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胃舒散中重金属铋在大鼠体内药代动力学研究
目的:通过研究胃舒散中重金属铋在大鼠血液中的分布代谢情况,为研究该物质在体内的蓄积情况提供实验依据.方法:取健康大鼠,灌服胃舒散混悬液,分别于给药前及给药后5,10,15,20,25,30,40,60,120,180,240 min尾静脉采血.用电感耦合等离子体质谱仪(ICP-MS)检测铋含量,进行分析.结果:测得数据显示铋的血药浓度在0.5h左右达到高峰,达峰浓度在15 μg·L-1左右,然后快速下降,7h降至较低水平.铋在大鼠体内的吸收半衰期14.691 min,消除半衰期293.422 min,铋在大鼠体内的血浆药物总清除率1 571.044 L·min-1·kg-1.AUC 2 063.515 μg·L-1·min-1.结论:铋在大鼠体内的药代动力学模型符合一房二室模型.
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甘草酸铋抗实验性胃溃疡作用及机制研究
目的:研究甘草酸铋抗实验性胃溃疡的作用及其作用机制.方法:以SD大鼠和昆明种小鼠为研究对象,复制3种实验性胃溃疡动物模型(大鼠幽门结扎致胃溃疡模型、大鼠乙醇致胃溃疡模型和小鼠束缚水浸应激致胃溃疡模型).将大鼠分成甘草酸铋700,350,175 mg·kg-1剂量组、甲氰咪胍(200 mg·kg-1)阳性对照组和0.1%EDTA空白对照组;小鼠分成甘草酸铋980,490,250 mg·kg-1剂量组.测定胃黏膜损伤指数、胃液分泌量,胃液酸度,血清中一氧化氮(NO)含量,胃组织前列腺素(PGE2)相对含量;结果:与模型对照组比较,甘草酸铋能使胃液量、胃酸浓度、胃黏膜损伤指数减少(或降低);血清NO含量和胃组织前列腺素含量增加.结论:甘草酸铋对实验性胃溃疡具有一定疗效,其作用机制可能与抑制胃酸分泌、改善胃黏膜微循环有关.
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双能CT区分两种造影剂的研究
目的：探讨双能CT扫描区分铋造影剂和钆造影剂的可行性。资料与方法将两组不同比例的铋造影剂和钆造影剂混合物置于试管内，第一组为碘海醇注射液和钆特酸葡胺注射液，体积比分别为0∶1、1∶6、1∶1、6∶1、1∶0；第二组为碘海醇注射液和果胶胶体铋溶液，质量浓度分别为0∶1、1∶6、1∶1、6∶1、1∶0。使用双能CT扫描后，以80 keV进行单能量图像重建，应用Liver VNC软件将双能数据进行虚拟平扫及碘含量分析。结果在80 keV虚拟单能量成像的条件下，第一组混合液的CT值为379~383 HU，第二组混合液的CT值为170~173 HU，且两组实际碘浓度与测量碘浓度之间差异均无统计学意义（P>0.05）。物质分离图像中，碘造影剂和钆造影剂区分不明显，碘和铋造影剂区分明显。结论双能CT可以区分铋和钆这两种衰减率不同的造影剂，原子序数相差越大，区分效果越明显。
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中国消化性溃疡病治疗药物研究回顾
国内30a来对消化性溃疡病治疗药物的研究主要有对呋喃唑酮及其衍生物在动物和人体抗溃疡作用观察和作用机制的研究;前列腺素类化合物PG06、生胃酮及多环胺类化合物的研究,由于各种原因这些化合物均未能开发成为新药;铋制剂"维敏胶囊”及生物制品"欣洛维”已成为消化性溃疡的治疗药应用于临床.
关键词： 消化性溃疡/药物疗法 呋喃唑酮 前列腺素 铋 -
儿童消化不良的治疗
目的探讨不同病因儿童消化不良的治疗.方法对334例消化不良患儿按常见病因分为2组:①胃十二指肠疾病组;②功能性消化不良组.分别采用以下药物治疗:①组Hp药物及雷尼替丁,3wk～4wk为1疗程;②组普瑞博思及美食乐合剂,1 wk为1疗程.结果各组治疗均有效,胃十二指肠疾病组单用抗Hp药物总有效率为82.69%,加用铋剂为91.94%,P<0.01,效果显著,功能性消化不良组单用普瑞博思总有效率为79%,联用美食乐合剂为90.85%,P<0.01效果显著.结论不同原因引起的消化不良,采用不同的治疗方法,疗效各异.
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根除幽门螺杆菌治疗对胶体次枸橼酸铋代谢的影响
目的明确抑酸治疗是否影响胶体次枸橼酸铋的吸收和代谢; 观察铋剂在大鼠重要脏器中沉积的具体位置以及沉积器官中细胞功能的改变.方法将体重200～250 g的48只雄性SD大鼠随机分为5组:A1组:单用胶体次枸橼酸铋(CBS),停止喂药时处死.B1组:单用CBS,停药8周后处死.A2组:采用四联(CBS+奥美拉唑+羟氨苄青霉素+甲硝唑)治疗,停止喂药时处死.B2组:采用同上四联治疗,停药8周后处死.对照组:给予蒸馏水.每日各喂药1次,共14 d.取各组大鼠肝、脑、肾组织,AMG染色后复染,光镜下观察铋剂在组织中的沉积部位并进行灰度测量值比较.在电镜下观察铋剂在胞质中的具体沉积部位及胞质细胞器的受损程度,并通过电镜能谱分析的方法来确定样品中的化学元素成分是否为铋元素.结果铋剂吸收入血后,可以在肝脏汇管区细胞、下丘脑细胞、舌下神经核细胞及肾近曲小管细胞中蓄积,光镜下近曲肾小管细胞、肝汇管区细胞、下丘脑外侧区前区神经细胞中发现铋颗粒的存在,吸收的铋剂后可以以髓样小体的形式经肾脏排出体外.灰度测量比较发现四联用药组比单一用药组铋的肾脏蓄积量要大(P<0.05),停药8周后肾脏的蓄积量均较前明显减少(P<0.01).电镜观察肾近曲小管细胞质的溶酶体中特异性地聚集着大量黑色颗粒并存在可逆性的细胞受损表现.结论四联疗法中抑酸剂的确可促进不同剂型铋的吸收,增加铋剂在重要脏器中的蓄积;铋剂在肾脏中的大量蓄积,损伤肾小管细胞的功能.
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四联根除幽门螺杆菌补救疗法对照分析
目的 比较质子泵抑制剂+铋剂与抗生素或益生菌的四联根除幽门螺杆菌(HP)补救疗法的疗效和安全性.方法 160例经质子泵抑制剂三联7 d疗法根除HP失败的消化性溃疡、慢性胃炎伴胃黏膜萎缩、糜烂的HP感染者,随机数字表法分为甲、乙2组,甲、乙两组人员情况分别采用甲、乙2种方案补救治疗:(1)甲方案:兰索拉唑15 mg(2次/d)+胶体果胶铋200mg(2次/d)+呋喃唑酮200 mg(2次/d)+左氧氟沙星200 mg(2次/d)口服10 d;(2)乙方案:兰索拉唑15 mg(2次/d)+胶体果胶铋200 mg(2次/d)+呋喃唑酮200 mg(2次/d)+口服凝结芽孢杆菌1050 mg(2次/d)口服10 d.治疗结束后至少停药4周后复查13C-尿素呼气试验,结果≤4‰为HP阴性,表示HP根除成功.评估2种四联根除HP补救治疗方案的疗效及安全性.结果 158例患者按方案完成治疗.意向性治疗原则分析显示,甲组HP根除率为76.3%(61/80),低于乙组的90.0%(72/80),且差异有统计学意义(x2=5.39,P<0.05);符合方案集分析显示,甲组HP根除率为77.2%(61/79),也低于乙组的91.1%(72/79),且差异也有统计学意义(x2=5.46,P<0.05).甲组和乙组不良反应发生率分别为58.8%(47/80)和31.6%(25/79).结论 对于标准三联7 d疗法根除HP失败的患者,兰索拉唑、铋剂、呋喃唑酮、口服凝结芽孢杆菌四联补救方案优于兰索拉唑、铋剂、呋喃唑酮、左氧氟沙星四联补救方案.
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含铋类药物的生物化学和药物化学研究进展
铋的化合物在医学中应用已超过二百年,但其生物化学并没有深入系统的研究,直到近年来才逐渐引起重视.枸椽酸铋的结构表明其治疗溃疡有赖于在酸性条件下的超分子结构,枸椽酸铋超分子和溃疡膜表面的相互作用对其生物活性起着重要作用,同样重要的是铋和蛋白质及酶的相互作用.铋可以结合在蛋白中铁和锌的位置,和其传输及抑制细菌生长有关,详细机理仍有待进一步研究.铋在人体中的吸收极低,大部分是由肾脏通过尿液排出."幽门螺杆菌"(Helicobacter pylori)基因组的测定,将有助于了解铋剂的作用机理,并为设计新型铋剂奠定基础.
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奥美拉唑与胶体次枸橼酸铋治疗消化性溃疡的近期疗效比较
自1982年起用奥美拉唑(omeprazole,Ome)治疗消化性溃疡,以后国外陆续有报道[1].呼中林业局职工医院于2001年至2002年观察Ome与胶体次枸橼酸铋(CBS)治疗消化性溃疡的近期疗效,比较总结如下.
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根除幽门螺旋杆菌四联疗法中奥美拉唑对比格犬铋吸收的影响
目的 探讨根除幽门螺旋杆菌四联疗法中奥美拉唑对比格犬体内铋吸收的影响.方法 采用双周期随机交叉试验设计,6只健康比格犬随机分为2组,分别先后po给予胶体果胶铋(B)70 mg+甲硝唑(M)250 mg+四环素(T)250 mg[BMT]或奥美拉唑(Ome)40 mg+BMT(70+250+250)mg(Ome+BMT),并于给药前和给药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12和14 h采集血样并预处理,建立火焰原子吸收光谱法并测定比格犬血浆中铋的浓度,并计算其主要药动学参数.结果 成功建立了测定铋血药浓度的火焰原子吸收光谱法,比格犬口服BMT和Ome+BMT后铋的cmax分别为 21.7±5.3和(37.5±5.4)μg·L-1,AUC0-t分别为116.3±27.4和(170.1±30.4)μg·h·L-1,tmax分别为3.0±0.6和(3.0±0.6) h,(Ome+BMT)组比BMT组的cmax,AUC0-t显著升高(P＜0.05).结论 根除幽门螺旋杆菌四联疗法中奥美拉唑能显著增加比格犬体内铋的吸收.
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火焰原子吸收法测定枸橼酸铋钾胶囊中铋的含量
目的：建立火焰原子吸收法测定枸橼酸铋钾胶囊中铋含量的方法。方法检测波长为223.1 nm；灯电流为10.0 mA；狭缝宽度为0.5 nm；燃气流量为2.2 L·min-1；助燃气流量为15.0 L·min-1。结果铋的线性范围为10~30μg·mL-1(r=0.9998),平均加样回收率为99.7%,RSD为0.5%(n=9)。结论该方法可以有效控制枸橼酸铋钾胶囊的质量,方法简单、专属性强、灵敏度高、结果准确。
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微波消解一氢化物发生原子荧光光谱法测定中药材中铋含量
目的 建立微波消解-氢化物发生原子荧光光谱法测定中药材中铋的方法.方法 中药材样品经硝酸-过氧化氢进行微波消解后,用氢化物发生原子荧光光谱法测定其中铋含量,并对消解条件和分析条件进行了优化选择.结果 铋在2.0-40.0μg/L范围内线性关系良好,相关系数r=0.9999,方法检出限为0.208μg/L,仪器测定铋标准溶液相对标准偏差(RSD)为2.86％,国家一级标准物质茶叶(GBW07605)中铋的测定结果与标准含量一致.样品加标回收率为87.9％-93.0％,样品测定的相对标准偏差(RSD)为3.2％-8.3％.结论 该方法测定中药材中的铋简便快速,灵敏度高,结果准确可靠,易于推广普及.
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不同疗程布拉氏酵母菌散联合四联疗法根除幽门螺杆菌的疗效分析
目的 评价布拉氏酵母菌散联合含铋剂四联疗法根除幽门螺杆菌(H.pylori)的有效性和安全性.方法 选取2014年3月至2015年3月于河北医科大学附属第三医院就诊的H.pylori阳性患者240例,按随机数字表法随机分为3组.四联组:枸橼酸铋钾 220 mg+雷贝拉唑钠肠溶片 10 mg+阿莫西林1 000 mg+呋喃唑酮 100 mg,2次/d口服,共10 d;短疗程益生菌组:在上述四联组基础上,自服药第1天始口服布拉氏酵母菌散500 mg,2次/d,共14 d;长疗程益生菌组:在四联组基础上,自服药第1天始口服布拉氏酵母菌散500 mg,2次/d,共28 d;所有用药停药至少4周后行13C尿素呼气试验(13C-UBT)或14C-UBT,结果阴性者视为H.pylori根除成功,观察并记录治疗过程中的不良反应.结果 四联组、短疗程益生菌组和长疗程益生菌组意向性(ITT)分析的根除率分别为80.0%(64/80)、87.5%(70/80)、87.5%(70/80),差异无统计学意义(P=0.321);3组符合方案(PP)分析的根除率分别为92.8%(64/69)、94.6%(70/74)、95.9%(70/73) ,差异无统计学意义(P=0.717);短疗程益生菌组不良反应的总体发生率以及腹泻、腹胀的发生率均低于四联组,差异有统计学意义(P=0.007、0.003、0.004),长疗程益生菌组不良反应的总体发生率以及腹泻、腹胀的发生率均低于四联组,差异有统计学意义(P=0.005、0.001、0.010),而两益生菌组不良反应发生率比较差异无统计学意义.结论 2周或4周布拉氏酵母菌散加入含铋剂四联根除H.pylori方案,均可降低不良反应的总体发生率和腹泻、腹胀的发生率.
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单一和四联疗法根除幽门螺杆菌对果胶铋吸收和代谢的影响
目的通过对根除幽门螺杆菌(Hp)单一、四联用药时大鼠血铋浓度的监测和停药后其重要脏器(心、脑、肾、肝)中铋蓄积量的检测,明确四联用药是否影响果胶铋中铋的吸收.方法将体重400～500 g的24只雄性Wistar大鼠随机分为两组:A1组:单用果胶铋(CBP);A2组:果胶铋四联[CBP+阿莫西林(AMO)+甲硝唑(MTR)+兰索拉唑(LAN)],检测喂药前、后1、2、3、4、5、6 h不同时间点的血铋浓度;将体重200～250 g的24只雄性Wistar大鼠随机分为两组:B1组:单用CBP;B2组:果胶铋四联(CBP+AMO+MTR+LAN),每日各喂药1次,共14 d,检测停药8周后心、脑、肾、肝组织中铋蓄积量.结果一次喂药后A2组血铋浓度达峰时间较A1组提前约1 h;停药8周后,B1、B2组心、脑、肾、肝内均有铋沉积,以肾内蓄积量多,B1与B2组肾内蓄积量(154±15 ng/g vs 212±20 ng/g)差异有显著意义(P<0.05).结论根除Hp四联疗法促进果胶铋中铋吸收,增加铋在肾脏中的蓄积,若需长期服用,应监测其安全性.
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两种益生菌联合铋剂四联疗法根除幽门螺杆菌疗效分析
目的 评价复方嗜酸乳杆菌片或布拉氏酵母菌散联合铋剂四联疗法根除幽门螺杆菌(H.pylori)的有效性和安全性.方法 将360例H.pylori感染者随机分为3组.四联组:埃索美拉唑镁肠溶片20 mg+枸橼酸铋钾220 mg+阿莫西林1 000 mg+呋喃唑酮100 mg2次/d,口服10 d;复方嗜酸乳杆菌组和布拉氏酵母菌组分别在四联组基础上,于服药第1天开始加用复方嗜酸乳杆菌片1 000 mg 3次/d或布拉氏酵母菌散500 mg 2次/d,口服14 d.治疗期间观察患者不良反应,治疗结束停药至少4周后行13C或14C-尿素呼气试验,结果阴性者判定为根除成功,比较3组间H.pylori根除率及不良反应发生率.结果 四联组、复方嗜酸乳杆菌组和布拉氏酵母菌组意向性(ITT)分析的根除率分别为81.7％(98/120)、84.2％(101/120)、85.0％(102/120),差异无统计学意义(P=0.768);3组方案(PP)分析的根除率分别为92.5％(98/106)、90.1％(101/111)、93.6％ (102/109),差异无统计学意义(P =0.770);复方嗜酸乳杆菌组不良反应的总体发生率(P =0.008)以及腹泻(P ＜0.001)的发生率均低于四联组,差异均有统计学意义,布拉氏酵母菌组不良反应的总体发生率(P =0.003)以及腹泻(P＜0.001)、腹胀(P =0.004)、便秘(P =0.002)的发生率均低于四联组,差异均有统计学意义,而两益生菌组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 复方嗜酸乳杆菌片和布拉氏酵母菌散均可降低铋剂四联方案中不良反应的总体发生率,前者可降低腹泻的发生率,后者可降低腹泻、腹胀、便秘的发生率.
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根除幽门螺杆菌的抑酸治疗促进铋剂在肾脏中蓄积的形态学观察
目的探讨根治幽门螺杆菌的抑酸治疗对果胶铋(CBP)在肾脏中蓄积作用的影响.方法将体重200～250 g的48只雄性SD大鼠随机分为5组:A1组:单用CBP,停止喂药时处死.B1组:单用CBP,停药8周后处死.A2组:果胶铋四联[CBP+羟氨苄青霉素(AMO)+甲硝唑(MTR)+奥美拉唑镁(LOSEC)],停止喂药时处死.B2组:果胶铋四联 (CBP+AMO+MTR+LOSEC),停药8周后处死.对照组:给予蒸馏水.每日各喂药1次,共14 d,取各组大鼠肾组织,AMG染色后复染,光镜下观察铋剂在组织中的沉积部位并进行灰度测量值比较.电镜下观察铋剂在胞浆中的具体沉积部位及胞浆细胞器的受损程度,并通过电镜能谱分析的方法确定样品中的化学元素成分是否为铋元素.结果光镜观察近曲肾小管细胞中布满了大量的铋颗粒,灰度测量比较发现四联用药组比单一用药组铋的肾脏蓄积量要大(P<0.05),停药8周后肾脏的蓄积量均较前明显减少(P<0.01).电镜观察肾近曲小管细胞胞浆的溶酶体中特异性地聚集着大量黑色颗粒,并存在可逆性的细胞受损表现.结论四联疗法确可促进铋的吸收,增加铋剂在肾脏中的蓄积,损伤肾小管细胞的功能.
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国产药物组成的四联疗法对胃炎及十二指肠溃疡患者幽门螺杆菌感染根除效果的前瞻性多中心随机对照研究
目的观察以国产雷贝拉唑为基础的四联疗法作为一线／初始方案对胃炎和十二指肠溃疡患者幽门螺杆菌（ H.pylori）感染的根除效果及安全性，并探讨在常规四联疗法后延长铋剂使用时间对H.pylori根除率的影响。方法选取2013年1至8月全国12个中心接受胃镜检查并诊断伴有H.pylori感染的十二指肠溃疡或慢性胃炎患者共430例，进行H.pylori感染四联10 d疗法初次根除治疗（雷贝拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素＋枸橼酸铋钾，疗程10 d）。采用前瞻性、随机双盲双模拟的平行对照多中心临床研究方法，将其中310例慢性胃炎患者采用分段随机法分为2组， A1组：四联疗法＋铋剂模拟（四联疗法后予铋剂模拟剂21 d）；A2组：四联疗法＋铋剂延长（四联疗法后予枸橼酸铋钾21 d）；各155例。120例十二指肠溃疡患者不分组，给予四联疗法后，继之雷贝拉唑14 d。患者均在停药28 d后进行13 C尿素呼气试验检测H.pylori。结果终共入组428例患者，其中404例完成试验。意向性分析（ITT）：慢性胃炎患者H.pylori总体根除率为85.1％（262／308），其中A1组根除率为81.7％（125／153）， A2组根除率88.4％（137／155）；十二指肠患者 H.pylori 根除率为85.8％（103／120）。所有入组患者均无不良反应事件发生。 A1和A2组药物对疼痛、烧灼感、反酸、嗳气、恶心呕吐等症状改善程度近似，均无严重不良反应发生。结论国产雷贝拉唑为基础的四联10 d疗法作为一线／初始方案对初次治疗的慢性胃炎和十二指肠溃疡患者的H.pylori感染均能获得较好的根除效果；胃炎患者延长铋剂使用时间可能提高H.pylori根除成功率。含质子泵抑制剂及铋剂的四联方案具有较好的耐受性和临床安全性。
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血中痕量铋测定的原子荧光光谱法
目的 建立原子荧光光谱法测定血中痕量铋.方法 取1.0 ml血样加入4.0 ml浓硝酸和1.0 ml高氯酸,用全自动石墨消解仪消化,加入质量分数为10％硫脲和10％抗坏血酸混合液1.0 ml,用体积分数为8％的盐酸溶液定容至10.0 ml,取5.0 ml样品用原子荧光光谱法进行测定.结果 该方法测定血中铋的线性范围为0.4～50.0μg/L,r=0.999 7,加标回收率为93.0％～103.9％,对10.0、20.0、40.0μg/L 3个浓度水平重复测定批内、批间相对标准偏差(RSD)分别为2.2％～4.9％和3.0％～4.0％,方法检出限为0.032 μg/L.结论 该方法检出限低,精密度好,灵敏度高,适用于血中铋含量的测定.
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矿泉水中铋的氢化物原子荧光测定法
目的选择简单、快速、准确的水中铋的测定方法.方法采用氢化物原子荧光法测定矿泉水中铋.结果该方法低检出限为1.5 μg/L;测定浓度20μg/L,Bi的相对标准偏差小于10%;平均加标回收率为87%～97%.结论方法的精密度和准确度较理想,是简便实用的分析方法.
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原子荧光法测定复方铝酸铋胶囊中铋的含量
目的 建立复方铝酸铋胶囊中铋的测定方法.方法 利用HNO3-HClO4(5∶1) 湿法消解,对复方铝酸铋胶囊中的铋进行原子荧光测定.结果 铋在0.0～30.0 μg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.9996.结论 该方法可有效控制复方铝酸铋胶囊的质量,提高了方法的专属性,方法简单,结果准确,灵敏度高.
