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银杏叶制剂临床应用的研究进展
银杏叶为银杏科植物银杏的干燥叶.银杏叶制剂是从银杏叶中提取的有药用价值的物质,银杏叶总提取物(GBE)的主要成分为银杏类黄酮和萜内酯,GBE具有抗自由基活性、抗血小板聚集、降低血液黏度、增加脑血流量、提高神经可塑性、改善神经退行性疾病等多种药理作用.随着对其临床应用研究的深入,其应用领域也不断扩大,本资料就近几年的临床应用领域做一简要综述.
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再论科研开发银杏资源的重要意义
银杏是世界上古老的树种之一,我国银杏叶资源是丰富的,约占全世界的90%.亟待大力科研开发.其叶及果仁入药,始于宋代,以后历代本草连续记述,不断充实其内容.明代以来各中药店均有销售,但用量较少.近几十年来,国内外医药学家对银杏叶的科学研究不断深化,应用现代科技手段分析其所含主要活性成分是银杏黄酮和萜内酯等,认识到临床出现的副反应是由于其所含具有强致敏作用的银杏酸所致.因此.在加工制剂时,必须将银杏酸含量降至低.德、法等国的制药企业率先从我国购买银杏叶和粗提膏,再加工提取制成片剂,用以治疗心脑血管和老年痴呆疾病,疗效较好,其质量标准将银杏酸控制在百万之10(10PPM)以下.中国上海中药研究所也在科研精制提纯,已将银杏酸降到5PPM以下.于1998年报经卫生部按二类新药批准生产,为与其它银杏叶制剂相区别,被命名"银杏酮酯".为促进银杏事业能得到进一步发展,更好地为人民造福,特提出建议,呼吁有关部门予以关注支持.
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UPLC-MS-MS测定不同厂家银杏叶提取物中4种萜内酯的含量
目的:建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-MS-MS),同时测定不同厂家银杏叶提取物中4种萜内酯的含量.方法:采用ACQUITYTM UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),流动相水-甲醇(70:30),流速0.4mL· min-1,柱温30℃;Waters XevoTM TQ质谱仪以多反应离子监测(MRM)方式进行负离子检测.结果:所测成分在5.0 min内分离良好,在相应的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数均＞0.992 3;加样回收率为98.13％～102.08％,RSD均＜3％.不同厂家生产的银杏叶提取物中总萜内酯的含量具有一定的差异,但均符合2010年版《中国药典》一部的要求.结论:该方法简便、快速、重复性好,专属性强,适用于银叶提取物中萜内酯类成分的快速定量分析.
关键词： 超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法 银叶提取物 萜内酯 -
基于UPLC-TQ-MS考察不同树龄果用银杏叶萜内酯含量变化规律
目的:建立超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(UPLC-TQ-MS)同时测定银杏叶中4个萜内酯成分的含量.方法:采用ACQUITYTM UPLC BEH C18(2.1 mm×100mm,1.7μm)色谱柱,以水(A)-甲醇(B)为流动相,等度洗脱(70％A),流速0.4 mL·min-1,柱温30℃；Waters XevoTM TQ质谱仪以多反应离子监测(MRM)方式进行负离子检测.结果:各成分在5.0 min内分离良好,在相应的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数均＞0.990 3；加样回收率(n=6)为98.83％～103.9％,RSD均小于3％.不同树龄果用银杏叶中萜内酯的含量差异较大,低树龄银杏叶含总内酯较高,随着树龄的增长,内酯含量逐渐降低.结论:该方法简便、快速、重复性好、专属性强,适用于银杏叶中萜内酯类成分的快速定量分析.
关键词： UPLC-TQ-MS 果用银杏叶 萜内酯 树龄 -
银杏根皮中萜内酯提取工艺研究
目的:探索出以乙醇-水为浸提溶剂的银杏根皮中萜内酯的提取工艺,确定佳提取参数.方法:通过对银杏根皮提取参数中浸提温度、浸提时间、料液比、浸提醇浓度、浸提酸度进行单因素梯度试验,采用HPLC法检测含量,确定银杏根皮中萜内酯浸提佳参数.结果:银杏根皮中萜内酯佳浸提条件:浸提时间2 h;料液比1:15;浸提温度50℃;浸提液pH 3;30%乙醇.结论:以乙醇-水为溶剂从银杏根皮中提取萜内酯的方法具可行性和生产应用价值.
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不同气候区银杏叶中黄酮和萜内酯含量的变化
目的:为了比较不同气候区银杏叶中黄酮和萜内酯的含量,并进一步探讨影响二者含量的环境因素.方法:采用RP-HPLC法对样品中黄酮和萜内酯进行定量分析.结果:不同气候区之间银杏叶中两类成分的含量存在很大差异,贵州高原区银杏叶中总黄酮和总内酯的含量明显高于其它地区.结论:通过系统比较全国不同银杏分布区银杏叶中有效成分的含量,为提高银杏叶质量,优化银杏叶资源提供了理论依据.
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达纳康治疗急性脑梗死的临床观察
达纳康(TNK)是标准化的银杏叶萃取物(EGb761),其主要有效成分是黄酮糖苷和萜内酯,它对于改善脑缺血具有多方面的药理作用.我们于1997年7月～1998年7月应用达纳康治疗急性脑梗死32例,着重观察了其对临床及血液流变学方面的影响.
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高含量银杏黄酮苷注射液的质量研究
目的对高纯度银杏黄酮注射液 (以下简称" EGB注射液" )进行质量分析及药物安全实验,并与德国生产的"金纳多"注射液 (以下称"金纳多" )进行比较, 找出质量的差异, 为该制备方法的应用提供理论依据.方法采用高效液相色谱分析仪 (HPLC), 分析 EGB注射液及"金纳多"有效成分及含量.结果在银杏叶提取物均为 17.5mg/5ml条件下,测得金纳多中银杏黄酮苷为 4 2mg,占提取物的 24%, 水解苷元、槲皮素、山萘酚、异鼠李素含量分别为 160 8μ g/ml、 144 87μ g/ml、 30 57μ g/ml.总萜内酯含量为 0 082mg/ml,萜内酯 B约为零;该注射液中银杏黄酮苷为 8 7mg,占提取物的 49 8%,水解苷元、槲皮素、山萘酚、异鼠李素含量分别为 440 5μ g/ml、 253 7μ g/ml、 69 42μ g/ml,萜内酯总含量为 0 1544mg/ml,萜内酯 B为 0 0532mg/ml.两项指标均高于"金纳多".结论 EGB注射液中银杏黄酮含量成倍提高,萜内酯总含量较"金纳多"有所提高.
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银杏叶中萜内酯含量的动态变化的研究
目的：研究产地及采收季节对银杏萜内酯含量和组成的影响。方法：利用RP-HPLC法分析银杏叶中不同银杏萜内酯含量。结果：不同产地的银杏叶其萜内酯的含量和组成不同，就所分析的材料而言，湖北省枣阳县出产的银杏叶萜内酯含量高，达6 254mg·g-1；根据不同银杏萜内酯含量的季节变化，9～10月份采收的银杏叶其萜内酯含量较高。结论：产地及采收季节对银杏叶萜内酯的含量和组成影响很大。
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HPLC测定银杏提取物中主要黄酮和萜内酯含量的优化方法
目的建立高效液相色谱(HPLC)测定银杏提取物(GBE)中三种黄酮类化合物和四种萜内酯化合物含量的优化方法.方法GBE中黄酮苷水解后稀释,由反相HPLC测定黄酮含量;GBE用甲醇溶解后,经酸性氧化铝柱净化,由反相HPLC测定萜内酯含量.结果槲皮素、山柰素和异鼠李素分别在5~60、5~60、2.5~40ng范围具有良好的线性关系,平均加样回收率(以槲皮素计)为95.4%,相对标准差(RSD)为2.3%;银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C和白果内酯在0.5~7.5μg具有良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.2%(RSD=2.4%)、99.3%(RSD=1.9%)、97.4%(RSD=1.8%)和 97.9%(RSD=2.5%).结论本法快速、有效,可用于银杏提取物中黄酮和萜内酯的分析.
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银杏叶的药理作用及其机制的研究进展
银杏为银杏科植物(Ginkogo biloba L.),60年代以来国内外学者对银杏的化学成分、药理作用进行了广泛的研究，证实它们对心脑血管及多种疾病有确切的治疗作用。其中尤以银杏叶的研究为大量。银杏叶成分复杂，主要为黄酮类、萜类内酯化合物、多糖类等。银杏叶提取物(EGb及银杏叶标准提取物EGb 761)中萜类内酯化合物(银杏内酯ginkgolides,白果内酯bilobalide,以下分别简称内酯及BB)因为是血小板激活因子(platelet activing factor,PAF)的特异性受体拮抗剂，一直是人们关注的焦点所在。本文在回顾以往研究文献的基础上仅就近5年多来的银杏叶提取物，尤其是萜内酯的一些药理作用及其作用机制作一综述如下。
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HPLC-ELSD法测定银杏叶分散片中萜内酯的含量
目的 建立银杏叶分散片中萜内酯的含量测定方法 .方法 采用蒸发光散射检测器,以ODS柱(150 mm×4.6 mm)为色谱柱,以正丙醇-四氢呋喃-水(1∶15∶84)为流动相.结果 白果内酯在7.848～39.240 μg、银杏内酯A在3.8～19.0 μg、银杏内酯B在7.08～35.40 μg、银杏内酯C在3.768～18.840 μg范围内进样量的对数与峰面积的对数线性关系较好,平均回收率依次分别为98.39%(RSD=0.31%)、98.41%(RSD=0.20%)、97.07%(RSD=0.48%)、98.39% (RSD=1.61%).结论 本法准确,重现性好,适用于银杏叶分散片中萜内酯的含量测定.
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泗河流域银杏叶有效成分的提取与分析
目的 提取并分析泗河流域银杏叶中黄酮和萜内酯两种有效成分的含量,探讨它们与银杏生长的相关性.方法 先用溶剂浸取法制得银杏叶提取物,然后取样用高效液相色谱法测定银杏总黄酮和银杏总内酯的含量.结果 不同生长期、不同树龄的银杏叶中黄酮和萜内酯的含量差异显著并有明显的规律性.结论 选择佳采摘期和2～5a树龄的银杏树叶可获得较高的有效成分含量.
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HPLC-ELSD法测定银杏叶提取物中萜内酯含量
目的:建立简便快速的银杏叶提取物中萜内酯含量的测定方法.方法:采用高效液相色谱法-蒸发光检测器(HPLC-ELSD)测定银杏叶提取物中银杏萜内酯的含量.流动相为甲醇与水,梯度洗脱；流速1.0 mL· min-1；检测器漂移管温度105℃,载气流速3 L·min-1,柱温40℃.结果:建立了同时测定银杏叶提取物中银杏内酯A、B、C及白果内酯含量的方法.结论:本方法操作简便,分析速度快,是一种较为理想的检测方法.
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银杏叶有效成分的提取工艺进展
银杏叶的主要成分为黄酮类化合物和萜内酯,有较高的药用和经济价值,因此,对银杏叶有效成分提取工艺的研究也受到很大的关注,本文综述了近几年来对银杏叶有效成分的提取工艺研究.
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响应曲面法优化银杏叶萜内酯的纤维素酶辅助提取工艺
采用响应曲面法对银杏叶中萜内酯的纤维素酶辅助提取工艺过程进行了研究.在单因素实验基础上根据中心组合实验设计原理,采用4因素5水平的响应曲面分析法对提取工艺进行了优化.通过响应曲面实验及回归分析得出佳工艺条件为:纤维素酶浓度为20.00U·g-1GBL,酶解温度45℃,酶解时间2.5h,pH4.5,预测总萜内酯的提取率为0.40%.经验证,采用酶法辅助提取工艺时.总萜内酯提取率为0.40%,相对单一乙醇提取法(0.24%)提高了约66.67%.表明由响应曲面法获得的二次模型方程能较好地预测实验结果及优化条件.
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银杏萜内酯的生物合成研究进展
银杏萜内酯是银杏提取物中独有的成分,本文对银杏萜内酯化合物的研究进行综述,主要包括银杏萜内酯的种类和结构、生物合成途径及相关基因的克隆,并对其研究前景进行了展望.
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正交设计优化银杏叶中黄酮和萜内酯类成分的提取工艺
目的:优化银杏叶中黄酮和萜内酯类成分的提取工艺.方法:在单因素试验的基础上,以总黄酮醇苷和萜内酯类成分含量的综合评分为指标,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数、提取功率对提取工艺的影响.结果:优化出的提取工艺为:70％乙醇超声提取1次,每次20 min,超声提取功率为150 W.结论:该试验优化的工艺合理、可行,为银杏叶的研究提供有效的数据参考.
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银杏叶提取物对心血管系统的作用
银杏叶提取物(gingko biloba extract,GBE)主要活性成分是黄酮类化合物(flavonoides)和萜内酯(ginkgolides and bilobalide).被广泛用于缺血性心、脑血管病的防治并取得了良好效果.一般认为,GBE对心血管系统作用的效果主要是源于其有效成分银杏黄酮直接清除自由基的作用和萜类内酯的抗血小板活化作用[1].
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HPLC法测定银杏叶片剂中总黄酮甙的含量
银杏(Ginkgo biloba Linn)叶提取物(GBE)是银杏叶经提取、分离而得的干浸膏,是银杏叶制剂的主要原料.药理及临床表明,它能增加冠状动脉血流量,可用于动脉硬化及高血压所致的冠状动脉供血不全、心绞痛、心肌梗塞、脑血栓、脑血管痉挛等症.其活性成分主要是黄酮类和萜内酯.银杏叶黄酮类成份的测定方法,有紫外分光光度法和高效液相色谱法,因前者专属性较差,高效液相色谱法测定总黄酮甙的含量时,在对……
