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替加环素研究新进展
近年来随着广谱抗生素、免疫抑制剂、侵入性治疗的广泛应用,多重耐药菌、甚至泛耐药菌比例不断上升,给临床抗感染治疗带来了巨大困难.替加环素这一具有对抗多种耐药机制的新型抗生素于2011年进入我国市场,为临床有效抗感染治疗带来了新的希望,也被誉为抗感染的后一道防线.随着国内外科研人员及临床医生不断探索,近些年对替加环素的认识又有了新的突破.我们综述了近年来替加环素的研究进展,包括体外抗菌活性测定,耐药机制及应对措施,超适应症用药及使用剂量.
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头孢吡肟的体外抗菌活性
目的 了解头孢吡肟对临床常见病原菌的体外抗菌活性.方法 采用Kirby-Bauer琼脂扩散法对213株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,采用E-test法测定头孢吡肟等6种常用抗生素对其中172株细菌的低抑菌浓度(MIC).结果 头孢吡肟对革兰阴性菌(包括肠杆菌属等)的抗菌活性高于亚胺培南、阿米卡星、头孢噻肟钠和左氧氟沙星,与头孢哌酮/舒巴坦相仿.头孢吡肟对革兰阳性菌的抗菌活性高于头孢噻肟钠,与头孢哌酮/舒巴坦、亚胺培南相似.结论 头孢吡肟对临床常见致病菌有较好的抗菌活性,当病原菌及药物敏感试验结果不明时,可作为院内感染菌的经验性用药.
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4种β-内酰胺类抗生素对临床分离致病菌的体外抗菌活性
目的 对比研究头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻肟和阿莫西林等4种β-内酰胺类抗生素对随机选取的临床分离致病菌的体外抗菌活性.方法 随机收集2006～2007年解放军总医院微生物科和空军总医院感染控制科分离的部分临床致病菌,采用琼脂平板稀释法测定低抑菌浓度(MIC).结果 头孢呋辛对金葡菌、表葡菌的敏感率分别为45%和83.33%,抗菌活性显著强于头孢克洛,对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌及不动杆菌的敏感率分别为38.10%、30.77%、0、0,高于阿莫西林,弱于头孢噻肟.结论 第二代头孢菌素目前对大部分革兰阳性菌仍具有较强的抗菌活性,但对革兰阴性菌的抗菌活性明显弱于第三代头孢菌素.
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96株表皮葡萄球菌药敏分析
为探讨表皮葡萄球菌对常用抗生素的敏感性,应用美国SCEPTOR微量平板稀释法对96株表皮葡萄球菌进行鉴定和药敏试验,结果表明表皮葡萄球菌对多种抗生素耐药,但对环丙沙星(80%)、万古霉素(71%)、阿米卡星(69%)敏感.在治疗该菌感染时,可选用环丙沙星及阿米卡星联合进行初步治疗,再根据药敏结果进行调整.
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7-[3-氨甲基-4-(脲亚氨基)吡咯烷-1-基]喹诺酮衍生物的合成与抗菌作用研究
目的 寻找新的喹诺酮类抗菌药.方法 设计合成7-位具有较强亲水性取代基的7个氟喹诺酮衍生物,测定其体外抗菌活性.结果 化合物10对金葡菌(包括MRSA)和表葡菌(包括MRSE)的活性(MIC:0.06～4μg/mL)与左氧氟沙星和吉米沙星基本相当.化合物11对肺炎链球菌08-2的活性(MIC:0.25μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的128倍和32倍,化合物12对肺炎克雷伯菌09-22和09-23的活性(MIC:1μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的16倍和4倍,但目标物对革兰阴性菌的活性普遍弱于对照药.结论 7-位取代基的水溶性并非决定喹诺酮抗菌活性的主要因素.
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加替沙星与头孢他啶对临床分离革兰阴性致病菌的体外抗菌活性比较
目的观察比较加替沙星对革兰阴性致病菌株的体外抗菌活性.方法用琼脂二倍稀释法测定药物在体外的低抑菌浓度(MIC).结果临床分离革兰阴性致病菌对加替沙星和头孢他啶的敏感率分别为72.3%、75%,耐药率分别为16.9%、14.2%.经统计学处理两组差异无显著性.结论加替沙星对革兰阴性致病菌的体外抗菌活性较强,和头孢他啶相似,是一种高效的新型抗菌药物.
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槟榔生物碱衍生物的设计合成与体外抗菌活性研究
目的:合成新型槟榔生物碱衍生物,并研究体外抗菌活性.方法:以β-酮酰胺和一系列α,β-不饱和醛为原料,基于LUMO活化模式,经过仲胺催化的Michael加成/环化和三甲基硅烷化反应,合成出一系列结构新颖的槟榔生物碱衍生物-哌啶环戊烷螺环化合物;用琼脂平皿二倍稀释法测定新型哌啶螺环化合物的体外抗菌活性.结果:目标化合物结构经HRMS,1 H-NMR和13C-NMR确证,立体选择性经HPLC和X-ray确证.体外抗菌活性研究表明,目标化合物均有一定的抑菌作用,其抑菌活性好于哌啶类抗菌天然产物槟榔碱;化合物9b对金黄色葡萄球菌具有佳抑菌效果,其MIC值达到33.4 μg/mL.结论:该新型哌啶环戊烷螺环化合物具有良好的体外抗菌活性,可作为新的抗菌药物先导化合物进行进一步的研究与开发.
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草果油抗MRSA体外活性研究
目的 探讨草果油抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (methicillin-resistant staphylococcus aureus, MRSA)体外活性和逆转MRSA对β-内酰胺类抗生素的多重耐药活性,为后续综合开发抗MRSA感染中药新药提供科学依据.方法 采用96-孔板微量稀释法分别测定草果油的低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC),微量棋盘稀释法测定草果油与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟)的联合抑菌指数(FIC).结果 草果油具有明显体外抗MRSA活性,MIC和MBC分别为0.36 ~2.90 mg/mL、1.45 ~11.61 mg/mL;且草果油能明显增强3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄和头孢吡肟)抗MRSA的体外活性,除1株(3.70%)在与头孢吡肟联合使用时表现为无关作用外,其余均表现为协同和相加作用,协同率分别为81.48%、81.48%和77.78%,5株(18.52%)表现为相加作用.结论 草果油具有较强的抗MRSA活性及逆转MRSA对β-内酰胺类抗生素的多重耐药活性能力,具有开发与运用防治MRSA感染中药新药的前景.
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哌拉西林钠/舒巴坦钠体外、体内药效学研究
目的评价哌拉西林钠/舒巴坦钠的体内外抗菌活性.方法琼脂二倍稀释法测定两药不同配比对临床分离菌低抑菌浓度(MIC)值及对产β-内酰胺酶耐药菌感染小鼠的体内保护作用.结果 335株细菌体外实验显示:哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)较哌拉西林钠单用对产酶耐药株的抗菌活性增强1～4倍以上,也增强了哌拉西林钠对革兰阴性菌的抗菌活性.体内试验显示:哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)及其组分哌拉西林钠、舒巴坦钠及阿莫西林钠/舒巴坦钠(2∶1)对产酶的金葡菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌感染小鼠经静脉注射、皮下注射两种给药途径的体内抗菌作用比较,哌拉西林钠静脉注射单用对四种菌感染小鼠的ED50分别为55.71 mg/kg、6.54 mg/kg、24.09 mg/kg与11.07 mg/kg;哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)者为27.96 mg/kg、2.49 mg/kg、6.75 mg/kg与6.36 mg/kg,分别比哌拉西林钠强2、2.5、3.5与1.8倍.哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)对产酶的革兰阴性菌静脉注射的体内抗菌活性强于对革兰阳性菌者.哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)皮下注射对四种产酶菌感染小鼠的保护作用弱于静脉注射者.结论哌拉西林钠/舒巴坦钠对产酶耐药株的抗菌活性强于哌拉西林钠单用,无论静滴或皮下注射,哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)对产酶菌株感染小鼠的ED50明显优于哌拉西林钠单用.静脉注射是临床应用较恰当的给药途径.
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新型氟喹诺酮类抗菌药物对成都地区临床分离菌株的体外抗菌活性研究
目的:研究5种氟喹诺酮类抗菌药物(FQNS)对2001-2003年成都地区3家教学医院分离的266株菌的体外抗菌活性.方法:采用琼脂二倍稀释法测定了环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星对266株分离菌的低抑菌浓度.结果:加替沙星和司帕沙星对266株临床分离菌的MIC50和MIC90均为0.25和8mg/L,低于环丙沙星(0.5和16mg/L)、氧氟沙星(2和16mg/L)、左氧氟沙星(0.5和8mg/L).5种FQNS对葡萄球菌具有很好的抗菌活性,对肺炎链球菌全部敏感,且新型FQNS的MIC50和MIC90是传统FQNS的1/4～1/16,但是FQNS对肠球菌的抗菌作用不理想.5种FQNS对流感嗜血杆菌具很好的抗菌活性;对大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌属具有较强的抗菌活性,且新型FQNS略优于或相似传统FQNS;但是FQNS对肠杆菌属的抗菌作用不理想,新型FQNS优于传统FQNS,产气肠杆菌比阴沟肠杆菌敏感得多;而变形杆菌和沙雷菌属耐药率高.对于非发酵菌中铜绿假单胞菌新型FQNS和传统FQNS相似,而对不动杆菌属和嗜麦芽窄食单胞菌的MIC50和MIC90是传统FQNS的1/8.结论:加替沙星和司帕沙星等新型FQNS对于革兰阳性菌和革兰阴性菌都具有很强的体外抗菌活性,对革兰阳性菌的体外抗菌活性略优于革兰阴性菌.对临床上耐药性较高的枸椽酸杆菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属和嗜麦芽窄食单胞菌都显示出很好的抗菌活性.
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产超广谱酶大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对头孢替坦等抗菌药物的耐药性研究
目的 初步探讨头孢替坦等8种临床常用抗菌药物对产超广谱酶( ESB Ls)的大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌的体外抗菌活性,为临床合理用药提供依据.方法 四川大学华西医院抗感染药物研究室分离自临床感染患者的120株经双纸片法确证为产ESBLs大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌,采用琼脂二倍稀释法进行8种临床常用抗菌药物体外抗菌活性试验.结果 亚胺培南等碳青霉烯类抗生素对产ESBLs抗菌作用有较强的抗菌活性,大肠埃希菌的MIC50为＜0.03μg/ml,MIC90为0.06 μg/ml,肺炎克雷伯菌的MIC50为＜0.03 μg/ml,MIC90为0.06 μg/ml；头孢替坦对大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌也有很好的抗菌活性,MIC50分别为0.06和0.06 μg/ml,MIC90分别为1和2μg/ml.结论头孢替坦对临床常见产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌具有良好的抗菌活性.
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头孢呋新/他唑巴坦对临床常见革兰阳性菌的体外抗菌活性研究
目的 比较不同配比头孢呋新/他唑巴坦(cefuroxime/lazobactam 1:l、2:1、4:1)、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他哇巴坦对临床分离的常见革兰阳性菌的体外抗菌活性,为新药的研发提供实验依据.方法 以平皿二倍稀释法测定MIC值,以Nitrocefin纸片法测定产酶株.结果 对本次研究收集的2005年1月～2006年1月共计致病菌104株进行了MIC测定,其中85%的菌株产β-内酰胺酶,不同配比的头孢呋新/他唑巴坦联合制剂对除MRS以外的其它革兰阳性球菌有很好的抗菌作用,头孢呋新/他唑巴坦3个配比中以1:1配比的抗菌作用较为合理.结论 头孢呋新/他唑巴坦(1:1)为一个强效广谱杀菌药物.
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盐酸左氧氟沙星对325株分离细菌的体外抗菌活性研究
目的研究左氧氟沙星的体外抗菌活性作用.方法采用平板双倍稀释法测定盐酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与其它2种常用氟喹诺酮类抗菌药物进行比较.结果结果表明:盐酸左氧氟沙星的抗菌活性强,抗菌谱广.对金葡球菌、表葡球菌和肺炎链球菌的MIC90值分别为16mg/L,32mg/L,2mg/L,是氧氟沙星和环丙沙星的1/2～1/4,抑菌率为82.5%～94.7%;对大肠埃希氏菌、铜绿假单孢菌等革兰氏阴性菌的MIC50值为＜0.03mg/L～0.25m/L,是氧氟沙星和环丙沙星的1/2～1/4,抑菌率为92.9%～100%.结论盐酸左氧氟沙星是一种广谱抗菌药物.
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头孢吡肟的体外抗菌活性探讨
目的:探讨头孢吡肟的体外抗菌活性和抗菌谱.方法:采用Kirby2Bauer琼脂扩散法对178株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,并与另外6种β-内酰胺抗生素进行比较.结果:头孢吡肟对苯唑两林敏感的葡萄球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌和枸橼酸杆菌等均有很强的抗菌活性.结论:头孢吡肟对G+球菌和G-杆菌均有良好的抗菌活性.
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四种抗生素对西安地区耐甲氧西林金黄色葡萄球菌体外抗菌活性观察
目的 观察利奈唑胺、替考拉宁、复方新诺明、氯霉素对西安地区耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性,为该地区临床MRSA感染的治疗选择药物.方法 采用KB药敏试验方法,测定利奈唑胺、替考拉宁、复方新诺明、氯霉素等抗菌药物对2011年6月～2012年6月陕西省人民医院临床分离的MRSA的体外抗菌活性.结果 180株非重复统计的MRSA对利奈唑胺、替考拉宁的敏感率均为100%,对氯霉素和复方新诺明的敏感率分别为91.7%和90.5%,但对克林霉素、利福平、红霉素、阿米卡星、莫西沙星、四环素、盐酸左氧氟沙星、庆大霉素的敏感性较低,仅为44.6%～10.1%.结论 利奈唑胺、替考拉宁、复方新诺明、氯霉素对西安地区分离的MRSA有良好的体外抗菌活性,提示可选择利奈唑胺、替考拉宁、复方新诺明作为MRSA感染时的治疗药物,氯霉素在必要时也可作为一种选择.
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多黏菌素B、头孢哌酮/舒巴坦对泛耐药鲍曼不动杆菌体外抗菌活性观察
目的 观察多黏菌素B、头孢哌酮/舒巴坦对泛耐药鲍曼不动杆菌(PDR-Ab)的体外抗菌活性,为临床PDR-Ab感染的治疗选择药物.方法 采用MH药敏试验方法,测定多黏菌素B、头孢哌酮/舒巴坦等抗菌药物对2010.2~2011.8临床分离的PDR-Ab的体外抗菌活性.结果 70株非重复统计的PDR-Ab对多黏菌素B的敏感率为95.7%,对头孢哌酮/舒巴坦的敏感率为7.14%,中介敏感率为78.6%,但对美罗培南、亚胺培南、头孢西丁、氨曲南、哌拉西林、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢吡肟、阿米卡星、庆大霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、替卡西林/棒酸等抗菌药物的耐药率均为100%.结论 多黏菌素B、头孢哌酮/舒巴坦对PDR-Ab有一定的体外抗菌活性,提示多黏菌素B、头孢哌酮/舒巴坦可为临床此类菌株感染的治疗提供一种选择.
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泰能对大肠杆菌的体外抗菌活性
大肠杆菌是引起泌尿系统感染(UTI)的主要致病菌,由于临床上三代头孢菌素的广泛应用,产ESBLS的大肠杆菌给患者的治疗带来了很多不便,因此,对其进行了泰能的体外抗菌活性监测,以指导临床合理使用抗生素.
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TGC，MH 和 PB 对泛耐药鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性观察
目的：观察替加环素（TGC）、米诺环素（MH）和多黏菌素 B（PB）对泛耐药鲍曼不动杆菌（PDR-Ab）的体外抗菌活性，为临床治疗和控制感染提供参考依据。方法对2013年10月至2014年3月陕西省人民医院住院及门诊患者临床标本分离并鉴定的非重复计数的76株泛耐药鲍曼不动杆菌进行替加环素、米诺环素和多黏菌素 B 的纸片扩散法（K-B）药敏试验。结果泛耐药鲍曼不动杆菌分布多的是 ICU，占总数的44．7％，其次是呼吸内科，占总数的22．4％。标本来源多的是痰液，占总数的85．5％，其次是灌洗液，占总数的9．2％，尿液、脑脊液、关节液和腹腔积液各占总数的1．3％。76株泛耐药鲍曼不动杆菌，对替加环素和多黏菌素 B 的敏感率均为100％，对米诺环素敏感率和中介率分别为67．11％和27．63％。结论替加环素、米诺环素和多黏菌素 B 对泛耐药鲍曼不动杆菌具有良好的体外抗菌活性，可为临床泛耐药鲍曼不动杆菌引起的感染性疾病的治疗提供参考依据。
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新疆酸石榴皮提取物的体外抑菌实验研究
目的：研究石榴皮不同极性提取物的体外抑菌活性，寻找抗菌活性成分。方法采用微孔板法和稀释法研究石榴皮不同极性提取物对变异链球菌和大肠杆菌生长及其生物膜形成的影响。结果石榴皮的不同极性提取物对变异链球菌和大肠杆菌的生长无明显抑制作用，而对其生物膜形成有明显抑制作用，石榴皮正丁醇、乙醇和水提取物对变异链球菌生物膜形成有明显抑制作用，氯仿、乙酸乙酯和正丁醇提取物对大肠杆菌生物膜的形成有不同程度的抑制作用。结论石榴皮提取物对变异链球菌生长和大肠杆菌生物膜形成具有较好的抑制作用，值得进一步研究开发。
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乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用的研究
目的:研究乳酸左氧氟沙星的体外抗菌活性.方法:采用两倍稀释法对临床分离的8种细菌进行体外抗菌试验.结果:该药对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌甚为敏感,其MIC50为0.05 mg@L-1,MIC90为0.20 mg@L1,MBC50为0.05 mg@L-1,MBC90为0.39 mg@L-1.结论:乳酸左氧氟沙星比氧氟沙星的抗菌活性强.
