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小檗碱胃粘附微球的制备和体外性质评价
目的 制备小檗碱胃粘附微球并评价其药剂学性质.方法 采用液中干燥法制备小檗碱胃粘附微球,以微球的成球效果、载药量、包封率为指标,分别考察无水乙醇与液体石蜡体积比、Span 80浓度、小檗碱用量、乙基纤维素和卡波姆的总用量、乙基纤维素和卡波姆的比例等5个因素,筛选佳工艺条件,对其制备的微球进行表征,并对所制备的小檗碱胃粘附微球进行体外释放度评价.结果 小檗碱胃粘附微球佳处方为无水乙醇与液体石蜡体积比为1∶8,Span 80浓度为2％,小檗碱用量为800 mg,乙基纤维素和卡波姆的用量分别为500 mg,乙基纤维素和卡波姆的比例为1∶1;制备得到的3批微球的载药量、包封率、粒径、表面形态以及圆整度均符合质量检测要求;制备的小檗碱胃粘附微球具有一定的缓释特性,体外释药行为符合Higuchi方程.结论 采用液中干燥法可将小檗碱制备成微球,制备的小檗碱胃粘附微球具有良好的缓释特性.
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达比加群酯纳米乳的制备及体外评价
为改善难溶弱碱性药物达比加群酯的生物利用度,制备达比加群酯水包油型纳米乳并对其进行体外质量评价.通过测定达比加群酯在油性溶媒中的溶解度和绘制伪三元相图筛选出油相、乳化剂和助乳化剂;在此基础上以粒径和稳定性为评分指标,采用正交试验设计进一步优化达比加群酯纳米乳的处方和工艺.对达比加群酯纳米乳的形态、粒径、Zeta电位、包封率和稳定性进行考察.实验结果为:达比加群酯纳米乳系统为油酸/中链甘油三酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/乙二醇单乙基醚/水;该纳米乳的粒径为(57.5±0.2)nm、电位为-(20.9±1.4)mV、包封率为(85.2±1.O)％,且在室温下储存3个月后,其粒径、稳定常数和药物含量均未发生显著变化.结果表明:通过处方和工艺的优化后,可制备得到澄清透明、粒径均一、稳定性良好的达比加群酯纳米乳,这为提高达比加群酯及其他难溶碱性药物的生物利用度提供了新的研究思路.
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阿昔洛韦温敏凝胶的制备及评价
目的 制备阿昔洛韦温敏凝胶,对其理化特性和使用效果进行初步评价.方法 以泊洛沙姆407为凝胶基质,制备阿昔洛韦温敏凝胶剂.采用试管倒置法研究相变行为.采用紫外分光光度法测定含量,采用Franz扩散池法考察体外释药行为,家兔皮肤局部使用初步评价胶凝效果和刺激性.结果 制得阿昔洛韦温敏凝胶外观均一透明,胶凝温度约27℃,相变可逆,含主药(2.86±0.02)％,体外缓释6h,符合一级释药特性.家兔皮肤局部使用证明其分散性良好,胶凝时间为(10±1)s,药物滞留量约为溶液剂的6倍,且无皮肤刺激性.结论 制得阿昔洛韦温敏凝胶剂,质量评价结果良好.
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大黄酸聚乳酸纳米粒的制备及体外评价
目的：制备包载大黄酸的聚乳酸纳米粒（ RH－PLA－NPs），考察其理化性质，并评价其体外特性。方法：优选聚乳酸（ PLA）为载体，采用自乳化溶剂扩散法来制备RH－PLA－NPs。在前期单因素考察的基础上，正交设计优化筛选RH－PLA－NPs制备处方并考察工艺稳定性，透射电镜观察其外观形态，激光粒度仪测定粒径及Zeta电位，超速离心法结合HPLC测定包封率及载药量，透析法考察其体外释药特性，MTT法评价其对Caco－2细胞的生物安全性。结果：佳工艺制备的RH－PLA－NPs外观呈圆整球形，平均粒径为（134．37±3．61）nm，多分散系数为（0．099±0．023），Zeta电位（－18．42±0．07）mV，包封率（60．38±1．51）％和载药量（1．33±0．08）％；体外释药呈缓释特性，在PBS缓冲液和含20％乙醇PBS缓冲液中24h累积释放百分率分别为87．08％和93．05％，释放行为均符合Weibull方程，分别为lnln（1／1－Q）＝1．1317lnt－1．8613（ R＝0．9693）和lnln（1／1－Q）＝1．0512lnt－1．6707（R＝0．9873）；在0～200μg／mL范围内，对Caco－2细胞无明显的细胞毒性。结论：成功制备了RH－PLA－NPs，其粒径分布均匀，包封率及载药量较高，体外释药具有缓释特征，并且具有良好的生物安全性，是一种有开发前景的新制剂。
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生物黏附给药系统黏附性能的体外评价方法的研究进展
生物黏附给药系统通过黏附性的高分子材料延长药物在用药部位的滞留时间来促进药物的吸收，提高药物的生物利用度。由于黏附性能与缓控释效果和药物吸收密切相关，因此评价生物黏附给药系统的黏附性能具有重要意义。本文总结了近年来用于生物黏附给药系统的生物黏附性能的体外评价方法，包括小剥离力测定法、黏膜组织表面留存量测定法、黏膜组织表面黏附滞留时间测定法、溶胀性能测定法和流体黏度测定法等，并对其中部分评价方法的操作进行简述。
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平阳霉素壳聚糖温敏原位凝胶的制备及体外评价
目的:制备平阳霉素壳聚糖温度敏感型原位凝胶,并进行流变学性质研究及体外评价.方法:采用流变仪考察平阳霉素原位凝胶体系的流变学性质.通过体外释放及体外降解研究,对制剂进行体外评价.结果:流变学研究表明,随着温度升高到37℃左右时,原位凝胶溶液发生了从溶液向凝胶的相转变过程.体外释药的研究表明,药物能持续释放10d以上,累积释放量达到85％以上.结论:以上结果表明平阳霉素原位凝胶符合介入栓塞要求,体外具有明显缓释效果.
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姜黄素聚合物胶束的制备及体外评价
目的:制备姜黄素的Soluplus聚合物胶束,并对其进行体外评价.方法:采用薄膜分散法制备姜黄素聚合物胶束;采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射(XRD)对其进行表征;采用紫外分光光度法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性.结果:薄膜分散法制备的胶束呈球形或类球形,平均粒径为(65.54±2.57)nm,平均包封率为(87.73±2.94)％,平均载药量(7.96±2.13)％;XRD结果表明姜黄素以无定型状态或分子状态包载在聚合物胶束中;体外释放结果表明姜黄素的soluplus聚合物胶束具有缓释作用.结论:该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用.
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藏药独一味自微乳化释药系统的制备与体外评价
目的:研究独一味自微乳化释药系统(DU-SMEDDS)体外评价方法.方法:通过研究DU-SMEDDS自微乳化效率、成乳后乳剂性质和体外溶出行为对该释药系统进行体外评价.结果:优选出的自微乳化处方3 min内已基本乳化完全,乳化后乳滴的平均粒径为52.3 nm,ξ电位为5.3 mV,离心稳定性良好;在水中10 min的溶出度可达85%以上,而独一味胶囊60min的溶出度不足50%;光照和高温条件下稳定性良好.结论:DU-SMEDDS自微乳化能力强,稳定性好,体外溶出度高.
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葛根素自微乳化释药系统的处方筛选与体外评价
目的 筛选葛根素自微乳化释药系统(Pur-SMEDDS)的处方并进行体外评价.方法 通过溶解度、处方配伍实验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的处方配比.测定葛根素自微乳化释药系统的溶出度.结果 处方选用油酸为油相,聚山梨酯80为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂.自微乳化后的粒径为(49.8±4.7)nm,ξ电位为(4.8±0.8)mV.pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积溶出百分率＞85%,而葛根素片60 min的累积溶出百分率＜10%.结论 通过处方研究确定了优处方,研制了葛根素SMEDDS.
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溢流式溶出法评价药物体外缓释性能的可行性研究
目的:研究溢流式溶出法用于评价药物体外缓释性能的可行性.方法:模拟体内药物的消除过程建立溢流式溶出法,以两个不同厂家的硝苯地平缓释片(Ⅰ)作为模型药物A、B,考察在溶出介质3种不同溢流速度(0、1.50、3.00 mL/min)下模型药物在释放池中的药-时曲线、累积释放度-时间曲线和释放速度-时间曲线.结果:溶出介质溢流速度为0时,药物的累积溶出度与常规溶出法结果一致;随着溢流速度增加,释放池中药物A、B的cmax均降低[A:(8.89±0.20)、(5.21±0.04)、(3.51±0.03)μg/mL;B:(7.62±0.05)、(4.80±0.09)、(2.89±0.04)μg/mL],累积释放度均增加[A:(85.47±2.45)%、(94.29±2.44)%、(96.04±2.56)%;B:(73.28±1.13)%、(78.46±1.94)%、(82.50±1.69)%],tmax均提前(A:1.5、1.0、0.5 h;B:2.0、1.0、0.5 h).结论:溢流式溶出法避免了释放池中药物浓度过大对药物释放的抑制,使药物释放更完全,可更准确地评价制剂的体外缓释性能.
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蒿甲醚自微乳化释药系统的制备及体外评价
目的 研究蒿甲醚自微乳化释药系统处方组成和体外特性.方法 通过溶解度实验、伪三元相图绘制和正交实验设计筛选优化蒿甲醚自微乳化处方.以自乳化速率、粒径、稳定性和体外溶出度为指标评价自乳化微乳系统体外特性.结果 蒿甲醚自微乳化释药系统的佳处方选择Lauroglycol 90为油相,Cremophor RH 40为乳化剂,Gelucire 44/14为助乳化剂,佳配比为4∶4∶2,其中蒿甲醚的载药量为80 mg/g.自制的ARM-SMEDDS均在2 min以内完成自微乳化,粒径为(61.50±8.66) nm,常温下3个月基本保持稳定,体外溶出度结果显示120 min即能达到＞99.5％的溶出率,累积溶出百分率为原料药的7倍.结论 所制备的ARM-SMEDDS外观和稳定性良好,能显著提高体外溶出度.
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生物材料血液相容性体外评价的研究进展
体外实验因其快捷、方便、特点,通常被用作生物材料血液相容性评价的初步筛选实验.在体外血液相容性评价中,需选用合理的血液与材料接触模型、敏感而又特异的检测指标,在整个实验中尽量避免外界非待测材料对血液的激活作用.另外接触时间、接触方式、切变率以及参照材料的选择等均是重要的影响因素.近年来,体外评价方法虽已取得很大进展,但仍有待于标准化,以更有效地评价生物材料的血液相容性.
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吲哚美辛纳米乳透皮制剂的制备及体外实验评价
目的 制备一种高载药量、高渗透率的吲哚美辛纳米乳透皮制剂.方法 利用冰片和薄荷醇低共熔物可增溶的特点,结合假三元相图和正交设计法,优化处方制备吲哚美辛纳米乳透皮制剂.通过考察离体大鼠皮肤的渗透特性,对比含低共熔物纳米乳、普通纳米乳剂和混悬液,评价透皮能力.结果 处方为Lauroglycol FCC-薄荷/冰片(1∶1)-Cremophor ELP/Transcutol P(3∶2)(10∶50∶25)；载药量为3.2％；低共熔物纳米乳、普通纳米乳和混悬液稳态渗透速率分别为40.46、14.85、2.0μg· cm-2·h-1,低共熔物纳米乳的累积渗透量明显高于其他两种剂型,且随时间增加,两者的差值变大.结论 含有低共熔物的纳米乳剂能明显促进吲哚美辛的渗透与吸收.
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多柔比星聚合物胶束制备、表征及其体外释药研究
目的 制各多柔比星的soluplus聚合物胶束,并对其进行体外评价.方法 采用薄膜分散法-pH诱导法相结合制备多柔比星聚合物胶束;采用粒径测定仪、透射电镜、X-射线衍射(XRD)、差示扫描量热法(DSC)及红外光谱(FTIR)对其进行表征;采用HPLC法测定胶束的包封率和载药量;采用动态膜透析法考察载药胶束的体外释药特性.结果 本研究制备的胶束呈球形或类球形,平均粒径为(67.57±2.9)nm,平均包封率为(77.81±4.03)％,平均载药量(10.15±1.56)％;XRD和DSC结果表明多柔比星以无定型状态或分子状态包载在聚合物胶束中;FTIR结果表明多柔比星分子中羟基和聚合物的羰基之间形成了氢键;体外释放结果表明多柔比星的soluplus聚合物胶束具有缓释作用.结论 该胶束制备工艺简单,其粒径、包封率、载药量可控,具有缓释作用.
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盐酸米诺环素口腔黏附片的制备与体外考察
目的 制备长效盐酸米诺环素口腔黏附片,并进行体外性质的考察.方法 对不同种类羟丙基甲基纤维素(HPMC)黏附材料进行溶胀率和黏附性的考察基础上,选用HPMC 60SH-4K为黏附剂,加入泡腾剂,PEG-6000,F68设计不同黏附片处方,比较不同处方的溶胀率、黏附力、体外释放度等指标.结果 处方佳组成为HPMC 150mg,PEG-6000 10mg,泡腾剂10mg,盐酸米诺环素12和24h累积释放度分别为58.27％和95.7％.结论 盐酸米诺环素口腔黏附片制备方便,具有缓释的效果,对牙周炎有望达到较好的治疗效果.
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银黄口腔崩解片的制备工艺研究及体外评价
目的:优选银黄口腔崩解片的处方和制备工艺.方法:采用单因素考察和星点设计-效应面法,以崩解时限为主要评价指标,优选佳制备工艺和处方;采用体外溶出度实验考察制备的口崩片与普通片剂的溶出度差异.结果:经效应面法筛选出了佳处方组合,以优选出的处方,制备3批银黄口崩片,片面光洁圆整、均匀无斑点,口感良好,片重差异在±5％以内,硬度在40N左右,体外崩解时间为(29±0.3)s,口腔内崩解时间为(28±0.5)s.体外溶出度实验表明,所制备的口崩片在15 min内累积溶出达到80％以上,30 min累积溶出达90％以上,明显优于普通片剂.结论:制备的银黄口腔崩解片达到设计要求,硬度适中,崩解迅速,口感良好,服用方便,工艺简单易行.
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绿原酸自微乳给药系统的处方设计与体外评价
目的 制备绿原酸自微乳制剂并评价其质量.方法 通过绘制伪三元相图筛选自微乳的佳处方,在此基础上制备绿原酸自微乳制剂;对自微乳的乳化速率、乳滴形态、粒径大小、稳定性以及释放度进行了研究.结果 自微乳的佳配比为油酸乙酯∶吐温-80∶甘油=1∶3∶6,绿原酸大载药量为0.067 8 g.所得绿原酸预微乳浓缩液遇水能够迅速乳化成无色澄明的O/W型纳米乳,乳滴呈圆球形,粒径为16 nm,分布均匀,稳定性良好.自微乳释放度受介质影响小,能够延缓绿原酸的释放.结论 所制备的绿原酸自微乳工艺简单可行、性质稳定,为进一步研究绿原酸自微乳的体内吸收奠定了良好的基础.
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达比加群酯磷脂复合物纳米乳的制备及体外评价
目的 制备粒径均一、稳定性良好的达比加群酯(DE)磷脂复合物(dabigatran etexilate phospholipid complex,DE-PC)纳米乳.方法 采用溶剂挥发法制备DE-PC,在单因素考察的基础上,采用正交实验设计优化DE-PC的制备工艺,并考察DE-PC纳米乳的粒径、Zeta电位、包封率和稳定性.结果 制备DE-PC纳米乳的佳工艺为:乳化温度37℃,搅拌速度200 r· min-1,探头超声96 s;所得纳米乳的粒径为79.4±1.1 nm,电位为-(22.1±0.8) mV,包封率为93.7％±1.2％,且其介质稀释和室温放置3个月后,稳定性良好.结论 成功制备了粒径均一、稳定性好的DE-PC纳米乳,为达比加群酯的新剂型研究提供了参考.
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紫杉醇多孔硅微球的制备及提高渗透性考察
目的：制备载有紫杉醇（paclitaxel ，PTX）的多孔硅微球（mesoporous silicon microparticle ，MSM ），并考察MSM对PTX溶出速率以及在人结直肠腺癌细胞（Caco-2）和人结肠癌细胞（HT-29）共培养单层细胞模型中渗透性的影响。方法以“Top-down”的电化学阳极氧化法制备MSM ，用动态光散射法测定粒径，然后采用浸入法装载 PTX以制备紫杉醇多孔硅微球（PTX-MSM）；采用高效液相色谱法测定PTX-MSM的载药量，用透析法测定药物释放度，并用粉末X射线衍射对装载的PTX进行固态分析；考察MSM对PTX的体外释放度及透过Caco-2和 HT-29单层细胞模型能力的影响。结果制备的 MSM 的粒径为1.3～7.1μm ；载药量约为17．46％±1．19％，吸附在MSM的PTX多为无定形态；PTX载入MSM 后体外释放明显加快；MSM使得PTX透过Caco-2和 HT-29共培养单层细胞模型速度显著提高。结论 MSM作为药物载体，可显著提高难溶性药物的释放速率和吸收速度。
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中药胃肠道生物黏附片的研究进展
生物黏附片是利用生物粘附吸收以达到治疗目的的片状制剂,主要由有生物黏附性的聚合物与药物混合组成,能够加强药物与粘膜接触的紧密性与持续性,因而有利于吸收,容易控制药物吸收的速率和吸收量.中药胃肠道生物黏附片研究基本承袭了西药胃肠道生物黏附给药系统(Bioadhesive Drug Delivery System)的理论和研究方法.本文就近年来胃肠道生物黏附的作用特点、黏附机理、黏附片制备工艺及生物黏附材料的种类、质量评价等方面研究概况作一综述.
