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塞来昔布联合放射对鼻咽癌细胞株凋亡的影响
目的 探讨塞来昔布联合放射对人鼻咽癌细胞株CNE-2Z凋亡的影响及其可能的机制.方法 实验分4组进行,分别为对照组、药物组(25μmol/L塞来昔布)、照射组(8 Gy X线)和实验组(25 μmol/L塞来昔布+8 Gy X线照射).克隆形成实验检测塞来昔布对CNE-2Z细胞的放射增敏作用;流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡率;免疫细胞化学染色检测B淋巴细胞-2(Bcl-2)、凋亡活化基因(Bax)蛋白表达;Western blot技术检测Caspase-3蛋白表达.结果 塞来昔布对人鼻咽癌细胞CNE-2Z有放射增敏作用,实验组中CNE-2Z细胞平均存活分数为0.50,细胞平均致死剂量为2.36,与对照组比较差异有统计学意义(P值均＜0.01);塞来昔布联合放射能够上调Bax的蛋白表达,对照组Box表达评分为1.221 ±0.116,实验组为2.758±0.256;同时抑制Bcl-2蛋白表达,对照组Bel-2表达评分为2.559±0.144,实验组为1.253±0.114,差异均有统计学意义(P值均＜0.05);并明显增加肿瘤细胞的凋亡率(F=7.63,P＜0.01),差异有统计学意义;Western blot结果显示实验组Caspase-3蛋白表达增强.结论 Cox-2抑制剂塞来昔布联合放射能诱导人鼻咽癌细胞株CNE-2Z凋亡,具有放射增敏作用.
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吡唑类化合物的合成与药理活性研究
目的:合成吡唑类衍生物并研究其抗流感病毒活性.方法:以1-甲氧甲酰基-5-氨基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯为原料,同氯乙酰氯和取代哌嗪反应得到含氮化合物;同硫氰酸钠、酰氯反应得到酰氨基硫脲.结果与结论:合成了7个新化合物;其中部分化合物具有一定抗流感病毒活性.
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河虾体中氟虫腈残留量气相色谱法测定
氟虫腈(Fipronil)是法国罗纳普朗克公司开发的苯基吡唑类新型高效广谱性杀虫剂,对于稻田害虫防治效果较好….但对哺乳动物有神经毒性,在环境中难于分解,在土壤中半衰期达1～3个月,在水中为134d[2].由于对土壤和水体的污染,氟虫腈在河虾养殖过程中的残留量可能对人体产生危害.本文对河虾氟虫腈残留量的测定方法进行了改进.
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1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的合成及抗惊厥作用
[目的]阐明1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物的构效关系.[方法]以内桂酸乙酯为原料,与水合肼环合反应得5-苯基-3-吡唑烷酮,再经缩合及还原得6种1-取代苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮衍生物,采用大电惊厥法测定其抗惊厥活性.[结果]所合成的化合物均有抗惊厥活性,其中苄基环上无取代的1-苄基-5-苯基-3-吡唑烷酮的抗惊厥作用强.[结论]5-苯基-3-吡唑烷酮1位引入苄基可增强其抗惊厥作用.
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新型吡唑类杀虫剂-锐劲特急性中毒2例报告
我院于2001年7月～8月间收治了2例锐劲特急性中毒患者,经治疗后病情好转出院,现报道如下.1 临床资料例1 男,20岁,既往健康.因喷洒锐劲特农药后出现口角、面部肌肉抽动,双上肢阵发性抽搐伴出汗2 d入院,同时有阵发性精神异常、双下肢抽动.查体:T 37℃,P 74次/min,R 24次/min,BP 19.90/8.80 kPa,心、肺及腹部无异常体征.四肢肌力、肌张力正常,两侧巴氏征阴性.辅助检查:血常规、电解质及胆碱脂酶均正常范围.ECG:窦性心律.临床诊断:锐劲特急性中毒.安定10mg静注,安定30mg加5%GS500mL内维持缓慢静滴,控制症状,同时予补液、利尿及营养支持等治疗,2d后停用安定后,症状好转出院.
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氟虫腈悬浮剂杀灭蟑螂实验室效果观察
氟虫腈是一种苯基吡唑类杀虫剂、杀虫谱广,对害虫以胃毒作用为主,兼有触杀和一定的内吸作用,其作用机制在于阻碍昆虫r-氨基丁酸控制的氯化物代谢,因此对蚜虫、叶蝉、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高的杀虫活性.为评价其悬浮剂对医学昆虫的杀灭作用,我们选取蟑螂作为试验对象进行灭效测试,现将试验结果报告如下.
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二甲双胍、塞来昔布对化学诱导异常隐窝病灶预防机制的研究
目的 探讨二甲双胍、塞来昔布对氧化偶氮甲烷(AOM)诱导的异常隐窝病灶(ACF)的预防机制.方法 45只7周龄BALB/c雌性小鼠随机分为对照组、二甲双胍组、塞来昔布组3组,分别予腹腔注射AOM;同时对照组、二甲双胍组、塞来昔布组小鼠分别予生理盐水、二甲双胍、塞来昔布灌胃处理.每周监测小鼠体质量变化.6周后处死小鼠并分离结直肠组织,应用PCNA免疫组织化学染色及TUNEL染色的方法检测病变组织的增殖及凋亡的情况;使用ELISA检测小鼠空腹血糖、空腹胰岛素以评估小鼠胰岛素的抵抗状态. 结果 二甲双胍组和塞来昔布组的细胞增殖指数分别为(27.30±1.49)和(37.20±2.10),显著低于对照组(56.20±1.93) (P＜0.05),二甲双胍对细胞增殖的抑制作用强于塞来昔布(P＜0.05);二甲双胍组和塞来昔布组的细胞凋亡指数分别为(7.70±1.25)和(7.00±1.05),显著高于对照组(5.10±1.37)(P＜0.05);对照组、二甲双胍组、塞来昔布组的小鼠空腹血糖及胰岛素抵抗指数比较,差别无统计学意义(P＞0.05). 结论 二甲双胍、塞来昔布对大肠癌起到预防的作用,其机制可能与抑制细胞增殖及促进细胞凋亡有关;二甲双胍的作用明显优于塞来昔布.
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不同剂量安乃近滴鼻液对小儿退热作用的观察
安乃近是一种吡唑类的解热、镇痛、抗炎药,适用于高热时的紧急对症退热,主要通过作用于下视丘体温调节中枢,抑制前列腺素在下视丘的合成,引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗等,促使散热增加,使体温降至正常,对正常体温无影响.本品为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,其解热和镇痛作用较氨基比林快而强.口服吸收完全,于2小时内血药剂量达峰值,t1/2约1～4小时.
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塞来昔布对急性出血坏死性胰腺炎炎症介质的影响
目的 探讨塞来昔布(Celecoxib)对急性出血坏死性胰腺炎(AHNP)炎症介质水平的影响.方法 将36只SD大鼠随机分为对照组(S组)、AHNP组和Celecoxib预处理组(C+AHNP组),每组12只.采用逆行胰胆管注射法制造大鼠AHNP模型.采集大鼠3、6、12、24 h血液,每个时相点3只,用硝基还原法观察各时相点各组存活大鼠血清一氧化氮(NO)水平的变化,放射免疫法测定肿瘤坏死因子α(TNF-α),动态浊度法定量检测血清内毒素水平.结果 AHNP组大鼠血清NO水平呈进行性上升趋势,其在3、6 h的水平明显低于其余两组,12 h的水平与S组相近,但在24 h的水平明显高于S组;C+AHNP组3,6,12 h的血清NO水平与S组相近,但显著高于AHNP组,第12小时NO水平达高峰,随后明显回落,在24 h略高于S组;AHNP组大鼠血清TNF-α和内毒素水平均显著增高,C+AHNP组大鼠预处理后TNF-α水平显著降低,但内毒素水平无明显影响.结论 Celecoxib具有抑制TNF-α、调节NO等炎症介质的转录与释放,但对急性胰腺炎内毒素水平无影响.
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1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂的定量构效关系
目的: 探讨1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2选择性抑制剂分子结构与活性定量关系,建立反映该类化合物构效关系的数学模型,为进一步药物设计提供理论依据. 方法: 按类型衍化出的先导化合物,采用多元回归分析方法,将22个5-取代吡唑化合物的环加氧酶-1抑制活性,环加氧酶-2抑制活性和抑制选择性与化合物疏水性参数logP, 取代基电性参数ó,立体参数MR进行相关及定量构效分析. 结果: 得到3个反映该类抑制剂活性及选择性的定量构效关系(QSAR)方程:PIC50,COX-1=8.789838(1.7681)-0.4075925(0.1839)logP; PIC50,COX-2=6.437434(0.2322)+0.8844070(0.3487)logP-1.693330(0.5003)Σó; Ps=-61.18379(26.1091)+13.26386(5.56937)logP-0.6875092(0.29647)(logP)2. 结论: 环加氧酶抑制选择性与疏水性呈抛物线关系;5位苯环3,4位引入推电子基团或疏水性取代基,有利于提高该类化合物环加氧酶-2抑制活性. 所得QSAR方程可较好地预测该类化合物选择性抑制环加氧酶-2的活性.
关键词： 前列腺素内过氧化物合酶 选择性抑制剂 吡唑类 定量构效关系 -
C-硝基吡唑类和C-硝基吡咯类对局部缺血损伤后眼血流量和视网膜功能恢复的作用
AIM: Effects of C-nitropyrazoles and C-nitroazoles on ocular blood flow and retinal.function recovery after ischemia have been studied. METHODS: The compounds were tested on ocular blood flow of ocular hyperten sive (40 mmHg) rabbit eyes with colored microsphere technique. They were also tested on the retinal function recovery after ischemia of rat eyes with electroretinography. RESULTS: All compounds (DC-1 through DC-17)showed significant increase in retinal function recovery after ischemia in the range of 26 % to 120 %(P＜0.05). Among five compounds (DC-1 through DC-5) studied, four compounds (DC-2 through DC-5) in creased the blood flow in ehoroid, iris, and ciliary body, but not in retina. DC-1 did not show significant increase of blood flow in any of these ocular tissues. CONCLUSION: C-Nitropyrazoles can facilitate significant retinal function recovery after ischemic insult through the increase of ocular blood flow. Since rabbit's retina is scarce in vasculature, it did not show significant change in blood flow by C-nitropyrazoles as expected. Among all 17 compounds, DC-5 seems to be the most potent compound.
