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  • 柯拉斯那沉香的倍半萜类化学成分研究

    作者:康科星;戴好富;王佩;孔凡栋;周丽曼;董文化;朱国鹏;梅文莉

    目的 研究柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的倍半萜类化学成分.方法 采用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法对化合物进行分离纯化;通过波谱数据结合理化性质分析对所得单体化合物的结构进行鉴定;分别采用Ellman比色法和pNPG法对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测试.结果 从柯拉斯那沉香的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为2-[(2β,8β,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl]-3-hydroxy-2-methoxpropanoic acid(1)、2-[(2β,8α,8aα)-8,8a-dimethyl-1,2,3,4,6,7,8,8a-octahydronaphthalen-2-yl] propane-1,2-diol(2)、(1β,3α,4aβ,5β,8aα)-4a,5-dimethyl-3-(prop-1-en-2-yl) octahydronaphthalene-1,8a(1H)-diol(3)、eremophila-9-en-8β,11-diol (4)、eudesma-4-en-8,11-diol(5)、eudesma-4-en-11,15-diol (6)、methyl-15-oxo-eudesmane-4,11 (13)-dien-12-oate (7).活性测试结果表明化合物1、4和5具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物5具有α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论 化合物1为新化合物,命名为柯拉斯那酸A;化合物1~3和7为首次从沉香中分离得到.

  • 黄皮种子的化学成分及生物活性研究

    作者:陈惠琴;范玉娇;蔡彩虹;董文化;黄绵佳;许书慧;李飞翔;梅文莉;戴好富

    目的 研究黄皮Clausena lansium种子中的化学成分及其生物活性.方法 采用多种色谱技术如硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相色谱法等对黄皮种子中的化合物进行分离纯化,并根据理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;以及通过PNPG法和贝曼漏斗法对化合物进行体外降血糖活性和全齿复活线虫致死活性测试.结果 从黄皮种子中共分离到11个化合物,分别鉴定为(4R*,6R*)-6-羟基胡椒酮(1)、(4S*,6R*)-6-羟基胡椒酮(2)、(1S*,2S*,4R*)-1-methyl-4-(prop-l-en-2-yl) cyclohexane-1,2-diol (3)、subamone (4)、methyl (1R*,2R*,2'Z)-2-(5'-hydroxy-pent-2'-enyl)-3-oxo-cyclopentane acetate (5)、5-hydroxy-4-phenyl-5H-furan-2-one (6)、黑麦草内酯(7)、xylogranatinin (8)、2,6-dihydroxyhumula-3(12),7(13),9(E)-triene (9)、xanthoxol (10)和ligballinol(11).结论 化合物1~8均为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到.其中化合物8具有较强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物5具有较强的全齿复活线虫致死活性.

  • 齐墩果酸衍生物的合成及其降血糖活性研究

    作者:李文良;陈剑;马丽;吕寒;李维林

    目的 设计合成两个系列齐墩果酸衍生物,并对其进行体外降血糖活性评价.方法 以齐墩果酸为先导物,经酰化、取代等反应得到目标化合物,并对目标化合物和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行对比.结果与结论 合成了11个未见文献报道的新化合物,两个系列化合物的结构均经MS、1H-NMR谱确证.活性测定表明,目标化合物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,大部分齐墩果酸衍生物的活性高于齐墩果酸(IC50=0.502 mmol·L-1),其中,化合物6d对α-葡萄糖苷酶的抑制活性高(IC50=0.025 mmol·L-1),为齐墩果酸的21倍.

  • 白苞裸蒴抗菌和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

    作者:陈百泉;杨再波;曹乃锋;赵琳;康文艺

    目的 对白苞裸蒴各提取部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性进行研究.方法 利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用纸片扩散法测定低抑菌浓度(MIC)和液体培养法测定半数抑菌浓度(IC50).结果 白苞裸蒴石油醚部位(IC50=0.698μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),该部位同时对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs)的MIC值和IC50值分别为156.5μg/disc,156.5 μg/disc,625 μg/dise和3.47 mg/mL,5.27 mg/mL,3.54 mg/mL;正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs的MIC值和IC50分别为625 μg/disc,625 μg/disc,625 μg/disc和1.50 mg/mL,4.80 mg/mL,2.94 mg/mL.结论 白苞裸蒴石油醚部位具有较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;并且白苞裸蒴石油醚和正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs均具有良好的抗菌活性.

  • 地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

    作者:郑巧;杨二磊;朱影;屠洁

    目的 研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性.方法 从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力.结果 地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性强,IC50值为78.8 μg/mL,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分.乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC50值为132.9 μg/mL,铁离子还原能力EC50值为76.9 μg/mL,羟自由基清除能力EC50值为182.7 μg/mL,超氧阴离子清除能力EC50值为31.3 μg/mL.结论 地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性.

  • 牛蒡多糖的降血糖活性

    作者:王佳佳;刘玮;朱静;徐金楠;高向东

    从牛蒡根中提取纯化获得牛蒡多糖ALP1,通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验和体内糖尿病模型小鼠试验研究其降血糖活性.体外实验表明,ALP1具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为0.518 4 mg/mL;体内实验发现ALP1能显著降低链脲霉素诱导的糖尿病模型小鼠的血糖水平,明显改善糖耐量及胰岛组织的病变状况,降低一氧化氮合成酶的酶活力、氧自由基和丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶的酶活力.ALP1对糖尿病小鼠显示出较好的降血糖效果,其降血糖机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓糖类在肠道内的吸收,及通过体内抗氧化作用,减少糖尿病鼠体内氧化损伤有关.

  • 多糖碳点的制备及降血糖活性研究

    作者:王书生;邵太丽

    目的:研究牛蒡多糖碳点(CDs)的制备及降血糖活性.方法:从牛蒡根中提取多糖(分子质量约4500 u),以该多糖和枸橼酸为碳源,280℃下反应30 min为CDs,通过体外α-葡萄糖苷酶抑制试验,体内对高脂喂养联合链脲霉素诱导的糖尿病模型大鼠血糖水平试验研究其降血糖活性.结果:体外抑制试验结果表明CDs浓度达到2.5 mg/mL时,抑制率达到89.24%;体内试验结果显示,糖尿病大鼠治疗42 d后,CDs组血糖为14.12 mmol/L,低于模型组的16.26 mmol/L.结论:CDs具有较强的抑制葡萄糖苷酶活性,可降低糖尿病模型大鼠的血糖水平,为进一步研究其体内降血糖机制奠定了基础.

  • 新疆哈药金雀花总黄酮提取物抗氧化及对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

    作者:任丽君;袁洁;王冰鑫;姚军

    目的 观察金雀花总黄酮提取物的抗氧化及对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 以芦丁为对照品,采用NaNO2-Al(NO3)3显色法测定金雀花中总黄酮的含量,并初步研究了总黄酮清除DPPH自由基、OH自由基的能力以及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 实验结果表明金雀花中总黄酮的平均含量为1.073mg·g-1.当样品浓度为3.5mg·mL-1时,其对DPPH自由基和OH自由基清除率分别高达85.80%和69.06%.当样品浓度为2.8mg·mL-1时,其对α-葡萄糖苷酶抑制率仅为23.09%.在测试浓度范围内,样品对DPPH自由基和OH自由基的清除能力较强,而对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较弱.结论 该研究结果为金雀花药用价值的研究提供一定的实验数据.

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