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肾素血管紧张素系统在胰腺炎早期调控机制中的研究
目的：探讨血管紧张素Ⅱ(Angiotensin Ⅱ)的AT1受体拮抗剂奥美沙坦酯对大鼠重症急性胰腺炎(SAP)早期局部微循环的调控机制研究。方法：将30只SD大鼠随机分为假手术(SO)组、SAP组、奥美沙坦酯(O)组3组，并分1 h 1个时间段观察取材。观察胰腺组织病理变化、胰腺组织AngⅡ的水平、大鼠血清淀粉酶(AMY)。结果：SAP组胰腺组织病理损伤、AngⅡ的水平、血清MDA和AMY明显高于其他2组；奥美沙坦酯治疗组这些指标显著低于SAP组，但均高于SO组(P＜0.05)。结论：奥美沙坦酯能在胰腺炎早期阻断胰腺局部微循环RAS，减轻胰腺组织损伤，对胰腺炎具有一定保护作用。
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奥美沙坦酯联合氨氯地平治疗70例原发性轻中度高血压的临床效果
目的:观察并探讨奥美沙坦酯联合氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的临床效果.方法:将140例高血压患者随机分为观察组与对照组,每组70例,观察组口服奥美沙坦酯并氨氯地平8周,对照组口服卡托普利并氨氯地平,观察治疗前后血压值变化与降压效果.结果:治疗后两组血压值均下降,观察组收缩压、舒张压下降幅度高于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05);观察组降压显效率与总体有效率高于对照组;两组均未发现不耐受性药物不良反应.结论:奥美沙坦酯联合氨氯地平是治疗轻中度高血压有效的联合用药方案.
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金水宝联合奥美沙坦酯治疗早期糖尿病肾病60例临床分析
目的：探讨金水宝联合奥美沙坦酯治疗早期糖尿病肾病的临床使用价值。方法将120例早期糖尿病肾病患者随机分为观察组和对照组各60例，对照组采用奥美沙坦酯治疗，观察组采用奥美沙坦酯联合金水宝治疗。结果观察组的总有效率为93.33%，对照组的总有效率为80.00%（χ2=4.6154,P＜0.05），治疗后，观察组的肾功能（Scr）、尿蛋白排泄率（UAE）及随机尿白蛋白/肌酐（UAlb／Cr）平均值分别为（110.62±48.35） umol/L、（56.88±45.33） ug/min和（0.19±0.12） g/g，与治疗前比较有明显改善（t1=4.2507、P＜0.001；t2=8.1733、P＜0.001、t3=8.1573、P＜0.001）；对照组的肾功能（Scr）、尿蛋白排泄率（UAE）及随机尿白蛋白/肌酐（UAlb／Cr）平均值分别为（130.38±49.65） umol/L、（80.23±36.85） ug/min和（0.33±0.25） g/g，与治疗前比较有明显改善（t1=2.3893、P＜0.05；t2=5.6555、P＜0.001、t3=4.8151、P＜0.001）；治疗后，的观察组的改善程度均优于对照组（t1=2.2086、P＜0.05；t2=3.0961、P＜0.01、t3=3.9106、P＜0.001）。结论金水宝联合奥美沙坦酯治疗早期糖尿病肾病，能有效降低患者的蛋白尿，提高其生活质量，值得临床推广。
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当归黄芪汤联合奥美沙坦酯对特发性膜性肾病低危 患者的应用价值分析
目的:分析当归黄芪汤联合奥美沙坦酯对特发性膜性肾病低危患者的治疗效果.方法:选取特发性膜性肾病低危患者72例,随机分为两组各36例,对照组给予奥美沙坦酯治疗,观察组给予当归黄芪汤联合奥美沙坦酯治疗,比较两组治疗效果.结果:观察组治疗总有效率为94.4％,显著高于对照组的77.8％(P<0.05);两组患者治疗前中医症候积分、24h尿蛋白、血肌酐、血浆白蛋白组间比较无显著差异(P>0.05),治疗后观察组中医症候评分及各实验室检测指标均显著优于对照组(P<0.05).结论:当归黄芪汤联合奥美沙坦酯对特发性膜性肾病低危患者有显著治疗效果,可改善患者中医症状及实验室指标,值得临床推广.
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奥美沙坦酯对百草枯致大鼠肺损伤的保护作用
目的 观察奥美沙坦酯(OLM)对百草枯(PQ)所致大鼠肺损伤的治疗作用并推测其作用机制.方法 将70只SD大鼠按照随机数字表法分为对照组(C组,n=10)、染毒组(PQ组,n=15)和OLM低(LD组,n=15)、中(MD组,n=15)、高(HD组,n=15)剂量治疗组.PQ组和OLM治疗组给予百草枯灌胃(80 mg/kg)制造百草枯中毒模型,C组给予等量生理盐水灌胃.OLM治疗组在百草枯灌胃后6h开始每日给予一次OLM灌胃治疗(LD组:5 mg/kg; MD组:10 mg/kg;HD组:15 mg/kg),C组和PQ组在相同时点给予等量生理盐水灌胃,共7d.末次灌胃后12h统一处死大鼠,观察肺组织中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px,活力单位)、超氧化物歧化酶(SOD,U/mg pro)、丙二醛(MDA,nmoL/mg pro)、血清转化生长因子-β1(TGF-β1,pg/mL)含量及动脉血pH值、氧分压(PaO2)和碳酸氢根离子(HCO3-)浓度变化,计算肺系数和肺纤维组织增生评分,相关性分析探索GSH-Px、SOD、MDA、肺系数及肺纤维组织增生评分与TGF-β1之间的相关性,并取肺组织行苏木精-伊红染色法(HE染色)后在光镜下观察肺组织病理变化.组间率比较采用单因素方差分析;采用Pearson积距相关系数或Spearman秩相关进行相关性分析.结果 PQ组及治疗组GSH-Px及SOD较C组明显降低,各治疗组较PQ组相比均明显升高,以HD组升高为明显(P＜0.05).PQ组及治疗组MDA较C组明显升高,各治疗组较PQ组相比均明显降低,以HD组下降为明显(P＜0.05);而LD组和MD间差异无统计学意义(P＞0.05).PQ组及各治疗组肺系数及肺纤维组织增生评分均较C组明显升高,各治疗组肺纤维组织增生评分均小于PQ组,以HD组为明显(P＜0.05).PQ组及治疗组TGF-β1均较C组明显升高,而各治疗组均低于PQ组,以HD组下降为明显(P＜0.05);而LD组和MD组间差异无统计学意义(P＞0.05).PQ组及各治疗组pH、PaO2和HCO3-均较C组降低,与C组之间差异均有统计学意义(P＜0.05),LD组和HD组间差异也有统计学意义(P＜0.05);而PQ组和LD组之间以及LD组和MD组间差异无统计学意义(P＞0.05).相关性分析结果显示,GSH-Px和SOD与TGF-β1成负相关(相关系数r分别为-0.860和-0.856,P＜0.05);而MDA、肺系数和肺纤维组织增生评分均与TGF-β1成正相关(r分别为0.800、0.830和0.656,P＜0.05).肺组织切片显示各治疗组肺泡间隔增宽程度、肺泡塌陷及炎性细胞浸润程度较PQ组减轻,以HD组病变轻.结论 奥美沙坦酯可以减轻百草枯中毒所致的肺水肿和肺纤维化,可能是减少TGF-β1的表达以及抑制氧化应激反应来实现的.
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奥美沙坦酯胶囊对高血压右房功能影响的超声研究
目的 应用二维及脉冲组织多普勒(PW-TDI)超声心动图、声学定量(AQ)技术评价奥美沙坦酯胶囊(口服8周)对高血压患者右房功能的影响.方法 对照组20例,高血压组50例.服用奥美沙坦酯前及服药8周后,测量舒张期三尖瓣口血流频谱E波、A波峰值流速,计算E/A比值.应用PW-TDI技术测量三尖瓣环附于右室侧壁处的舒张早、晚期运动速度(分别为Em、Am),计算Em/Am比值.应用AQ技术,测量RV、PFR代表右房储存器功能,REF、PRER及PRER/PAER代表右房管道功能,AEF、PAER代表右房助力泵功能. 结果 与对照组比较,高血压组Em/Am＜1,E/A＜1;右房RV和PFR增高(P值均＜0.01);PRER/PAER减低(P＜0.01);PAER增高(P＜0.01).药物治疗后Em/Am、E/A比值均升高(P值均＜0.001);右房PFR显著减低(P＜0.01). 结论 高血压患者左室肥厚及右室舒张功能异常的进展导致右房功能异常,降压治疗可改善右房功能.
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奥美沙坦酯对自发性高血压大鼠血清蛋白质表达谱的影响
目的 探讨奥美沙坦酯对自发性高血压大鼠(SHR)降压作用的蛋白质组学机制.方法 选取雌雄各半12周龄的SHR,随机分为对照组(n=10)、奥美沙坦酯组(n=10).对照组给予0.9%生理盐水灌胃,奥美沙坦酯组给予奥美沙坦酯配制的混悬液灌胃,两组均连续灌胃四周后,分离血清.每组随机各取5份血清样品.基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)测定肽质量指纹图谱(PMF),采用数据库检索鉴定各肽段对应的蛋白质,获取差异表达蛋白质的信息.结果 对照组、奥美沙坦酯组凝胶上的平均蛋白点数分别为(476±30)、(508±55)个,两组经统计分析有20个显著差异点,奥美沙坦酯干预后表达增强13个,降低5个,蛋白点消失2个.对这20个差异蛋白点进行质谱分析.鉴定出的8个蛋白质分别为线粒体膜蛋白、锌指蛋白、T细胞受体、视黄醇结合蛋白、转甲状腺蛋白A链、Rho GTPase、假想蛋白(2个).结论 奥美沙坦酯对高血压的作用机制可能与线粒体膜蛋白、锌指蛋白、T细胞受体、转甲状腺蛋白A链高表达,视黄醇结合蛋白、Rho GTPase低表达有关.
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奥美沙坦酯/氢氯噻嗪复方片剂用于奥美沙坦酯单药治疗血压未达标的原发性轻中度高血压患者的临床研究
目的 评价奥美沙坦酯20 mg/氢氯噻嗪12.5 mg用于奥美沙坦酯20 mg单药治疗血压未达标的原发性轻中度高血压患者的疗效和安全性.方法 采用多中心、随机、双盲双模拟、活性药物对照设计.438例轻中度高血压患者人选.经过2周安慰剂导入期,380例进入4周奥美沙坦酯20 mg/d单药治疗期,后304例血压未达标者(平均坐位舒张压≥90 mm Hg)随机进入8周双盲治疗期,分别接受奥美沙坦酯40 mg/d(单药组)或者奥美沙坦酯20mg/氢氯噻嗪12.5 mg/d(复方片剂组)治疗.结果 双盲治疗8周后,复方片剂组平均坐位收缩压/平均坐位舒张压较基线降低14.8/11.9 mm Hg,下降幅度大于单药组(9.0/9.0 mm Hg,P<0.01).复方片剂组的血压治疗有效率达84.1%,显著高于单药组的64.4%(P<0.01).两组间与试验药物有关的不良事件发生率无差异(P>0.05).结论 对于奥美沙坦酯单药治疗控制不良的高血压患者,使用奥美沙坦酯/氢氯噻嗪复方片剂,较之递增奥美沙坦酯单药剂量的用法,显示出更强的降压作用和更优的降压有效率.复方片剂具有良好的安全性.
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奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者的降压效果探讨
目的 探讨奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者的降压效果.方法 2015年1月-2016年12月抽选80例原发性高血压患者,将其随机分为两组各40例,观察组服用奥美沙坦酯治疗,对照组服用氯沙坦钾治疗,比较两组临床疗效与用药安全性.结果 比较发现观察组治疗总有效率明显高于对照组(97.50％ vs80.0％ P＜0.05),不良反应发生率相近,差异无统计学意义(5.0％vs7.50 ％P＞0.05).结论 奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者可起到良好的降压效果,不良反应发生率低,值得临床推广.
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治疗高血压药物奥美沙坦酯的合成工艺改进
本论文主要论述了治疗高血压药物奥美沙坦酯的合成方法改进研究.选择以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯和N-(三苯甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氦唑为起始物料,经缩合、水解、酯化、脱保护反应合成奥美沙坦酯.
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奥美沙坦酯和氨氯地平联合治疗原发性高血压的研究
目的:观察奥美沙坦酯和氨氯地平联合治疗控制血压的疗效和安全性.方法:70例2、3级高血压病患者随机接受奥美沙坦酯20 mg与氨氯地平5 mg联合治疗或缬沙坦80 mg与氨氯地平5 mg联合治疗,1次/d,总疗程8周.结果:奥美沙坦酯组和缬沙坦组治疗后血压下降幅度分别为(24.5±9.5/16.0±6.8)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)和(24.3±9.2/15.7±6.6)mm Hg,2组间差异无统计学意义(P>0.05).奥美沙坦酯与氨氯地平和缬沙坦与氨氯地平联合治疗组降压总有效率分别为91.4%和88.6%,2组间差异无统计学意义(P>0.05).2组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论:2、3级高血压病治疗,奥美沙坦酯与氨氯地平和缬沙坦与氨氯地平联合治疗疗效和不良反应均类似.
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FDA提醒：奥美沙坦不增加糖尿病患者心血管风险
美国食品药品监督管理局（FDA）完成了奥美沙坦（奥美沙坦酯，日本第一三共株式会社）在糖尿病患者中进行的安全审查，声明称尚无确凿证据表明血管紧张素受体阻滞剂（ARB）可增加心血管疾病风险。
FDA进行安全审查的依据，是基于一项大型临床试验--奥美沙坦是否可以延缓2型糖尿病患者肾脏疾病进展的资料，这项临床试验也被称为奥美沙坦与糖尿病微量蛋白尿预防随机研究（ROADMAP）。在这项临床试验中，研究者发现糖尿病患者服用奥美沙坦后，心血管疾病死亡的风险增加。 -
奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者的降压疗效及血压变异的影响
目的 以日本产奥美沙坦酯(傲坦)为对照,评价国产奥美沙坦酯对轻、中度原发性高血压患者的降压疗效及血压变异(BPV)的影响.方法 随机双盲双模拟活性药对照临床试验.试验组每日口服国产奥美沙坦酯20 mg+傲坦安慰剂1片,对照组口服傲坦20 mg+奥美沙坦酯安慰剂1片.2周后如诊室坐位血压＜ 140/90 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),维持原剂量;血压未达标者加量至奥美沙坦酯40 mg+傲坦安慰剂2片,或傲坦40 mg+奥美沙坦酯安慰剂2片,服药至8周末.在第0周和8周时分别进行24 h动态血压监测(ABPM),观察治疗前后动态血压和BPV的变化.结果 (1)治疗8周后,试验组和对照组24 h血压均较治疗前有显著下降(P＜0.01),降幅分别为(9±3)/(11±3)mmHg和(9±4)/(9±5) mmHg,差异无统计学意义(P＞0.05).(2)两组治疗前和治疗8周后的BPV的变化差异均无统计学意义(P＞0.05),试验组治疗前后的24 h血压标准差分别为(10±2)/(11 ±3) mmHg和(10±3)/(12±2) mmHg,对照组分别为(10±3)/(11±3) mmHg和(12±3)/(12 ±4) mmHg.(3)两组不良反应发生率分别为10.42％和8.33％,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 国产奥美沙坦酯治疗轻、中度原发性高血压患者能有效降低24h血压,其降压幅度与傲坦差异无统计学意义.二者对BPV均无显著影响,其对BPV带来的变化差异无统计学意义.
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奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的效果研究
目的 探讨奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的效果研究并做出分析比较.方法 选取2014年3月15日~2015年3月15日期间收治入院的轻中度原发性高血压患者,并抽取资料完整110例作为本次研究对象.依据盲选法平均分为两组,则实验组与参照组.参照组采用予缬沙坦治疗,实验组采用奥美沙坦酯治疗.所得相关数据收集整理并做数据分析.结果 ①两组临床治疗效果比较:实验组>参照组(P<0.05);②两组临床降压效果比较:实验组>参照组(P<0.05);③两组不良反应发生情况比较:P>0.05,无临床统计学意义.结论 奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的临床效果显著,不良反应发生率低,安全性高,值得推广应用.
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奥美沙坦酯对原发性高血压患者血压及左心室肥厚的影响
目的 观察血管紧张素Ⅱ型受体拮抗剂奥美沙坦酯对高血压患者血压及左心室肥厚的影响.方法 采用前瞻性、随机双盲、阳性药物对照研究方法,将54例原发性高血压合并左心室肥厚的患者随机分为奥美沙坦组(治疗组)27例,口服奥美沙坦酯20mg/d,1次d;缬沙坦组(对照组)27例,口服缬沙坦80mg/d,1次/d,共24周,服药前后分别测量血压,并行心脏超声检查.结果 2组治疗前后血压明显下降(P<0.05);左室后壁厚度(PWT)、左心室舒张期室间隔厚度(IVST)、左室重量指数(LVMI)与治疗前相比有明显的统计学意义(P<0.05),2组间比较无差异性(P>0.05).结论 奥美沙坦酯在降低原发性高血压患者血压的同时,可逆转左心室肥厚.
关键词： 血管紧张素Ⅱ型受体拮抗剂 奥美沙坦酯 缬沙坦 高血压 左心室肥厚 -
奥美沙坦酯对2型糖尿病高血压尿微量蛋白影响
目的 探讨奥美沙坦酯对2型糖尿病患者的血压及尿微量白蛋白的影响.方法 80例24小时尿微量白蛋白排泄量(UAE)在30～300mg的2型糖尿病患者随机分为两组:奥美沙坦酯组40例,口服奥美沙坦酯20mg/d;依那普利组40例口服马来酸依那普利10～20mg/d,疗程12周.分别测量两组治疗前后血压(BP)、尿微量白蛋白(ALB)、血肌酐(Scr)并计算内生肌酐清除率(Ccr).结果 两组治疗后BP、Scr及ALB均显著下降(P<0.05),Ccr明显上升(P<0.05),组间比较无显著性差异(P>0.05);依那普利组咳嗽发生率25%,其中有6例不能耐受咳嗽而退出试验,奥美沙坦酯组无咳嗽病例发生.结论 奥美沙坦酯不仅能有效降低血压,而且能降低尿微量白蛋白,不良反应少,依从性好.
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抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究
目的研究奥美沙坦酯的新合成方法,并对合成中产生的主要杂质进行结构确证和有效控制.方法 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯水解,环合成4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮,与4-[2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄基溴缩合,经分离纯化,皂化成钠盐,与4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯成酯,脱保护基得奥美沙坦酯.对缩合反应的主要杂质应用X-ray单晶衍射谱确证其结构为咪唑位置异构体,并用其合成奥美沙坦酯的咪唑位置异构体.通过优化反应条件抑制异构体的量,从而保证奥美沙坦酯的质量.结果用新路线合成了奥美沙坦酯,总收率60%,纯度大于99.0%;成品中异构体含量小于0.1%.结论本文合成路线是奥美沙坦酯的新合成方法,并首次报道奥美沙坦酯的咪唑位置异构体.
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奥美沙坦酯与缬沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗效与安全性比较
目的 评价奥美沙坦酯与缬沙坦(均为抗高血压药,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性比较.方法 人选240例轻、中度原发性高血压患者,按照1∶1随机分组,分别接受奥美沙坦酯20～40mg.d-1或缬沙坦80～160 mg·d-1治疗,共8周.结果 治疗4周后,奥美沙坦酯组与缬沙坦组SeDBP平均下降(10.58±6.82)mmHg及(9.38±7.16)mmHg;奥美沙坦组与缬沙坦组分别有60%及61.74%患者剂量加倍,加量有效率分别为52.22%及51.85%.治疗8周后,2组SeDBP平均下降(15.72±6.03)mmHg及(14.12±6.79)mmHg.治疗4周后,奥美沙坦酯组与缬沙坦组的药物不良反应发生率分别为3.33%及7.5%(P＞0.05).结论 每日1次口服奥美沙坦酯胶囊20～40 mg·d-1,能24 h平稳降压,其8周总有效率79.65%;与缬沙坦80～160 mg·d-1的降压疗效相近.2组药物不良反应发生率无显著差异.
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HPLC法测定复方奥美沙坦氢氯噻嗪片的含量
目的:建立奥美沙坦氢氯噻嗪片中奥美沙坦酯与氢氯噻嗪的测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ODS-C18柱(250 mm ×4.6 mm,5 μm);流动相为0.03 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调至pH3.6)-乙腈(50∶50),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为271 nm.结果:奥美沙坦酯在7.89～71.03μg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.7%(n=9);氢氯噻嗪在5.02～45.22μg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.9%(n=9).结论:该方法可同时用于奥美沙坦氢氯噻嗪片中奥美沙坦酯与氢氯噻嗪的质量控制.
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新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯
奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂,是一种前体药物,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合,使血管平滑肌放松,从而使血压降低.临床上用于治疗各种类型的高血压,不良反应较少.综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价.
关键词： 奥美沙坦酯 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂 抗高血压药
