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茶多酚-聚乳酸缓释微囊的制备研究
目的:制备天然药物茶多酚-聚乳酸缓释微囊.方法:采用乳液溶剂挥发技术.结果:制得的茶多酚-聚乳酸微囊为茶色颗粒,粒径多在100～200μm,大包封率为49%,有一定的缓释作用.HPLC分析结果表明:本实验选用的囊材和制备工艺不会破坏茶多酚的组成和相对含量,包封效果良好.结论:乳液溶剂挥发技术可用于制备成分复杂的天然药物茶多酚微囊,且该微囊具有缓释和保护茶多酚的双重作用.
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乳化-溶剂挥发法制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊
目的:制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊.方法:用三元相图优化乳化-溶剂挥发法的溶剂系统,对微囊的制备工艺及处方进行单因素考察,使用均匀设计优化处方;用Nicomp TM380粒径仪测量微囊的粒径.结果:更昔洛韦药物树脂缓释微囊的佳制备处方为:乳化体系为液体石蜡:脂肪酸山梨坦-80:丙酮(4:1:3);药物树脂与囊材的比例为(5.5:1);包衣液RS100浓度为8%;增塑剂浓度为5%.结论:制备出的微囊具有良好缓释效果,12 h的累积释放量达90%以上,微囊颗粒较均匀和圆整,粒径在15～20 μm之间.
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肺靶向汉防己甲素缓释微囊的长期毒性研究
目的:为肺靶向汉防己甲素(TET)缓释微囊临床研究提供依据.方法:以正常大鼠组、生理盐水组和该微囊的高、中、低剂量给药组进行试验,将给药后大鼠的体征、血液学生化学指标及病理组织学特征等作为指标,进行肺靶向缓释微囊混悬注射液的长期毒性评价.结果:与正常大鼠组、生理盐水组和TET微囊低剂量组的各项指标表明三者均无明显改变,高剂量组所产生的异常变化经停药后,基本恢复正常.结论:肺靶向汉防己甲素缓释微囊基本安全,可用于临床研究.
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盐酸二甲双胍缓释微囊的制备
目的 制备盐酸二甲双胍缓释微囊.方法 以自制的离子交换树脂-药物复合物作为核心材料,乙基纤维素(EC)做为包衣材料,用乳化溶剂扩散法制备了盐酸二甲双胍的缓释微囊.以药物的释放百分率作为单因素考察指标,用正交实验优化包衣处方.结果 处方组成为EC(20cps)∶EC(45cps)=50∶50,增塑剂∶包衣材料=1∶5,药物树脂复合物∶包衣材料=5∶1. 结论 成功制备了具有明显缓释特性的盐酸二甲双胍药物树脂微囊.
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琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备和体外释药
目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺.方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性.结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80～90 μm,包封率达83.16％,18h体外释放百分率为96.1％.结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果.
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明胶壳聚糖西咪替丁缓释微囊的制备和体外释放度研究
目的 将明胶与壳聚糖用作微胶囊的壁材,制备西咪替丁缓释微囊.方法 以明胶用量(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛用量(C)等三因素三水平进行L_9(3~4)正交实验,从累积释放度方面考察,优选佳工艺配方.结果 对微囊释放度影响作用较大的因素顺序是B＞A＞C,选出佳处方工艺为A_2B_3C_1.结论 以明胶与壳聚糖制备的舍西咪替丁药物微囊具有良好的缓释作用.
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丹参酮缓释微囊的制备工艺研究
目的 考察丹参酮缓释微囊的制备工艺和优处方,并进行释放度的研究.方法 采用滴制法制备丹参酮缓释微囊,考察海藻酸钠与丹参酮质量比、海藻酸钠及氯化钙的质量分数对微囊的影响.由于丹参酮是难溶性药物,采用β-环糊精(β-CD)作为吸收促进剂,进行微囊释放度研究.结果 优处方为海藻酸钠与丹参酮的质量比为0.5、海藻酸钠质量分数为2.0％、氯化钙质量分数为3.0％、β-CD用量为0.10％.结论 丹参酮缓释微囊的圆整度好、硬度较强,载药量和包封率较高,并具有良好的缓释作用.
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复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究
目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据.方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的佳制备工艺条件.结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2～32.3 μm之间,收率可达80%以上.结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用.
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甲壳胺-白及胶缓释微囊的研制
目的:以甲壳胺-白及胶混合作为囊材料,以甲硝唑为芯料制备微囊,研究其释药性.方法:改变微囊材料甲壳胺和白及胶的配比,测定药物在水中的溶出度.结果:甲壳胺中混有白及胶后改善了甲壳胺囊材的水溶性,且随着白及胶比例的增加,药物释放速度加快.结论:甲壳胺-白及胶混合作为囊材料制备微囊是可行的,调整甲壳胺和白及胶的配比,可改变微囊的缓释性能.
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睫状神经营养因子缓释微囊的制备及表征
背景：睫状神经营养因子眼部给药非常困难且药物生物利用度较低，需要长期连续给药，为解决这一问题，可将其包封在选择性透过膜中形成微囊，利用膜的选择透过性释放囊内的生物活性物质或活体细胞分泌的生物活性分子和小分子代谢产物。
目的：制备具有特殊结构的睫状神经营养因子缓释微囊。
方法：将聚醚砜中空纤维膜的一端用医用胶紫外光固化封口，再将睫状神经因子从另一端注入聚醚砜微囊中，并用医用胶紫外光固化封口，制得睫状神经营养因子缓释微囊。将缓释微囊浸提液与小鼠成纤维细胞 L929共培养，考察微囊的细胞毒性；将小鼠视网膜色素上皮细胞与缓释微囊共培养，考察细胞在缓释微囊表面的黏附性；将睫状神经营养因子缓释微囊浸泡在生理盐水中考察其降解性；同时考察在聚醚砜中空纤维囊中免疫球蛋白IgG和睫状神经营养因子的体外释放行为。
结果与结论：睫状神经营养因子缓释微囊的内径约为398μm，壁厚约为145μm，囊壁的外层由疏松大孔构成，内层呈现许多微小的囊孔，孔径约10 nm，在生理盐水中4个月基本无降解，具有良好的细胞相容性。聚醚砜中空纤维囊对蛋白的释放具有选择透过性，能选择性释放睫状神经因子，有效阻隔球状抗体IgG。同时，缓释微囊改善了以往给药体系的突释行为，睫状神经营养因子只在中间阶段呈现较小程度的突释，然后呈现平稳释放。 -
吸入丙酸倍氯米PLGA纳米缓释微囊在哮喘治疗中的作用
目的:本文对比研究丙酸倍氯米松PLGA纳米缓释微囊在哮喘发病中的治疗作用.方法:以聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)作为微囊.健康豚鼠随机分组,利用卵蛋白致敏诱发哮喘模型.随后测定各组血及肺泡灌洗液中炎性细胞的数目及分类,并取肺组织做病理检查.结果:(1)丙酸倍氯米松PLGA纳米缓释微囊为表面光滑的球形微囊,粒径平均质126.4mm,呈正态分布.(2)治疗后纳米控释与普通药物治疗组均取得良好的治疗效果,与对照组相比血及肺泡灌洗液中白细胞总数及分类进行F检验,组间有显著差异(P＜0.05),纳米控释组表现出良好的药物控释性.(3)病理显示试验组气道炎症明显减轻.结论:PLGA纳米粒子可以作为抗哮喘药物丙酸倍氯米松的有效载体,更适合吸入的药物剂型.
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西咪替丁缓释微囊处方工艺及体外释放度研究
采用正交试验法确定了西咪替丁缓释微囊的佳处方和制备工艺.体外释放试验结果显示本品具有较好的缓释效果.
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青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究
目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性.方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺.结果:制备青藤碱微囊的佳处方条件为囊芯与囊材比1:3,囊材浓度0.15g/mL,搅拌时间为1h.结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好.
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可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片的制备及体外释放机制的研究
目的 对可分剂量甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊片(EDDTEM)的处方进行研究,并研究其体外释放机制.方法 以海藻酸钠-壳聚糖为囊材,采用复凝聚法制备甲磺酸二氢麦角碱缓释微囊(EEM)并压制成片,采用正交设计实验优化处方.结果 EEM的优处方为:海藻酸钠与药物比例为6:1,海藻酸钠-壳聚糖比例为4:1,海藻酸钠浓度为2.5%.所制缓释片释药行为符合Higuchi方程,释药机理为扩散和溶蚀并存.结论 EDDTEM具有良好的体外缓释效果,可进一步进行体内释药行为考察.
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大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊抗衰老能力的实验研究
[目的]制备大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊，并从药代动力学和抗衰老的动物学效应对其进行评价。[方法]采用壳聚糖-海藻酸钠包埋体系和自主研发的离心筛制粒机制备大豆异黄酮缓释微囊，以市售大豆异黄酮非缓释剂型为对照，将受试ICR小鼠分为缓释、非缓释两个实验组，以及模型、空白两个对照组。连续灌胃30天，通过Morris水迷宫检测小鼠的学习和记忆能力，并分别采血浆、脑匀浆液，测定血浆丙二醛(MDA)含量，脑匀浆液MDA含量、过氧化物歧化酶(SOD)活力，根据以上检测指标评价缓释微囊的抗衰老效应。同时，将家兔分为缓释、非缓释以及空白组。受试测试药物后于不同时间点测定其血药、尿药浓度以及微囊在动物消化系统中的状态。[结果]经壳聚糖-海藻酸钠包埋体系制备的大豆异黄酮缓释微囊在受试药物后6～12小时开始崩解并释放药物，延长了大豆异黄酮的生物半衰期，而水迷宫实验及小鼠血、脑组织的MDA、SOD水平等指标结果表明，缓释微囊可提高小鼠的学习能力以及记忆力，降低小鼠血浆以及脑组织MDA含量，增加SOD活性，充分发挥大豆异黄酮抗衰老的生物学功效，与非缓释组比较，差异有统计学意义。[结论]对比现有市场剂型，大豆异黄酮-壳聚糖-海藻酸钠缓释微囊能更好地提高动物学习能力及记忆力，降低血浆与脑中MDA含量，提高脑SOD活力，具有非常优越的缓慢释放特性，充分发挥大豆异黄酮的抗衰老生物学效应。
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莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备及体外释放度研究
目的 考察莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备工艺.方法采用凝聚法以自制微囊制粒机制备了莪术油-壳聚糖缓释微囊,并考察了产品的载药量、包封率与体外释放度.结果 本实验制备的微囊载药量为44.83%,包封率为85.22%,体外累计释放度达到86.45%,微囊大小均匀、成形度好.结论 本法制备工艺简单易行,稳定性与重现性好,表明壳聚糖可作为缓释微囊的包封材料,莪术油-壳聚糖缓释微囊具有进一步开发和应用价值.
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阿替洛尔缓释微囊载药量的测定及体外释放行为研究
目的 建立以乙基纤维素为囊材的阿替洛尔缓释微囊载药量测定方法,考察pH环境对微囊释药行为的影响.方法 采用HPLC法测定微囊的载药量,固定相为Grace Smart RPC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相为甲醇-pH 3.0磷酸盐缓冲液(30∶70)；流速为1 mL· min-1；检测波长为226 nm;柱温为25℃.分别以水、0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH6.8的磷酸盐缓冲液为释放介质,采用桨法测定微囊累积释放度,应用SPSS 13.0软件对3种介质下含药微囊的释放行为进行单因素方差分析.结果 辅料对载药量的测定无影响,线性范围为8～64 μg·mL-1,r=0.999 8,平均回收率为100.2％,各项精密度符合要求.pH的变化对药物释放无影响.结论 建立的载药量测定方法良好,可用于载药量的测定.
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液中干燥法制备盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的研究
目的 研究液中干燥法制备盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的处方工艺.方法 以司盘-85-液体石蜡-丙酮为乳化体系,丙烯酸树脂RL100为囊材,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用正交设计法优化处方.结果 盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊的佳处方为:包衣液浓度为15%,增塑剂浓度为15%,药物树脂与囊材比为4:1.结论 该法制备的盐酸小檗碱药物树脂缓释微囊具有良好缓释效果,12 h累计释放量>90%.
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均匀设计法优化硫酸特布他林微囊的处方
目的制备硫酸特布他林(TBS)缓释微囊.方法采用乳化-溶剂扩散法,并用均匀设计优化处方,以微囊外观、粒度分布和包封率为考察指标,优化硫酸特布他林缓释微囊的制备工艺.结果在优化条件下制备的TBS微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为40～50 μm,包封率达91.2%,8 h体外释放百分率为82.3%.结论优化条件下可制备外观较好、包封率高的TBS微囊,且在体外具有缓释作用.
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茶多酚缓释微囊的制备研究
以乙基纤维素(EC)为囊材,采用乳液溶剂挥发技术制备茶多酚(TP)缓释微囊.考察不同的制备条件对微囊粒径与药物包囊效率的影响,此外还考察了此微囊对成分复杂的天然药物茶多酚的包囊效果.结果表明,采用适当配比的聚乙烯醇(PVA)和十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液为分散介质,可制得茶色的较规则的球状微囊,微囊表面有许多微孔;搅拌速度、内相聚合物浓度、投药量等因素对微囊的粒径及药物包囊效率有影响;本实验选用的囊材和制备工艺不会破坏TP,且所制得的微囊可起到提高TP稳定性和缓释的双重作用.
