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氯雷他定胶囊和片剂的药动学及相对生物利用度
目的研究氯雷他定胶囊与片剂的人体药动学和生物等效性.方法选择20名健康男性志愿者,随机交叉口服单剂量(40mg)氯雷他定胶囊或片剂两种制剂,采用HPLC法测定血清中氯雷他定的浓度.结果口服氯雷他定胶囊及片剂的Cmax分别为(34.5±15.1)ng·ml-1和(33.7±15.6)ng·ml-1;Tmax 分别为(1.2±0.4)h和(1.3±0.4)h;T1/2β分别为(4.3±1.2)h和(4.5±1.4)h;AUC0-24分别为(99.1±40.2)ng·h·ml-1和(99.6±43.9)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(104.0±39.2)ng·h·ml-1和(105.1±43.4)ng·h·ml-1;氯雷他定胶囊对片剂的相对生物利度为(98.9±31.7)%.结论氯雷他定胶囊和片剂具有生物等效性.
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氯麻鼻用凝胶剂的制备和质量控制
目的 开发一种含有氯雷他定和麻黄碱的复方鼻腔给药新制剂.方法 以卡波姆为辅料,制备了氯麻鼻用凝胶剂;同时采用HPLC进行氯雷他定和麻黄碱的含量测定.结果 氯雷他定、麻黄碱的平均回收率分别为100.17%、99.99%;RSD分别为0.62%、0.67%.结论 该制剂处方合理、工艺简单、质量可控,适用于医院制剂.
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多潘立酮致肾病综合征
患者男,68岁.2004年11月19日因腹胀,自服多潘立酮(吗丁啉)10 mg.约10 min后,出现舌系膜疱疹、阴囊水肿,双下肢水肿.在当地医院诊断为"药疹",给予外用药及氯苯那敏治疗略好转.11月30日,到我院皮科就诊,查血常规:WBC 12.7×109/L,中性分叶74.5%;尿常规:蛋白(+++),RBC(+),尿糖(+).给予氯雷他定(开瑞坦)10 mg,1次/d口服;10%葡萄糖酸钙10 mL,1次/d;Vit C 1 g,1次/d静脉注射.治疗3 d,效果不明显.12月10日,再次来我院门诊,查尿常规:RBC(+++),蛋白(+++),糖(+),少量管型.
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氯雷他定致肝损害2例
2例女性患者(例1为67岁,例2为34岁)因皮疹分别服用氯雷他定10 mg,1次/d.于服药第6、7天分别出现皮肤、巩膜黄染,并伴有尿色加深、食欲不振.实验室检查:例1总胆红素( TBil)204.3 μmol/L,直接胆红素(DBil) 108.24 μmol/L,间接胆红素( IBil)96.06 μmol/L,丙氨酸转氨酶(ALT)917 U/L,天冬氨酸转氨酶(AST)904 U/L;例2 TBil 85.3μ mol/L,DBil 44.80mol/L,IBil 40.50μmol/L,ALT 1565 U/L.均给予保肝、退黄治疗,症状逐渐好转,肝功能分别于治疗后40和14 d恢复正常.
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青霉素致皮肤、肝脏及血液系统损害
患者女,29岁.因患上呼吸道感染、低钾血症.于2001年8月23日开始使用青霉素400万U,bid静滴(批号外院不祥).8月25日患者主诉四肢瘙痒;8月27日全身出现粟栗大小的淡红色斑丘疹,巩膜黄染,肝脏增大,肝肋下2.5cm;收入我院治疗.8月28日查ALT 519 UoL-1,T-BIL 114.57μ mol·L-1,I-BIL 22.23μ mol·L-1,乙肝病毒五项指标均阴性;皮科会诊考虑为:药物过敏性皮炎,有无溶血性黄疸及药物性肝炎,应进一步观察.入院后停用青霉素,给予氯雷他定(开瑞坦)10 mg,qd po;去氯羟嗪(克敏嗪)25mg,tid po;外用炉甘石洗剂20ml.9月13日全身皮肤粘膜黄染及皮疹消退,肝肋下1.0cm,ALT:43 UoL-1,AST:33UoL-1.出院诊断:药物过敏性皮炎,溶血性黄疸,肝损害.
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HPLC-MS(TOF)法测定人血浆中多奈哌齐的浓度
目的建立测定人血浆中多奈哌齐的HPLC-MS(TOF)法.方法血浆中加入内标氯雷他定后经碱化以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,用LC/MS(TOF)联用技术,以电喷雾(ESI)作为接口技术,选择多奈哌齐的准分子离子([M+H]+,m/z 380)和内标氯雷他定的准分子离子([M+H]+,m/z 383)作为测定离子,测定人血浆中多奈哌齐的浓度.结果多奈哌齐的回归方程:As/Ai=0.0137+0.1056C,r=0.9998;线性范围为0.1～15 μg*L-1,定量限为0.1 μg*L-1,方法回收率和提取回收率均大于90%.结论该测定方法灵敏度高、专属性好、快速,可满足人体内药代动力学研究要求.
关键词： 多奈哌齐 高效液相色谱-质谱法 血药浓度 氯雷他定 -
氯雷他定血药浓度的HPLC荧光检测法及生物等效性研究
目的建立高效液相色谱法荧光检测血浆中氯雷他定(loratadine)含量的方法,以评价氯雷他定的相对生物利用度.方法色谱柱为Alltech C18,4.6 mm×150 mm;流动相为乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(90∶100∶6∶0.15);流速为1 mL·min-1;荧光检测器测定波长,Ex＝274 nm,Em＝450 nm.结果 HPLC测定线性范围为0.2～30 μg·L-1,低定量限0.2 μg·L-1,方法回收率为96%～98%.人体生物利用度结果表明,实验片、胶囊与对照片间的AUC,Tmax,Cmax和T1/2β均无显著性差异(P>0.05),两者的相对生物利用度分别为107%±17%和100%±14%.AUC和Cmax经可信区间法检验生物等效.结论 3种制剂生物等效.
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氯雷他定片在健康志愿者的药代动力学与生物等效性研究
目的:比较深圳市海滨制药有限公司研制的氯雷他定片(受试制剂)和上海先灵葆雅制药有限公司生产的氯雷他定片(商品名:开瑞坦,参比制剂)在健康人体内的药代动力学过程,并评价两制剂的生物等效性.方法:20例健康男性受试者随机交叉单次口服氯雷他定片40 mg后,采用固相萃取反向HPLC法测定氯雷他定血浆浓度,进行有关生物利用度研究,并评价二者的生物等效性.结果:单次口服参比与受试氯雷他定片40 mg后,主要药代动力学参数Cmax分别为34.9±16.6 μg·L-1与33.5±17.4μg·L-1,tmax分别为0.76±0.24h与0.75±0.26h,f1/2分别为1.63±0.48h与1.73±0.49h,AUC0-m分别为53.7±25.9μg·h·L-1与48.8±21.0μg·h·L-1,AUC0→∞分别为58.5±28.01μg·h·L-1与54.6±23.8μg·h·L-1.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为94.5%±14.5%.结论:统计分析结果显示,受试制剂与参比制剂生物等效.
关键词： 氯雷他定 HPLC 药代动力学与生物等效性 生物利用度 -
HPLC/MS法研究国产氯雷他定片的人体生物等效性
目的评价国产及进口氯雷他定片的生物等效性.方法用随机交叉试验方法,18名受试者按体重指数进行分层,随机服用氯雷他定片试验制剂或参比制剂.结果试验制剂与参比制剂的tmax分别为1.3±0.2和1.3±0.3 h,Cmax分别为:38.47±17.41和39.03±18.33 mg.L-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为:139.19±49.03和144.33±65.66ng.h.mL-1,氯雷他定试验制剂的相对生物利用度为(100.7±13.6)%.结论2制剂具有生物等效性.
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氯雷他定对变应性鼻炎患儿外周血 T细胞17的影响
目的：观察氯雷他定对变应性鼻炎患儿外周血T细胞17（Th17）阳性率及白细胞介素（ IL）－17及IL－23水平的影响。方法试验组为80例急性发作期变应性鼻炎患儿，每日给予氯雷他定糖浆5 mL，睡前口服，2周为1个疗程；对照组为30例健康儿童，不予任何药物。用流式细胞术及酶联免疫吸附试验（ELISA）法检测试验组治疗前、治疗后1，2周以及对照组的外周血Th17细胞阳性率及IL－17、IL－23水平。结果试验组患儿治疗前血清中Th17细胞阳性率及IL－17、IL－23的含量较对照组明显升高（P＜0．05）。治疗2周后，Th17细胞阳性率及IL－17、IL－23的含量较对照组仍升高，但差异缩小（ P＜0．05）。治疗1周后，试验组Th17细胞阳性率及IL－17、IL－23的含量较治疗前降低，差异无统计学意义（ P ＞0．05）。治疗2周后，试验组 Th17细胞阳性率及 IL －17、IL－23的含量较治疗前明显降低（ P＜0．05）。结论氯雷他定糖浆可以通过调节患者外周血Treg／Th17平衡，降低IL－17和IL－23 mRNA的表达水平来抑制变应性鼻炎的炎症反应。
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康宁克通下鼻甲注射结合氯雷他定治疗过敏性鼻炎的疗效观察
目的：分析康宁克通下鼻甲注射联合氯雷他定治疗过敏性鼻炎的临床效果。方法120例过敏性鼻炎患者,随机分为研究组和对照组,每组60例。研究组患者采用康宁克通下鼻甲注射联合氯雷他定药物进行治疗,对照组患者单纯采用氯雷他定药物进行治疗,记录对比两组患者临床治疗效果。结果治疗后,研究组总有效率为96.7%,对照组总有效率为70.0%,两组比较差异具有统计学意义(χ2=6.998, P<0.05)。结论采用康宁克通下鼻甲注射联合氯雷他定药物治疗的临床效果明显,对患者病情恢复具有积极的意义,可在临床医疗中加大推广使用。
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氯雷他定的药理作用及临床应用
氯雷他定属三环类H1受体拮抗剂,主要成分为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯.其对外周性H1受体有较强的选择性拮抗作用,变态反应中粘附分子的表达有抑制作用,故可降低变态反应性炎细胞向过敏处的趋化,从而控制过敏的迟发相反应.临床主要应用于:各种由IgE介导的变态反应病.其不良反应会出现头痛、乏力、口干、思睡、情绪不稳等表现.根据其药理作用及不良反应,在临床上应用是也要根据病情做到合理用药.
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盐酸非索非那定在湿疹治疗中的效果分析
目的：探讨盐酸非索非那定在湿疹治疗中的临床效果。方法80例湿疹患者随机分为观察组和对照组，各40例。观察组给予盐酸非索非那定治疗，对照组给予氯雷他定治疗。评定两组治疗后临床效果。结果观察组总有效率95.0%(治愈22例、显效10例、好转6例、无效2例)；对照组总有效率77.5%(治愈15例、显效11例、好转5例、无效9例)，观察组总有效率高于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。观察组不良反应发生率5.0%(恶心呕吐1例、头晕1例、嗜睡0例)；对照组不良反应发生率7.5%(恶心呕吐1例、头晕1例、嗜睡1例)，两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸非索非那定在湿疹治疗中疗效显著，用药安全，值得借鉴。
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嘎日迪五味丸联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹
目的 评价嘎日迪五味丸联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹的疗效与安全性.方法 将125例慢性荨麻疹的患者,随机分为治疗组(68例)和对照组(57例),治疗组:患者每早1次口服氯雷他定10mg,嘎日迪五味丸3～5粒.对照组:每早1次口服氯雷他定10mg,疗程均为6周.结果 治疗组、对照组有效率分别为85.30%,52.38%,经统计学处理,差异有极显著性.结论 嘎日迪五味丸联合氯雷他定治疗慢性荨麻疹安全、有效.
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依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹65例临床疗效分析
目的 探讨依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效.方法 选择我院慢性荨麻疹患者126例,随机分为治疗组和对照组.治疗组给予依巴斯汀治疗,对照组给予氯雷他定治疗,疗程均为2周.疗程结束后,观察两组的临床治疗效果.结果 治疗组总有效率为76.9%,对照组总有效率为50.8%,两组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹疗效显著,不良反应少,值得临床借鉴.
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抗生素致药物热病例分析
1临床资料
患儿,男,2岁,入院前8d无明显诱因下出现发热,体温高39.3℃。于当地医院予以补液、退热治疗3 d,仍有发热,同时伴有嗜睡。至本院门诊就诊,查血常规：白细胞(WBC)19.35×109/L, N 81%, C-反应蛋白(CRP)22 mg/L,给予头孢替安、利巴韦林抗感染及对症支持治疗,效果不佳,于7月13日入院治疗。患儿入院后,完善相关检查,诊断为“病毒性脑炎”,予以甘露醇,地塞米松降颅压,阿昔洛韦、头孢呋辛、干扰素抗感染,神经节苷脂营养神经及支持治疗。7月15日起患儿病情逐渐好转,无发热,血常规检查各项指标均正常。7月25日起患儿再次出现发热,体温达38.3℃。7月27日患儿面部出现皮疹,且仍有发热,头孢呋辛改为阿奇霉素抗感染治疗,并予以氯雷他定、苯海拉明抗过敏治疗。7月28日患儿体温恢复正常,皮疹逐渐消退。 -
消风散加减配合针刺治疗慢性荨麻疹临床观察
目的 分析消风散加减配合针刺疗法治疗慢性荨麻疹的疗效.方法 100例慢性荨麻疹患者,随机分为实验组和对照组,各50例.对照组患者常规口服氯雷他定片治疗,实验组则采用消风散加减配合针刺疗法治疗.观察两组患者的临床疗效.结果 实验组患者痊愈35例、显效8例、有效5例、无效2例,总有效率为96.00％,对照组患者痊愈26例、显效7例、有效4例、无效13例,总有效率为74.00％,实验组总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 慢性荨麻疹采用消风散加减配合针刺治疗,可明显缓解患者的皮损发痒等临床症状,减少了发作时的风团面积,值得临床推广.
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凉血利湿法治疗儿童过敏性紫癜48例临床疗效观察
目的 观察自拟凉血利湿法治疗儿童过敏性紫癜的临床疗效.方法 104例患儿随机分为治疗组(48例)和对照组(56例).治疗组予以氯雷他定加自拟凉血利湿汤治疗,对照组应用氯雷他定及复方甘草酸苷片治疗,观察两组疗效.结果 治疗组总有效率为91.67%高于对照组的80.36%(P<0.05).结论 凉血利湿法治疗儿童过敏性紫癜可以收到较为满意的疗效.
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LC-MS/MS法测定人血浆氯雷他定浓度及生物等效性研究
目的:建立测定人血浆中氯雷他定浓度的LC-MS/MS方法,并用于氯雷他定片人体生物等效性评价.方法:22名健康男性受试者随机交叉单剂量口服氯雷他定片受试制剂和参比制剂10 mg,采用LC-MS/MS法测定血浆样本中氯雷他定浓度.血浆样本经液-液萃取后,选用C18色谱柱,电喷雾离子化源,多重反应监测(MRM)扫描方式进行测定.用DAS软件计算其药动学参数,并评价两种制剂的生物等效性.结果:测定人血浆中氯雷他定浓度的线性范围为0.030 0 ～40.0 ng·mL-1(r ＞0.99),定量下限为0.030 0 ng· mL-1；平均提取回收率为(93.8±6.5)％；稳定性试验中,在各种贮存条件下氯雷他定均较稳定.受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(0.84±0.36)和(0.88 ±0.34)h,Cmax分别为(7.82 ±8.10)和(8.61±11.25) ng·mL-1,t1/2分别为(7.93±6.19)和(7.31±5.13)h,AUC0-1分别为(20.3±24.9)和(19.2 ±24.4) ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(21.2±26.6)和(19.6±24.8) ng·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度F0～1和F0～∞分别为(100.5±34.1)％和(101.7±34.8)％.结论:该方法快速、灵敏、准确、专属性强、重现性好,适用于人血浆氯雷他定浓度的测定,并成功应用于氯雷他定片的人体生物等效性研究,两种制剂具有生物等效性.
关键词： 氯雷他定 人血浆 液相色谱-串联质谱联用法 生物等效性 个体间差异 -
盐酸奥洛他定在中国变应性鼻炎人群的非劣效临床研究设计及其定量分析
目的:通过非劣性设计,评价盐酸奥洛他定片剂治疗变应性鼻炎的安全性和有效性.方法:以盐酸氯雷他定片为对照,采用随机、双盲双模拟、多中心、平行对照、非劣效临床研究.两组各120例.试验组早晚各1次口服盐酸奥洛他定,每次5 mg;对照组早晨服用氯雷他定片10 mg.按双模拟方法编盲,以症状体征总积分下降值为主要疗效指标,非劣效标准(δ)设为1分,疗程2周.结果:用药后2周,两组各项症状明显改善,症状体征总积分和生活质量评估等级较用药前显著下降(P＜0.01);作为主要疗效指标的症状总积分差值(FAS集),组间差值95%可信区间为[-0.260,0.880],即试验组不劣于对照组(P＜0.05).对照组有效率为61.5%,不良反应发生率为9.2%;试验组有效率62.4%,不良反应发生率为5.8%,组间差异无统计学意义(P＞0.05).结论:盐酸奥洛他定治疗变应性鼻炎疗效确切,不劣于对照药氯雷他定,患者耐受性好,未发现严重不良反应.
