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逐步回归分析法研究影响山楂叶混合粉压缩成型性的粉体学性质
目的:研究山楂叶混合粉的粉体学性质对其压缩成型性的影响.方法:以山楂叶50％乙醇提取的浸膏粉为模型药物,采用3种制备工艺,分别与2种辅料(微晶纤维素、可溶性淀粉)按质量比1∶0.5,1∶1,1∶2混合制备混合粉体,得18种山楂叶混合粉体.以抗张强度-压力回归方程中斜率为指标评价山楂叶混合粉的压缩成型性,运用逐步回归分析法研究山楂叶混合粉压缩成型性与粉体学性质之间的相关性.结果:山楂叶混合粉压缩成型性与粉体的振实密度(ρt),累计孔体积(PV),含水量(MC)及临界相对湿度(CRH)呈正相关,与粉体的50％通过粒径(D50),粒径距(Span),松散密度(ρb),Carr指数(CI),豪斯纳比率(HR)及比表面积(SSA)呈负相关.结论:ρb,ρt,Span,MC和CRH是影响山楂叶混合粉压缩成型性的关键粉体学性质.
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高效液相色谱法测定山楂叶提取物中熊果酸的含量
目的:建立山楂叶提取物中熊果酸的含量测定方法.方法:高效液相色谱法,C18柱,以甲醇-水-磷酸(90:10:0.03)为流动相,流速为0.5 mL·min-1,检测波长为220 nm.结果:熊果酸在(0.982～9.82)μg-mL-1范围内与峰面积线性关系良好,相关系数为0.999 8,平均回收率为98.16%,RSD为0.58%(n=6).结论:方法简便,准确,重复性好,适用于山楂叶提取物的质量控制.
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承德产山楂叶中总黄酮和5种黄酮类成分含量的动态分析
目的:对不同月份承德产山楂叶中总黄酮以及牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、牡荆素、芦丁、金丝桃苷5种黄酮类成分进行含量测定及动态分析,以确定山楂叶的佳采收期.方法:采用紫外分光光度法测定不同月份山楂叶中总黄酮含量,同时用高效液相色谱法测定5种黄酮类成分含量,并分析其不同月份含量的动态变化.Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm),流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈-四氢呋喃梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长340 nm,柱温30℃,进样量10 μL.结果:山楂叶总黄酮及牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷、金丝桃苷含量6月份高,牡荆素、芦丁含量7月份高.结论:若以提取山楂叶中黄酮类成分为目的,建议6月份采集.
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山楂叶原花青素对肿瘤坏死因子-α诱导人脐静脉内皮细胞细胞间黏附分子-1和E-选择素过表达的影响
目的 观察山楂叶原花青素对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的人脐静脉内皮细胞细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和E-选择素过表达的影响,探讨其抗炎作用的机制.方法 体外培养人脐静脉内皮细胞.MTT法检测细胞活力,流式细胞术检测ICAM-1和E-选择素的表达.结果 山楂叶原花青素浓度≤200 mg/L时,对细胞活力无明显影响;模型组人脐静脉内皮细胞ICAM-1和E-选择素表达较正常组显著升高,10、20、30、40、50 mg/L山楂叶原花青素浓度依赖地抑制ICAM-1和E-选择素的表达升高,其中40、50 mg/L组较模型组差异有统计学意义.结论 山楂叶原花青素能够抑制TNF-α 诱导的血管内皮细胞ICAM-1和E-选择素的过表达,这可能与其抗炎作用相关.
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山楂叶总黄酮药理作用浅析
山楂叶系蔷薇科植物山楂的叶子,其主要化学成分为黄酮类成分,如金丝桃苷、牡荆素、槲皮素、芦丁等,具有降压、增加冠脉流量、降低血脂,耐缺氧等作用,研究表明,山楂中所含的黄酮类成分能显著抑制高脂高胆固醇饲料喂养大鼠血清总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)浓度,显著升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)浓度,还能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量,增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性,同时增强全血谷胱甘肽还原酶(GSH-Px)活性,促进脂质的运转和排泄,是山楂降低血脂的主要活性物质.山楂叶的药理作用:
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山楂叶原花青素对乳鼠心肌细胞缺血再灌注损伤的保护作用
目的:研究山楂叶原花青素对缺血再灌注损伤心肌细胞的直接作用,阐明山楂叶原花青素治疗缺血性心脏病的机理.方法:体外培养大鼠乳鼠原代心肌细胞,模拟在体心肌缺血再灌注损伤,即复制缺氧.复氧损伤模型;使用山楂叶原花青素提取物进行干预;酶反应动力学法测定细胞LDH漏出率,MTT法测定细胞活力,以观察药物疗效;硫代巴比妥酸法测定细胞匀浆MDA含量,羟胺法测定细胞匀浆SOD活性,对药物的治疗机制做进一步探讨.结果:24～60 mg·L~(-1)的山楂叶原花青素浓度依赖性地抑制缺氧复氧导致的心肌细胞LDH漏出(与模型组比较均P<0.01),提高受损心肌细胞活力(与模型组比较,24～48 mg·L~(-1)各剂量组均P<0.05,60 mg·L~(-1)组P<0.01),降低心肌细胞MDA含量(与模型组比较,均P<0.01),提高SOD活性(与模型组比较24 mg·L~(-1)组P<0.05,其余均P<0.01).结论:山楂叶原花青素对体外培养的乳鼠心肌细胞的缺血再灌注样损伤具有显著的治疗作用,这一作用可能与它提高细胞抗氧化能力,抑制脂质过氧化损伤有关.山楂叶原花青素对缺血再灌注损伤心肌细胞的直接保护作用可能是其治疗缺血性心脏病的机制之一.
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山楂叶抗大鼠PMN呼吸爆发谱效关系研究
目的:研究山楂叶HPLC指纹图谱与其抗大鼠中性粒细胞(PMN)呼吸爆发活性之间的相互关系.方法:分别对不同种山楂叶HPLC指纹图谱的各指纹峰进行抗大鼠PMN呼吸爆发药效实验,建立各指纹峰峰面积与药效之间关系(峰效关系)的数学模型,再通过数学、化学计量学、计算机编程与模拟等手段将山楂叶的HPLC指纹图谱翻译成生物活性指纹图谱(包括药效指纹图谱和效价指纹图谱).结果:建立了山楂叶抗大鼠PMN呼吸爆发谱效关系,利用该关系对14个山楂叶样品进行活性预测,其预测值与实际值呈显著正相关,r=0.968(P<0.01).结论:建立了一种融化学分析与生物活性评价为一体的综合质量评价体系,为中药指纹图谱研究提供了一条新的思路.
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荭叶心通软胶囊中主要活性成分的大孔吸附树脂分离纯化工艺研究
目的:采用大孔吸附树脂法,探讨荭叶心通软胶囊中荭草、山楂叶活性成分的提取纯化工艺条件.方法:以荭草素、异荭草素和金丝桃苷为指标,对5种树脂进行了筛选,并对选定的D101大孔树脂富集纯化荭草素、异荭草素及金丝桃苷的工艺条件进行考察.结果:D101型树脂对荭草、山楂叶中荭草素、异荭草素及金丝桃苷的吸附性能良好,在所确定的工艺条件下,荭草素、异荭草素和金丝桃苷转移率均大于91%,总固体物较树脂处理前减少60%以上.结论:D101大孔吸附树脂能有效富集纯化荭草、山楂叶中的活性成分.
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山楂叶原花青素对血管内皮细胞钙活化作用的研究
山楂叶具有活血化瘀,理气通脉,化浊降脂的功效.原花青素是其主要活性成分之一,具有调节血管活性的重要作用.以往研究表明,原花青素的调节作用与其诱导血管内皮细胞分泌一氧化氮有关,且这一作用还依赖于细胞外钙的存在,提示血管内皮细胞内部钙离子的浓度变化可能在此过程中发挥关键作用.然而,迄今为止,对于这一问题还缺乏研究.该实验探讨山楂叶原花青素(hawthorn leaf procyanidins,HLP)对血管内皮细胞钙浓度的影响,从而推测HLP血管活性的可能机制.体外培养人脐静脉内皮细胞;使用Fura-2作为探针,HLP加入细胞孵育液,以活细胞工作站观察胞内钙离子浓度30 min.6.25 ～ 50 mg· L-1 HLP浓度依赖地升高细胞内钙离子浓度,其中25,50 mg·L-1HLP组较正常组,差异明显.使用无钙孵育液、在孵育液内加入钙螯合剂EGTA或使用钠钙交换体的抑制剂,均可以显著抑制HLP的作用;而抑制胞内钙库释放钙离子,也可显著抑制HLP的作用.综上,该实验首次观察了HLP对血管内皮细胞钙离子浓度的影响;结果提示,HLP具有血管内皮细胞钙活化的作用,这可能是其血管活性作用的机制之一;这一钙活化作用与HLP促进血管内皮细胞胞外钙内流和胞内钙释放有关,而前者又可能与激活胞膜上钠钙交换体的逆向转运有关.
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HPLC-ELSD法测定心脉通软胶囊中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1,Rb1的含量
心脉通软胶囊系由三七、山楂叶和川芎组成,采用现代大孔树脂吸附和超临界流体萃取技术富集有效成分精制而成,具有活血化瘀,通脉止痛的功效,临床用于冠心病心绞痛心血瘀阻所致胸痹心痛证.
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逐步回归分析方法研究影响山楂叶颗粒溶出行为的关键颗粒物理特性参数
研究颗粒的关键物理特性参数对山楂叶颗粒溶出行为的影响.以山楂叶提取物为模型药物,将提取物以不同的工艺分别与微晶纤维素或淀粉等比例混合,其中部分混合粉体再加入适量润滑剂和崩解剂,分别采用摇摆挤压与高速搅拌湿法制粒.以金丝桃苷平衡溶出量与溶出速率常数为指标评价颗粒溶出行为,运用逐步回归分析方法分析影响颗粒溶出的关键颗粒物理特性参数.山楂叶颗粒中金丝桃苷平衡溶出量与吸附热常数和单层吸附量呈正相关,与吸湿速率常数呈负相关,溶出速率常数随着Hausner率、单层吸附量和吸附热常数值的增大而减小,随着Carr指数和比表面积的增加而增大.吸附热常数、单层吸附量、吸湿速率常数、Carr指数、Hausner率和比表面积是影响山楂叶颗粒溶出行为的关键颗粒物理特性参数.
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正交试验法优选山楂叶总黄酮的提取工艺
山楂叶具有活血化瘀、理气通脉的功用.主要活性成分为有机酸及黄酮类成分[1-2].药理及临床实验显示,山楂叶黄酮具有明显的心血管系统药理作用,能够降低血压、调整血脂、增加冠脉流量从而改善心肌供血供氧量,对高血压、高血脂、冠心病及心绞痛等疾病具有良好疗效[3].
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调变山楂叶有效组分比例对犬血流动力学的影响
目的:探讨改变山楂叶心血管活性有效部位中2类主要有效组分原花青素和总黄酮的比例对实验犬心脏血流动力学的影响.方法:72只健康成年犬随机分为空白对照组(给予0.9%氯化钠注射液1mL·kg-1)、美托洛尔注射液阳性对照组(0.25mL·kg-1)、丹参注射液阳性对照组(0.6mL·kg-1)、1号样品组(10mL·kg-1)、2号样品组(10mL·kg-1)、3号样品组(10mL·kg-1)等6组,分别观测冠脉血流量及心排血量和每搏输出量、总外周阻力等血流动力学指标.结果:牡荆素鼠李糖苷与牡荆素葡萄糖苷为2:1、总黄酮与原花青素含量为3:1时显著增加心排血量和每搏输出量并且显著降低总外周阻力.结论:改变山楂叶中原花青素和总黄酮的比例对实验犬血流动力学有显著影响.
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山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量测定
目的建立对山楂叶及其提取物中有效成分2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时进行测定的方法.方法应用反相高效液相色谱法同时测定山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量.以C18柱作为色谱柱,四氢呋喃-乙腈-水-磷酸(30∶5∶125∶0.1)为流动相,检测波长为270 nm,按外标法定量.结果线性范围分别为0.106 4 μg～2.128 0 μg(相关系数r ＝0.999 1)和0.139 2～2.784 0 μg (r ＝ 0.999 3).在山楂叶药材中,2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的平均加样回收率为99.21%(RSD = 2.80%, n = 6)和100.56%(RSD = 2.84%, n = 6);重复性试验的RSD分别为2.74%(n = 6)和1.99%(n = 6).结论本方法简便,分离重现性好,灵敏度高,为山楂叶及其提取物中2″-O-鼠李糖牡荆素和牡荆素的含量同时测定提供了可行的含量测定方法,为山楂叶的质量标准提供了测定依据.
关键词： 山楂叶 2″-O-鼠李糖牡荆素 牡荆素 高效液相色谱法 -
大孔吸附树脂分离纯化山楂叶总黄酮的研究
目的 研究D101树脂吸附、纯化山楂叶总黄酮的工艺条件及参数.方法 以山楂叶总黄酮的收率为指标,对D101大孔树脂吸附纯化山楂叶总黄酮的工艺条件进行了筛选.结果 D101大孔树脂对山楂叶总黄酮吸附纯化的佳条件为树脂投量与生药比为4:1,以70%乙醇作为洗脱剂,洗脱流速为2ml/min,溶剂用量与生药比为20:1,吸附时间为1.5h.采用本工艺山楂叶总黄酮的收率达5.17%,纯度为67.22%.结论 该工艺简便,适于山楂叶总黄酮的吸附纯化.
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糖脂清过柱前后对KK-Ay小鼠血糖血脂药效学影响对比实验
[目的]对比治疗2型糖尿病新药糖脂清经过大孔树脂处理与未经过大孔树脂(过柱前后)在降血糖、调节血脂药效学方面有无差异.[方法]应用糖尿病KK-Ay小鼠,大孔树脂处理前、后糖脂清8、4、2 g/kg灌胃给药5周,以拜唐苹为对照药,评价并比较过柱前、后糖脂清对小鼠血糖、血脂等的影响.[结果]糖脂清过柱复方与未过柱复方均有降低小鼠饮水量、尿量趋势；能显著降低小鼠非禁食及灌胃蔗糖后30、60、120 min血糖浓度,降低血清甘油三酯(TG)、胰岛素含量,改善胰岛素抵抗.[结论]糖脂清中山楂叶、丹参、赤芍经大孔树脂处理后没有降低整体药效.
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大孔树腊纯化山楂叶提取物的工艺考察
[目的]考察山楂叶提取物的大孔树脂纯化工艺.[方法]以金丝桃苷为指标,考察了上样量、洗脱溶剂的浓度及用量、树脂重复使用次数、再生后吸附力的恢复等.[结果]选择D101大孔树脂,上样量为树脂体积:生药=1:0.5 g(v/w),洗脱溶剂4倍量为70%乙醇.[结论]工艺经济简单实用,可以应用于纯化山楂叶提取物.
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山楂果总黄酮的提取分离及体外抗肿瘤活性
山楂Crataegus pinnalifida Bge.系蔷薇科植物,含有多种生物活性物质,如三萜酸、黄酮等.其中黄酮类成分有降压、调血脂、增加冠脉流量、强心、抗肿瘤等药理作用[1].由于山楂果实中果胶含量很高,给提取分离工作带来很大困难,因此对山楂有效成分的定量研究多集中于山楂叶和山楂核.
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山楂叶抗超氧阴离子活性与化学特征相关指纹的探索研究
目的 研究山楂叶HPLC指纹图谱与其抗超氧阴离子(O2-)活性之间的相互关系.方法 以山楂叶对超氧阴离子的清除活性为评价指标,分别对5种不同山楂叶HPLC指纹图谱的各指纹峰进行药效实验,建立各指纹峰峰面积与抗超氧阴离子活性之间关系(峰效关系)的数学模型,再通过数学、化学计量学、计算机编程与模拟等手段将山楂叶的HPLC指纹图谱翻译成生物活性指纹图谱(包括药效指纹图谱和效价指纹图谱).结果 建立了山楂叶的质量评价新模式,该模式预测值与实际值r=0.846(P<0.05);5个样品预测值均为实际值的70%以上.结论 该模式是融化学鉴定与生物活性评价为一体的综合质量评价体系,弥补了已有中药质量评价模式的局限性,为中药现代化研究提供了一条新的思路.
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RP-HPLC法测定山楂叶中牡荆素鼠李糖苷及牡荆素葡萄糖苷的含量
山楂叶为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida Bunge var.major N.E.Br.或山楂C.pinnatifida Bunge的干燥叶,具有调血脂、降血压的功效.山楂叶主要含有黄酮类化合物(槲皮素、金丝桃苷、牡荆素、牡荆素葡萄糖苷、牡荆素鼠李糖苷)、有机酸类化合物及一些微量元素.其中黄酮类化合物具有调血脂、防止动脉硬化、增加冠脉流量、抗心肌缺氧及心律失常等活性.本实验采用RP-HPLC法测定山楂叶中牡荆素葡萄糖苷及牡荆素鼠李糖苷的含量,操作简便,测定灵敏度、准确度均较好,可作为山楂叶的质量控制指标.
