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2-07 类黄酮预防顺铂致大鼠肾毒性的研究
目的探讨水飞蓟素(SB)、银杏叶黄酮(GB)、葡多酚(GP)、大豆异黄酮(SI)4种类黄酮经口给药(ig)对抗肿瘤药顺铂(CDDP)所致的肾损害效应.方法给大鼠1次腹腔内注射(ip)CDDP 5 ng/kg,给予动物CDDP前1 h,ig剂量为120～480 mg/kg类黄酮SB、GB、GP及SI.检测指标包括血尿素氮(BUN)、肾皮质脂质过氧化物丙二醛(MDA)、肾皮质线粒体谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Pr).每组动物5只(♂).结果处理后第5天,对照组大鼠BUN为(294±48)mg/L,单ipCDDP组BUN为(1235±1186)mg/L,SB、GB、GP和SZ预处理组大鼠BUN分别为(413±353)、(402±183)、(851±753)和(723±483)mg/L,明显低于单ip CDDP组(P＜0.05)或0.01).对照组与单ip CDDP组MDA分别为(61.7±10.7)和(94.9±11.4)nmol/g湿重(P＜0.01),类黄酮预处理各组MDA均明显低于单ip CDDP组(P＜0.05或0.01).对照组与单ipCDDP组GSH-Px分别为(71.5±16.9)和(52.8±8.4)μmol@min-1@g-1蛋白(P＜0.01),类黄酮预处理各组,GSH-Px不同程度地高于单ipCDDP组.结论 4种类黄酮明显预防顺铂所致肾毒性,其机制可能与其抗氧化性有关.各类黄酮该效应的剂量依赖关系有待研究.
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复合银杏叶片中总黄酮的含量分析
复合银杏叶片系根据养阴活血中医理论组方而成。其主要原料为银杏叶提取物，并添加多种天然植物和营养素。药理实验证实，该复合片具有调节血脂、选择性升高高密度脂蛋白水平及抗氧化等多种功效。黄酮为其主要有效成分。有关银杏叶黄酮成分的定量分析方法，报道较多，有分光光度法［1］、胶束毛细管电脉法［2］和HPLC。［3～6］为有效地控制产品质量，本文研究了该复合片经酸水解后，以甲醇、四氢呋喃、2%甲酸水溶液组成的三元溶剂系统为流动相，进行高效液相色谱分析的分析方法，黄酮成分(槲皮素、异鼠李素、山奈素)之间成基线分离，其它多种添加成分无干扰。本法简便，重现性好，准确度高。
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银杏叶黄酮的酶法强化提取工艺条件研究
银杏叶总黄酮在植物细胞中以苷元和苷的形式存在,在低浓度的醇/水体系中苷元不易被提取.利用转苷酶和糖等糖基供体将极性低的黄酮苷元转为黄酮苷以提高总黄酮在醇水中的溶解率.利用Suhong475转苷酶强化银杏叶总黄酮提取的研究结果表明,总黄酮的提取率比未加酶对照组增加了44%,温度55～60℃、pH6.0～6.5,反应时间10h的提取条件有利于总黄酮的提取.结果表明利用转苷反应可以在低乙醇浓度的乙醇溶液中达到较高的总黄酮提取率.
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银杏叶总黄酮近期研究进展
目的:总结银杏叶有效成分黄酮类化合物的研究进展.方法:检索近5 年来有关银杏叶黄酮类化合物研究报道的资料.结果:发现近几年研究报道银杏叶生物黄酮不但有扩血管作用,还有抗炎、镇痛、抗衰老、降血脂、调节生物转化、调节基因代谢、抗肿瘤、抗白血病、调节内分泌等功能.结论:银杏叶黄酮对于人类的卫生保健具有潜在的研究价值和应用价值.
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银杏叶黄酮对急性脑梗死模型小鼠凋亡因子的影响
目的 研究银杏叶黄酮对急性脑梗死模型小鼠血清低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及半胱天冬酶-3(caspase-3)影响.方法 选取昆明雌性小鼠24只,随机选取8只为假手术组,剩下小鼠进行急性脑梗死模型的构建.将模型小鼠按照体重随机分成模型组和实验组,每组8只,实验组每天腹腔注射20 mg·kg-1银杏叶黄酮,假手术组和模型组同样给药方式给予0.9％ NaCl,连续7d.处死小鼠,用酶联免疫吸附法检测各组急性脑梗死模型小鼠血清中HIF-1α、TNF-仅及Caspase-3的表达水平.结果 假手术组、模型组、实验组小鼠血清中的TNF-0分别为(5.16±1.04),(33.02 ±20.34),(22.64±10.17)ng·mL-1;这3组小鼠血清中的HIF-1α分别为(508.94±123.18),(735.19±324.05),(626.24±212.76) ng· mL-1;这3组小鼠血清中的Caspase-3分别为(6.54±0.24),(12.23±3.45),(10.24 ±1.58)ng·mL-1;模型组小鼠血清中TNF-α、HIF-1α、Caspase-3表达明显高于假手术组,差异均有统计学意义(均P ＜0.05);实验组小鼠血清中TNF-α、HIF-1α、Caspase-3表达明显低于模型组,差异均有统计学意义(均P ＜0.05).结论 银杏叶黄酮能够明显下调急性脑梗死小鼠血清中TNF-α、Caspase-3及HIF-1α水平.
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银杏叶提取物及其不同成分对CYP3A4活性的影响
目的:研究银杏叶提取物及其中2种主要活性物质黄酮和内酯对人体内CYP3A4酶活性的影响.方法:构建了可用于体外高通量检测基于PXR诱导的CYP3A4系统,通过细胞培养实验,化学发光检测仪检测银杏叶不同组分对CYP3A4的激活水平.采用反相高效液相色谱法测定银杏叶不同组分对细胞内尼卡地平代谢的影响.结果:高通量检测系统检测表明,银杏叶提取物对体内的CYP3A4酶表达具有显著的激活作用.进一步研究证实银杏叶提取物的两类主要活性物质黄酮和内酯呈剂量的方式激活CYP3A4的表达.银杏叶内酯明显加速尼卡地平的代谢速率,而银杏叶黄酮则降低细胞内尼卡地平的降解速率.结论:银杏叶提取物及其主要活性成分黄酮和内酯能显著提高CYP3A4的活性,内酯能提高CYP3A4代谢尼卡地平的能力,而黄酮则可能由于药物相互作用的原因,抑制了CYP3A4酶活性,降低其代谢尼卡地平的能力.
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银杏叶黄酮对急性脑梗死模型小鼠过氧化状态的影响
目的 观察银杏叶黄酮对急性脑梗死模型小鼠过氧化状态的影响.方法 2017年1月—2018年1月于湖北省襄阳市中心医院进行实验,90只昆明雌性小鼠随机数字表法分为假手术组(n=30)、模型组(n=30)与实验组(n=30),比较3组小鼠过氧化状态指标[丙二醛(MDA)、过氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)]、血清与肝脏组织总抗氧化能力(T-AOC)、凋亡因子[低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、半胱天冬酶-3(Caspase-3)与肿瘤坏死因子-α(TNF-α)].结果 MDA、HIF-1α、caspase-3、TNF-α水平比较,模型组>实验组>假手术组(F/P=8.136/0.000,20.134/0.000,9.843/0.000,10.295/0.000);SOD、CAT、GSH-Px及血清T-AOC、肝脏组织T-AOC水平比较,模型组<实验组<假手术组(F/P=18.475/0.000,12.036/0.000,9.354/0.000,14.513/0.000,15.327/0.000).结论 银杏叶黄酮具有显著抗氧化功效,能有效改善急性脑梗死模型过氧化状态,提高抗氧化能力,下调凋亡因子水平.
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银杏叶黄酮对高血脂大鼠血脂水平的影响
目的:观察银杏叶黄酮的降血脂作用.方法:用高血脂饲料喂养SD大鼠,制备高血脂症大鼠模型,银杏叶黄酮两个剂量组每日灌胃给药.以丹香降脂颗粒为阳性对照组,高血脂模型组给予等容量NS .于给药第14天和第28天分别取血测定血清总胆固醇(TC)和甘油三脂(TG)指标 .结果:银杏叶黄酮组TC、TG水平明显降低(P＜0.01).结论:银杏叶黄酮有较明显的降血脂作用.
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银杏叶黄酮联合奥扎格雷钠对急性脑梗死患者血清 HIF-1α、TNF-α及 Caspase-3的影响
目的：探讨银杏叶黄酮联合奥扎格雷钠对急性脑梗死患者血清 HIF-1α、TNF-α及 Caspase-3水平的影响及其意义。方法选取急性脑梗死的患者180例，随机分为2组，各90例，对照组行常规疗法治疗，实验组在对照组治疗基础上加用银杏叶黄酮注射液，检测2组临床疗效、神经功能缺损评分及血清 HIF-1α、TNF-α、Caspase-3水平，进而对2种疗法进行对比分析。结果实验组总有效率78.9℅，明显优于对照组的56.7℅（P ﹤0.05）；神经功能缺损评分明显低于对照组（P ﹤0.05）；血清 HIF-1α、Caspase-3、TNF-α水平低于对照组（P ﹤0.05）。结论银杏叶黄酮治疗急性脑梗死，能有效改善神经功能缺损评分，明显改善临床症状。
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银杏叶黄酮提取工艺及对Hela细胞Bcl-2 mRNA表达的影响
目的银杏叶黄酮提取工艺优化及抗肿瘤作用的研究.方法采用碱液法、乙醇法、丙酮法3种不同的提取方法,设定不同的固液比、提取时间,优化出佳条件,用于银杏叶黄酮类化合物的提取.无血清培养He la细胞,以银杏叶黄酮提取物为诱导剂,24h后用RT-PCR方法检测Hela细胞中癌基因Bcl-2 的表达情况.结果 70%乙醇、固液比1∶3、回流时间为2h的条件下,提取银杏叶黄酮类化合物得率高.采用RT-PCR方法检测显示,银杏叶黄酮类化合物作用Hela细胞 24h后,Bcl-2 mRNA表达水平下降.结论 70%乙醇、固液比1∶3、回流时间为2.5h,为银杏叶黄酮提取佳条件.银杏叶黄酮能下调癌基因Bcl-2 mRNA表达水平,从而可能有抗肿瘤作用.
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银杏叶总黄酮醇苷在D201阴离子树脂上的静态吸附热力学研究
目的 研究D201阴离子树脂对银杏叶总黄酮醇苷静态吸附过程的热力学特征.方法 采用HPLC法,测定D201树脂在不同温度下的吸附等温线.结果 D201树脂对银杏叶总黄酮醇苷的吸附较好地符合Freundlich方程和Langmuir方程；D201树脂对银杏叶总黄酮醇苷的吸附为放热过程；吸附焓、自由能、吸附熵变数据表明,银杏叶黄酮在D201树脂上的吸附属于自发的物理吸附过程.结论 本研究可为银杏叶总黄酮醇苷在D201树脂上的吸附提供一定理论依据.
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银杏叶提取物药理学研究概况
目的:介绍银杏叶提取物(extract of Ginkgo Biloba,EGB)药理学研究概况.方法:以国内外有代表性的论文为依据,进行分析和综述.结果:EGB具有拮抗血小板活化因子(platelet activating factor,PAF),抗脑缺血缺氧、降血脂、清除自由基、松驰支气管平滑肌、抗炎及增强神经系统活性等作用.结论:EGB对心脑血管系统等多种疾病的药理作用已得到证实,其基本成分(银杏叶黄酮与银杏内酯)的药理作用研究已卓有成效,并且正在深入进行;临床可用于治疗多种疾病,效果较好,罕见不良反应.
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银杏叶黄酮类化合物的分离纯化
目的研究银杏叶总黄酮的提取工艺.方法用正交实验确定银杏叶总黄酮的佳浸提工艺;采用新型大孔吸附树脂对银杏叶总黄酮进行吸附及洗脱性能实验;同时采用高效液相色谱法进行分析检测.结果佳浸提条件为温度90℃、溶剂比20:1、提取4次、每次1 h;筛选出效果较好的D201型树脂,确定了佳的工艺参数,高效液相色谱法检测显示总黄酮含量达71%以上.结论该法成本低,操作简单,树脂可重复利用,有较好的工业化前景.
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浅谈中药剂型改革的探析
如何使同一配方、同一药物加工配制后产生基本相同的效果或完全相同的效果，既保持中医药特色，又提高临床治疗效果，笔者认为应该在剂型改革上着手。1 部分中药制剂西药化 根据药物各有效成分采用现代生产工艺和先进设备进行提取，制造出性质稳定、奏效快、应用方便的中成药，如注射剂、冲剂、胶囊剂、片剂、口服液、滴丸、输液剂、气雾剂等剂型。这些新的制剂、新的剂型的研制开发成功，不仅是药剂学上的成就，也是多学科相互合作的结果。例如复方丹参滴丸、速效救心丸、青蒿素注射液、靛玉红、雷公藤皂甙、银杏叶黄酮等新制剂，体现了中药采取西药的提取制备方法，获得了纯度高、疗效好、性质稳定的理想制剂。深受临床医师与患者的欢迎，既丰富了中医药学的治疗手段，又适应了中医急诊治疗需要。
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响应曲面法设计优化银杏叶提取工艺
银杏叶为银杏科银杏属植物银杏(Ginkgo biloba L)的叶子,银杏叶提取物中主要含黄酮和内酯两类活性成分,具有抗氧化、清除自由基、降血脂、增加老血流量等功能,可用于冠心病、心绞痛、老年痴呆症、癌症等[1].
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银杏叶黄酮对兔实验性高眼压后视网膜组织氢氧根自由基的影响
目的观察银杏叶黄酮对实验性兔高眼压视网膜组织氢氧根(OH)自由基的影响.方法用前房灌注生理盐水法制成急性高眼压模型后,治疗组静脉注射不同剂量的银杏叶黄酮,对照组静脉注射生理盐水,70 h后所有组静脉注射水杨酸钠,以2.3-二羟安息香酸(2.3-DHBA)形式捕捉OH,用高效液相色谱仪结合电化学荧光仪检测2.3-DHBA的含量,用电化学荧光仪检测水杨酸盐的含量,来分析兔视网膜组织中的自由基的含量.结果经过5 h的高眼压后眼压恢复到15 mmHg,72 h后,模型组兔视网膜组织中的自由基的水平比对照组显著增高(P＜0.01),银杏叶黄酮治疗后大、中剂量治疗组兔视网膜组织中的自由基的水平比模型组显著下降(P＜0.01),与对照组相比轻度增高但无明显差别.结论银杏叶黄酮可清除高眼压状态下视网膜组织中产生的自由基的损害,对高眼压状态下视网膜组织具有重要的保护作用.
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EGB对缺血心肌线粒体膜脂质过氧化与ATP酶活性的影响
目的探讨银杏叶提取物(EGB)对缺血心肌的细胞保护机制.方法用垂体后叶素(20U/kg,腹腔内注射)复制小鼠急性心肌缺血模型,观察不同剂量(100mg/kg,200 mg/kg)EGB对心肌缺血60min线粒体获得率,膜磷脂含量,Ca2+-ATP酶,Mg2+-ATP酶活性,MDA及胞浆SOD活性变化的影响.结果预先给予EGB可有效抑制缺血所致线粒体膜磷脂含量减少,MDA水平增高,提高线粒体Ca2+-ATP酶及胞浆SOD酶活性,其部分作用表现为剂量依赖性.结论EGB对缺血心肌的保护作用可能与其增加胞液SOD活性,防止线粒体膜脂质过氧化,维持线粒体膜Ca2+-ATP酶活性,改善缺血心肌细胞Ca2+转运有关.
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银杏叶制剂治疗心血管疾病的进展
近年来,国内外的一些研究表明,从银杏叶中提取的药用有效成份主要为黄酮及银杏内脂等,简称银杏叶提取物(Ginkgobiloba extract,GbE)[1],具有明显的抗氧化活性、抗自由基活性、改善微循环、降低血液粘度、增加血流量等多种作用[2,3].随着研究不断深入,GbE被用于治疗心、脑血管疾病,外周血管疾病、眼科疾病等,并取得了较好的疗效.本文仅对近几年GbE治疗心血管疾病新进展作一简要介绍.目前研究认为超氧阴离子自由基等自由基和过氧化脂质(Lipoperoxides,LPO)等活性毒副物质的动态平衡以及氧化和抗氧化的动态严重失调,与心肌缺血、心绞痛、高血压等疾病的成因有关[4].GbE主要药理成分是银杏叶黄酮(Ginkgo Leaf Flvonoid,GF),其分子中含有还原性羟基(-OH)功能团,可直接发挥抗氧化作用,具有清除超氧阴离子自由基等自由基、抗氧自由基损伤及抗脂质过氧化损伤的作用[3,5],为其治疗心血管疾病奠定了基础.
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银杏叶黄酮在D201阴离子树脂上的静态吸附动力学研究
目的:研究D201阴离子树脂对银杏叶黄酮静态吸附过程的动力学特征.方法:采用高效液相色谱法测定D201阴离子树脂在不同温度下的吸附等温线与不同起始浓度下的吸附动力学曲线.结果:D201阴离子树脂对银杏叶黄酮的吸附较符合Freundlich方程和Langmuir方程；吸附动力学规律可用准二级动力学方程表示；液膜扩散是其吸附的主要速控步骤,吸附活化能为一10.328 5 kJ/mol.结论:所得结果可为进一步纯化分离银杏叶黄酮提供参考.
