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军用药物制剂发展目标体系的研究
本文在调研分析军用装备药物现状与特点的基础上,按需求性、可行性和先进性原则,进行两轮德尔菲法征询专家意见,提出军用药物剂型设计的四项一级发展目标及十二项二级发展目标,为军用药物剂型设计的发展计划和研究工作提供参考.
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生物大分子药物口腔黏膜递送研究进展
生物大分子药物的替代给药方式一直是生物大分子药物研究的热点.口腔黏膜因其“柔和”的给药环境、无肝首过效应以及患者依从性好等优点,是生物大分子药物理想的给药部位.由于相对分子质量大、亲水性强的特点,生物大分子药物存在口腔黏膜渗透吸收差、生物利用度低的问题.黏膜促透技术的发展,为生物大分子药物的口腔黏膜递送提供了契机.笔者综述了生物大分子药物口腔黏膜给药中的渗透促进技术、剂型设计、渗透评价3个方面的研究与应用,并对其发展趋势进行了探讨,以期促进生物大分子药物口腔黏膜给药的深入研究.
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药用辅料对制剂质量的影响
药用辅料是药物被加工制成某种制剂时,为了使其具有某些必要的理化特征和生理活性而加入的无药理作用的辅助物质。通常分为赋形剂和附加剂两大类。尽管辅料本身无生理活性,但由于其对药物性质的影响和与药物的互相作用,以至于影响制剂的生产质量、药物的稳定性和疗效,使辅料的选择在剂型设计和制剂生产时具有某种特殊意义。
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卫生用杀虫剂型与施药器械的互作关系
卫生用农药的剂型和施药器械的选型之间存在一种相互关系,即特定的剂型需要选用特定的施药器械,一定的施药器械比较适宜于施用某些特定的药剂剂型.影响这种相互关系的因素比较复杂,但是对剂型设计和药剂的正确使用和使用效果都会产生较大的影响.未经特殊加工配制的原药固然不能直接使用,但是加工良好的制剂若未能选择恰当的施药器械和施药方法,也不能发挥理想的效果,甚至可能造成一些不良后果,药剂的商品价值就会受到损害,并会造成药剂的浪费甚至对环境的污染.
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环孢菌素A安全应用及药动学研究新进展
环孢菌素A(Cyclosporin A,CsA)是一种从真菌培养液中分离出来的亲脂性环多肽,为常用免疫抑制剂.目前上市的主要有注射剂、口服液和软胶囊,用于器官移植后抑制机体排斥反应及自身免疫性疾病治疗,不良反应主要表现为肾毒性和肝毒性.CsA的治疗窗窄,口服制剂的生物利用度和药动学参数存在很大的个体内、个体间差异,体内药物浓度受诸多因素影响,其疗效、毒副作用与血药浓度密切相关.刘晓磊[1]等综述了植物药、果蔬对CsA药动学的影响,本文结合国内、外的新研究进展综述生物因素、剂型因素、食物、药物对其药动学的影响,为合理用药、剂型设计提供参考.
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中药药动学研究现状和研究方向
中药药动学是用来研究中药的活性成分、组分、有效单体及复方体内动态变化过程和规律及体内浓度-时间关系的一门学科,以阐明药物吸收、分布、代谢和排泄过程的动力学特征,并根据数学模型提供重要的药动学参数,为药物的初步筛选、剂型设计、质量评价及给药方案的制订提供依据.临床药动学研究可以指导临床用药,使药物的使用更加安全、有效、经济,同时药动学的研究对复方的组方原理、药物作用机制以及药物相互作用方面都有重要意义.中药药动学研究起步较晚,特别是复方成分复杂,活性成分及其作用机制大多数尚不明确,使药动学研究面临许多困难和问题,促使我们要结合中药作用的特殊性,开创有特色的精密的研究方法,一方面是对药动学研究的丰富;另一方面也为中药作用机制研究提供方法和思路.
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槲皮素平衡溶解度的测定及热力学计算
目的:测定槲皮素在不同溶剂中的平衡溶解度和表观油水分配系数,为槲皮素的提取纯化及剂型设计提供依据.方法:采用高效液相色谱法测定槲皮素在9种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并计算槲皮素在水和正辛醇中达到溶解平衡的热力学参数.结果:槲皮素在水和正辛醇中的平衡溶解度随温度的升高而升高,在水和正辛醇中的溶解过程是吸热的(△solH0>0),并且是熵增加过程;槲皮素在丙酮中溶解度大,为16.91 mg·mL-1,水中小,为0.09 μg·mL-;常温下槲皮素的表观油水分配系数为29 813.46(lgP =4.47).结论:槲皮素为水溶性较差的中等极性化合物,可考虑应用增溶辅料或通过制剂技术增大溶解度,以提高生物利用度.