首页 > 文献资料
-
药用植物中乙酰胆碱酯酶抑制活性和抗氧化活性的筛选
目的:对24种药用植物醇提物的乙酰胆碱酯酶抑制活性和抗氧化活性进行筛选研究.方法:70％乙醇回流提取植物粗提物；目标粗提物采用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取,得到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水部位；乙酰胆碱酯酶抑制活性测定采用改良的Ellman法和薄层色谱(TLC)生物自显影法相结合的方法；抗氧化活性采用清除DPPH自由基能力进行评价.结果:结合改良Ellman法和TLC生物自显影法对24种植物的醇提物的抗乙酰胆碱酯酶抑制活性进行评价,结果表明红毛七、金不换、飞龙掌血、白花映山红和八角枫5种植物粗提物具有显著的抑制活性,在终浓度为1g·L-1时,其抑制率分别为(88.72±1.47)％,(82.25±1.32)％,(77.71±1.61)％,(77.00±1.38)％,(75.22±1.28)％,其清除DPPH自由基IC50分别为153.75,74.95,50.00,10.87,24.40mg·L-1.在这5种植物粗提物不同萃取部位中,红毛七和金不换氯仿部位对乙酰胆碱酯酶抑制活性强,其IC50为33.97,38.79mg·L-1,其清除DPPH自由基的IC50为302.95,79.45 mg·L-1.结论:金不换和红毛七粗提物氯仿部位具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性和抗氧化活性,可进行进一步的追踪分离研究.
-
喹啉-苯并吡喃类新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的微波一锅法的设计合成以及生物活性研究
在微波条件下,以4-羟基香豆素、甲醛、环己二酮、硝酸铈胺为原料一锅法高产率的合成系列喹啉-苯并吡喃类衍生物.化合物的结构通过X-ray单晶衍射确定.通过经典的Ellman法,分别测试了20 μM、50 μM浓度条件下所合成化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,并系统总结了该类化合物详细的构效关系.其中化合物4ag呈现出很好的抑制活性,IC50值达到5.63 μM.此外,通过对化合物与乙酰胆碱酯酶的分子模拟研究,初步探究了该类化合物可能的作用机理.
关键词： 苯并吡喃-喹啉类化合物 抗乙酰胆碱酯酶活性 分子模拟 四组分反应 -
光枝勾儿茶中蒽醌-苯并异色满苯醌二聚体成分
目的 研究光枝勾儿茶全株中的化学成分,尤其是anthraquinone-benzisochromanquinone二聚体成分,探讨其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性.方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物结构,并对化合物1～3进行体外抗乙酰胆碱酯酶活性粗筛实验.结果 从光枝勾儿茶乙醇提取物中分离得到4个anthruquinone-benzisochromangwnone二聚体化合物,分别鉴定为floribundiquinones A(1),floribundiquinones B(2),floribundiquinones C(3),floribundiquinoneD(4);7个其他已知化合物:阿魏酸(5)、大黄素甲醚-8-0-β-D-葡萄糖苷(6)、大黄素-8-0-β-D-葡萄糖苷(7)、齐墩果酸(8),钝叶素(9)、木犀草素-4'-0-β-D-葡萄糖苷(10)、单棕榈酸甘油酯(11).1～3化合物粗筛结果表明,当样品质量浓度为0.6mg·mL-1时,化合物1和3没有抗乙酰胆碱酯酶活性,而化合物2对乙酰胆碱酯酶的抑制率为57.8%.结论 化合物1～4为首次从该植物中分离得到,化合物5～11均为首次从该属植物中发现;其中化合物2对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性.
关键词： 光枝勾儿茶 蒽醌-苯并异色满苯醌二聚体 抗乙酰胆碱酯酶活性 化学成分 -
柯拉斯那沉香的倍半萜类化学成分研究
目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的倍半萜类化学成分.方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法对化合物进行分离纯化;通过波谱数据结合理化性质分析对所得单体化合物的结构进行鉴定;分别采用Ellman比色法和pNPG法对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试.结果 从柯拉斯那沉香的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为2-[(2β,8β,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl]-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid(1)、2-[(2β,8α,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl] propane-1,2-diol(2)、(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl) octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(3)、eremophila-9-en-8β,11-diol (4)、eudesma-4-en-8,11-diol(5)、eudesma-4-en-11,15-diol (6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4,11 (13)-dien-12-oate (7).活性测试结果表明化合物1、4和5具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物5具有α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论 化合物1为新化合物,命名为柯拉斯那酸A;化合物1～3和7为首次从沉香中分离得到.
-
益智仁盐炙前后挥发油的 GC-MS 分析及抗乙酰胆碱酯酶活性测定
目的：对临床治疗老年痴呆方剂中的常用中药益智仁盐炙前后挥发油的化学成分进行比较，并评价其对乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制活性。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，运用气相色谱－质谱（GC-MS）联用法对挥发油化学成分进行分析，利用薄层色谱（TLC）生物自显影技术评价挥发油的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果益智仁经盐炙后，挥发油提取率降低。从益智仁盐炙前后的挥发油中分别鉴定出29种化学成分，其中圆柚酮含量高，其次为瓦伦亚烯；炮制前后挥发油中四个成分发生了变化：菖蒲烯、喇叭茶醇、氧化石竹烯和香附子烯仅在生益智仁中检出；而桉叶-11烯-1a-醇、9，10-脱氢异长叶烯、古芸烯环氧化物、1R，4R，7R，11R-1，3，4，7-四甲基三环[5．3．1．0（4，11）]-十一-2-烯仅在盐益智仁中检出。盐炙前后益智仁挥发油成分均具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论益智仁盐炙前后挥发油成分有部分变化，盐炙可除去喇叭茶醇这一潜在的毒性倍半萜类成分；益智仁挥发油的乙酰胆碱酯酶抑制活性可能与其治疗老年痴呆作用密切相关。
关键词： 益智仁 盐炙 挥发油 气相色谱 -质谱联用法 抗乙酰胆碱酯酶活性
