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口腔用奥硝唑微球的制备研究
目的:以奥硝唑为主药,以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为包裹材料,探索释药时间为7 d的微球的制备方法并优化工艺.方法:采用液中干燥法制备奥硝唑微球,考查搅拌速度、PVA浓度和PLGA浓度对微球粒径的影响,以紫外分光光度法测定微球中奥硝唑的含量及奥硝唑从微球的释放.结果:通过控制不同的因素可以得到释药时间为7 d的微球,测得的载药量及包封率符合药典规定.结论:采用液中干燥法通过控制不同的因素可以得到释药周期为7 d的奥硝唑缓释微球.
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盐酸坦洛新胃漂浮缓释小丸的制备与体外释放
目的 研制盐酸坦洛新胃漂浮缓释小丸并考察其体外释放特性.方法 采用液中干燥法制备胃漂浮小丸,以收率、圆整度、平均粒径、释放度和漂浮性为指标,考察处方工艺因素对小丸性能的影响.结果 圆整度较好,小丸收率质量分数在75%以上,随搅拌速度增加粒径减小,体外缓释8 h,漂浮效果较好.结论 盐酸坦洛新胃漂浮缓释小丸具有较好的漂浮及缓释性能,是一种较理想的口服缓释制剂.
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超临界流体技术试制阿莫西林缓释微粒
幽门螺杆菌对阿莫西林(1)极敏感.但1体内半衰期较短(约1.1h),经尿路排泄较快,影响了疗效[1],因此有必要将其制成缓释微粒.常用制备方法有液中干燥法、溶剂蒸发法等,也有采用超临界流体技术的报道.如Reverchon等[2]用超临界流体抗溶剂(SAS)法制得0.25～1.2um的1微粒(不具缓释效果),York等[3]用超临界流体增强溶液分散(solution enhanced dispersion by supercritical fluids,SEDS)技术制得对乙酰氨基酚、吲哚美辛等乙基纤维素(EC)微囊.
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单硝酸异山梨酯微囊的制备及其释药特性
以乙基纤维素为囊材,采用液中干燥法制备单硝酸异山梨酯微囊,通过药物的体外释放确定处方,评价微囊的缓释效果.结果表明,所得单硝酸异山梨酯乙基纤维素微囊收率高,粒径大小、粒径分布及含药量均符合设计要求.
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小檗碱胃粘附微球的制备和体外性质评价
目的 制备小檗碱胃粘附微球并评价其药剂学性质.方法 采用液中干燥法制备小檗碱胃粘附微球,以微球的成球效果、载药量、包封率为指标,分别考察无水乙醇与液体石蜡体积比、Span 80浓度、小檗碱用量、乙基纤维素和卡波姆的总用量、乙基纤维素和卡波姆的比例等5个因素,筛选佳工艺条件,对其制备的微球进行表征,并对所制备的小檗碱胃粘附微球进行体外释放度评价.结果 小檗碱胃粘附微球佳处方为无水乙醇与液体石蜡体积比为1∶8,Span 80浓度为2％,小檗碱用量为800 mg,乙基纤维素和卡波姆的用量分别为500 mg,乙基纤维素和卡波姆的比例为1∶1;制备得到的3批微球的载药量、包封率、粒径、表面形态以及圆整度均符合质量检测要求;制备的小檗碱胃粘附微球具有一定的缓释特性,体外释药行为符合Higuchi方程.结论 采用液中干燥法可将小檗碱制备成微球,制备的小檗碱胃粘附微球具有良好的缓释特性.
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正交法研究盐酸克林霉素-乙基纤维素微囊的处方工艺
目的制备盐酸克林霉素微囊,选择优处方工艺.方法以乙基纤维素为囊材,采用液中干燥法制备盐酸克林霉素微囊.采用四因素三水平正交实验设计考察药物与囊材的比例、油水相比例、表面活性剂用量、抗粘剂用量对微囊粒径、载药量和包封率的影响.结果确定处方药物与囊材的比例为3∶2,油水相比例为3∶1,司盘用量为0.5%,滑石粉与囊材的质量比为1∶1为佳处方工艺.结论本法处方合理,制备工艺可行,有良好的应用前景.
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乙基纤维素-头孢拉定微囊的研究
目的以乙基纤维素为包囊材料,考察不同包囊方法对头孢拉定微囊性质的影响.方法比较不同制备方法、表面活性剂种类和用量、药物投入量及搅拌速度下微囊的收率、含药量、粒度分布及溶出度.结果水中干燥法制备的微囊成型性良好,粒度分布范围较窄,但含药量低.在油中干燥法中加入1.5%(w/v)司盘-65,微囊的成型性、粒度分布范围、含药量都得到了改善.在相同条件下,微囊的溶出度随着含药量的增加而增大.结论乙基纤维素-头孢拉定微囊具有明显的缓释作用,为研制口服长效制剂提供了重要依据.
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胰岛素聚β-羟基丁酸酯微球制备工艺的研究
目的:以生物降解材料聚β-羟基丁酸酯(PHB)为载体材料制备胰岛素微球.方法:采用液中干燥法制备,并通过均匀设计法和星点设计法来优化其制备工艺,经差示扫描量热分析(DSC)进行物相验证.结果:微球的DSC图谱中仅有PHB的峰,而胰岛素的特征峰消失.结论:证明形成了胰岛素聚β-羟基丁酸酯微球.
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液中干燥法制备龙胆总苷掩味微囊研究
目的:运用液中干燥法制备龙胆总苷掩味微囊,星点设计-效应面法优选优微囊成型工艺.方法:根据预实验和单因素试验结果和星点设计-效应面法设计原理,采用四因素五水平响应面分析方法,以龙胆苦苷的载药量和包封率为考察指标,对乙基纤维素与药物的比例、油水相比例、表面活性剂的用量、乙基纤维素溶液的浓度进行优化,终确定龙胆总苷掩味微囊的成型工艺.结果:优选的佳成型工艺为:药物与乙基纤维素的比例为0.6∶1,油水相比例为3∶1,表面活性剂的用量为1.5％,乙基纤维素溶液的浓度为2％,滑石粉与药物的比例为1:1.结论:星点设计-效应面法优化龙胆总苷掩味微囊的成型工艺效率高,方法简便,预测性好,可用于实验室小量制备,为扩大再生产提供参考依据.
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液中干燥法制备盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的研究
目的 研究液中干燥法制备盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的处方工艺.方法 以司盘-85-液体石蜡-丙酮为乳化体系,丙烯酸树脂RL100为囊材,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用正交设计法优化处方.结果 盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的佳处方为:包衣液浓度为15%,增塑剂浓度为15%,药物树脂与囊材比为4:1.结论 该法制备的盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊具有良好缓释效果,12 h累计释放量>90%.
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液中干燥法制备阿莫西林微囊及其溶出度考察
目的:制备阿莫西林微囊,并考察其溶出度.方法:采用液中干燥法制备微囊.以囊心与囊材的质量比(A)、分散相与连续相的体积比(B)、聚乙二醇4000(PEG4000)的用量(C)为因素,以微囊的圆整度和产率为指标,采用L9(34)正交试验优化工艺条件,验证处方并考察其粉体学性质、粒径和12h内的累积溶出度.结果:正交试验优化的A为1∶0.8、B为1∶3.5、C为8.0％;验证试验证明处方合理,所得的微囊大小均匀,其粉体学性质中平均圆整度为13.97 °、平均堆密度为0.787 g/ml、平均脆碎度为0.89、平均产率为72.0％;粒径在24～28目间可达70％以上;12 h内的累积溶出度为90％～95％.结论:制备的微囊符合缓释制剂要求,处方较为合理,工艺较好控制.
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左旋多巴微囊制备工艺的研究
目的 以乙基纤维素为囊材,优选左旋多巴微囊的制备工艺.方法 以微囊的包封率及载药量为评价指标,采用正交实验优选左旋多巴微囊液中干燥法制备工艺条件,并对制备的微囊进行质量检查.结果 优选出的制备工艺为:囊材与药量比例为0.6∶1.4,油水相比例为105∶30,PVP量为0.2 g,验证实验表明,优化工艺所制左旋多巴微囊的平均载药量为54.94%,平均包封率为89.2%.质量检查结果表明,微囊外观圆整且无粘连现象,大部分微囊的粒径分布在300～600 μm范围内.优选出的左旋多巴微囊在体外具有明显的缓释效果.结论 采用液中干燥法制备左旋多巴微囊,工艺稳定可靠,操作简便,工艺条件合理、可行.
