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紫杉醇纳米制剂研究进展
紫杉醇在肺癌、胸腺癌、食道癌、淋巴瘤等多种肿瘤的治疗中得到广泛应用。但紫杉醇水溶性差，传统制剂采用聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与无水乙醇(1：1)为增溶溶媒，临床使用中引起的不良反应较多。为提高紫杉醇制剂的治疗效果，降低不良反应，国内外学者致力于紫杉醇制剂学的研究。纳米制剂是现代药物制剂研究的前沿和热点，本文就紫杉醇纳米制剂的开发和应用进展进行综述。
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川芎嗪纳米喷雾剂对抗实验性腹腔粘连模型大鼠的佳有效剂量
背景：临床应用川芎嗪防治外科治疗后腹腔粘连和粘连性肠梗阻时取得明显疗效。目的：为了达到缓释性并且提高临床疗效，将川芎嗪同纳米技术结合制备成川芎嗪纳米喷雾剂，探讨其抗大鼠实验性腹腔粘连的佳有效剂量。方法：将80只大鼠随机分为5组：模型组、透明质酸钠组、川芎嗪纳米喷雾剂低、中、高剂量组，每组16只。以锉刀法建立腹腔粘连大鼠模型，模型组直接关腹，其余各组大鼠分别于造模后腹腔涂抹透明质酸钠凝胶、喷涂川芎嗪纳米喷雾剂2.5，5，10 mg/kg。分别于造模后1，2周处死，观察粘连情况，记录粘连得分，粘连组织切片进行苏木精-伊红染色，观察粘连组织病理改变，Elisa法测定大鼠腹腔液转化生长因子β1的水平。结果与结论：川芎嗪纳米喷雾剂具有缓释作用，延长了药物的作用时间，从而达到了更好的抗术后粘连的作用。其中以川芎嗪纳米喷雾剂中、高剂量抗粘连效果好；川芎嗪纳米喷雾剂中、高剂量组可以对粘连模型大鼠腹腔液转化生长因子β1水平的升高有较好的改善作用。综合考虑到药物的浓度较低，给药方式为腹腔喷雾给药，因给药总量的限制，选择5 mg/kg为佳有效的剂量。
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在纳米制剂中的应用进展
目的 综述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)在各种纳米制剂中的新进展.方法 查阅国内外相关文献共48篇,对这些文献进行分析、概括和总结.结果 TPGS能够提高药物包封率和细胞吸收,改善药物释放,提高药物生物利用度,并能协同起抗癌疗效.广泛应用于聚合物纳米粒、聚合物胶束、纳米脂质体、纳米药物等纳米给药系统中.结论 TPGS在纳米制剂中有着良好应用前景.
关键词： 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 纳米制剂 表面活性剂 -
马钱子新型制剂研究
马钱子毒性较大、治疗窗窄,半衰期短,临床上较少用于汤剂,多用于丸、散剂,限制了马钱子的广泛使用.随着透皮给药系统、微囊与微球、脂质体及纳米制剂的不断研究,马钱子新剂型不断涌现,弥补了马钱子的不足.目前,马钱子新型制剂的研究主要有:涂膜剂、喷雾剂、微乳、贴膏剂、凝胶剂、超微粉、微囊、囊泡、脂质体、纳米制剂等.
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紫杉醇纳米制剂的研发进展
近年来不同类型的纳米粒紫杉醇制剂及其机制研究引起广泛关注,研究主要集中于制剂工艺、新材料应用、靶向机制和临床应用等方面.本文综述紫杉醇纳米制剂的靶向机制和临床评价,重点介绍以白蛋白为载体的纳米粒制剂的形成机制和靶向机制,为选择新型纳米载体材料提供思路.
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多西他赛纳米制剂的研究进展
多西他赛是一种紫杉烷类抗肿瘤药物,对多种癌症有良好临床疗效,但其本身及上市制剂溶媒可引发严重的不良反应,使临床应用受到影响.纳米制剂在缓释药物、延长药效、降低毒性、提高难溶性药物的生物利用度等方面表现出良好的应用前景,成为国内外研究的热点.本文综述了近年来关于多西他赛纳米制剂的研究,对其研发和应用前景进行展望,以期为多西他赛新型纳米制剂的研究和应用提供参考.
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非诺贝特纳米混悬剂大鼠体内药动学及其与在体肠吸收动力学相关性
目的 考察非诺贝特纳米混悬剂体内药动学及其与在体肠吸收动力学的相关性.方法 12只SD大鼠,随机分为两组,分别给予非诺贝特原料药或非诺贝特纳米混悬剂灌胃,剂量均为27 mg· kg-1.建立高效液相色谱法(HPLC)检测大鼠血药浓度,并进行药动学参数拟合及组间比较.另取大鼠6只进行在体肠灌注观察肠吸收情况,采用HPLC法检测肠循环液中非诺贝特及非诺贝特酸含量.计算药物体内吸收百分率(F)及在体吸收百分率(P),进行相关性评价.结果 体内药动学特征符合一室模型,原料药组和纳米混悬剂组AUC0-36分别为(34.39±12.71)和(492.64±112.19) μg·h·mL-1,cmax分别为(3.56±1.24)和(39.19±2.55) μg·mL-1,组间差异非常显著(P＜0.01);两组tm分别为(2.47±0.16)和(1.95±0.72)h,纳米混悬剂低于原料药组,但组间无显著差异(P＞0.05).F与P有较好的相关性,线性方程:F=3.691 1P-2.216 9,r=0.970.结论 非诺贝特纳米混悬剂生物利用度高,在体内吸收迅速且充分,其肠吸收动力学结果可用于预测人体对药物的吸收情况.
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我国药物新剂型研究进展
随着药剂学发展突飞猛进,对药物新剂型和新技术的研究与应用也日益广泛、深入.通过查阅2012年我国学者在国内外期刊上发表的相关论文,分类概述我国在纳米制剂、微球、亚微乳、复合物、纳米晶体、立方液晶和碳纳米管等药物新剂型方面的研究进展.
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丹参酮ⅡA对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用
目的:观察丹参酮ⅡA对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用.方法:采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,以水溶性的丹参酮ⅡA纳米制剂灌胃给药,观测其对脑缺血大鼠的神经行为、脑梗塞范围和脑含水量以及脑组织SOD活力、MDA含量和NO水平的影响.结果:丹参酮ⅡA(25 mg/kg)能使脑缺血大鼠的神经行为明显改善,脑梗塞范围和脑含水量显著降低;丹参酮ⅡA亦能拮抗脑缺血再灌注引起的SOD活力的下降及MDA含量的升高,并使脑组织NO水平显著下降.结论:丹参酮ⅡA对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有很好的保护作用.
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姜黄素脂质纳米粒对人脐静脉内皮细胞细胞因子表达的影响
目的 通过检测姜黄素脂质纳米粒对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)分泌一氧化氮(NO)与细胞间粘附分子(ICAM-1)表达水平的影响,探讨新剂型对于动脉粥样硬化疾病的抑制作用.方法 制备姜黄素脂质纳米粒,培养HUVEC细胞,随机分正常组、模型组、脂质纳米粒空载药组,三组剂量呈梯度的姜黄素脂质纳米粒药物组.10μg/LTNF-α刺激后,加入5～60mg/L姜黄素纳米制剂,用MTT增殖实验检测姜黄素脂质纳米粒对HUVEC细胞增殖作用的影响;采用实时荧光定量PCR测定一氧化氮合酶(eNOS)与ICAM-1的基因表达水平;通过ELISA法观察ICAM-1的含量;用硝酸还原酶法检测NO表达量.结果 MTT法检测显示5～30mg/L姜黄素脂质纳米粒对细胞活力无明显影响,当药物浓度为60mg/L时,活细胞数量有所减少.与正常组比较,模型组eN0S表达量降低(P<0.01),姜黄素脂质纳米粒预处理的HUVEC细胞可显著上调eNOS基因表达(P<0.01),促进NO分泌量增多(P<0.01);TNF-α引起的血管细胞粘附分子ICAM-1中mRNA的表达上升(P<0.01);姜黄素脂质纳米粒预处理的HUVEC细胞ICAM-1 mRNA表达量与血清中的ICAM-1蛋白含量比较较模型组有明显下降(P<0.01).结论 姜黄素脂质纳米粒剂型制备成功,结果显示该剂型可以上调内皮细胞eNOS的表达、促进NO的分泌、抑制TNF-α引起的子ICAM-1表达上升,从而发挥内皮细胞保护作用以及抗动脉粥样硬化作用.
关键词： 姜黄素 纳米制剂 一氧化氮合酶 细胞间粘附分子VCAM-1 -
雷公藤纳米制剂研究进展
雷公藤为我国传统祛风湿中药,味苦,有大毒,功效活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等.现代研究表明,雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、抗生育等药理活性,被广泛应用于类风湿关节炎、肾小球肾炎、红斑狼疮等疾病的治疗[1].
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抗肿瘤纳米制剂药代动力学评价的研究进展
抗肿瘤药物水溶性差、药代动力学行为不理想等特征在临床应用中严重影响疗效.抗肿瘤纳米制剂的开发可以实现药物增溶的目的,能够改善抗肿瘤药物的药代动力学行为,具有良好的应用前景.本文综述了抗肿瘤纳米制剂的研究现状,分别从整体和细胞水平介绍其药代动力学行为特征,探讨抗肿瘤纳米制剂发挥优势可能的作用机制.
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油性物质纳米制剂制备方法
简要阐述了纳米药物的基本概念及研究进展;如何选择药物载体材料;并实例介绍了油性物质的纳米药物的制备方法;还提出了解决口服液体控释给药系统中物理稳定性的技术.
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紫杉醇纳米制剂的药动学、荷瘤小鼠组织分布及系统毒性
目的研究紫杉醇纳米制剂的药动学,荷瘤小鼠的组织分布及系统毒性.方法对紫杉醇纳米制剂与市售紫杉醇注射液进行系统比较研究.结果(1)药动学:相同剂量的紫杉醇纳米制剂与紫杉醇已上市注射液静脉注射自身前后交叉设计,犬血药浓度采用HPLC法测定.PK结果表明,纳米制剂AUC、CL比同剂量注射液低(3.710±0.961vs 6.984±1.694 μ g·h/ml,9.032±2.051 vs 4.964±1.599ml/h·kg),其它参数比较无明显差异;(2)荷瘤小鼠组织分布:昆明种小鼠腋皮下接种H22肝癌细胞,瘤长至约1g后,随机分为2组(2.5mg/kg、4.0mg/kg),腹腔注射给药.两制剂均对H22肝癌细胞显示出良好的肿瘤治疗效果,且以2.5mg/kg纳米制剂组疗效更优;采用LC-MS/MS方法测定了二制剂在H.肝癌细胞荷瘤小鼠体内的主要组织分布,皆以小鼠胰腺、脾脏、卵巢分布多,但纳米制剂明显高于注射液,血液分布低于注射液;(3)系统毒性:比格犬30只,♀♂各半,随机分为纳米制剂与注射液各2组(40mg/m2、80mg/m2),1个辅料对照组,单次静脉给药.给药后一般毒性反应症状与程度、血常规、血生化2组比较无明显差异;给药后14d处死动物,大体解剖无肉眼可见改变,脏器系数无明显异常;病理检查发现肝、肺有明显的病理改变,病理改变形式基本一致,但80mg/m2组病变程度明显比40mg/m2组重;40mg/m2给药时纳米制剂引起的病变程度比注射液轻.结论紫杉醇制成纳米制剂后,其体内药动行为发生明显变化,其组织分布快,有靶向趋势;以少于等剂量注射液的给药剂量即可达到相同的肿瘤治疗效果,而所引起的毒副反应明显轻于同剂量的注射液;值得对紫杉醇纳米制剂进行更深入的开发研究.
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紫杉醇纳米制剂的研究进展
紫杉醇是微管抑制剂,临床用于治疗乳腺癌、卵巢癌等癌症的一线药物,溶解度较低为其临床应用带来诸多难题.纳米载体在药物递送中具有独特的优势,包括提高药物溶解度、增加药物循环时间、靶向运输至肿瘤部位、降低全身毒性等.本文综述了近几年紫杉醇纳米制剂的研究进展,为紫杉醇的进一步研究提供思路.
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金丝桃素纳米制剂的设计与发展
金丝桃素是从金丝桃属植物中分离得到的一种高效的天然光敏剂和靶向抗肿瘤药，但由于本身的疏水性使其应用受到限制。本文对金丝桃素的性质及在纳米制剂中的抗肿瘤应用进行了概述，结合当前的研究现状，为金丝桃素纳米制剂的设计和发展提供了科学依据。
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蜂毒素磁性纳米制剂对肝癌荷瘤鼠的治疗作用及其机制
我们通过小鼠H22肝癌皮下移植模型,探讨蜂毒素磁性纳米制剂对荷瘤小鼠的治疗作用及相关机制.
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纳米羟喜树碱注射用灭菌粉末在家兔体内的药动学研究
目的考察纳米羟喜树碱注射用灭菌粉末经静脉注射给药后在家兔体内的药动学特征.方法建立测定家兔血浆中羟喜树碱含量的高效液相色谱法,标准曲线的回归分析采用加权小二乘法;采用3p97药动学计算软件模拟房室模型并计算纳米羟喜树碱注射用灭菌粉末在家兔体内的药动学参数.结果纳米羟喜树碱注射用灭菌粉末在家兔体内的代谢符合1/C2权重的三室模型.相同剂量下普通羟喜树碱在家兔体内的半衰期较纳米制剂短.结论纳米羟喜树碱注射用灭菌粉末的药动学特性与普通羟喜树碱制剂的特性有明显区别.
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高压均质技术在纳米制剂制备中的应用
近年来纳米制剂被广泛研究,并逐渐走向工业化,在纳米制剂的大规模生产中常需应用高压均质技术.该文概述了高压均质技术的特点及在纳米制剂制备中的应用,着重介绍了该技术在脂质纳米粒、聚合物纳米粒、脂质体、纳米乳剂等新型制剂方面的应用.
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多孔二氧化硅微球在药物控释载体中的应用(连载三)
多孔二氧化硅微球作为药物载体具有较大的内外比表面积及孔体积,可调控孔尺寸,良好的胶体稳定性和生物相容性,容易功能化修饰等特性,在纳米药物制剂领域受到的广泛关注.该文首先对实心等级多孔、核壳结构、中空球结构的二氧化硅微球的制备策略进行综述;其次探讨多孔二氧化硅微球用于可控药物释放体系的各种响应手段;后对多孔二氧化硅微球在药物控释方面的应用进行概述.
