物高、中、低剂量组共8组,每组各10只.采用小鼠悬尾试验、强迫游泳试验初步检测正丁醇提取物和乙酸乙酯提取物的抗抑郁效应,再通过5-HTP诱导的小鼠甩头试验和育亨宾毒性试验初步揭示其抗抑郁机制. 结果 小鼠悬尾不动时间和强迫游泳不动时间表明解郁散正丁醇低剂量组和乙酸乙酯高剂量组都有明显抗抑郁作用;5-HTP诱导小鼠甩头试验和育亨宾毒性试验结果发现两者均能增加小鼠甩头次数和增加育亨宾的致死率,其中正丁醇提取物和乙酸乙酯提取物中、高剂量组能明显增多小鼠甩头次数;同时,乙酸乙酯提取物均可以增加育亨宾的致死率,而正丁醇提取物中剂量组无此作用. 结论 解郁散乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物都有抗抑郁作用,均增加了小鼠甩头次数和育亨宾毒性,说明其作用机制可能与增加突触间隙单胺递质有关.从量效关系来看:乙酸乙酯提取物的量效关系更好.
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艾叶乙酸乙酯提取物对 HBV的抑制作用
目的：通过体外实验观察艾叶乙酸乙酯提取物对乙型肝炎病毒（简称HBV ）的抑制作用。方法：取HepG2．2．15细胞，以1．6、8．0、40．0、200．0和500．0 mg/L的艾叶乙酸乙酯提取物处理72 h后，采用MTT法测定细胞生长抑制率，计算半数毒性浓度。另取HepG2．2．15细胞，分别以0、10、20和40 mg/L艾叶乙酸乙酯提取物及100 mg/L拉米夫定（阳性对照）处理3、6、9 d，采用酶联免疫法检测细胞上清液中乙肝表面抗原、e抗原，用荧光定量PCR测定HBV DNA拷贝数，分别计算抑制率和半数抑制浓度，后计算治疗指数。结果：艾叶乙酸乙酯提取物对HepG2．2．15细胞的半数毒性浓度为104．80 mg/L，对乙肝表面抗原、e抗原及HBV DNA的半数抑制浓度分别是1．26、8．06和38．97 mg/L，并呈剂量依赖性。治疗指数分别为HBsAg 83．2、e抗原13．0和HBV DNA 2．7。结论：艾叶乙酸乙酯提取物在体外对HBV有明显抑制作用。
关键词： 艾叶 乙酸乙酯提取物 乙型肝炎病毒 HepG2.2.15细胞 -
薏苡叶乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性研究
目的 研究薏苡叶乙酸乙酯提取物的体外抗氧化作用,为充分利用薏苡叶提供参考依据.方法 以乙酸乙酯为溶剂,制备薏苡叶乙酸乙酯提取液,采用分光光度法对薏苡叶乙酸乙酯提取物清除DPPH自由基和超氧阴离子(·O2-)的能力进行测定,以及测定提取物对金属亚铁离子(Fe2+)的螯合能力,并以丁基羟基茴香醚(BHA)作为对照品与样品的螯合能力进行比较.结果 薏苡叶乙酸乙酯提取物具有较强的清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基(·O2-)的能力,且具有较强螯合Fe2+的能力.结论 薏苡叶乙酸乙酯提取物具有较强的抗氧化能力,其抗氧化性与浓度间存在明显的量效关系,浓度越高抗氧化能力越强.
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白花蛇舌草抗乙肝病毒化合物体外筛选
目的 找出白花蛇舌草中抗乙肝病毒(RBV)的有效部位及活性成分.方法 选取白花蛇舌草有效部位及分离单体进行抗乙肝病毒体外活性测试.结果 从白花蛇舌草全草的95％乙醇提取物中,分离提取得到6个化合物；白花蛇舌草乙酸乙酯提取物在半数毒性浓度下对乙肝病毒表面抗原(HbsAg)和乙型肝炎e抗原(HbeAg)的50％抑制浓度(IC50)分别为236.4μg/ml和396.2μg/ml,治疗指数(TI)分别为3.40和2.03.结论 乙酸乙酯提取物属于低毒有效部位,其抗病毒机制值得进一步研究与开发,其余样品的治疗指数偏低或者毒性过强.
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芎麻汤治疗偏头痛的活性筛选部位抗炎及镇痛作用的研究
目的 研究芎麻汤治疗偏头痛的活性筛选部位(乙酸乙酯、正丁醇提取物)对醋酸致小鼠毛细血管通透性及热板法小鼠镇痛作用的影响.方法 将160只雌雄各半小鼠按雄、雌分为抗炎Ⅰ组、镇痛Ⅱ组.抗炎Ⅰ组按体质量分为6组(空白、模型空白、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、芎麻汤、布洛芬组),采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透亢进炎症模型,尾静脉注射伊文思蓝染料,观察芎麻汤活性部位对炎症渗出的影响；镇痛Ⅱ组按基础痛阈值分为5组(空白、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、芎麻汤、布洛芬组),采用智能热板仪致痛,观察其不同时间差时的镇痛作用.结果 抗炎Ⅰ组:与模空组比较,正丁醇提取物组吸光度明显降低(P＜0.05).镇痛Ⅱ组:与基础痛阈值比较,乙酸乙酯提取物组于给药后90 min时痛阈值明显提高(P＜0.05)；与基础痛阈值及空白组比较,正丁醇提取物组于120 min时痛阈值均显著提高(P＜0.01).结论 芎麻汤治疗偏头痛的活性筛选正丁醇部位具有抗炎、镇痛作用,乙酸乙酯部位具有镇痛作用.
